Dori-darmonlarni etkazib berish tizimini tadqiq qilish va qat'iy talablar chuqurlashishi bilan yangi farmatsevtik yordamchi moddalar paydo bo'ladi, ular orasida gidroksipropil metilselüloz keng qo'llaniladi.Ushbu maqola gidroksipropil metiltsellyulozaning mahalliy va xorijiy qo'llanilishini ko'rib chiqadi.Ishlab chiqarish usuli va uning afzalliklari va kamchiliklari, asbob-uskunalar texnologiyasi va mahalliy takomillashtirish istiqbollari va farmatsevtika yordamchi moddalari sohasida qo'llanilishi.
Kalit so'zlar: farmatsevtik yordamchi moddalar;gidroksipropil metiltsellyuloza;ishlab chiqarish;ilova
1.Kirish
Farmatsevtik yordamchi moddalar - bu preparatni ishlab chiqarish va loyihalash jarayonida preparatning shakllanuvchanligi, mavjudligi va xavfsizligini hal qilish uchun asosiy preparatdan tashqari preparatga qo'shilgan barcha boshqa dorivor materiallar uchun umumiy atama.Farmatsevtik yordamchi moddalar farmatsevtik preparatlarda juda muhimdir.Mahalliy va xorijiy preparatlarda farmatsevtik yordamchi moddalarning ko‘p turlari mavjud, ammo keyingi yillarda dori vositalarining tozaligi, erishi, barqarorligi, in vivo jonli bioavailability, terapevtik ta’sirini yaxshilash va nojo‘ya ta’sirlarini kamaytirishga qo‘yiladigan talablar tobora ortib bormoqda., dori tayyorlash samaradorligini va foydalanish sifatini oshirish maqsadida yangi yordamchi moddalar va tadqiqot jarayonlarining tez paydo bo'lishini ta'minlash.Ko'p miqdordagi misol ma'lumotlari gidroksipropil metiltsellyuloza yuqori sifatli farmatsevtika yordamchisi sifatida yuqoridagi talablarga javob berishi mumkinligini ko'rsatadi.Xorijiy tadqiqot va ishlab chiqarishning hozirgi holati va uning farmatsevtika preparatlari sohasida qo'llanilishi yanada umumlashtiriladi.
2 HPMC xususiyatlarining umumiy ko'rinishi
HPMC ishqorli tsellyuloza, propilen oksidi va alkilxloridning eterifikatsiyasi natijasida olingan oq yoki ozgina sarg'ish, hidsiz, hidsiz, toksik bo'lmagan kukundir.60 ° C dan past suvda va 70% etanol va aseton, izoaseton va diklorometan aralash erituvchida oson eriydi;HPMC kuchli barqarorlikka ega, asosan namoyon bo'ladi: birinchidan, uning suvli eritmasi zaryadga ega emas va metall tuzlari yoki ionli organik birikmalar bilan reaksiyaga kirishmaydi;ikkinchidan, kislotalar yoki asoslarga ham chidamli.Nisbatan barqaror.Aynan HPMC ning barqarorlik xususiyatlari HPMC bilan dori-darmonlar sifatini an'anaviy yordamchi moddalarga qaraganda barqarorroq qiladi.Yordamchi moddalar sifatida HPMC ning toksikologiyasini o'rganishda HPMC organizmda metabolizmga uchramasligi va inson organizmidagi metabolizmda ishtirok etmasligi ko'rsatilgan.Energiya ta'minoti, dorilar uchun toksik va nojo'ya ta'sirlar yo'q, xavfsiz farmatsevtik yordamchi moddalar.
