1. HPMC-ის ძირითადი თვისებები
ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზა, ინგლისური სახელია ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზა, რომელიც ასევე ცნობილია როგორც HPMC.მისი მოლეკულური ფორმულაა C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8 და მისი მოლეკულური წონა არის დაახლოებით 86000.პროდუქტი ნახევრად სინთეზურია, რომელიც შედგება მეთილის და ნაწილობრივ ცელულოზის პოლიჰიდროქსიპროპილ ეთერისგან.მისი დამზადება შესაძლებელია ორი მეთოდით: ერთი არის მეთილის ცელულოზის შესაბამისი ხარისხის NaOH დამუშავება, შემდეგ კი პროპილენის ოქსიდთან რეაქცია მაღალი ტემპერატურისა და მაღალი წნევის ქვეშ.რეაქციის დრო უნდა იყოს შენარჩუნებული ისე, რომ მეთილის და ჰიდროქსიპროპილის ჯგუფები შეიძლება გარდაიქმნას ეთერებად.ფორმა არსებობს და დაკავშირებულია ცელულოზის გაუწყლოებულ გლუკოზის რგოლთან საჭირო ზომით;მეორე არის ბამბის ლილვის ან ხის რბილობი ბოჭკოს დამუშავება კაუსტიკური სოდათ, რათა მოხდეს რეაქცია მეთანის ქლორიდის და პროპილენოქსიდის მისაღებად, რომელიც შეიძლება შემდგომ დახვეწოს და დაფქვის.გადააქციეთ იგი წვრილ და ერთგვაროვან ფხვნილად ან გრანულებად.HPMC არის ბუნებრივი მცენარეული ცელულოზა და შესანიშნავი ფარმაცევტული დამხმარე საშუალება, წყაროების ფართო სპექტრით.ის ამჟამად ფართოდ გამოიყენება სახლში და მის ფარგლებს გარეთ და არის ერთ-ერთი ყველაზე ხშირად გამოყენებული ფარმაცევტული დამხმარე საშუალება ორალურ პრეპარატებში.
ეს პროდუქტი არის თეთრიდან რძიანი თეთრი, არატოქსიკური, უსუნო, მარცვლოვანი ან ბოჭკოვანი, ადვილად მიედინება ფხვნილი.შედარებით სტაბილურია სინათლისა და ტენიანობის პირობებში.ცივ წყალში ის ფართოვდება და წარმოიქმნება რძიანი კოლოიდური ხსნარი გარკვეული სიბლანტით, ხოლო სოლ-გელის ურთიერთკონვერსიის ფენომენი ხდება გარკვეული კონცენტრაციით ხსნარის ტემპერატურის ცვლილების გამო.ძალიან ხსნადი 70% ეთანოლში ან დიმეთილ კეტონში, მაგრამ უხსნადი აბსოლუტურ ეთანოლში, ქლოროფორმში ან ეტოქსიეთანში.
ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზის pH მნიშვნელობა 4.0-დან 8.0-მდეა და მას აქვს კარგი სტაბილურობა.pH მნიშვნელობა სტაბილურია 3.0-დან 11.0-მდე.მისი შენახვა შესაძლებელია 20°C ტემპერატურაზე და 80% ფარდობით ტენიანობაზე 10 დღის განმავლობაში.HPMC-ის ტენიანობის შთანთქმის კოეფიციენტი არის 6.2%.
ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზას აქვს სხვადასხვა სახის პროდუქტები სტრუქტურაში მეთოქსი და ჰიდროქსიპროპილის ჯგუფების განსხვავებული შემცველობის გამო.სპეციფიკურ კონცენტრაციებში, სხვადასხვა ტიპის პროდუქტებს აქვთ სპეციფიკური სიბლანტე და თერმული თვისებები.გელის ტემპერატურა და, შესაბამისად, აქვს განსხვავებული თვისებები, რომლებიც შეიძლება გამოყენებულ იქნას სხვადასხვა მიზნებისთვის.თითოეული ქვეყნის ფარმაკოპეას აქვს სხვადასხვა მოდელის მოთხოვნები და გამოთქმები: ევროპული ფარმაკოპეა დაფუძნებულია სხვადასხვა სიბლანტეზე, ჩანაცვლების სხვადასხვა ხარისხზე, გამოყენების დონესა და ბაზარზე გაყიდული სხვადასხვა კლასის პროდუქციის რაოდენობაზე.შეერთებული შტატების ფარმაკოპეის ერთეულია mPa·s, ხოლო საერთო სახელები შემდეგია. გამოიყენეთ ოთხი ციფრი ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზის შემცველობის წარმოსადგენად სხვადასხვა შემცვლელებით და ტიპებით, როგორიცაა ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზა, 2208. პირველი ორი ციფრი წარმოადგენს სავარაუდო პროცენტს. მეთოქსი ჯგუფების, ხოლო ბოლო ორი ციფრი წარმოადგენს ჰიდროქსილის ჯგუფს.პროპილის სავარაუდო პროცენტი.
