1. Proprjetajiet bażiċi ta 'HPMC
Hydroxypropyl methylcellulose, l-isem Ingliż huwa hydroxypropyl methylcellulose, magħruf ukoll bħala HPMC.Il-formula molekulari tagħha hija C8H15O8-(C10Hl8O6) N-C8HL5O8, u l-piż molekulari tiegħu huwa ta 'madwar 86,000.Il-prodott huwa semi-sintetiku, li jikkonsisti f'parti methyl u parzjalment polyhydroxypropyl ether taċ-ċelluloża.Jista 'jsir b'żewġ metodi: wieħed huwa li jittratta l-grad xieraq ta' ċelluloża tal-metil b'NaOH, u mbagħad jirreaġixxi ma 'ossidu tal-propilene taħt temperatura għolja u pressjoni għolja.Il-ħin tar-reazzjoni għandu jiġi sostnut sabiex il-gruppi tal-metil u idrossipropil jistgħu jiġu kkonvertiti f'eteri.Il-forma teżisti u hija marbuta maċ-ċirku tal-glukożju deidrat taċ-ċelluloża sal-punt meħtieġ;l-oħra hija li tittratta l-lint tal-qoton jew il-fibra tal-polpa tal-injam b'soda kawstika biex tirreaġixxi biex tikseb klorur tal-metanu u ossidu tal-propilene, li jistgħu jiġu raffinati u mitħun aktar.Agħmel fi trab jew granuli fin u uniformi.HPMC hija ċelluloża naturali tal-pjanti u eċċipjent farmaċewtiku eċċellenti b'firxa wiesgħa ta 'sorsi.Bħalissa huwa użat ħafna fid-dar u barra u huwa wieħed mill-eċċipjenti farmaċewtiċi l-aktar użati f'mediċini orali.
Dan il-prodott huwa abjad għal abjad tal-ħalib, mhux tossiku, bla riħa, granulari jew fibruż, trab li joħroġ faċli.Relattivament stabbli taħt dawl u umdità.Tespandi fl-ilma kiesaħ biex tifforma soluzzjoni kollojdali ħalib b'ċerta viskożità, u l-fenomenu ta 'interkonverżjoni sol-ġel iseħħ minħabba l-bidla fit-temperatura tas-soluzzjoni b'ċerta konċentrazzjoni.Solubbli ħafna f'70% etanol jew dimetil keton, iżda ma jinħallx f'etanol assolut, kloroform jew etossietan.
Il-valur tal-pH ta 'hydroxypropyl methylcellulose huwa bejn 4.0 u 8.0, u għandu stabbiltà tajba.Il-valur tal-pH huwa stabbli bejn 3.0 u 11.0.Jista 'jinħażen f'temperatura ta' 20 °C u umdità relattiva ta '80% għal 10 ijiem.Il-koeffiċjent ta 'assorbiment ta' umdità ta 'HPMC huwa 6.2%.
Hydroxypropyl methylcellulose għandha diversi tipi ta 'prodotti minħabba l-kontenuti differenti ta' gruppi methoxy u hydroxypropyl fl-istruttura.F'konċentrazzjonijiet speċifiċi, diversi tipi ta 'prodotti għandhom viskożità speċifika u proprjetajiet termali.Temperatura tal-ġel u għalhekk għandhom proprjetajiet differenti li jistgħu jintużaw għal skopijiet differenti.Il-farmakopea ta 'kull pajjiż għandha rekwiżiti u espressjonijiet ta' mudell differenti: il-Farmakopea Ewropea hija bbażata fuq il-viskożitajiet differenti, gradi differenti ta 'sostituzzjoni, livelli ta' użu u numri ta 'gradi varji ta' prodotti mibjugħa fis-suq.L-unità tal-Farmakopea tal-Istati Uniti hija mPa·s, u l-ismijiet komuni huma kif ġej Uża erba 'ċifri biex tirrappreżenta l-kontenut ta' hydroxypropyl methylcellulose b'sostituenti u tipi differenti, bħal hydroxypropyl methylcellulose, 2208. L-ewwel żewġ ċifri jirrappreżentaw il-perċentwal approssimattiv ta 'gruppi methoxy, u l-aħħar żewġ ċifri jirrappreżentaw il-grupp hydroxyl.Perċentwal approssimattiv ta' propil.
2. HPMC maħlul fl-ilma metodu
2.1 Metodu ta 'ilma sħun
Peress li l-hydroxypropyl cellulose ma tinħallx fl-ilma sħun, tista 'tiġi mxerrda b'mod uniformi fl-ilma sħun u mbagħad imkessaħ.Żewġ metodi tipiċi huma introdotti kif ġej:
(1) Poġġi l-ammont meħtieġ ta 'ilma sħun fil-kontenitur u saħħan għal madwar 70 ° C.Żid il-prodott gradwalment filwaqt li tħawwad bil-mod.Għall-ewwel, il-prodott iġarrab fuq l-ilma u mbagħad gradwalment jifforma demel likwidu.
