A gyógyszeradagoló rendszer kutatásának elmélyülésével és a szigorodó követelményekkel új gyógyszerészeti segédanyagok jelennek meg, amelyek között széles körben alkalmazzák a hidroxipropil-metil-cellulózt.Ez a cikk a hidroxi-propil-metil-cellulóz hazai és külföldi alkalmazásait tekinti át.Az előállítás módja és előnyei és hátrányai, berendezéstechnológiája és hazai fejlesztési kilátásai, alkalmazása a gyógyszerészeti segédanyagok területén.
Kulcsszavak: gyógyszerészeti segédanyagok;hidroxi-propil-metil-cellulóz;Termelés;Alkalmazás
1. Bemutatkozás
A gyógyszerészeti segédanyagok a készítményhez a fő hatóanyag kivételével a készítmény formálhatóságának, hozzáférhetőségének és biztonságosságának megoldása érdekében a készítmény előállítása és tervezése során hozzáadott összes egyéb gyógyászati anyag általános fogalmát jelentik.A gyógyszerészeti segédanyagok nagyon fontosak a gyógyszerkészítményekben.A hazai és külföldi készítményekben sokféle gyógyszerészeti segédanyag található, de az utóbbi években egyre magasabbak a követelmények a gyógyszerek tisztaságával, oldhatóságával, stabilitásával, in vivo biohasznosulásával, terápiás hatásának javításával és mellékhatásainak csökkentésével szemben., ami új segédanyagok és kutatási eljárások gyors megjelenését teszi a gyógyszerkészítés hatékonyságának és a felhasználás minőségének javítása érdekében.Számos példaadat mutatja, hogy a hidroxi-propil-metil-cellulóz kiváló minőségű gyógyszerészeti segédanyagként megfelel a fenti követelményeknek.A továbbiakban összefoglaljuk a külföldi kutatás és gyártás jelenlegi helyzetét és alkalmazását a gyógyszerkészítmények területén.
2 A HPMC tulajdonságainak áttekintése
A HPMC fehér vagy enyhén sárga, szagtalan, szagtalan, nem mérgező por, amelyet alkálifém-cellulóz, propilén-oxid és alkil-klorid éteresítésével nyernek.Könnyen oldódik 60 °C alatti vízben és 70% etanolban és acetonban, izoacetonban és diklór-metán oldószerkeverékben;A HPMC erős stabilitású, ami főként megnyilvánul: először is, vizes oldatának nincs töltése, és nem lép reakcióba fémsókkal vagy ionos szerves vegyületekkel;másodszor, savaknak vagy bázisoknak is ellenáll.Viszonylag stabil.A HPMC stabilitási jellemzői azok, amelyek a HPMC segédanyagot tartalmazó gyógyszerek minőségét stabilabbá teszik, mint a hagyományos segédanyagokat tartalmazóké.A HPMC mint segédanyag toxikológiai vizsgálata kimutatta, hogy a HPMC nem metabolizálódik a szervezetben, és nem vesz részt az emberi szervezet anyagcseréjében.Energiaellátás, nincs mérgező és mellékhatása a gyógyszereknek, biztonságos gyógyszerészeti segédanyagok.
3 A HPMC hazai és külföldi előállításának kutatása
3.1 A HPMC gyártástechnológiájának áttekintése itthon és külföldön
A gyógyszerkészítményekkel szemben támasztott, egyre bővülő és növekvő hazai és külföldi igények jobb megbirkózása érdekében a HPMC gyártási technológiája és folyamata is folyamatosan kanyargós és hosszú úton fejlődik.A HPMC gyártási folyamata szakaszos és folyamatos módszerre osztható.Fő kategóriák.A folyamatos eljárást általában külföldön, míg a szakaszos eljárást leginkább Kínában használják.A HPMC készítése magában foglalja az alkálifém-cellulóz előállítás, az éterezési reakció, a finomítási kezelés és a késztermék kezelés lépéseit.Ezek közül kétféle eljárás létezik az éterezési reakcióhoz.: Gázfázisú módszer és folyadékfázisú módszer.Viszonylagosan szólva, a gázfázisú módszer előnye a nagy termelési kapacitás, az alacsony reakcióhőmérséklet, a rövid reakcióidő és a pontos reakciószabályozás, de a reakciónyomás nagy, a befektetés nagy, és ha probléma jelentkezik, könnyen súlyos baleseteket okoznak.A folyadékfázisú módszer általában az alacsony reakciónyomás, az alacsony kockázat, az alacsony beruházási költség, a könnyű minőség-ellenőrzés és a fajták könnyű cseréje előnyei;de ugyanakkor a folyadékfázisú módszer által igényelt reaktor nem lehet túl nagy, ami szintén korlátozza a reakciókapacitást.A gázfázisú módszerhez képest a reakcióidő hosszú, a gyártási kapacitás kicsi, a szükséges berendezések sokak, a művelet összetett, az automatizálási vezérlés és a pontosság alacsonyabb, mint a gázfázisú módszer.Jelenleg a fejlett országok, így Európa és az Egyesült Államok elsősorban a gázfázisú módszert alkalmazzák.Magas technológiai és beruházási követelmények vannak.Hazánkban a jelenlegi helyzetből ítélve a folyadékfázisú folyamat elterjedtebb.Kínában azonban számos olyan terület van, ahol folytatják a technológiák reformját és innovációját, tanulnak a külföldi haladó szintektől, és félfolyamatos folyamatokba kezdenek.Vagy az idegen gázfázisú módszer bevezetésének útja.