3 HPMCni mahalliy va xorijiy ishlab chiqarish bo'yicha tadqiqotlar
3.1 Uyda va chet elda HPMC ishlab chiqarish texnologiyasiga umumiy nuqtai
Uyda va chet elda farmatsevtika preparatlarining tobora kengayib borayotgan va ortib borayotgan talablarini yaxshiroq qondirish uchun HPMC ning ishlab chiqarish texnologiyasi va jarayoni ham og'ir va uzoq yo'lda doimiy ravishda rivojlanmoqda.HPMC ni ishlab chiqarish jarayonini partiyaviy usul va uzluksiz usulga bo'lish mumkin.Asosiy toifalar.Uzluksiz jarayon odatda chet elda qo'llaniladi, ommaviy jarayon esa asosan Xitoyda qo'llaniladi.HPMC ni tayyorlash gidroksidi tsellyuloza tayyorlash, eterifikatsiya reaktsiyasi, tozalash bilan ishlov berish va tayyor mahsulotni qayta ishlash bosqichlarini o'z ichiga oladi.Ular orasida eterifikatsiya reaktsiyasi uchun ikki xil jarayon yo'llari mavjud.: Gaz faza usuli va suyuq faza usuli.Nisbatan gapiradigan bo'lsak, gaz fazasi usuli katta ishlab chiqarish quvvati, past reaktsiya harorati, qisqa reaktsiya vaqti va aniq reaktsiya nazorati afzalliklariga ega, ammo reaktsiya bosimi katta, sarmoya katta va muammo yuzaga kelgandan keyin oson katta baxtsiz hodisalarga olib keladi.Suyuq faza usuli odatda past reaktsiya bosimi, past xavf, past sarmoya xarajati, oson sifat nazorati va navlarni oson almashtirish afzalliklariga ega;lekin shu bilan birga, suyuq faza usulida talab qilinadigan reaktor juda katta bo'lishi mumkin emas, bu ham reaktsiya hajmini cheklaydi.Gaz fazasi usuli bilan solishtirganda, reaktsiya vaqti uzoq, ishlab chiqarish quvvati kichik, talab qilinadigan uskunalar ko'p, operatsiya murakkab va avtomatlashtirish nazorati va aniqligi gaz fazasi usulidan past.Hozirgi vaqtda Yevropa va AQSH kabi rivojlangan davlatlar asosan gaz fazasi usulidan foydalanadilar.Texnologiya va investitsiyalar nuqtai nazaridan yuqori talablar mavjud.Mamlakatimizdagi haqiqiy vaziyatdan kelib chiqadigan bo'lsak, suyuq faza jarayoni ko'proq tarqalgan.Biroq, Xitoyda texnologiyalarni isloh qilish va innovatsiyalarni davom ettiradigan, xorijiy ilg'or darajalardan o'rganadigan va yarim uzluksiz jarayonlarga kirishadigan ko'plab sohalar mavjud.Yoki xorijiy gaz-faza usulini joriy qilish yo'li.
3.2 Mahalliy HPMC ishlab chiqarish texnologiyasini takomillashtirish
Mamlakatimdagi HPMC ulkan rivojlanish salohiyatiga ega.Bunday qulay imkoniyatlar ostida HPMC ishlab chiqarish texnologiyasini doimiy ravishda takomillashtirish va mahalliy HPMC sanoati va xorijiy ilg'or mamlakatlar o'rtasidagi farqni kamaytirish har bir tadqiqotchining maqsadidir.HPMC jarayoni Sintez jarayonidagi har bir bo'g'in yakuniy mahsulot uchun katta ahamiyatga ega, ular orasida gidroksidi va eterifikatsiya reaktsiyalari [6] eng muhimi hisoblanadi.Shu sababli, mavjud mahalliy HPMC ishlab chiqarish texnologiyasi ushbu ikki yo'nalishdan amalga oshirilishi mumkin.Transformatsiya.Avvalo, gidroksidi tsellyulozani tayyorlash past haroratda amalga oshirilishi kerak.Agar past viskoziteli mahsulot tayyorlansa, ba'zi oksidlovchi moddalar qo'shilishi mumkin;agar yuqori viskoziteli mahsulot tayyorlansa, inert gazdan himoya qilish usuli qo'llanilishi mumkin.Ikkinchidan, eterifikatsiya reaktsiyasi yuqori haroratda amalga oshiriladi.Toluolni eterifikatsiya uskunasiga oldindan qo'ying, gidroksidi tsellyulozani nasos bilan uskunaga yuboring va ehtiyojga qarab ma'lum miqdorda izopropanol qo'shing.Qattiq-suyuqlik nisbatini kamaytiring.Va haroratni tezda qayta tiklashi mumkin bo'lgan kompyuterni boshqarish tizimidan foydalaning, bosim va pH kabi jarayon parametrlari avtomatik ravishda sozlanadi.Albatta, HPMC ishlab chiqarish texnologiyasini takomillashtirish jarayon yo'nalishidan, xom ashyodan foydalanish, qayta ishlashni qayta ishlash va boshqa jihatlardan ham takomillashtirilishi mumkin.