(2) Żid 1/3 jew 2/3 tal-ammont meħtieġ ta 'ilma fil-kontenitur u saħħanha sa 70 ° C biex tferrex il-prodott, ipprepara slurry ta' ilma sħun, u mbagħad żid l-ammont ta 'ilma kiesaħ li jifdal jew żid silġ ilma għad-demel likwidu tal-ilma sħun.demel likwidu fl-ilma, ħawwad it-taħlita wara t-tkessiħ.
2.2 Metodu tat-taħlit tat-trab
Il-partiċelli tat-trab huma mxerrda sewwa permezz ta 'taħlit niexef ma' ammonti ugwali jew akbar ta 'ingredjenti oħra trab u mbagħad maħlul bl-ilma, fejn l-HMCS jinħall mingħajr koagulazzjoni.
3. Vantaġġi ta 'HPMC
3.1 Solubbli fl-ilma kiesaħ
Jinħall f'ilma kiesaħ taħt 40 ℃ jew 70% etanol, u bażikament ma jinħallx fl-ilma sħun 'il fuq minn 60 ℃, iżda jista' ġel.
3.2 Inertezza kimika
HPMC huwa etere taċ-ċelluloża mhux joniku.Is-soluzzjoni tagħha m'għandha l-ebda ħlas joniku u ma tinteraġixxix ma 'melħ tal-metall jew komposti organiċi joniċi.Għalhekk, eċċipjenti oħra ma jirreaġixxux magħha matul il-proċess tal-produzzjoni tal-preparazzjoni.
3.3 Stabbiltà
Huwa stabbli għall-aċidu u l-alkali u jista 'jinħażen għal żmien twil bejn pH 3 u 1l mingħajr bidla sinifikanti fil-viskożità.Soluzzjonijiet milwiema ta 'hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) huma antifungali u jżommu stabbiltà tajba tal-viskożità waqt ħażna fit-tul.L-istabbiltà tal-kwalità ta 'HPMC hija aħjar minn eċċipjenti tradizzjonali (bħal destrin, lamtu, eċċ.).
3.4 Viskożità aġġustabbli
Derivattivi tal-viskożità differenti ta 'HPMC jistgħu jkunu fi proporzjonijiet differenti, u l-viskożità tagħhom tista' tinbidel skond il-ħtiġijiet biex jikkonformaw ma 'ċerti regoli u jkollhom relazzjoni lineari tajba, għalhekk il-proporzjon jista' jintgħażel skond il-ħtiġijiet.
3.5 Inertezza metabolika
HPMC ma jiġix assorbit jew metabolizzat fil-ġisem u ma jipprovdix sħana, għalhekk huwa eċċipjent sikur għal preparazzjonijiet farmaċewtiċi.
3.6 Sigurtà
HPMC ġeneralment jitqies bħala materjal mhux tossiku, mhux irritanti, b'LD50 ta '5g/kg fil-ġrieden u 5.2g/kg fil-firien.Dożi ta 'kuljum ma jagħmlux ħsara lill-bnedmin.
4 Applikazzjoni ta' HPMC fil-preparazzjoni
4.1 Materjali tal-kisi tal-film u materjali li jiffurmaw il-film
Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) tintuża bħala l-materjal tal-kisi tal-film.Il-pilloli miksija tagħha m'għandhom l-ebda vantaġġi ovvji fuq pilloli miksija tradizzjonali bħal pilloli miksija biz-zokkor f'termini ta 'maskra tat-togħma u d-dehra tal-mediċina, iżda l-ebusija, il-fraġilità u l-igroskopiċità tagħha, diżintegrazzjoni fqira., żieda fil-piż tal-kisi u indikaturi ta 'kwalità oħra huma aħjar.Il-grad ta 'viskożità baxxa ta' dan il-prodott jintuża bħala materjal tal-kisi tal-film li jinħall fl-ilma għal pilloli u pilloli, u l-grad ta 'viskożità għolja jintuża bħala materjal tal-kisi tal-film għal sistemi ta' solvent organiku.Il-konċentrazzjoni hija ġeneralment 2.0% ~ 20%.
4.2 Bħala binder u diżintegrant
Il-grad ta 'viskożità baxxa ta' dan il-prodott jista 'jintuża bħala binder u diżintegrant għal pilloli, pilloli, u granuli, filwaqt li l-grad ta' viskożità għolja jista 'jintuża biss bħala binder.Id-dożaġġ ivarja skond il-mudell u r-rekwiżiti, ġeneralment 5% għal pilloli granulazzjoni niexfa u 2% għal pilloli granulazzjoni mxarrba.