3.2 A hazai HPMC gyártástechnológiai fejlesztése
Hazámban a HPMC hatalmas fejlődési potenciállal rendelkezik.Ilyen kedvező lehetőségek mellett minden kutató célja a HPMC gyártástechnológiájának folyamatos fejlesztése és a hazai HPMC ipar és a külföldi fejlett országok közötti szakadék csökkentése.A HPMC eljárás A szintézis folyamatában minden láncszem nagy jelentőséggel bír a végtermék szempontjából, amelyek közül a lúgosítási és éterezési reakciók [6] a legfontosabbak.A meglévő hazai HPMC gyártási technológia tehát ebből a két irányból kivitelezhető.Átalakítás.Először is, az alkálifém-cellulóz előállítását alacsony hőmérsékleten kell elvégezni.Ha alacsony viszkozitású terméket állítunk elő, bizonyos oxidálószereket lehet hozzáadni;ha nagy viszkozitású terméket készítünk, akkor inertgázos védelmi módszer alkalmazható.Másodszor, az éterezési reakciót magas hőmérsékleten hajtjuk végre.Előzetesen tegyen toluolt az éterező berendezésbe, az alkáli cellulózt szivattyúval küldje be a berendezésbe, és adjon hozzá bizonyos mennyiségű izopropanolt az igényeknek megfelelően.Csökkentse a szilárd-folyadék arányt.És használjon számítógépes vezérlőrendszert, amely gyorsan visszacsatolja a hőmérsékletet. A folyamat paraméterei, például a nyomás és a pH automatikusan beállnak.Természetesen a HPMC gyártástechnológia fejlesztése a folyamat útjából, alapanyag felhasználásából, finomítási kezeléséből és egyéb szempontokból is javítható.
4 A HPMC alkalmazása az orvostudomány területén
4.1 A HPMC használata nyújtott hatóanyag-leadású tabletták elkészítéséhez
Az elmúlt években a gyógyszeradagoló rendszerek kutatásának folyamatos elmélyülésével nagy figyelmet kapott a nagy viszkozitású HPMC fejlesztése a nyújtott hatóanyag-leadású készítmények alkalmazásában, és a nyújtott hatóanyag-leadású hatás jó.Ehhez képest még mindig nagy hiányosságok vannak a nyújtott hatóanyag-leadású mátrix tabletták alkalmazásában.Például a nifedipin retard tabletták és a propranolol-hidroklorid nyújtott hatóanyag-leadású tabletták mátrixának összehasonlítása során a hazai és külföldi HPMC-k összehasonlítása során azt találtuk, hogy a hazai HPMC alkalmazása a nyújtott hatóanyag-leadású készítményekben további fejlesztést igényel a hazai előkészületek szintje.
4.2 HPMC alkalmazása orvosi kenőanyagok sűrítésére
Egyes orvostechnikai eszközök vizsgálatának vagy kezelésének igénye miatt manapság az emberi szervekbe és szövetekbe való belépéskor vagy onnan való kilépéskor az eszköz felületének bizonyos kenő tulajdonságokkal kell rendelkeznie, a HPMC-nek pedig bizonyos kenőképességgel kell rendelkeznie.Más olajos kenőanyagokkal összehasonlítva a HPMC orvosi kenőanyagként használható, amely nemcsak csökkenti a berendezések kopását, hanem kielégíti az orvosi kenés igényeit és csökkenti a költségeket.
