1. Pwopriyete debaz HPMC
Hydroxypropyl methylcellulose, non angle a se hydroxypropyl methylcellulose, ke yo rele tou HPMC.Fòmil molekilè li se C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, ak pwa molekilè li se apeprè 86,000.Pwodwi a se semi-sentetik, ki fòme ak pati methyl ak pati seluloz polyhydroxypropyl etè.Li ka fèt pa de metòd: youn se trete klas ki apwopriye a nan seluloz methyl ak NaOH, ak Lè sa a, reyaji ak oksid pwopilèn anba tanperati ki wo ak presyon ki wo.Tan reyaksyon an dwe soutni pou gwoup methyl ak idroksipropil yo ka konvèti nan etè.Fòm nan egziste epi li kole ak bag glikoz dezidrate nan seluloz nan limit ki nesesè;lòt la se trete fib koton oswa kaka bwa ak soda mordan pou reyaji pou jwenn klori metàn ak oksid pwopilèn, ki ka pi rafine ak tè.Fè li nan poud amann ak inifòm oswa granules.HPMC se yon seluloz natirèl plant ak yon ekssipyan ekselan pharmaceutique ak yon pakèt sous.Li se kounye a lajman itilize nan kay ak aletranje e li se youn nan èssipyan pharmaceutique ki pi souvan itilize nan dwòg oral.
Pwodui sa a se blan ak lakte blan, ki pa toksik, san odè, granulaire oswa fib, poud fasil-ap koule tankou dlo.Relativman ki estab anba limyè ak imidite.Li elaji nan dlo frèt pou fòme yon solisyon koloidal lakte ak yon sèten viskozite, ak fenomèn entèkonvèsyon sol-gel rive akòz chanjman tanperati solisyon an ak yon sèten konsantrasyon.Trè idrosolubl nan etanòl 70% oswa ketonn dimethyl, men ensolubl nan etanòl absoli, klowofòm oswa etoksietan.
Valè pH hydroxypropyl methylcellulose se ant 4.0 ak 8.0, epi li gen bon estabilite.Valè pH la estab ant 3.0 ak 11.0.Li ka estoke nan 20 ° C ak imidite relatif nan 80% pou 10 jou.Koyefisyan absòpsyon imidite HPMC se 6.2%.
Hydroxypropyl methylcellulose gen plizyè kalite pwodwi akòz sa ki diferan nan gwoup methoxy ak hydroxypropyl nan estrikti a.Nan konsantrasyon espesifik, divès kalite pwodwi gen viskozite espesifik ak pwopriyete tèmik.Tanperati jèl ak Se poutèt sa gen pwopriyete diferan ki ka itilize pou rezon diferan.Farmakope chak peyi a gen diferan kondisyon ak ekspresyon modèl: Farmakope Ewopeyen an baze sou diferan viskozite, diferan degre sibstitisyon, nivo itilizasyon ak nimewo divès kalite pwodwi ki vann sou mache a.Inite Farmakope Etazini an se mPa·s, epi non komen yo se jan sa a. Sèvi ak kat chif pou reprezante kontni idroksipropil metil seluloz ak diferan substituan ak diferan kalite, tankou hydroxypropyl methylcellulose, 2208. De premye chif yo reprezante pousantaj apwoksimatif. nan gwoup methoxy, ak de dènye chif yo reprezante gwoup idroksil la.Apwoksimatif pousantaj pwopil.
2. HPMC fonn nan metòd dlo
2.1 Metòd dlo cho
Depi hydroxypropyl cellulose se ensoluble nan dlo cho, li ka respire gaye nan dlo cho ak Lè sa a, refwadi.De metòd tipik yo prezante jan sa a:
(1) Mete kantite dlo cho ki nesesè nan veso a epi chofe l a apeprè 70 °C.Ajoute pwodwi piti piti pandan y ap brase dousman.Nan premye, pwodwi a flote sou dlo a ak Lè sa a, piti piti fòme yon sispansyon.
