1. Airíonna bunúsacha HPMC
Hydroxypropyl methylcellulose, is é an t-ainm Béarla hydroxypropyl methylcellulose, ar a dtugtar HPMC freisin.Is é a fhoirmle mhóilíneach C8H15O8-(C10Hl8O6)N-C8HL5O8, agus tá a meáchan móilíneach thart ar 86,000.Tá an táirge leathshintéiseach, comhdhéanta de chuid meitile agus éitear polyhydroxypropil cuid ceallalóis.Is féidir é a dhéanamh trí dhá mhodh: is é ceann amháin an grád cuí de cheallalóis meitile a chóireáil le NaOH, agus ansin imoibriú le ocsaíd próipiléine faoi theocht ard agus brú ard.Ní mór an t-am imoibrithe a choinneáil ionas gur féidir na grúpaí meitile agus hiodrocsapróipil a thiontú ina éitear.Tá an fhoirm ann agus tá sé nasctha leis an bhfáinne glúcóis díhiodráitithe de cheallalós a mhéid is gá;is é an ceann eile ná lint cadáis nó snáithín laíon adhmaid a chóireáil le sóid loiscneach chun imoibriú chun clóiríd meatáin agus ocsaíd próipiléine a fháil, ar féidir iad a scagadh tuilleadh agus a thalamh.Déan púdar nó gráinníní mín agus aonfhoirmeach é.Is ceallalós plandaí nádúrtha é HPMC agus excipient cógaisíochta den scoth le raon leathan foinsí.Tá sé in úsáid go forleathan faoi láthair sa bhaile agus thar lear agus tá sé ar cheann de na excipients cógaisíochta is coitianta a úsáidtear i ndrugaí béil.
Tá an táirge seo bán go bó Finne bán, neamh-tocsaineach, gan bholadh, gráinneach nó snáithíneach, atá éasca le sreabhadh.Réasúnta cobhsaí faoi sholas agus taise.Leathnaíonn sé in uisce fuar chun tuaslagán collóideach bórach a fhoirmiú le slaodacht áirithe, agus tarlaíonn an feiniméan idir-chomhshó sol-ghlóthach mar gheall ar athrú teochta an tuaslagáin le tiúchan áirithe.An-intuaslagtha in eatánól 70% nó cetóin démheitiol, ach dothuaslagtha i absalóideach eatánól, clóraform nó eiteocsaitéin.
Tá luach pH hidroxypropil methylcellulose idir 4.0 agus 8.0, agus tá cobhsaíocht mhaith aige.Tá an luach pH cobhsaí idir 3.0 agus 11.0.Is féidir é a stóráil ag 20 ° C agus taiseachas coibhneasta 80% ar feadh 10 lá.Is é 6.2% comhéifeacht ionsú taise HPMC.
Tá cineálacha éagsúla táirgí ag hidroxypropyl methylcellulose mar gheall ar na hábhair éagsúla a bhaineann le grúpaí methoxy agus hidroxypropil sa struchtúr.Ag tiúchan sonracha, tá slaodacht agus airíonna teirmeacha sonracha ag cineálacha éagsúla táirgí.Teocht glóthach agus dá bhrí sin tá airíonna éagsúla is féidir a úsáid chun críocha éagsúla.Tá riachtanais mhúnla agus léirithe éagsúla ag Pharmacopoeia gach tíre: tá an Pharmacopoeia Eorpach bunaithe ar na slaodachta éagsúla, céimeanna éagsúla ionadú, leibhéil úsáide agus líon na ngrád éagsúla táirgí a dhíoltar ar an margadh.Is é mPa·s aonad Pharmacopoeia na Stát Aontaithe, agus is iad seo a leanas na hainmneacha coitianta Bain úsáid as ceithre dhigit chun ábhar hiodrocsapróipile meitiolcheallalóis a léiriú le hionadaithe agus cineálacha éagsúla, mar shampla hidroxypropil meitiolcheallalóis, 2208. Léiríonn an chéad dá dhigit an neas-chéatadán de ghrúpaí meatocsa, agus is ionann an dá dhigit dheireanacha agus an grúpa hiodrocsaile.Neas-chéatadán próipil.
2. HPMC tuaslagtha i modh uisce
2.1 Modh uisce te
Ós rud é go bhfuil hidroxypropil ceallalóis dothuaslagtha in uisce te, is féidir é a scaipeadh go cothrom in uisce te agus ansin fuaraithe.Tugtar dhá mhodh tipiciúil isteach mar seo a leanas:
(1) Cuir an méid uisce te atá ag teastáil isteach sa choimeádán agus teas go dtí thart ar 70 °C é.Cuir an táirge leis de réir a chéile agus corraigh go mall.Ar dtús, snámhann an táirge ar an uisce agus ansin déanann sé sciodar de réir a chéile.