4.3 Bħala għajnuna għas-sospensjoni
L-aġent tas-sospensjoni huwa sustanza viskuża tal-ġell li hija idrofilika u tista 'tintuża biex tnaqqas il-veloċità tal-issetiljar tal-partiċelli u taderixxi mal-wiċċ tal-partiċelli biex tevita li l-partiċelli jaggregaw fi blalen.L-għajnuniet tas-sospensjoni għandhom rwol importanti fil-produzzjoni ta 'aġenti ta' sospensjoni.HPMC huwa addittiv ta 'sospensjoni eċċellenti.Is-soluzzjoni kollojdali maħlula tagħha tista 'tnaqqas it-tensjoni interfaċjali likwidu-solidu u l-enerġija ħielsa ta' partiċelli solidi żgħar, u b'hekk ittejjeb l-istabbiltà tas-sistema ta 'dispersjoni eteroġenja.Dan il-prodott huwa preparazzjoni ta 'sospensjoni ta' viskożità għolja b'effett ta 'sospensjoni tajba, tixrid faċli, ħajt li ma jwaħħalx, u partiċelli fini ta' flokulazzjoni.Id-dożaġġ tas-soltu tiegħu huwa 0.5% sa 1.5%.
4.4 Bħala ritardant, aġent ta 'rilaxx sostnut u poroġen
Il-grad ta 'viskożità għolja ta' dan il-prodott huwa użat biex jipprepara pilloli ta 'rilaxx sostnut ta' matriċi idrofilika tal-ġel, pilloli ta 'rilaxx sostnut ta' matriċi ta 'materjal imħallat ta' retarders u aġenti ta 'rilaxx kontrollat.Għandu l-effett li jdewwem ir-rilaxx tad-droga.Il-konċentrazzjoni tal-użu tagħha hija 10% -80% (W/W).Livelli ta 'viskożità baxxi jintużaw bħala indutturi tal-pori f'formulazzjonijiet ta' rilaxx sostnut jew ikkontrollat.Pilloli bħal dawn jistgħu jiksbu malajr id-doża inizjali meħtieġa għall-effett terapewtiku, imbagħad jipproduċu effett ta 'rilaxx sostnut jew ikkontrollat, u jżommu konċentrazzjonijiet effettivi tad-droga fid-demm fil-ġisem.Hydroxypropyl methylcellulose idrati fl-ilma biex jiffurmaw saff ta 'ġel.Il-mekkaniżmu tar-rilaxx tad-droga tal-pilloli matriċi prinċipalment jinkludi t-tixrid tas-saff tal-ġel u x-xoljiment tas-saff tal-ġell.
4.5 Thickeners u kollojdi protettivi
Meta dan il-prodott jintuża bħala tħaxxin, il-konċentrazzjoni użata komunement hija 0.45% ~ 1.0%.Dan il-prodott jista 'wkoll iżid l-istabbiltà tal-kolla idrofobika, jifforma kollojde protettiv, jipprevjeni partiċelli minn agglomerazzjoni u agglomerazzjoni, u b'hekk jinibixxi l-formazzjoni ta' preċipitazzjoni.Il-konċentrazzjoni komuni tagħha hija 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Uża bħala materjal tal-kapsula
Normalment il-materjal tal-qoxra tal-kapsuli tal-kapsuli huwa ġelatina.Il-proċess ta 'produzzjoni ta' qxur tal-kapsuli tal-ġelatina huwa sempliċi, iżda hemm problemi u fenomeni bħal protezzjoni fqira kontra drogi sensittivi għall-umdità u l-ossiġnu, dissoluzzjoni mnaqqsa tad-droga, u diżintegrazzjoni mdewma tal-qxur tal-kapsuli waqt il-ħażna.Għalhekk, hydroxypropyl methylcellulose tintuża bħala sostitut għall-materjali tal-kapsuli fil-preparazzjoni ta 'kapsuli, li ttejjeb l-effetti tal-manifattura, iffurmar u użu tal-kapsuli, u ġiet promossa b'mod wiesa' fid-dar u barra.
4.7 Bħala bijoadeżiv
It-teknoloġija tal-bijoadeżjoni tuża eċċipjenti b'polimeri bijoadeżivi biex taderixxi mal-mukuża bijoloġika u ttejjeb il-konsistenza u l-issikkar tal-kuntatt bejn il-preparazzjoni u l-mukuża, u tippermetti li l-mediċina tiġi rilaxxata bil-mod u assorbita mill-mukuża biex jinkisbu skopijiet terapewtiċi.Biex jinkiseb l-iskop tat-trattament, bħalissa huwa użat ħafna biex jikkura mard fil-kavità nażali, mukuża orali u partijiet oħra tal-ġisem.It-teknoloġija tal-bijoadeżjoni gastrointestinali hija tip ġdid ta 'sistema ta' kunsinna tad-droga żviluppata f'dawn l-aħħar snin.Mhux biss itawwal il-ħin ta 'residenza tal-preparazzjonijiet tad-droga fil-passaġġ gastrointestinali, iżda wkoll itejjeb il-prestazzjoni tal-kuntatt bejn il-mediċina u s-sit ta' assorbiment tal-membrana taċ-ċellula u jibdel l-istruttura tal-membrana taċ-ċellula.Mobilità, jiġifieri, il-permeabilità tal-mediċina għaċ-ċelloli epiteljali intestinali, b'hekk
Ħin tal-post: Frar-01-2024