1. Bazaj propraĵoj de HPMC
Hidroksipropilmetilcelulozo, la angla nomo estas hidroksipropilmetilcelulozo, ankaŭ konata kiel HPMC.Ĝia molekula formulo estas C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, kaj ĝia molekula pezo estas proksimume 86,000.La produkto estas duonsinteza, konsistanta el parto metil kaj parte celuloza polihidroksipropiletero.Ĝi povas esti farita per du metodoj: unu estas trakti la taŭgan gradon de metilcelulozo kun NaOH, kaj tiam reagi kun propilenoksido sub alta temperaturo kaj alta premo.La reagtempo devas esti daŭrigita tiel ke la metil- kaj hidroksipropilgrupoj povas esti konvertitaj en eterojn.La formo ekzistas kaj estas kunligita kun la senhidratigita glukoza ringo de celulozo laŭ la bezonata mezuro;la alia estas trakti kotonan ŝnuron aŭ lignopulpan fibron per kaŭstika sodo por reagi por akiri metankloridon kaj propilenoksidon, kiuj povas esti plue rafinitaj kaj muelitaj.Faru ĝin en fajnan kaj unuforman pulvoron aŭ grajnetojn.HPMC estas natura plantcelulozo kaj bonega farmacia ekscipiento kun larĝa gamo de fontoj.Ĝi estas nuntempe vaste uzata hejme kaj eksterlande kaj estas unu el la plej ofte uzataj farmaciaj ekscipintoj en buŝaj drogoj.
Ĉi tiu produkto estas blanka ĝis laktoblanka, netoksa, senodora, granula aŭ fibreca, facile fluanta pulvoro.Relative stabila sub lumo kaj humideco.Ĝi disetendiĝas en malvarma akvo por formi laktecan koloidan solvaĵon kun certa viskozeco, kaj la sol-ĝela interkonverta fenomeno okazas pro la temperaturŝanĝo de la solvaĵo kun certa koncentriĝo.Tre solvebla en 70% etanolo aŭ dimetilketono, sed nesolvebla en absoluta etanolo, kloroformo aŭ etoksietano.
La pH-valoro de hidroksipropilmetilcelulozo estas inter 4.0 kaj 8.0, kaj ĝi havas bonan stabilecon.La pH-valoro estas stabila inter 3.0 kaj 11.0.Ĝi povas esti stokita je 20 °C kaj relativa humideco de 80% dum 10 tagoj.La humida sorba koeficiento de HPMC estas 6.2%.
Hidroksipropilmetilcelulozo havas diversajn specojn de produktoj pro la malsamaj enhavoj de metoksi- kaj hidroksipropilgrupoj en la strukturo.Ĉe specifaj koncentriĝoj, diversaj specoj de produktoj havas specifajn viskozecon kaj termigajn ecojn.Ĝelo temperaturo kaj tial havas malsamajn ecojn, kiuj povas esti uzataj por malsamaj celoj.Farmakopeo de ĉiu lando havas malsamajn modelpostulojn kaj esprimojn: la Eŭropa Farmakopeo baziĝas sur la malsamaj viskozecoj, malsamaj gradoj de anstataŭigo, uzniveloj kaj nombroj da diversaj gradoj de produktoj venditaj sur la merkato.La unuo de la Usona Farmakopeo estas mPa·s, kaj la komunnomoj estas jenaj Uzu kvar ciferojn por reprezenti la enhavon de hidroksipropilmetilcelulozo kun malsamaj anstataŭantoj kaj tipoj, kiel ekzemple hidroksipropilmetilcelulozo, 2208. La unuaj du ciferoj reprezentas la proksimuman procenton de metoksigrupoj, kaj la lastaj du ciferoj reprezentas la hidroksilgrupon.Proksimuma procento de propilo.
2. HPMC solvita en akvo-metodo
2.1 Metodo de varma akvo
Ĉar hidroksipropilcelulozo estas nesolvebla en varma akvo, ĝi povas esti egale disigita en varma akvo kaj tiam malvarmigita.Du tipaj metodoj estas lanĉitaj jene:
(1) Metu la bezonatan kvanton da varma akvo en la ujon kaj varmigu ĝin al ĉirkaŭ 70 °C.Aldonu produkton iom post iom dum vi moviĝas malrapide.Komence, la produkto flosas sur la akvo kaj poste iom post iom formas suspensiaĵon.