(2) Ajoute 1/3 oswa 2/3 nan kantite dlo ki nesesè nan veso a epi chofe li a 70 ° C pou dispèse pwodwi a, prepare yon sispansyon dlo cho, ak Lè sa a, ajoute kantite ki rete nan dlo frèt oswa ajoute glas. dlo nan sispansyon dlo cho a.sispansyon nan dlo, brase melanj lan apre refwadisman.
2.2 Metòd melanje poud
Patikil poud yo byen dispèse pa sèk melanje ak kantite egal oswa pi gwo lòt engredyan an poud epi yo fonn ak dlo, kote HMCS a fonn san koagulasyon.
3. Avantaj HPMC
3.1 Soluble nan dlo frèt
Li se idrosolubl nan dlo frèt anba 40 ℃ oswa 70% etanòl, ak fondamantalman ensolubl nan dlo cho pi wo a 60 ℃, men li ka jele.
3.2 Inertness chimik
HPMC se yon etè seluloz ki pa iyonik.Solisyon li pa gen okenn chaj iyonik epi li pa kominike avèk sèl metal oswa konpoze òganik iyonik.Se poutèt sa, lòt eksipyan pa reyaji avèk li pandan pwosesis pwodiksyon preparasyon an.
3.3 Estabilite
Li estab nan asid ak alkali epi li ka estoke pou yon tan long ant pH 3 ak 1l san chanjman enpòtan nan viskozite.Solisyon akeuz nan hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) se antifonjik epi kenbe bon estabilite viskozite pandan depo alontèm.Estabilite bon jan kalite HPMC pi bon pase ekssipyan tradisyonèl yo (tankou dextrin, lanmidon, elatriye).
3.4 Viskozite reglabl
Diferan dérivés viskozite HPMC yo ka nan diferan pwopòsyon, epi yo ka chanje viskozite yo selon bezwen konfòme yo ak sèten règ epi yo gen yon bon relasyon lineyè, kidonk rapò a ka chwazi selon bezwen yo.
3.5 Inertness metabolik
HPMC pa absòbe oswa metabolize nan kò a epi li pa bay chalè, kidonk li se yon ekssipyan ki an sekirite pou preparasyon pharmaceutique.
3.6 Sekirite
HPMC jeneralman konsidere kòm yon materyèl ki pa toksik, ki pa irite, ak yon LD50 nan 5g / kg nan sourit ak 5.2g / kg nan rat.Dòz chak jou yo inofansif pou moun.
4 Aplikasyon HPMC an preparasyon
4.1 Materyèl kouch fim ak materyèl fim-fòme
Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) yo itilize kòm materyèl kouch fim.Tablèt kouvwi li yo pa gen okenn avantaj evidan sou tablèt kouvwi tradisyonèl yo tankou tablèt kouvwi sik an tèm de maske gou a ak aparans nan dwòg la, men dite li yo, frajil, ak igroskopisite, pòv dezentegrasyon., pran pwa kouch ak lòt endikatè bon jan kalite yo pi bon.Se klas viskozite ki ba nan pwodwi sa a itilize kòm yon materyèl kouch fim idrosolubl pou tablèt ak grenn, epi yo itilize klas viskozite segondè kòm yon materyèl kouch fim pou sistèm sòlvan òganik.Konsantrasyon an anjeneral se 2.0% ~ 20%.
4.2 Kòm yon lyan ak dezentegre
Klas viskozite ki ba nan pwodwi sa a ka itilize kòm yon lyan ak dezentegrasyon pou tablèt, grenn, ak granules, pandan y ap klas viskozite segondè a ka itilize sèlman kòm yon lyan.Dòz la varye selon modèl la ak kondisyon, jeneralman 5% pou tablèt granulasyon sèk ak 2% pou tablèt granulasyon mouye.