2. HPMC წყალში გახსნილი მეთოდი
2.1 ცხელი წყლის მეთოდი
ვინაიდან ჰიდროქსიპროპილ ცელულოზა ცხელ წყალში ხსნადია, ის შეიძლება თანაბრად დაიშალა ცხელ წყალში და შემდეგ გაცივდეს.შემოღებულია ორი ტიპიური მეთოდი შემდეგნაირად:
(1) ჩაასხით საჭირო რაოდენობის ცხელი წყალი კონტეინერში და გაათბეთ დაახლოებით 70°C-მდე.დაამატეთ პროდუქტი თანდათანობით, ნელა ურიეთ.თავდაპირველად, პროდუქტი ცურავს წყალზე და შემდეგ თანდათანობით აყალიბებს ნალექს.
(2) კონტეინერში დაამატეთ საჭირო რაოდენობის წყლის 1/3 ან 2/3 და გააცხელეთ 70°C-მდე პროდუქტის გასაფანტად, მოამზადეთ ცხელი წყლის ნამცხვარი და შემდეგ დაამატეთ დარჩენილი რაოდენობის ცივი წყალი ან დაამატეთ ყინული. წყალი ცხელ წყალში.აურიეთ ნარევი წყალში, გაციების შემდეგ აურიეთ.
2.2 ფხვნილის შერევის მეთოდი
ფხვნილის ნაწილაკები საფუძვლიანად იშლება მშრალი ან მეტი რაოდენობით სხვა დაფხვნილი ინგრედიენტების მშრალი შერევით და შემდეგ იხსნება წყალში, სადაც HMCS იხსნება კოაგულაციის გარეშე.
3. HPMC-ის უპირატესობები
3.1 ხსნადი ცივ წყალში
ის იხსნება ცივ წყალში 40℃-ზე ქვემოთ ან 70% ეთანოლზე და ძირითადად არ იხსნება ცხელ წყალში 60℃-ზე ზემოთ, მაგრამ შეუძლია გელი.
3.2 ქიმიური ინერტულობა
HPMC არის არაიონური ცელულოზის ეთერი.მის ხსნარს არ აქვს იონური მუხტი და არ ურთიერთქმედებს ლითონის მარილებთან ან იონურ ორგანულ ნაერთებთან.ამიტომ, სხვა დამხმარე ნივთიერებები არ რეაგირებენ მასზე მომზადების წარმოების პროცესში.
3.3 სტაბილურობა
ის მდგრადია მჟავისა და ტუტეების მიმართ და შეიძლება ინახებოდეს დიდი ხნის განმავლობაში pH 3-დან 1ლ-მდე სიბლანტის მნიშვნელოვანი ცვლილების გარეშე.ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზის წყალხსნარი (HPMC) არის სოკოს საწინააღმდეგო და ინარჩუნებს სიბლანტის კარგ სტაბილურობას ხანგრძლივი შენახვის დროს.HPMC-ის ხარისხის სტაბილურობა უკეთესია, ვიდრე ტრადიციული დამხმარე ნივთიერებები (როგორიცაა დექსტრინი, სახამებელი და ა.შ.).
3.4 რეგულირებადი სიბლანტე
HPMC-ის სიბლანტის სხვადასხვა წარმოებულები შეიძლება იყოს სხვადასხვა პროპორციით და მათი სიბლანტე შეიძლება შეიცვალოს საჭიროების მიხედვით გარკვეული წესების დაცვით და კარგი წრფივი ურთიერთობით, ამიტომ თანაფარდობა შეიძლება შეირჩეს საჭიროების მიხედვით.