(2) Aldonu 1/3 aŭ 2/3 de la bezonata kvanto da akvo en la ujon kaj varmigu ĝin al 70 °C por disvastigi la produkton, preparu varman akvon suspensiaĵon, kaj poste aldonu la restantan kvanton da malvarma akvo aŭ aldonu glacion. akvo al la varma akvo suspensiaĵo.suspensiaĵo en akvo, movu la miksaĵon post malvarmigo.
2.2 Pulvora miksa metodo
La pulvorpartikloj estas plene disigitaj per seka miksado kun egalaj aŭ pli grandaj kvantoj de aliaj pulvoraj ingrediencoj kaj tiam dissolvitaj kun akvo, kie la HMCS dissolviĝas sen koaguliĝo.
3. Avantaĝoj de HPMC
3.1 Solvebla en malvarma akvo
Ĝi estas solvebla en malvarma akvo sub 40℃ aŭ 70% etanolo, kaj esence nesolvebla en varma akvo super 60℃, sed povas ĝeli.
3.2 Kemia inerteco
HPMC estas ne-jona celuloza etero.Ĝia solvo havas neniun jonan ŝargon kaj ne interagas kun metalaj saloj aŭ jonaj organikaj komponaĵoj.Tial aliaj ekscipintoj ne reagas kun ĝi dum la prepara produktadprocezo.
3.3 Stabileco
Ĝi estas stabila al acido kaj alkalo kaj povas esti stokita dum longa tempo inter pH 3 kaj 1l sen grava ŝanĝo en viskozeco.Akvaj solvaĵoj de hidroksipropilmetilcelulozo (HPMC) estas kontraŭfungaj kaj konservas bonan viskozecstabilecon dum longdaŭra stokado.La kvalita stabileco de HPMC estas pli bona ol tradiciaj ekscipintoj (kiel ekzemple dektrina, amelo, ktp.).
3.4 Alĝustigebla viskozeco
Malsamaj viskozecaj derivaĵoj de HPMC povas esti en malsamaj proporcioj, kaj ilia viskozeco povas esti ŝanĝita laŭ bezonoj por plenumi iujn regulojn kaj havi bonan linearan rilaton, do la proporcio povas esti elektita laŭ bezonoj.
3.5 Metabola inerteco
HPMC ne estas sorbita aŭ metaboligita en la korpo kaj ne provizas varmon, do ĝi estas sekura ekscipiento por farmaciaj preparoj.
3.6 Sekureco
HPMC estas ĝenerale konsiderita ne-toksa, ne-irita materialo, kun LD50 de 5g/kg en musoj kaj 5.2g/kg en ratoj.Ĉiutagaj dozoj estas sendanĝeraj por homoj.
4 Apliko de HPMC en preparo
4.1 Filmaj tegaĵoj kaj filmformaj materialoj
Hidroksipropilmetilcelulozo (HPMC) estas uzata kiel filma tegmaterialo.Ĝiaj tegitaj tablojdoj havas neniujn evidentajn avantaĝojn super tradiciaj tegitaj tabeloj kiel sukerkovritaj tabeloj rilate al maskado de la gusto kaj aspekto de la drogo, sed ĝia malmoleco, fragileco kaj higroskopeco, malbona disfalo., tegaĵo plipeziĝo kaj aliaj kvalitaj indikiloj estas pli bonaj.La malalta viskozeca grado de ĉi tiu produkto estas uzata kiel akvosolvebla filma tegmaterialo por tabeloj kaj piloloj, kaj la alta viskozeca grado estas uzata kiel filma tegaĵo por organikaj solventaj sistemoj.La koncentriĝo estas kutime 2.0% ~ 20%.
4.2 Kiel ligilo kaj disrompanto
La malalta viskozeca grado de ĉi tiu produkto povas esti uzata kiel ligilo kaj disrompilo por tabeloj, piloloj kaj grajnetoj, dum la alta viskozeca grado nur povas esti uzata kiel ligilo.La dozo varias laŭ la modelo kaj postuloj, ĝenerale 5% por sekaj granulaj tabeloj kaj 2% por malsekaj granulaj tabeloj.
