1. HPMC-ի հիմնական հատկությունները
Հիդրօքսիպրոպիլ մեթիլցելյուլոզա, անգլերեն անվանումը հիդրօքսիպրոպիլ մեթիլցելյուլոզա է, որը նաև հայտնի է որպես HPMC:Նրա մոլեկուլային բանաձևը C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8 է, իսկ մոլեկուլային քաշը մոտավորապես 86000 է։Արտադրանքը կիսասինթետիկ է, որը բաղկացած է մեթիլից և մասամբ ցելյուլոզային պոլիհիդրօքսիպրոպիլ եթերից:Այն կարող է պատրաստվել երկու եղանակով. մեկը համապատասխան աստիճանի մեթիլ ցելյուլոզայի մշակումն է NaOH-ով, այնուհետև արձագանքել պրոպիլեն օքսիդի հետ բարձր ջերմաստիճանի և բարձր ճնշման տակ:Ռեակցիայի ժամանակը պետք է պահպանվի այնպես, որ մեթիլ և հիդրօքսիպրոպիլ խմբերը կարողանան վերածվել եթերների:Ձևը գոյություն ունի և անհրաժեշտ չափով կապված է ցելյուլոզայի ջրազրկված գլյուկոզային օղակի հետ.Մյուսը բամբակի ցողունը կամ փայտի միջուկի մանրաթելը կաուստիկ սոդայով մշակելն է՝ արձագանքելու համար՝ ստանալով մեթանի քլորիդ և պրոպիլեն օքսիդ, որոնք կարող են հետագայում զտվել և մանրացնել:Դարձրեք այն նուրբ և միատարր փոշի կամ հատիկներ:HPMC-ն բնական բուսական ցելյուլոզ է և հիանալի դեղագործական օժանդակ նյութ՝ աղբյուրների լայն տեսականիով:Ներկայումս այն լայնորեն օգտագործվում է տանը և արտերկրում և հանդիսանում է բանավոր դեղամիջոցներում ամենատարածված օգտագործվող դեղագործական օժանդակ նյութերից մեկը:
Այս ապրանքը սպիտակից կաթնային սպիտակ է, ոչ թունավոր, առանց հոտի, հատիկավոր կամ մանրաթելային, հեշտ հոսող փոշի:Համեմատաբար կայուն է լույսի և խոնավության պայմաններում։Սառը ջրում ընդլայնվում է՝ առաջացնելով որոշակի մածուցիկությամբ կաթնագույն կոլոիդային լուծույթ, իսկ սոլ-գել փոխակերպման երեւույթը առաջանում է որոշակի կոնցենտրացիայով լուծույթի ջերմաստիճանի փոփոխության պատճառով։Շատ լուծելի է 70% էթանոլում կամ դիմեթիլ կետոնում, բայց անլուծելի է բացարձակ էթանոլում, քլորոֆորմում կամ էթօքսիեթանում:
Հիդրօքսիպրոպիլ մեթիլցելյուլոզայի pH արժեքը 4.0-ից 8.0 է, և այն ունի լավ կայունություն:pH-ի արժեքը կայուն է 3.0-ից 11.0-ի միջև:Այն կարելի է պահել 20°C ջերմաստիճանում և 80% հարաբերական խոնավության պայմաններում 10 օր։HPMC-ի խոնավության կլանման գործակիցը 6.2% է:
Հիդրօքսիպրոպիլ մեթիլցելյուլոզը ունի տարբեր տեսակի ապրանքներ՝ կառուցվածքում մետօքսի և հիդրօքսիպրոպիլ խմբերի տարբեր պարունակության պատճառով:Հատուկ կոնցենտրացիաների դեպքում տարբեր տեսակի ապրանքներ ունեն հատուկ մածուցիկություն և ջերմային հատկություններ:Գելի ջերմաստիճանը և, հետևաբար, ունեն տարբեր հատկություններ, որոնք կարող են օգտագործվել տարբեր նպատակների համար:Յուրաքանչյուր երկրի դեղագրությունը ունի մոդելի տարբեր պահանջներ և արտահայտություններ. Եվրոպական դեղագրությունը հիմնված է տարբեր մածուցիկության, փոխարինման տարբեր աստիճանների, օգտագործման մակարդակների և շուկայում վաճառվող տարբեր տեսակի ապրանքների քանակի վրա:Միացյալ Նահանգների դեղագրության միավորը mPa·s է, իսկ ընդհանուր անվանումները հետևյալն են. Օգտագործեք չորս նիշ՝ ներկայացնելու հիդրօքսիպրոպիլ մեթիլցելյուլոզայի պարունակությունը տարբեր փոխարինիչներով և տեսակներով, օրինակ՝ հիդրօքսիպրոպիլ մեթիլցելյուլոզա, 2208: Առաջին երկու թվանշանները ներկայացնում են մոտավոր տոկոսը: մեթոքսի խմբերի, իսկ վերջին երկու թվանշանները ներկայացնում են հիդրօքսիլ խումբը:Պրոպիլի մոտավոր տոկոսը:
2. Ջրում լուծված HPMC մեթոդ
2.1 Տաք ջրի մեթոդ
Քանի որ հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզը չի լուծվում տաք ջրում, այն կարող է հավասարապես ցրվել տաք ջրի մեջ, ապա սառեցնել:Ներկայացված են երկու բնորոշ մեթոդներ հետևյալ կերպ.