3.5 მეტაბოლური ინერტულობა
HPMC არ შეიწოვება და არ მეტაბოლიზდება ორგანიზმში და არ იძლევა სითბოს, ამიტომ არის ფარმაცევტული პრეპარატების უსაფრთხო დამხმარე საშუალება.
3.6 უსაფრთხოება
HPMC ზოგადად ითვლება არატოქსიკურ, არაგამაღიზიანებელ მასალად, LD50 5 გ/კგ თაგვებში და 5.2 გ/კგ ვირთხებში.დღიური დოზები უვნებელია ადამიანისთვის.
4 HPMC-ის გამოყენება მომზადებაში
4.1 ფირის საფარის მასალები და ფირის ფორმირების მასალები
ფირის საფარის მასალად გამოიყენება ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზა (HPMC).მის შემოგარსულ ტაბლეტებს არ აქვთ აშკარა უპირატესობები ტრადიციულ შემოგარსულ ტაბლეტებთან შედარებით, როგორიცაა შაქრით დაფარული ტაბლეტები, პრეპარატის გემოსა და გარეგნობის ნიღბის თვალსაზრისით, მაგრამ მისი სიმტკიცე, მტვრევადობა და ჰიგიროსკოპია, ცუდი დაშლა., საფარის წონის მომატება და სხვა ხარისხის მაჩვენებლები უკეთესია.ამ პროდუქტის დაბალი სიბლანტის ხარისხი გამოიყენება როგორც წყალში ხსნადი ფირის საფარის მასალა ტაბლეტებისა და აბებისთვის, ხოლო მაღალი სიბლანტის კლასი გამოიყენება როგორც ფირის საფარი მასალა ორგანული გამხსნელი სისტემებისთვის.კონცენტრაცია ჩვეულებრივ არის 2.0%~20%.
4.2 როგორც შემკვრელი და დეზინტეგრანტი
ამ პროდუქტის დაბალი სიბლანტის ხარისხი შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც შემკვრელად და დეზინტეგრანტად ტაბლეტების, აბების და გრანულების, ხოლო მაღალი სიბლანტის კლასის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ შემკვრელად.დოზა მერყეობს მოდელისა და მოთხოვნების მიხედვით, ძირითადად 5% მშრალი გრანულაციის ტაბლეტებისთვის და 2% სველი გრანულაციის ტაბლეტებისთვის.
4.3 როგორც შეჩერების დამხმარე საშუალება
შეჩერების აგენტი არის ბლანტი გელის ნივთიერება, რომელიც არის ჰიდროფილური და შეიძლება გამოყენებულ იქნას ნაწილაკების დაბინძურების სიჩქარის შესანელებლად და ნაწილაკების ზედაპირზე დასამაგრებლად, რათა თავიდან იქნას აცილებული ნაწილაკების ბურთებად დაგროვება.სუსპენზიის დამხმარე საშუალებები მნიშვნელოვან როლს თამაშობენ სუსპენზიის აგენტების წარმოებაში.HPMC არის შესანიშნავი სუსპენზიის დანამატი.მის გახსნილ კოლოიდურ ხსნარს შეუძლია შეამციროს თხევადი-მყარი ზედაპირული დაძაბულობა და მცირე მყარი ნაწილაკების თავისუფალი ენერგია, რითაც აძლიერებს ჰეტეროგენული დისპერსიული სისტემის სტაბილურობას.ეს პროდუქტი არის მაღალი სიბლანტის სუსპენზიის პრეპარატი კარგი სუსპენზიის ეფექტით, მარტივი დისპერსიით, არაწებოვანი კედლით და წვრილი ფლოკულაციის ნაწილაკებით.მისი ჩვეულებრივი დოზაა 0.5%-დან 1.5%-მდე.