(2) Cuir 1/3 nó 2/3 den mhéid uisce riachtanach isteach sa choimeádán agus teas go 70 ° C é chun an táirge a scaipeadh, sciodair uisce te a ullmhú, agus ansin cuir an méid uisce fuar atá fágtha nó cuir oighear leis. uisce chuig an sciodar uisce te.sciodar in uisce, corraigh an meascán tar éis fuaraithe.
2.2 Modh mheascadh púdar
Scaiptear na cáithníní púdar go críochnúil trí chumasc tirim le méideanna comhionann nó níos mó de chomhábhair púdraithe eile agus ansin tuaslagtha le huisce, áit a dtuaslagann an HMCS gan téachtadh.
3. Buntáistí HPMC
3.1 Intuaslagtha in uisce fuar
Tá sé intuaslagtha in uisce fuar faoi bhun 40 ℃ nó eatánól 70%, agus go bunúsach dothuaslagtha in uisce te os cionn 60 ℃, ach is féidir glóthach.
3.2 Táimhe ceimiceach
Is éitear ceallalóis neamh-ianach é HPMC.Níl aon lucht ianach ag a réiteach agus ní idirghníomhaíonn sé le salainn miotail nó comhdhúile orgánacha ianach.Dá bhrí sin, ní imoibríonn excipients eile leis le linn an phróisis táirgthe ullmhúcháin.
3.3 Cobhsaíocht
Tá sé cobhsaí d'aigéad agus alcaile agus is féidir é a stóráil ar feadh i bhfad idir pH 3 agus 1l gan athrú suntasach ar shlaodacht.Tá tuaslagáin uiscí de hidroxypropil meitilcellulose (HPMC) antifungal agus coimeádann cobhsaíocht slaodacht maith le linn stórála fadtéarmach.Tá cobhsaíocht cáilíochta HPMC níos fearr ná excipients traidisiúnta (cosúil le dextrin, stáirse, etc.).
3.4 Slaodacht inchoigeartaithe
Is féidir le díorthaigh slaodachta éagsúla HPMC a bheith i gcomhréireanna difriúla, agus is féidir a shlaodacht a athrú de réir riachtanais rialacha áirithe a chomhlíonadh agus caidreamh líneach maith a bheith acu, ionas gur féidir an cóimheas a roghnú de réir riachtanais.
3.5 Táimhe meitibileach
Ní dhéantar HPMC a ionsú nó a mheitibiú sa chorp agus ní sholáthraíonn sé teas, agus mar sin tá sé ina excipient sábháilte le haghaidh ullmhóidí cógaisíochta.
3.6 Slándáil
Meastar go ginearálta gur ábhar neamh-tocsaineach, neamhghreannaitheach é HPMC, le LD50 de 5g/kg i lucha agus 5.2g/kg i bhfrancaigh.Tá dáileoga laethúla neamhdhíobhálach don duine.
4 Feidhmiú HPMC á ullmhú
4.1 Ábhair bhrataithe scannáin agus ábhair fhoirmithe scannáin
Úsáidtear hidroxypropil methylcellulose (HPMC) mar ábhar brataithe scannáin.Níl aon buntáistí soiléire ag a táibléad brataithe thar táibléad brataithe traidisiúnta cosúil le táibléad brataithe siúcra i dtéarmaí blas agus cuma an druga a chumhdach, ach tá a chruas, brittleness, agus hygroscopicity, droch-dhíscaoileadh., tá meáchan a fháil sciath agus táscairí cáilíochta eile níos fearr.Úsáidtear grád slaodacht íseal an táirge seo mar ábhar sciath scannáin intuaslagtha in uisce le haghaidh táibléad agus pills, agus úsáidtear an grád slaodachta ard mar ábhar sciath scannáin do chórais tuaslagóirí orgánacha.Is é an tiúchan de ghnáth 2.0% ~ 20%.
4.2 Mar ceanglóir agus dícheangail
Is féidir grád slaodachta íseal an táirge seo a úsáid mar ceanglóir agus díshuiteálaí le haghaidh táibléad, pills, agus gráinníní, agus ní féidir an grád slaodachta ard a úsáid ach mar ceanglóra.Athraíonn an dáileog de réir an mhúnla agus na gceanglas, go ginearálta 5% le haghaidh táibléad gránú tirim agus 2% le haghaidh táibléad gránú fliuch.