4 HPMC ning tibbiyot sohasida qo'llanilishi
4.1 Uzluksiz chiqariladigan tabletkalarni tayyorlashda HPMC dan foydalanish
So'nggi yillarda, dori vositalarini etkazib berish tizimini tadqiq qilishning doimiy chuqurlashishi bilan, barqaror relizli preparatlarni qo'llashda yuqori viskoziteli HPMC ni ishlab chiqish katta e'tiborni tortdi va barqaror bo'shatish effekti yaxshi.Taqqoslash uchun, uzoq muddatli matritsali planshetlarni qo'llashda hali ham katta bo'shliq mavjud.Masalan, nifedipin doimiy ravishda chiqariladigan tabletkalar uchun mahalliy va xorijiy HPMC va propranolol gidroxlorid doimiy chiqariladigan matritsali planshetlar uchun matritsa sifatida solishtirganda, mahalliy HPMC ni doimiy ravishda chiqariladigan preparatlarda qo'llashni doimiy ravishda yaxshilash uchun yanada takomillashtirishni talab qilishi aniqlandi. mahalliy tayyorgarlik darajasi.
4.2 Tibbiy moylash materiallarini quyuqlashtirishda HPMC ni qo'llash
Bugungi kunda ba'zi tibbiy asboblarni tekshirish yoki davolash ehtiyojlaridan kelib chiqqan holda, inson a'zolari va to'qimalariga kirganda yoki undan chiqib ketayotganda, qurilma yuzasi ma'lum moylash xususiyatlariga ega bo'lishi kerak va HPMC ma'lum moylash xususiyatlariga ega.Boshqa yog 'moylash materiallari bilan solishtirganda, HPMC tibbiy moylash materiali sifatida ishlatilishi mumkin, bu nafaqat uskunaning eskirishini kamaytiradi, balki tibbiy moylash ehtiyojlarini qondiradi va xarajatlarni kamaytiradi.
4.3 HPMC ni tabiiy antioksidant suvda eruvchan qadoqlash plyonkasi va plyonkali qoplama materiallari va plyonka hosil qiluvchi material sifatida qo'llash
Boshqa an'anaviy qoplangan planshet materiallari bilan taqqoslaganda, HPMC qattiqlik, mo'rtlik va namlikni yutish nuqtai nazaridan aniq afzalliklarga ega.Turli xil yopishqoqlik darajasidagi HPMC planshetlar va tabletkalar uchun suvda eruvchan qadoqlash sifatida ishlatilishi mumkin.Bundan tashqari, organik erituvchi tizimlar uchun qadoqlash plyonkasi sifatida ham foydalanish mumkin.Aytish mumkinki, HPMC mening mamlakatimda eng ko'p ishlatiladigan plyonkali qoplama materialidir.Bundan tashqari, HPMC kino agentida kino hosil qiluvchi material sifatida ham qo'llanilishi mumkin va HPMC asosidagi oksidlanishga qarshi suvda eruvchan qadoqlash plyonkasi oziq-ovqat mahsulotlarini, ayniqsa mevalarni saqlashda keng qo'llaniladi.
4.4 HPMC ning kapsula qobig'i materiali sifatida qo'llanilishi
HPMC kapsula qobig'ini tayyorlash uchun material sifatida ham ishlatilishi mumkin.HPMC kapsulalarining afzalliklari shundaki, ular jelatin kapsulalarining o'zaro bog'lanish ta'sirini engib o'tishadi, dorilar bilan yaxshi mos keladi, yuqori barqarorlikka ega, dorilarning chiqarilish harakatlarini sozlashi va nazorat qilishi, dori sifatini yaxshilashi, barqaror dori chiqarishning afzalliklariga ega. jarayon.Funktsional jihatdan HPMC kapsulalari mavjud jelatin kapsulalarni to'liq almashtirishi mumkin, bu esa qattiq kapsulalarning kelajakdagi rivojlanish yo'nalishini ifodalaydi.
