1. HPMC-nin əsas xassələri
Hidroksipropil metilselüloz, İngilis adı hidroksipropil metilselülozdur, HPMC kimi də tanınır.Onun molekulyar formulu C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8-dir və molekulyar çəkisi təxminən 86.000-dir.Məhsul yarı sintetikdir, bir hissəsi metil və bir hissəsi selüloz polihidroksipropil efirdən ibarətdir.O, iki üsulla hazırlana bilər: biri müvafiq dərəcəli metilselülozu NaOH ilə müalicə etmək, sonra isə yüksək temperatur və yüksək təzyiq altında propilen oksidi ilə reaksiya verməkdir.Metil və hidroksipropil qruplarının efirlərə çevrilə bilməsi üçün reaksiya müddəti davamlı olmalıdır.Forma mövcuddur və lazımi dərəcədə sellülozun susuzlaşdırılmış qlükoza halqası ilə birləşir;digəri isə metan xlorid və propilen oksidi əldə etmək üçün reaksiya vermək üçün pambıq linti və ya ağac pulpası lifini kaustik soda ilə müalicə etməkdir, daha da təmizlənə və üyüdülə bilər.Onu incə və vahid toz və ya qranullara çevirin.HPMC təbii bitki sellülozudur və geniş mənbəyə malik əla əczaçılıq köməkçi maddədir.Hal-hazırda ölkədə və xaricdə geniş istifadə olunur və ağızdan qəbul edilən dərmanlarda ən çox istifadə edilən əczaçılıq köməkçi maddələrindən biridir.
Bu məhsul ağdan südlü ağ, toksik olmayan, qoxusuz, dənəvər və ya lifli, asan axan tozdur.İşıq və rütubət altında nisbətən sabitdir.Soyuq suda genişlənərək müəyyən özlülükdə südlü kolloid məhlul əmələ gətirir və müəyyən konsentrasiyaya malik məhlulun temperaturun dəyişməsi nəticəsində sol-gel qarşılıqlı çevrilmə hadisəsi baş verir.70% etanol və ya dimetil ketonda çox həll olunur, lakin mütləq etanol, xloroform və ya etoksietanda həll olunmur.
Hidroksipropil metilselülozun pH dəyəri 4.0 ilə 8.0 arasındadır və yaxşı sabitliyə malikdir.pH dəyəri 3.0 ilə 11.0 arasında sabitdir.20°C temperaturda və 80% nisbi rütubətdə 10 gün saxlanıla bilər.HPMC-nin nəm udma əmsalı 6,2% təşkil edir.
Hidroksipropil metilselülozun strukturunda metoksi və hidroksipropil qruplarının müxtəlif tərkibinə görə müxtəlif növ məhsullar var.Xüsusi konsentrasiyalarda müxtəlif növ məhsullar xüsusi özlülük və istilik xüsusiyyətlərinə malikdir.Gel temperaturu və buna görə də müxtəlif məqsədlər üçün istifadə edilə bilən fərqli xüsusiyyətlərə malikdir.Hər bir ölkənin farmakopeyasında fərqli model tələbləri və ifadələri var: Avropa Farmakopeyası bazarda satılan müxtəlif çeşidli məhsulların müxtəlif özlülüklərinə, müxtəlif əvəzetmə dərəcələrinə, istifadə səviyyələrinə və nömrələrinə əsaslanır.Birləşmiş Ştatlar Farmakopeyasının vahidi mPa·s-dir və ümumi adlar aşağıdakılardır. Hidroksipropil metilselüloz, 2208 kimi müxtəlif əvəzedicilər və növlərlə hidroksipropil metilselülozun tərkibini göstərmək üçün dörd rəqəmdən istifadə edin. İlk iki rəqəm təxmini faizi təmsil edir. metoksi qruplarının və son iki rəqəm hidroksil qrupunu təmsil edir.Propilin təxmini faizi.
2. HPMC su üsulu ilə həll edilir
2.1 İsti su üsulu
Hidroksipropil selüloz isti suda həll olunmadığı üçün isti suda bərabər şəkildə yayıla və sonra soyudula bilər.İki tipik üsul aşağıdakı kimi təqdim olunur:
(1) Konteynerə lazımi miqdarda isti su qoyun və təxminən 70°C-yə qədər qızdırın.Yavaş-yavaş qarışdıraraq məhsulu tədricən əlavə edin.Əvvəlcə məhsul suyun üzərində üzür və sonra tədricən şlam əmələ gətirir.
