Με την εμβάθυνση της έρευνας για το σύστημα χορήγησης φαρμάκων και τις αυστηρότερες απαιτήσεις, εμφανίζονται νέα φαρμακευτικά έκδοχα, μεταξύ των οποίων χρησιμοποιείται ευρέως η υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη.Αυτό το άρθρο εξετάζει τις εγχώριες και ξένες εφαρμογές της υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνης.Η μέθοδος παραγωγής και τα πλεονεκτήματα και τα μειονεκτήματά της, η τεχνολογία εξοπλισμού και οι προοπτικές οικιακής βελτίωσης και η εφαρμογή της στον τομέα των φαρμακευτικών εκδόχων.
Λέξεις κλειδιά: φαρμακευτικά έκδοχα;υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη;παραγωγή;εφαρμογή
1. Εισαγωγή
Φαρμακευτικά έκδοχα αναφέρεται στον γενικό όρο για όλα τα άλλα φαρμακευτικά υλικά που προστίθενται στο παρασκεύασμα εκτός από το κύριο φάρμακο προκειμένου να επιλυθεί η μορφοποίηση, η διαθεσιμότητα και η ασφάλεια του παρασκευάσματος κατά τη διαδικασία παραγωγής και σχεδιασμού του παρασκευάσματος.Τα φαρμακευτικά έκδοχα είναι πολύ σημαντικά στα φαρμακευτικά σκευάσματα.Υπάρχουν πολλά είδη φαρμακευτικών εκδόχων σε εγχώρια και ξένα παρασκευάσματα, αλλά τα τελευταία χρόνια, οι απαιτήσεις για καθαρότητα, διάλυση, σταθερότητα, βιοδιαθεσιμότητα in vivo, βελτίωση του θεραπευτικού αποτελέσματος και μείωση των παρενεργειών των φαρμάκων γίνονται όλο και μεγαλύτερες., κάνοντας την ταχεία εμφάνιση νέων εκδόχων και ερευνητικών διαδικασιών με σκοπό τη βελτίωση της αποτελεσματικότητας της παρασκευής του φαρμάκου και της ποιότητας χρήσης.Ένας μεγάλος αριθμός παραδειγμάτων δεδομένων δείχνει ότι η υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη μπορεί να ικανοποιήσει τις παραπάνω απαιτήσεις ως φαρμακευτικό έκδοχο υψηλής ποιότητας.Συνοψίζεται περαιτέρω η τρέχουσα κατάσταση της ξένης έρευνας και παραγωγής και η εφαρμογή της στον τομέα των φαρμακευτικών σκευασμάτων.
2 Επισκόπηση των ιδιοτήτων του HPMC
Το HPMC είναι μια λευκή ή ελαφρώς κίτρινη, άοσμη, άοσμη, μη τοξική σκόνη που λαμβάνεται με αιθεροποίηση αλκαλικής κυτταρίνης, οξειδίου του προπυλενίου και χλωριούχου αλκυλίου.Εύκολα διαλυτό σε νερό κάτω από 60°C και 70% αιθανόλη και ακετόνη, ισοακετόνη και μικτό διαλύτη διχλωρομεθανίου.Το HPMC έχει ισχυρή σταθερότητα, που εκδηλώνεται κυρίως: πρώτον, το υδατικό του διάλυμα δεν έχει φορτίο και δεν αντιδρά με άλατα μετάλλων ή ιοντικές οργανικές ενώσεις.Δεύτερον, είναι επίσης ανθεκτικό σε οξέα ή βάσεις.Σχετικά σταθερό.Είναι τα χαρακτηριστικά σταθερότητας του HPMC που καθιστούν την ποιότητα των φαρμάκων με HPMC ως έκδοχα πιο σταθερή από εκείνα με παραδοσιακά έκδοχα.Στην τοξικολογική μελέτη του HPMC ως εκδόχου, αποδείχθηκε ότι το HPMC δεν μεταβολίζεται στον οργανισμό και δεν συμμετέχει στον μεταβολισμό του ανθρώπινου σώματος.Παροχή ενέργειας, χωρίς τοξικές και παρενέργειες για φάρμακα, ασφαλή φαρμακευτικά έκδοχα.