4.4 როგორც რეტარანტი, მდგრადი გამოთავისუფლების აგენტი და ფოროგენი
ამ პროდუქტის მაღალი სიბლანტის ხარისხი გამოიყენება ჰიდროფილური გელის მატრიცის მდგრადი გამოთავისუფლების ტაბლეტების, შერეული მასალის მატრიცის მდგრადი გამონთავისუფლების ტაბლეტების და კონტროლირებადი გამოთავისუფლების აგენტების მოსამზადებლად.მას აქვს წამლის გათავისუფლების შეფერხების ეფექტი.მისი გამოყენების კონცენტრაცია არის 10%-80% (W/W).დაბალი სიბლანტის დონეები გამოიყენება როგორც ფორების ინდუქტორები მდგრადი ან კონტროლირებადი გამოშვების ფორმულირებებში.ასეთ ტაბლეტებს შეუძლიათ სწრაფად მიაღწიონ თერაპიული ეფექტისთვის საჭირო საწყის დოზას, შემდეგ წარმოქმნან მდგრადი ან კონტროლირებადი განთავისუფლების ეფექტი და შეინარჩუნონ სისხლში წამლის ეფექტური კონცენტრაცია ორგანიზმში.ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზა წყალში ატენიანებს გელის ფენას.მატრიქსის ტაბლეტების წამლის გამოთავისუფლების მექანიზმი ძირითადად მოიცავს გელის ფენის დიფუზიას და გელის ფენის დაშლას.
4.5 გასქელება და დამცავი კოლოიდები
როდესაც ეს პროდუქტი გამოიყენება როგორც გასქელება, საყოველთაოდ გამოყენებული კონცენტრაცია არის 0.45%~1.0%.ამ პროდუქტს ასევე შეუძლია გაზარდოს ჰიდროფობიური წებოს სტაბილურობა, შექმნას დამცავი კოლოიდი, თავიდან აიცილოს ნაწილაკების აგლომერაცია და აგლომერაცია, რითაც აფერხებს ნალექების წარმოქმნას.მისი საერთო კონცენტრაციაა 0,5%-1,5%.
4.6 გამოყენება კაფსულის მასალად
როგორც წესი, კაფსულების კაფსულის გარსის მასალა არის ჟელატინი.ჟელატინის კაფსულის გარსების წარმოების პროცესი მარტივია, მაგრამ არის პრობლემები და ფენომენები, როგორიცაა ცუდი დაცვა ტენიანობის და ჟანგბადის მგრძნობიარე პრეპარატებისგან, წამლის დაშლის შემცირება და შენახვის დროს კაფსულის გარსების დაგვიანებული დაშლა.ამიტომ, ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზა გამოიყენება, როგორც კაფსულის მასალების შემცვლელი კაფსულების მომზადებაში, რაც აუმჯობესებს კაფსულების წარმოებას, ჩამოსხმას და გამოყენების ეფექტს და ფართოდ გავრცელდა სახლში და მის ფარგლებს გარეთ.
4.7 როგორც ბიოადჰეზივი
ბიოადჰეზიის ტექნოლოგია იყენებს დამხმარე ნივთიერებებს ბიოადჰეზიური პოლიმერებით ბიოლოგიურ ლორწოვან გარსზე დასამაგრებლად და პრეპარატსა და ლორწოვან გარსს შორის კონტაქტის კონსისტენციისა და შებოჭილობის გასაძლიერებლად, რაც საშუალებას აძლევს წამალს ნელა განთავისუფლდეს და შეიწოვოს ლორწოვანი გარსით თერაპიული მიზნების მისაღწევად.მკურნალობის მიზნის მისაღწევად, ამჟამად ფართოდ გამოიყენება ცხვირის ღრუს, პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის და სხეულის სხვა ნაწილების დაავადებების სამკურნალოდ.კუჭ-ნაწლავის ბიოადჰეზიის ტექნოლოგია არის წამლის მიწოდების ახალი ტიპი, რომელიც განვითარდა ბოლო წლებში.ის არა მხოლოდ ახანგრძლივებს წამლის პრეპარატების ყოფნის დროს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, არამედ აუმჯობესებს კონტაქტურ მოქმედებას წამალსა და უჯრედის მემბრანის შთანთქმის ადგილს შორის და ცვლის უჯრედის მემბრანის სტრუქტურას.მობილურობა, ანუ პრეპარატის გამტარიანობა ნაწლავის ეპითელური უჯრედებისადმი, რითაც
გამოქვეყნების დრო: თებ-01-2024