(2) Konteynerə lazımi miqdarda suyun 1/3 və ya 2/3 hissəsini əlavə edin və məhsulu dağıtmaq üçün onu 70°C-yə qədər qızdırın, isti su məhlulu hazırlayın, sonra qalan miqdar soyuq su əlavə edin və ya buz əlavə edin. isti su şlamına su.suda şlam, soyuduqdan sonra qarışığı qarışdırın.
2.2 Tozu qarışdırma üsulu
Toz hissəcikləri bərabər və ya daha çox miqdarda digər toz inqrediyentləri ilə quru qarışdırmaqla hərtərəfli dağılır və sonra su ilə həll edilir, burada HMCS laxtalanma olmadan həll olunur.
3. HPMC-nin üstünlükləri
3.1 Soyuq suda həll olunur
40 ° C-dən aşağı soyuq suda və ya 70% etanolda həll olunur və 60 ° C-dən yuxarı isti suda əsasən həll olunmur, lakin gel ola bilər.
3.2 Kimyəvi təsirsizlik
HPMC qeyri-ion selüloz efiridir.Onun məhlulunda ion yükü yoxdur və metal duzları və ya ion üzvi birləşmələri ilə qarşılıqlı təsir göstərmir.Buna görə də, hazırlıq istehsal prosesində digər köməkçi maddələr onunla reaksiya vermir.
3.3 Sabitlik
Turşu və qələvilərə davamlıdır və özlülükdə əhəmiyyətli dəyişiklik olmadan pH 3 və 1l arasında uzun müddət saxlanıla bilər.Hidroksipropil metilselülozun (HPMC) sulu məhlulları antifungaldır və uzunmüddətli saxlama zamanı yaxşı özlülük sabitliyini saxlayır.HPMC-nin keyfiyyət sabitliyi ənənəvi köməkçi maddələrdən (məsələn, dekstrin, nişasta və s.) daha yaxşıdır.
3.4 Tənzimlənən özlülük
HPMC-nin müxtəlif özlülük törəmələri müxtəlif nisbətlərdə ola bilər və onların özlülükləri müəyyən qaydalara riayət etmək və yaxşı xətti əlaqəyə malik olmaq üçün ehtiyaclara uyğun olaraq dəyişdirilə bilər, beləliklə nisbət ehtiyaclara görə seçilə bilər.
3.5 Metabolik inertlik
HPMC bədəndə sorulmur və metabolizə olunmur və istilik vermir, buna görə də əczaçılıq preparatları üçün təhlükəsiz köməkçi maddədir.
3.6 Təhlükəsizlik
HPMC ümumiyyətlə toksik olmayan, qıcıqlandırıcı olmayan material hesab olunur, LD50 siçanlarda 5 q/kq, siçovullarda isə 5,2 q/kq təşkil edir.Gündəlik dozalar insanlar üçün zərərsizdir.
4 HPMC-nin hazırlanmasında tətbiqi
4.1 Film örtük materialları və plyonka əmələ gətirən materiallar
Film örtük materialı kimi hidroksipropil metilselüloz (HPMC) istifadə olunur.Onun örtülmüş tabletlərinin dərmanın dadını və görünüşünü maskalamaq baxımından şəkərlə örtülmüş tabletlər kimi ənənəvi örtülmüş tabletlərdən heç bir aşkar üstünlükləri yoxdur, lakin onun sərtliyi, kövrəkliyi və hiqroskopikliyi, zəif parçalanması., örtük çəki artımı və digər keyfiyyət göstəriciləri daha yaxşıdır.Bu məhsulun aşağı özlülük dərəcəsi tabletlər və həblər üçün suda həll olunan film örtük materialı kimi, yüksək özlülük dərəcəsi isə üzvi həlledici sistemlər üçün film örtük materialı kimi istifadə olunur.Konsentrasiya adətən 2.0% ~ 20% təşkil edir.
4.2 Bağlayıcı və parçalayıcı kimi
Bu məhsulun aşağı özlülük dərəcəsi tabletlər, həblər və qranullar üçün bağlayıcı və parçalayıcı kimi istifadə edilə bilər, yüksək özlülük dərəcəsi isə yalnız bağlayıcı kimi istifadə edilə bilər.Dozaj modelə və tələblərə görə dəyişir, ümumiyyətlə quru qranulyasiya tabletləri üçün 5% və yaş qranulyasiya tabletləri üçün 2%.