4.5 HPMC ni to'xtatuvchi vosita sifatida qo'llash
HPMC suspenziya qiluvchi vosita sifatida ishlatiladi va uning to'xtatuvchi ta'siri yaxshi.Va tajribalar shuni ko'rsatadiki, quruq suspenziyani tayyorlash uchun suspenziya sifatida boshqa keng tarqalgan polimer materiallardan foydalanish quruq suspenziyani tayyorlash uchun to'xtatuvchi vosita sifatida HPMC bilan taqqoslanadi.Quruq suspenziyani tayyorlash oson va yaxshi barqarorlikka ega va hosil bo'lgan suspenziya quruq suspenziyaning turli sifat ko'rsatkichlari talablariga javob beradi.Shuning uchun HPMC ko'pincha oftalmik preparatlar uchun suspenziya qiluvchi vosita sifatida ishlatiladi.
4.6 HPMC ni bloker, sekin ajratuvchi va porogen sifatida qo'llash
HPMC preparatning chiqarilishini kechiktirish va nazorat qilish uchun blokirovka qiluvchi vosita, doimiy ajralib chiqadigan vosita va teshik hosil qiluvchi vosita sifatida ishlatilishi mumkin.Hozirgi vaqtda HPMC doimiy ravishda chiqariladigan preparatlar va an'anaviy xitoy dori-darmonlarining birikma preparatlarida, masalan, Tianshan Snow Lotus matritsali planshetlarida keng qo'llaniladi.Ilova, uning barqaror bo'shatish effekti yaxshi va tayyorlash jarayoni oddiy va barqaror.
4.7 HPMC ni qalinlashtiruvchi va kolloid himoya elim sifatida qo'llash
HPMC himoya kolloidlarni hosil qilish uchun qalinlashtiruvchi [9] sifatida ishlatilishi mumkin va tegishli eksperimental tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, HPMC dan quyuqlashtiruvchi sifatida foydalanish dorivor faollashtirilgan uglerodning barqarorligini oshirishi mumkin.Masalan, u odatda pH-sezgir levofloksatsin gidroxlorid oftalmik foydalanishga tayyor jelni tayyorlashda qo'llaniladi.HPMC qalinlashtiruvchi sifatida ishlatiladi.
4.8 HPMC ning bioyopishtiruvchi sifatida qo'llanilishi
Bioadhezion texnologiyada ishlatiladigan yopishtiruvchi moddalar bioadheziv xususiyatlarga ega makromolekulyar birikmalardir.Oshqozon-ichak shilliq qavati, og'iz bo'shlig'i shilliq qavati va boshqa qismlarga yopishib, yaxshi terapevtik ta'sirga erishish uchun preparat va shilliq qavat o'rtasidagi aloqaning uzluksizligi va zichligi mustahkamlanadi..Ko'p sonli amaliy misollar shuni ko'rsatadiki, HPMC yuqoridagi talablarga bioyopishtiruvchi sifatida javob berishi mumkin.
Bundan tashqari, HPMC ham topikal jellar va o'z-o'zini mikroemulsifikatsiya qiluvchi tizimlar uchun cho'kma inhibitori sifatida ishlatilishi mumkin va PVX sanoatida HPMC VCM polimerizatsiyasida dispersiyadan himoyalovchi sifatida ishlatilishi mumkin.
5 Xulosa
Bir so'z bilan aytganda, HPMC o'zining noyob fizik-kimyoviy va biologik xususiyatlari tufayli farmatsevtika preparatlarida va boshqa jihatlarda keng qo'llanilgan.Shunga qaramay, HPMC farmatsevtika preparatlarida hali ham ko'p muammolarga ega.Qo'llashda HPMC ning o'ziga xos roli qanday;uning farmakologik ta'siri bor yoki yo'qligini qanday aniqlash mumkin;uning chiqarish mexanizmida qanday xususiyatlarga ega va hokazo. Ko'rinib turibdiki, HPMC keng qo'llanilsa-da, ko'proq muammolarni zudlik bilan hal qilish kerak.Va tobora ko'proq tadqiqotchilar HPMC ni tibbiyotda yaxshiroq qo'llash uchun ko'p ishlarni amalga oshirmoqdalar va shu bilan farmatsevtika yordamchi moddalari sohasida HPMC rivojlanishini doimiy ravishda rag'batlantirishmoqda.
Yuborilgan vaqt: 2022 yil 2-noyabr