4.3 Kiel suspenda helpo
La suspenda agento estas viskoza ĝela substanco, kiu estas hidrofila kaj povas esti uzata por malrapidigi la fiksiĝantan rapidecon de partikloj kaj aliĝi al la surfaco de la partikloj por malhelpi, ke la partikloj amasiĝas en pilkojn.Pendaj helpoj ludas gravan rolon en la produktado de pendaj agentoj.HPMC estas bonega suspenda aldonaĵo.Ĝia solvita koloida solvaĵo povas redukti la likv-solidan intervizaĝan streĉiĝon kaj la liberan energion de malgrandaj solidaj partikloj, tiel plibonigante la stabilecon de la heterogena dispersa sistemo.Ĉi tiu produkto estas alt-viskozeca penda preparo kun bona penda efiko, facila disvastigo, ne-gluita muro kaj fajnaj flokulaj eroj.Ĝia kutima dozo estas 0,5% ĝis 1,5%.
4.4 Kiel retardanta, daŭra liberiga agento kaj porogeno
La alta viskozeca grado de ĉi tiu produkto estas uzata por prepari hidrofilajn ĝelmatricojn daŭran-liberigajn tabelojn, miksitan matricajn daŭran-liberigajn tabelojn de malfruigantoj kaj kontrolitajn liberigajn agentojn.Ĝi havas la efikon prokrasti la liberigon de drogoj.Ĝia uza koncentriĝo estas 10% -80% (W/W).Malaltaj viskozecaj niveloj estas utiligitaj kiel porinduktiloj en daŭrantaj aŭ kontrolitaj eldonformuloj.Tiaj tabeloj povas rapide atingi la komencan dozon necesan por terapia efiko, tiam produkti daŭran aŭ kontrolitan liberigan efikon, kaj konservi efikajn sangajn drogajn koncentriĝojn en la korpo.Hidroksipropilmetilcelulozo hidratiĝas en akvo por formi ĝelan tavolon.La mekanismo de liberigo de drogoj de matricaj tabeloj ĉefe inkluzivas la disvastigon de la ĝela tavolo kaj la dissolvon de la ĝela tavolo.
4.5 Densigiloj kaj protektaj koloidoj
Kiam ĉi tiu produkto estas uzata kiel dikigilo, la ofte uzata koncentriĝo estas 0,45% ~ 1,0%.Ĉi tiu produkto ankaŭ povas pliigi la stabilecon de hidrofoba gluo, formi protektan koloidon, malhelpi partiklojn de aglomerado kaj aglomerado, tiel malhelpante la formadon de precipitaĵo.Ĝia komuna koncentriĝo estas 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Uzu kiel kapsula materialo
Kutime la kapsula ŝelo materialo de kapsuloj estas gelateno.La produktada procezo de gelatenaj kapsuloŝeloj estas simpla, sed ekzistas problemoj kaj fenomenoj kiel malbona protekto kontraŭ humidec- kaj oksigen-sentema drogoj, reduktita drogmalsolvo, kaj malfrua disrompiĝo de kapsuloŝeloj dum stokado.Sekve, hidroksipropilmetilcelulozo estas uzata kiel anstataŭaĵo de kapsula materialoj en la preparado de kapsuloj, kiu plibonigas la fabrikado, muldado kaj uzado efikoj de kapsuloj, kaj estis vaste antaŭenigita hejme kaj eksterlande.
4.7 Kiel bioadhesivo
Bioadhesio-teknologio uzas ekscipintojn kun bioadhesivaj polimeroj por aliĝi al biologia mukozo kaj plibonigi la konsistencon kaj streĉecon de kontakto inter la preparado kaj la mukozo, permesante al la drogo esti malrapide liberigita kaj sorbita de la mukozo por atingi terapiajn celojn.Por atingi la celon de kuracado, ĝi estas nuntempe vaste uzata por trakti malsanojn en la naza kavo, buŝa mukozo kaj aliaj partoj de la korpo.Gastrointesta bioadhera teknologio estas nova speco de drog-liversistemo evoluigita en la lastaj jaroj.Ĝi ne nur plilongigas la restadtempon de drogpreparoj en la gastrointestina vojo, sed ankaŭ plibonigas la kontakton-agadon inter la drogo kaj la ĉela membrano-sorbada loko kaj ŝanĝas la strukturon de la ĉela membrano.Movebleco, tio estas, la permeablo de la drogo al la intestaj epiteliaj ĉeloj, tiel
Afiŝtempo: Feb-01-2024