(1) Անհրաժեշտ քանակությամբ տաք ջուր լցրեք տարայի մեջ և տաքացրեք այն մինչև մոտ 70°C:Աստիճանաբար ավելացրեք արտադրանքը՝ դանդաղ խառնելով։Սկզբում արտադրանքը լողում է ջրի վրա, այնուհետև աստիճանաբար ձևավորում է փոշի:
(2) Տարայի մեջ ավելացրեք անհրաժեշտ քանակությամբ ջրի 1/3-ը կամ 2/3-ը և տաքացրեք այն մինչև 70°C, որպեսզի արտադրանքը ցրվի, պատրաստեք տաք ջրի լուծույթ, այնուհետև ավելացրեք մնացած քանակությամբ սառը ջուր կամ ավելացրեք սառույց: ջուրը տաք ջրի լուծույթին:լցնել ջրի մեջ, սառչելուց հետո խառնել:
2.2 Փոշու խառնման մեթոդ
Փոշու մասնիկները մանրակրկիտ ցրվում են չոր խառնուրդով հավասար կամ ավելի մեծ քանակությամբ այլ փոշիացված բաղադրիչների հետ, այնուհետև լուծվում են ջրով, որտեղ HMCS-ը լուծվում է առանց կոագուլյացիայի:
3. HPMC-ի առավելությունները
3.1 Լուծվում է սառը ջրում
Այն լուծելի է սառը ջրում 40℃-ից ցածր կամ 70% էթանոլից և հիմնականում չի լուծվում 60℃-ից բարձր տաք ջրում, բայց կարող է գել:
3.2 Քիմիական իներտություն
HPMC-ն ոչ իոնային ցելյուլոզային եթեր է:Դրա լուծույթը չունի իոնային լիցք և չի փոխազդում մետաղների աղերի կամ իոնային օրգանական միացությունների հետ։Հետևաբար, այլ օժանդակ նյութերը չեն արձագանքում դրա հետ պատրաստման արտադրության գործընթացում:
3.3 Կայունություն
Այն կայուն է թթվային և ալկալիների նկատմամբ և կարող է երկար ժամանակ պահպանվել pH 3-ից մինչև 1լ միջև՝ առանց մածուցիկության էական փոփոխության:Հիդրօքսիպրոպիլմեթիլցելյուլոզայի (HPMC) ջրային լուծույթները հակասնկային են և պահպանում են լավ մածուցիկության կայունությունը երկարատև պահպանման ընթացքում:HPMC-ի որակի կայունությունը ավելի լավ է, քան ավանդական օժանդակ նյութերը (օրինակ՝ դեքստրինը, օսլան և այլն):
3.4 Կարգավորելի մածուցիկություն
HPMC-ի մածուցիկության տարբեր ածանցյալները կարող են լինել տարբեր համամասնություններով, և դրանց մածուցիկությունը կարող է փոխվել ըստ կարիքների՝ որոշակի կանոններին համապատասխանելու և լավ գծային հարաբերություններ ունենալու համար, ուստի հարաբերակցությունը կարող է ընտրվել ըստ կարիքների:
3.5 Նյութափոխանակության իներտություն
HPMC-ն չի ներծծվում կամ նյութափոխանակվում օրգանիզմում և չի ապահովում ջերմություն, ուստի այն անվտանգ օժանդակ նյութ է դեղագործական պատրաստուկների համար:
3.6 Անվտանգություն
HPMC-ն ընդհանուր առմամբ համարվում է ոչ թունավոր, ոչ գրգռող նյութ, որի LD50-ը 5 գ/կգ է մկների մոտ և 5,2 գ/կգ առնետների մոտ:Օրական չափաբաժինները անվնաս են մարդկանց համար։
4 HPMC-ի կիրառումը նախապատրաստման փուլում