3 Έρευνα για την εγχώρια και ξένη παραγωγή HPMC
3.1 Επισκόπηση της τεχνολογίας παραγωγής HPMC στο εσωτερικό και στο εξωτερικό
Προκειμένου να αντιμετωπιστούν καλύτερα οι διαρκώς διευρυνόμενες και αυξανόμενες απαιτήσεις των φαρμακευτικών σκευασμάτων στο εσωτερικό και στο εξωτερικό, η τεχνολογία παραγωγής και η διαδικασία της HPMC αναπτύσσονται επίσης συνεχώς σε έναν δύσκολο και μακρύ δρόμο.Η διαδικασία παραγωγής του HPMC μπορεί να χωριστεί σε μέθοδο παρτίδας και συνεχή μέθοδο.Κύριες κατηγορίες.Η συνεχής διαδικασία χρησιμοποιείται γενικά στο εξωτερικό, ενώ η διαδικασία παρτίδας χρησιμοποιείται κυρίως στην Κίνα.Η παρασκευή του HPMC περιλαμβάνει τα στάδια παρασκευής αλκαλικής κυτταρίνης, αντίδραση αιθεροποίησης, επεξεργασία εξευγενισμού και επεξεργασία τελικού προϊόντος.Μεταξύ αυτών, υπάρχουν δύο τύποι οδών διεργασίας για την αντίδραση αιθεροποίησης.: Μέθοδος αέριας φάσης και μέθοδος υγρής φάσης.Σχετικά μιλώντας, η μέθοδος αέριας φάσης έχει τα πλεονεκτήματα της μεγάλης παραγωγικής ικανότητας, της χαμηλής θερμοκρασίας αντίδρασης, του σύντομου χρόνου αντίδρασης και του ακριβούς ελέγχου της αντίδρασης, αλλά η πίεση αντίδρασης είναι μεγάλη, η επένδυση είναι μεγάλη και μόλις παρουσιαστεί ένα πρόβλημα, είναι εύκολο να προκαλούν μεγάλα ατυχήματα.Η μέθοδος υγρής φάσης έχει γενικά τα πλεονεκτήματα της χαμηλής πίεσης αντίδρασης, χαμηλού κινδύνου, χαμηλού κόστους επένδυσης, εύκολου ποιοτικού ελέγχου και εύκολης αντικατάστασης των ποικιλιών.αλλά ταυτόχρονα, ο αντιδραστήρας που απαιτείται από τη μέθοδο της υγρής φάσης δεν μπορεί να είναι πολύ μεγάλος, γεγονός που περιορίζει επίσης την ικανότητα αντίδρασης.Σε σύγκριση με τη μέθοδο αέριας φάσης, ο χρόνος αντίδρασης είναι μεγάλος, η παραγωγική ικανότητα είναι μικρή, ο απαιτούμενος εξοπλισμός είναι πολύς, η λειτουργία είναι πολύπλοκη και ο έλεγχος και η ακρίβεια αυτοματισμού είναι χαμηλότερες από τη μέθοδο της αέριας φάσης.Επί του παρόντος, οι ανεπτυγμένες χώρες όπως η Ευρώπη και οι Ηνωμένες Πολιτείες χρησιμοποιούν κυρίως τη μέθοδο της αέριας φάσης.Υπάρχουν υψηλές απαιτήσεις όσον αφορά την τεχνολογία και τις επενδύσεις.Κρίνοντας από την πραγματική κατάσταση στη χώρα μας, η διαδικασία υγρής φάσης είναι πιο συνηθισμένη.Ωστόσο, υπάρχουν πολλοί τομείς στην Κίνα που συνεχίζουν να μεταρρυθμίζουν και να καινοτομούν τεχνολογίες, να μαθαίνουν από προηγμένα επίπεδα του εξωτερικού και να ξεκινούν ημισυνεχείς διαδικασίες.Ή ο δρόμος της εισαγωγής της ξένης μεθόδου αερίου φάσης.