4.3 Mar chúnamh fionraí
Is substaint glóthach slaodach é an gníomhaire fionraí atá hydrophilic agus is féidir é a úsáid chun luas socraithe na gcáithníní a mhoilliú agus cloí le dromchla na gcáithníní chun na cáithníní a chosc ó chomhiomlánú i liathróidí.Tá ról tábhachtach ag áiseanna fionraí i dtáirgeadh gníomhairí fionraí.Is breiseán fionraí den scoth é HPMC.Féadann a réiteach collóideach tuaslagtha an teannas idir-éadan leachtach-soladach agus fuinneamh saor na gcáithníní soladacha beaga a laghdú, rud a chuireann le cobhsaíocht an chórais scaipthe ilchineálach.Is ullmhúchán fionraí ard-slaodachta é an táirge seo le dea-éifeacht fionraí, scaipeadh éasca, balla neamh-bata, agus cáithníní flocasúcháin fíneáil.Is é a dáileog is gnách ná 0.5% go 1.5%.
4.4 Mar oibreán moilliú, marthanach scaoilte agus mar phóirigin
Úsáidtear grád slaodachta ard an táirge seo chun táibléad scaoilthe marthanach maitrís glóthacha hidrofilic a ullmhú, táibléad scaoileadh marthanach maitrís ábhar measctha de retarders agus gníomhairí scaoileadh rialaithe.Tá éifeacht aige moill a chur ar scaoileadh drugaí.Is é an tiúchan úsáide ná 10% -80% (W/W).Úsáidtear leibhéil slaodachta ísle mar ionduchtóirí pore i bhfoirmíochtaí scaoileadh marthanach nó rialaithe.Is féidir le táibléad den sórt sin an dáileog tosaigh a theastaíonn le haghaidh éifeacht theiripeach a bhaint amach go tapa, ansin éifeacht scaoileadh leanúnach nó rialaithe a tháirgeadh, agus tiúchan éifeachtach drugaí fola a choinneáil sa chorp.Hiodráitíonn hiodrocsaipropil meitilcellulose in uisce chun ciseal glóthach a fhoirmiú.Áirítear ar mheicníocht scaoileadh drugaí táibléad maitrís go príomha idirleathadh na ciseal glóthach agus an ciseal glóthach a dhíscaoileadh.
4.5 Tiúsóirí agus colloids chosanta
Nuair a úsáidtear an táirge seo mar thiúsóir, is é 0.45% ~ 1.0% an tiúchan a úsáidtear go coitianta.Is féidir leis an táirge seo cobhsaíocht gliú hidreafóbach a mhéadú freisin, collóideach cosanta a chruthú, cáithníní a chosc ó cheirtleán agus ceirtleán, rud a chuireann cosc ar fhoirmiú deascadh.Is é a chomhchruinniú 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Úsáid mar ábhar capsule
De ghnáth is é an t-ábhar bhlaosc capsule de capsules geilitín.Tá próiseas táirgthe sliogáin capsule geilitín simplí, ach tá fadhbanna agus feiniméin ann mar chosaint lag i gcoinne drugaí atá íogair ó thaobh taise agus ocsaigine, díscaoileadh laghdaithe drugaí, agus moill ar dhíscaoileadh sliogáin capsule le linn stórála.Dá bhrí sin, úsáidtear hidroxypropyl methylcellulose mar ionadach d'ábhair capsule in ullmhú capsúil, a fheabhsaíonn éifeachtaí déantúsaíochta, múnlaithe agus úsáide capsúil, agus tá sé curtha chun cinn go forleathan sa bhaile agus thar lear.
4.7 Mar bhithghreamaitheach
Úsáideann teicneolaíocht bith-adhesion excipients le polaiméirí bithghreamaitheach chun cloí leis an mhúcóis bitheolaíoch agus feabhas a chur ar chomhsheasmhacht agus tightness an teagmhála idir an ullmhúchán agus an mhúcóis, rud a ligeann don mhúcóis an druga a scaoileadh go mall agus a ionsú chun críocha teiripeacha a bhaint amach.Chun an cuspóir cóireála a bhaint amach, úsáidtear é go forleathan faoi láthair chun galair a chóireáil sa chuas nasal, sa mhúcóis bhéil agus i gcodanna eile den chorp.Is cineál nua de chóras seachadta drugaí é teicneolaíocht bith-adhesion gastrointestinal a forbraíodh le blianta beaga anuas.Ní hamháin go gcuireann sé síneadh le ham cónaithe ullmhóidí drugaí sa chonair gastrointestinal, ach feabhsaíonn sé freisin an fheidhmíocht teagmhála idir an druga agus an suíomh ionsú membrane cille agus athraíonn sé struchtúr an membrane cille.Soghluaisteacht, is é sin, tréscaoilteacht an druga chuig na cealla epithelial intestinal, ar an mbealach sin
Am poist: Feb-01-2024