4.3 Asma yardımı kimi
Süspansiyon agenti hidrofilik olan özlü gel maddədir və hissəciklərin çökmə sürətini yavaşlatmaq və hissəciklərin toplara yığılmasının qarşısını almaq üçün hissəciklərin səthinə yapışmaq üçün istifadə edilə bilər.Süspansiyon vasitələrinin istehsalında süspansiyon vasitələri mühüm rol oynayır.HPMC əla süspansiyon əlavəsidir.Onun həll olunmuş kolloid məhlulu maye-bərk səthlərarası gərginliyi və kiçik bərk hissəciklərin sərbəst enerjisini azalda bilər və bununla da heterojen dispersiya sisteminin dayanıqlığını artırır.Bu məhsul yaxşı asma effekti, asan dispersiya, yapışmayan divar və incə flokulyasiya hissəciklərinə malik yüksək özlülüklü süspansiyon preparatıdır.Onun adi dozası 0,5% -dən 1,5% -ə qədərdir.
4.4 Gecikdirici, davamlı ifraz edən agent və porogen kimi
Bu məhsulun yüksək özlülük dərəcəsi hidrofilik gel matrisli davamlı salınan tabletləri, gecikdiricilərdən ibarət qarışıq material matriksli davamlı buraxılan tabletləri və idarə olunan sərbəst buraxılan agentləri hazırlamaq üçün istifadə olunur.Dərmanların buraxılmasını gecikdirən təsirə malikdir.Onun istifadə konsentrasiyası 10%-80% (W/W) təşkil edir.Aşağı özlülük səviyyələri davamlı və ya idarə olunan buraxılış formulalarında məsamə induktorları kimi istifadə olunur.Bu cür tabletlər tez bir zamanda terapevtik təsir üçün tələb olunan ilkin dozaya çata bilər, sonra davamlı və ya idarə olunan sərbəst buraxılma effekti yarada və bədəndə effektiv qan konsentrasiyasını saxlaya bilər.Hidroksipropil metilselüloz suda nəmləndirərək gel təbəqəsi əmələ gətirir.Matris tabletlərinin dərman buraxma mexanizmi əsasən gel təbəqəsinin diffuziyasını və gel qatının əriməsini əhatə edir.
4.5 Qatılaşdırıcılar və qoruyucu kolloidlər
Bu məhsul qatılaşdırıcı kimi istifadə edildikdə, ümumi istifadə olunan konsentrasiya 0,45% ~ 1,0% təşkil edir.Bu məhsul həmçinin hidrofobik yapışqanın dayanıqlığını artıra, qoruyucu kolloid əmələ gətirə, hissəciklərin yığılmasının və yığılmasının qarşısını ala bilər, bununla da yağıntının əmələ gəlməsini maneə törədir.Onun ümumi konsentrasiyası 0,5% ~ 1,5% təşkil edir.
4.6 Kapsul materialı kimi istifadə edin
Adətən kapsulların qabığının materialı jelatindir.Jelatin kapsul qabıqlarının istehsal prosesi sadədir, lakin nəmə və oksigenə həssas dərmanlara qarşı zəif qorunma, preparatın həllinin azalması, saxlama zamanı kapsul qabıqlarının ləngiməsi kimi problemlər və hadisələr mövcuddur.Buna görə də, hidroksipropil metilselüloz kapsulların hazırlanmasında kapsul materiallarının əvəzi kimi istifadə olunur ki, bu da kapsulların istehsal, qəlibləmə və istifadə təsirlərini yaxşılaşdırır və ölkədə və xaricdə geniş şəkildə təbliğ olunur.
4.7 Bioadheziv kimi
Bioadheziya texnologiyası bioloji selikli qişaya yapışmaq və preparatla selikli qişa arasında təmasın konsistensiyasını və sıxlığını artırmaq üçün bioadheziv polimerləri olan köməkçi maddələrdən istifadə edir, terapevtik məqsədlərə nail olmaq üçün preparatın yavaş-yavaş sərbəst buraxılmasına və selikli qişa tərəfindən sorulmasına imkan verir.Müalicə məqsədinə nail olmaq üçün hazırda burun boşluğunda, ağız mukozasında və bədənin digər hissələrində olan xəstəliklərin müalicəsində geniş istifadə olunur.Gastrointestinal bioadheziya texnologiyası son illərdə inkişaf etdirilən yeni bir dərman daşıma sistemi növüdür.O, təkcə dərman preparatlarının mədə-bağırsaq traktında qalma müddətini uzatmır, həm də dərman preparatı ilə hüceyrə membranının sorulduğu yer arasında təmas qabiliyyətini yaxşılaşdırır və hüceyrə membranının strukturunu dəyişir.Mobility, yəni dərmanın bağırsaq epiteliya hüceyrələrinə keçiriciliyi, bununla da
Göndərmə vaxtı: 01 fevral 2024-cü il