3.2 Βελτίωση τεχνολογίας παραγωγής εγχώριων HPMC
Το HPMC στη χώρα μου έχει τεράστιες δυνατότητες ανάπτυξης.Κάτω από τέτοιες ευνοϊκές ευκαιρίες, στόχος κάθε ερευνητή είναι να βελτιώνει συνεχώς την τεχνολογία παραγωγής του HPMC και να μειώνει το χάσμα μεταξύ της εγχώριας βιομηχανίας HPMC και των προηγμένων ξένων χωρών.Η διαδικασία HPMC Κάθε σύνδεσμος στη διαδικασία σύνθεσης έχει μεγάλη σημασία για το τελικό προϊόν, μεταξύ των οποίων οι αντιδράσεις αλκαλοποίησης και αιθεροποίησης [6] είναι οι πιο σημαντικές.Επομένως, η υπάρχουσα εγχώρια τεχνολογία παραγωγής HPMC μπορεί να πραγματοποιηθεί από αυτές τις δύο κατευθύνσεις.Μεταμόρφωση.Πρώτα απ 'όλα, η παρασκευή αλκαλικής κυτταρίνης πρέπει να πραγματοποιείται σε χαμηλή θερμοκρασία.Εάν παρασκευαστεί ένα προϊόν χαμηλού ιξώδους, μπορούν να προστεθούν ορισμένα οξειδωτικά.εάν παρασκευαστεί προϊόν υψηλού ιξώδους, μπορεί να χρησιμοποιηθεί μέθοδος προστασίας αδρανούς αερίου.Δεύτερον, η αντίδραση αιθεροποίησης πραγματοποιείται σε υψηλή θερμοκρασία.Βάλτε τολουόλιο στον εξοπλισμό αιθεροποίησης εκ των προτέρων, στείλτε την αλκαλική κυτταρίνη στον εξοπλισμό με μια αντλία και προσθέστε μια ορισμένη ποσότητα ισοπροπανόλης ανάλογα με τις ανάγκες.Μειώστε την αναλογία στερεού-υγρού.Και χρησιμοποιήστε ένα σύστημα ελέγχου υπολογιστή, το οποίο μπορεί να ανατροφοδοτήσει γρήγορα τη θερμοκρασία, οι παράμετροι της διαδικασίας όπως η πίεση και το pH προσαρμόζονται αυτόματα.Φυσικά, η βελτίωση της τεχνολογίας παραγωγής HPMC μπορεί επίσης να βελτιωθεί από τη διαδρομή της διαδικασίας, τη χρήση πρώτων υλών, την επεξεργασία διύλισης και άλλες πτυχές.
4 Εφαρμογή του HPMC στον τομέα της ιατρικής
4.1 Χρήση HPMC στην παρασκευή δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης
Τα τελευταία χρόνια, με τη συνεχή εμβάθυνση της έρευνας στο σύστημα χορήγησης φαρμάκων, η ανάπτυξη HPMC υψηλού ιξώδους στην εφαρμογή παρασκευασμάτων παρατεταμένης αποδέσμευσης έχει προσελκύσει μεγάλη προσοχή και το αποτέλεσμα παρατεταμένης αποδέσμευσης είναι καλό.Σε σύγκριση, υπάρχει ακόμη ένα μεγάλο κενό στην εφαρμογή δισκίων μήτρας παρατεταμένης αποδέσμευσης.Για παράδειγμα, κατά τη σύγκριση εγχώριων και ξένων HPMC για δισκία νιφεδιπίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης και ως μήτρα για δισκία μήτρας παρατεταμένης αποδέσμευσης υδροχλωρικής προπρανολόλης, διαπιστώθηκε ότι η χρήση εγχώριων HPMC σε παρασκευάσματα παρατεταμένης αποδέσμευσης απαιτεί περαιτέρω βελτίωση για τη συνεχή βελτίωση της επίπεδο εγχώριας προετοιμασίας.