4.3 Kòm yon èd sispansyon
Ajan sispansyon an se yon sibstans jèl gluan ki idrofil epi yo ka itilize pou ralanti vitès patikil yo ak konfòme yo ak sifas patikil yo pou anpeche patikil yo rasanble nan boul.Èd sispansyon jwe yon wòl enpòtan nan pwodiksyon ajan sispansyon yo.HPMC se yon aditif sispansyon ekselan.Solisyon koloidal ki fonn li yo ka diminye tansyon likid-solid entèfas ak enèji gratis ti patikil solid, kidonk amelyore estabilite sistèm dispèsyon eterojèn la.Pwodui sa a se yon preparasyon sispansyon wo-viskozite ak bon efè sispansyon, dispèsyon fasil, miray ki pa baton, ak patikil flokulasyon amann.Dòz nòmal li se 0.5% a 1.5%.
4.4 Kòm yon ajan retardan, soutni-lage ak porogen
Se klas viskozite segondè nan pwodwi sa a yo itilize pou prepare tablèt jèl idrofil matris soutni-lage, melanje materyèl matris tablèt soutni-lage nan retade ak ajan kontwole-lage.Li gen efè reta nan liberasyon dwòg.Konsantrasyon itilizasyon li se 10% -80% (W/W).Nivo viskozite ki ba yo itilize kòm pwodiktè pò nan fòmilasyon lage soutni oswa kontwole.Tablèt sa yo ka byen vit reyalize dòz inisyal ki nesesè pou efè terapetik, Lè sa a, pwodwi yon efè lage soutni oswa kontwole, epi kenbe konsantrasyon efikas san dwòg nan kò a.Hydroxypropyl methylcellulose idrat nan dlo pou fòme yon kouch jèl.Mekanis lage dwòg la nan tablèt matris sitou gen ladan difizyon nan kouch jèl la ak disolisyon nan kouch jèl la.
4.5 epesè ak koloid pwoteksyon
Lè yo itilize pwodui sa a kòm yon epesè, konsantrasyon souvan itilize a se 0.45% ~ 1.0%.Pwodui sa a kapab tou ogmante estabilite nan lakòl idrofob, fòme yon koloyid pwoteksyon, anpeche patikil ki soti nan aglomerasyon ak aglomerasyon, kidonk anpeche fòmasyon nan presipitasyon.Konsantrasyon komen li se 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Itilize kòm materyèl kapsil
Anjeneral materyèl koki kapsil la se jelatin.Pwosesis pwodiksyon an nan kokiy kapsil jelatin se senp, men gen pwoblèm ak fenomèn tankou pòv pwoteksyon kont imidite ak oksijèn dwòg sansib, redwi disolisyon dwòg, ak reta dezentegrasyon nan kokiy kapsil pandan depo.Se poutèt sa, idroksipropil methylcellulose yo itilize kòm yon ranplasan pou materyèl kapsil nan preparasyon an nan kapsil, ki amelyore fabrikasyon, bòdi ak efè itilizasyon kapsil, e li te lajman ankouraje nan kay ak aletranje.
4.7 Kòm yon byoadezif
Teknoloji bioadhesion sèvi ak ekssipyan ak polymère byoadezif pou konfòme yo ak mukoza byolojik ak amelyore konsistans ak sere nan kontak ant preparasyon an ak mukoza a, sa ki pèmèt dwòg la tou dousman lage ak absòbe mukoza a pou reyalize rezon ki ka geri ou.Pou reyalize objektif tretman an, li se kounye a lajman itilize nan trete maladi nan kavite nan nen, mukoza nan bouch ak lòt pati nan kò a.Teknoloji bioadhesion gastwoentestinal se yon nouvo kalite sistèm livrezon dwòg devlope nan dènye ane yo.Li pa sèlman pwolonje tan an rezidans nan preparasyon dwòg nan aparèy la gastwoentestinal, men tou, amelyore pèfòmans nan kontak ant dwòg la ak sit la absòpsyon manbràn selilè ak chanje estrikti nan manbràn selilè a.Mobilite, se sa ki, pèmeyabilite nan dwòg la nan selil yo epitelyal entesten, kidonk
Lè poste: Feb-01-2024