4.3 A HPMC alkalmazása természetes antioxidáns, vízoldható csomagolófólia- és filmbevonó anyagként és filmképző anyagként
A többi hagyományos bevont tablettaanyaghoz képest a HPMC nyilvánvaló előnyökkel rendelkezik a keménység, a morzsalékosság és a nedvességfelvétel tekintetében.A különböző viszkozitási fokozatú HPMC használható tabletták és pirulák vízoldható csomagolásaként.Szerves oldószeres rendszerek csomagolófóliájaként is használható.Elmondható, hogy a HPMC a legszélesebb körben használt filmbevonó anyag hazánkban.Ezenkívül a HPMC filmképző anyagként is használható a filmszerben, és a HPMC-n alapuló, antioxidáns vízoldékony csomagolófóliát széles körben használják élelmiszerek, különösen gyümölcsök tartósítására.
4.4 HPMC alkalmazása kapszulahéj anyagként
A HPMC felhasználható kapszulahéjak készítéséhez is.A HPMC kapszulák előnyei, hogy legyőzik a zselatin kapszulák térhálósító hatását, jól kompatibilisek a gyógyszerekkel, nagy stabilitásúak, beállíthatják és szabályozhatják a gyógyszerek felszabadulási viselkedését, javítják a gyógyszer minőségét, előnyei a stabil gyógyszerfelszabadulás. folyamat.Funkcionálisan a HPMC kapszulák teljesen helyettesíthetik a meglévő zselatin kapszulákat, ami a kemény kapszulák jövőbeli fejlesztési irányát jelenti.
4.5 HPMC alkalmazása szuszpendálószerként
A HPMC-t szuszpendálószerként használják, szuszpendáló hatása jó.A kísérletek azt mutatják, hogy más szokásos polimer anyagok szuszpendálószerként történő felhasználását száraz szuszpenzió előállításához összehasonlítják a HPMC-vel, mint szuszpendálószerrel száraz szuszpenzió előállításához.A száraz szuszpenzió könnyen elkészíthető és jó stabilitású, a képződött szuszpenzió megfelel a száraz szuszpenzió különböző minőségi mutatóinak követelményeinek.Ezért a HPMC-t gyakran használják szemészeti készítmények szuszpendálószereként.
4.6 HPMC alkalmazása blokkolóként, lassan felszabaduló szerként és porogénként
A HPMC blokkolószerként, nyújtott hatóanyag-leadású szerként és pórusképző szerként használható a gyógyszerfelszabadulás késleltetésére és szabályozására.Napjainkban a HPMC-t széles körben használják késleltetett hatóanyag-leadású készítményekben és hagyományos kínai gyógyszerek összetett készítményeiben is, például a Tianshan Snow Lotus nyújtott hatóanyag-leadású mátrix tablettákban.Alkalmazása, tartós felszabadulása jó, az elkészítési folyamat egyszerű és stabil.
4.7 HPMC alkalmazása sűrítőként és kolloid védőragasztóként
A HPMC sűrítőanyagként [9] használható védőkolloidok képzésére, és releváns kísérleti vizsgálatok kimutatták, hogy a HPMC sűrítőanyagként történő alkalmazása növelheti az orvosi aktív szén stabilitását.Például gyakran használják pH-érzékeny levofloxacin-hidroklorid szemészeti használatra kész gél előállítására.A HPMC-t sűrítőanyagként használják.
4.8 HPMC alkalmazása bioadhezívként
A bioadhéziós technológiában használt ragasztók bioadhéziós tulajdonságokkal rendelkező makromolekuláris vegyületek.A gasztrointesztinális nyálkahártyához, a szájnyálkahártyához és egyéb részeihez tapadva a gyógyszer és a nyálkahártya közötti érintkezés folytonossága és szorossága megerősödik a jobb terápiás hatás elérése érdekében..Számos alkalmazási példa mutatja, hogy a HPMC bioragasztóként jól megfelel a fenti követelményeknek.
Emellett a HPMC kicsapódásgátlóként is használható topikális gélekhez és önmikroemulgeáló rendszerekhez, a PVC-iparban pedig a HPMC diszperzióvédőként is használható a VCM polimerizációjában.
5 Következtetés
Egyszóval a HPMC-t egyedülálló fizikai-kémiai és biológiai tulajdonságai miatt széles körben alkalmazzák gyógyszerkészítményekben és egyéb szempontok szerint.Ennek ellenére a HPMC-nek még mindig sok problémája van a gyógyszerkészítményekben.Mi a HPMC konkrét szerepe az alkalmazásban;hogyan állapítható meg, hogy van-e farmakológiai hatása;milyen jellemzői vannak a kioldási mechanizmusában stb. Látható, hogy bár a HPMC-t széles körben használják, további problémákat kell sürgősen megoldani.Egyre több kutató pedig sokat dolgozik a HPMC jobb orvosi alkalmazásáért, ezzel is folyamatosan elősegítve a HPMC fejlesztését a gyógyszerészeti segédanyagok területén.
Feladás időpontja: 2022.11.02