4.1 Թաղանթապատման նյութեր և թաղանթ ձևավորող նյութեր
Հիդրօքսիպրոպիլ մեթիլցելյուլոզա (HPMC) օգտագործվում է որպես թաղանթապատման նյութ:Դրա ծածկված պլանշետները չունեն ակնհայտ առավելություններ ավանդական ծածկված հաբերի նկատմամբ, ինչպիսիք են շաքարով ծածկված հաբերը դեղամիջոցի համն ու տեսքը քողարկելու առումով, բայց դրա կարծրությունը, փխրունությունը և հիգրոսկոպիկությունը, վատ տարրալուծումը:, ծածկույթի քաշի ավելացումը և որակի այլ ցուցանիշներն ավելի լավն են:Այս արտադրանքի ցածր մածուցիկության աստիճանը օգտագործվում է որպես ջրում լուծվող թաղանթապատ նյութ հաբերի և հաբերի համար, իսկ բարձր մածուցիկության աստիճանը օգտագործվում է որպես թաղանթապատման նյութ օրգանական լուծիչների համակարգերի համար:Կոնցենտրացիան սովորաբար կազմում է 2,0%~20%:
4.2 Որպես կապող և տարրալուծող
Այս ապրանքի ցածր մածուցիկության աստիճանը կարող է օգտագործվել որպես կապող և տարրալուծող հաբերի, հաբերի և հատիկների համար, մինչդեռ բարձր մածուցիկության աստիճանը կարող է օգտագործվել միայն որպես կապող նյութ:Դոզան տարբերվում է ըստ մոդելի և պահանջների, հիմնականում 5% չոր հատիկավոր հաբերի համար և 2% թաց հատիկավոր հաբերի համար:
4.3 Որպես կասեցման օգնություն
Կասեցնող նյութը մածուցիկ գելային նյութ է, որը հիդրոֆիլ է և կարող է օգտագործվել մասնիկների նստեցման արագությունը դանդաղեցնելու և մասնիկների մակերեսին կպչելու համար՝ կանխելու մասնիկների կուտակումը գնդիկների մեջ:Կասեցման միջոցները կարևոր դեր են խաղում կասեցման նյութերի արտադրության մեջ:HPMC-ն կախոցի գերազանց հավելում է:Դրա լուծարված կոլոիդային լուծույթը կարող է նվազեցնել հեղուկ-պինդ միջերեսային լարվածությունը և փոքր պինդ մասնիկների ազատ էներգիան՝ դրանով իսկ բարձրացնելով տարասեռ ցրման համակարգի կայունությունը:Այս արտադրանքը բարձր մածուցիկությամբ կախոցային պատրաստուկ է լավ կասեցման էֆեկտով, հեշտ ցրվածությամբ, չկպչող պատով և մանր ծղոտի մասնիկներով:Դրա սովորական դեղաչափը կազմում է 0,5% -ից 1,5%:
4.4 Որպես դանդաղեցնող, կայուն արձակման նյութ և ծակոտկեն
Այս ապրանքի բարձր մածուցիկության աստիճանը օգտագործվում է կայուն արձակման հիդրոֆիլ գել մատրիցով հաբեր, խառը նյութերի մատրիցով կայուն արձակման հաբեր և վերահսկվող արձակման նյութեր պատրաստելու համար:Այն ունի դեղամիջոցի թողարկման հետաձգման ազդեցություն:Դրա օգտագործման կոնցենտրացիան 10%-80% է (Վ/Վ):Ցածր մածուցիկության մակարդակները օգտագործվում են որպես ծակոտիների ինդուկտորներ կայուն կամ վերահսկվող ազատման ձևակերպումներում:Նման պլանշետները կարող են արագ հասնել թերապևտիկ ազդեցության