4.2 Εφαρμογή HPMC σε πάχυνση ιατρικών λιπαντικών
Λόγω των αναγκών επιθεώρησης ή επεξεργασίας ορισμένων ιατροτεχνολογικών προϊόντων σήμερα, κατά την είσοδο ή έξοδο από ανθρώπινα όργανα και ιστούς, η επιφάνεια της συσκευής πρέπει να έχει ορισμένες λιπαντικές ιδιότητες και το HPMC έχει ορισμένες λιπαντικές ιδιότητες.Σε σύγκριση με άλλα λιπαντικά λαδιού, το HPMC μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως ιατρικό λιπαντικό υλικό, το οποίο όχι μόνο μπορεί να μειώσει τη φθορά του εξοπλισμού, αλλά και να καλύψει τις ανάγκες ιατρικής λίπανσης και να μειώσει το κόστος.
4.3 Εφαρμογή του HPMC ως φυσικό αντιοξειδωτικό υδατοδιαλυτό φιλμ συσκευασίας και υλικό επικάλυψης φιλμ και υλικό σχηματισμού φιλμ
Σε σύγκριση με άλλα παραδοσιακά επικαλυμμένα υλικά δισκίων, το HPMC έχει προφανή πλεονεκτήματα όσον αφορά τη σκληρότητα, την ευθρυπτότητα και την απορρόφηση υγρασίας.Το HPMC διαφορετικών βαθμών ιξώδους μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως υδατοδιαλυτή συσκευασία για δισκία και χάπια.Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως φιλμ συσκευασίας για συστήματα οργανικών διαλυτών.Μπορούμε να πούμε ότι το HPMC είναι το πιο ευρέως χρησιμοποιούμενο υλικό επίστρωσης φιλμ στη χώρα μου.Επιπλέον, το HPMC μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως υλικό σχηματισμού φιλμ στον παράγοντα μεμβράνης και η αντιοξειδωτική υδατοδιαλυτή μεμβράνη συσκευασίας με βάση το HPMC χρησιμοποιείται ευρέως στη συντήρηση τροφίμων, ειδικά φρούτων.
4.4 Εφαρμογή του HPMC ως υλικό κελύφους κάψουλας
Το HPMC μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως υλικό για την παρασκευή κελύφους κάψουλας.Τα πλεονεκτήματα των καψουλών HPMC είναι ότι ξεπερνούν το αποτέλεσμα διασύνδεσης των καψουλών ζελατίνης, έχουν καλή συμβατότητα με φάρμακα, έχουν υψηλή σταθερότητα, μπορούν να προσαρμόσουν και να ελέγξουν τη συμπεριφορά απελευθέρωσης των φαρμάκων, να βελτιώσουν την ποιότητα του φαρμάκου, Έχει τα πλεονεκτήματα της σταθερής απελευθέρωσης φαρμάκου επεξεργάζομαι, διαδικασία.Λειτουργικά, οι κάψουλες HPMC μπορούν να αντικαταστήσουν πλήρως τις υπάρχουσες κάψουλες ζελατίνης, αντιπροσωπεύοντας τη μελλοντική κατεύθυνση ανάπτυξης των σκληρών καψουλών.
4.5 Εφαρμογή HPMC ως παράγοντα εναιώρησης
Το HPMC χρησιμοποιείται ως παράγοντας εναιώρησης και το εναιωρητικό του αποτέλεσμα είναι καλό.Και τα πειράματα δείχνουν ότι η χρήση άλλων κοινών πολυμερών υλικών ως παράγοντα εναιώρησης για την παρασκευή ενός ξηρού εναιωρήματος συγκρίνεται με το HPMC ως παράγοντα εναιώρησης για την παρασκευή ενός ξηρού εναιωρήματος.Το ξηρό εναιώρημα είναι εύκολο να παρασκευαστεί και έχει καλή σταθερότητα και το σχηματισμένο εναιώρημα πληροί τις απαιτήσεις διαφόρων δεικτών ποιότητας του ξηρού εναιωρήματος.Ως εκ τούτου, το HPMC χρησιμοποιείται συχνά ως παράγοντας εναιώρησης για οφθαλμικά παρασκευάσματα.