համար անհրաժեշտ նախնական դոզան, այնուհետև արտադրել կայուն կամ վերահսկվող ազատման ազդեցություն և պահպանել արյան մեջ դեղամիջոցի արդյունավետ կոնցենտրացիան մարմնում:Հիդրօքսիպրոպիլ մեթիլցելյուլոզը հիդրատում է ջրի մեջ՝ ձևավորելով գելային շերտ:Մատրիցային պլանշետների դեղերի ազատման մեխանիզմը հիմնականում ներառում է գելային շերտի դիֆուզիոն և գելային շերտի տարրալուծումը:
4.5 Թանձրացուցիչներ և պաշտպանիչ կոլոիդներ
Երբ այս ապրանքը օգտագործվում է որպես խտացուցիչ, սովորաբար օգտագործվող կոնցենտրացիան կազմում է 0,45%~1,0%:Այս արտադրանքը կարող է նաև մեծացնել հիդրոֆոբ սոսինձի կայունությունը, ձևավորել պաշտպանիչ կոլոիդ, կանխել մասնիկների կուտակումը և ագլոմերացումը, դրանով իսկ արգելակելով տեղումների ձևավորումը:Դրա ընդհանուր կոնցենտրացիան կազմում է 0,5%~1,5%:
4.6 Օգտագործեք որպես պարկուճի նյութ
Սովորաբար պարկուճների պատյանների նյութը ժելատին է:Ժելատինի պարկուճների պատյանների արտադրության գործընթացը պարզ է, բայց կան խնդիրներ և երևույթներ, ինչպիսիք են խոնավության և թթվածնի նկատմամբ զգայուն դեղամիջոցների վատ պաշտպանությունը, թմրամիջոցների լուծարման նվազումը և պահեստավորման ընթացքում պարկուճների պատյանների հետաձգված քայքայումը:Հետևաբար, հիդրօքսիպրոպիլ մեթիլցելյուլոզը օգտագործվում է որպես պարկուճային նյութերի փոխարինող պարկուճների պատրաստման մեջ, ինչը բարելավում է պարկուճների արտադրությունը, ձևավորումը և օգտագործման ազդեցությունը և լայնորեն տարածվել է տանը և արտերկրում:
4.7 Որպես կենսասոսինձ
Կենսասոսնձման տեխնոլոգիան օգտագործում է կենսասոսնձվող պոլիմերներով օժանդակ նյութեր՝ կենսաբանական լորձաթաղանթին կպչելու և պատրաստուկի և լորձաթաղանթի միջև շփման հետևողականությունն ու ամուրությունը բարձրացնելու համար, ինչը թույլ է տալիս դեղը դանդաղորեն ազատվել և ներծծվել լորձաթաղանթով՝ բուժական նպատակներին հասնելու համար:Բուժման նպատակին հասնելու համար այն ներկայումս լայնորեն օգտագործվում է քթի խոռոչի, բերանի լորձաթաղանթի և մարմնի այլ մասերի հիվանդությունների բուժման համար:Ստամոքս-աղիքային կենսասոսնձման տեխնոլոգիան դեղերի առաքման նոր տեսակ է, որը մշակվել է վերջին տարիներին:Այն ոչ միայն երկարացնում է ստամոքս-աղիքային տրակտում թմրամիջոցների պատրաստուկների բնակության ժամանակը, այլև բարելավում է դեղամիջոցի և բջջային թաղանթի կլանման վայրի միջև շփման աշխատանքը և փոխում է բջջային մեմբրանի կառուցվածքը:Շարժունակությունը, այսինքն՝ դեղամիջոցի թափանցելիությունը աղիքային էպիթելի բջիջներին, դրանով իսկ
Հրապարակման ժամանակը՝ Փետրվար-01-2024