4.6 Εφαρμογή του HPMC ως αναστολέα, παράγοντα βραδείας αποδέσμευσης και πορογόνου
Το HPMC μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως παράγοντας αποκλεισμού, παράγοντας παρατεταμένης αποδέσμευσης και παράγοντας σχηματισμού πόρων για την καθυστέρηση και τον έλεγχο της απελευθέρωσης του φαρμάκου.Σήμερα, το HPMC χρησιμοποιείται επίσης ευρέως σε παρασκευάσματα παρατεταμένης αποδέσμευσης και σύνθετα παρασκευάσματα παραδοσιακών κινεζικών φαρμάκων, όπως στα δισκία μήτρας παρατεταμένης αποδέσμευσης Tianshan Snow Lotus.Εφαρμογή, το αποτέλεσμα παρατεταμένης απελευθέρωσης είναι καλό και η διαδικασία προετοιμασίας είναι απλή και σταθερή.
4.7 Εφαρμογή HPMC ως πυκνωτή και κολλοειδούς προστατευτικής κόλλας
Το HPMC μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως παχυντικό [9] για το σχηματισμό προστατευτικών κολλοειδών και σχετικές πειραματικές μελέτες έχουν δείξει ότι η χρήση του HPMC ως πυκνωτικού μπορεί να ενισχύσει τη σταθερότητα του φαρμακευτικού ενεργού άνθρακα.Για παράδειγμα, χρησιμοποιείται συνήθως στην παρασκευή έτοιμου προς χρήση γέλης οφθαλμικής υδροχλωρικής λεβοφλοξασίνης ευαίσθητου στο pH.Το HPMC χρησιμοποιείται ως πυκνωτικό.
4.8 Εφαρμογή HPMC ως βιοσυγκολλητικό
Οι κόλλες που χρησιμοποιούνται στην τεχνολογία βιοσυγκόλλησης είναι μακρομοριακές ενώσεις με βιοσυγκολλητικές ιδιότητες.Με την προσκόλληση στον γαστρεντερικό βλεννογόνο, στο στοματικό βλεννογόνο και σε άλλα μέρη, ενισχύεται η συνέχεια και η στεγανότητα της επαφής μεταξύ του φαρμάκου και του βλεννογόνου για να επιτευχθούν καλύτερα θεραπευτικά αποτελέσματα..Ένας μεγάλος αριθμός παραδειγμάτων εφαρμογής δείχνει ότι το HPMC μπορεί κάλλιστα να ικανοποιήσει τις παραπάνω απαιτήσεις ως βιοσυγκολλητικό.
Επιπλέον, το HPMC μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως αναστολέας καθίζησης για τοπικά πηκτώματα και συστήματα αυτο-μικρογαλακτωματοποίησης, και στη βιομηχανία PVC, το HPMC μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως προστατευτικό διασποράς στον πολυμερισμό VCM.
5. Συμπέρασμα
Με μια λέξη, το HPMC έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως σε φαρμακευτικά παρασκευάσματα και άλλες πτυχές λόγω των μοναδικών φυσικοχημικών και βιολογικών ιδιοτήτων του.Ακόμα κι έτσι, η HPMC εξακολουθεί να έχει πολλά προβλήματα στα φαρμακευτικά σκευάσματα.Ποιος είναι ο συγκεκριμένος ρόλος του HPMC στην εφαρμογή;πώς να προσδιορίσετε εάν έχει φαρμακολογική επίδραση.τι χαρακτηριστικά έχει στον μηχανισμό απελευθέρωσής του, κ.λπ. Μπορεί να φανεί ότι ενώ το HPMC χρησιμοποιείται ευρέως, περισσότερα προβλήματα πρέπει να επιλυθούν επειγόντως.Και όλο και περισσότεροι ερευνητές κάνουν πολλή δουλειά για την καλύτερη εφαρμογή του HPMC στην ιατρική, προωθώντας έτσι συνεχώς την ανάπτυξη του HPMC στον τομέα των φαρμακευτικών εκδόχων.
Ώρα δημοσίευσης: Νοε-02-2022