Con l’approfondimento della ricerca sui sistemi di somministrazione dei farmaci e requisiti più severi, stanno emergendo nuovi eccipienti farmaceutici, tra cui è ampiamente utilizzata l’idrossipropilmetilcellulosa.Questo articolo esamina le applicazioni nazionali ed estere dell'idrossipropilmetilcellulosa.Il metodo di produzione e i suoi vantaggi e svantaggi, la tecnologia delle attrezzature e le prospettive di miglioramento domestico e la sua applicazione nel campo degli eccipienti farmaceutici.
Parole chiave: eccipienti farmaceutici;idrossipropilmetilcellulosa;produzione;applicazione
1. Introduzione
Eccipienti farmaceutici si riferisce al termine generale per tutti gli altri materiali medicinali aggiunti alla preparazione ad eccezione del farmaco principale al fine di risolvere la formabilità, la disponibilità e la sicurezza della preparazione nel processo di produzione e progettazione della preparazione.Gli eccipienti farmaceutici sono molto importanti nelle preparazioni farmaceutiche.Esistono molti tipi di eccipienti farmaceutici nei preparati nazionali ed esteri, ma negli ultimi anni i requisiti di purezza, dissoluzione, stabilità, biodisponibilità in vivo, miglioramento dell'effetto terapeutico e riduzione degli effetti collaterali dei farmaci sono diventati sempre più elevati., favorendo la rapida comparsa di nuovi eccipienti e processi di ricerca al fine di migliorare l'efficienza della preparazione dei farmaci e la qualità dell'uso.Un gran numero di dati esemplificativi mostrano che l'idrossipropilmetilcellulosa può soddisfare i requisiti di cui sopra come eccipiente farmaceutico di alta qualità.Viene ulteriormente riassunta la situazione attuale della ricerca e della produzione estera e la sua applicazione nel campo dei preparati farmaceutici.
2 Panoramica delle proprietà di HPMC
HPMC è una polvere bianca o leggermente gialla, inodore, inodore, non tossica ottenuta per eterificazione di cellulosa alcalina, ossido di propilene e cloruro di alchile.Facilmente solubile in acqua al di sotto di 60°C e 70% di etanolo e acetone, isoacetone e solvente misto di diclorometano;HPMC ha una forte stabilità, che si manifesta principalmente: in primo luogo, la sua soluzione acquosa non ha carica e non reagisce con sali metallici o composti organici ionici;in secondo luogo, è anche resistente agli acidi o alle basi.Relativamente stabile.Sono le caratteristiche di stabilità dell’HPMC che rendono la qualità dei medicinali con HPMC come eccipienti più stabile rispetto a quelli con eccipienti tradizionali.Nello studio tossicologico sull'HPMC come eccipiente, è stato dimostrato che l'HPMC non verrà metabolizzato nel corpo e non partecipa al metabolismo del corpo umano.Fornitura di energia, assenza di effetti tossici e collaterali per i farmaci, eccipienti farmaceutici sicuri.
3 Ricerca sulla produzione nazionale ed estera di HPMC
3.1 Panoramica della tecnologia di produzione di HPMC in patria e all'estero
Per far fronte al meglio alle richieste sempre crescenti e in espansione dei preparati farmaceutici in patria e all'estero, anche la tecnologia di produzione e il processo di HPMC si sviluppano costantemente su una strada tortuosa e lunga.Il processo di produzione di HPMC può essere suddiviso in metodo batch e metodo continuo.Categorie principali.All’estero viene generalmente utilizzato il processo continuo, mentre in Cina viene utilizzato soprattutto il processo batch.La preparazione di HPMC comprende le fasi di preparazione della cellulosa alcalina, reazione di eterificazione, trattamento di raffinazione e trattamento del prodotto finito.Tra questi, ci sono due tipi di percorsi di processo per la reazione di eterificazione.: Metodo in fase gassosa e metodo in fase liquida.Relativamente parlando, il metodo in fase gassosa presenta i vantaggi di una grande capacità produttiva, una bassa temperatura di reazione, un breve tempo di reazione e un controllo preciso della reazione, ma la pressione di reazione è elevata, l'investimento è elevato e, una volta che si verifica un problema, è facile da risolvere. causare gravi incidenti.Il metodo in fase liquida presenta generalmente i vantaggi di bassa pressione di reazione, basso rischio, bassi costi di investimento, facile controllo di qualità e facile sostituzione delle varietà;allo stesso tempo, però, il reattore richiesto dal metodo in fase liquida non può essere troppo grande, il che limita anche la capacità di reazione.Rispetto al metodo in fase gassosa, il tempo di reazione è lungo, la capacità di produzione è ridotta, le attrezzature richieste sono numerose, l'operazione è complessa e il controllo e la precisione dell'automazione sono inferiori rispetto al metodo in fase gassosa.Attualmente, i paesi sviluppati come Europa e Stati Uniti utilizzano principalmente il metodo della fase gassosa.I requisiti in termini di tecnologia e investimenti sono elevati.A giudicare dalla situazione attuale nel nostro Paese, il processo in fase liquida è più comune.Tuttavia, ci sono molte aree in Cina che continuano a riformare e innovare le tecnologie, imparano dai livelli avanzati stranieri e intraprendono processi semi-continui.O la strada per introdurre il metodo della fase gassosa straniera.
3.2 Miglioramento della tecnologia di produzione degli HPMC domestici
L’HPMC nel mio paese ha un enorme potenziale di sviluppo.In condizioni di opportunità così favorevoli, l'obiettivo di ogni ricercatore è quello di migliorare continuamente la tecnologia di produzione di HPMC e ridurre il divario tra l'industria HPMC nazionale e i paesi avanzati esteri.Il processo HPMC Ogni anello del processo di sintesi è di grande importanza per il prodotto finale, tra cui le reazioni di alcalinizzazione ed eterificazione [6] sono le più importanti.Pertanto, l'attuale tecnologia di produzione domestica HPMC può essere realizzata da queste due direzioni.Trasformazione.Innanzitutto la preparazione della cellulosa alcalina dovrebbe essere effettuata a bassa temperatura.Se si prepara un prodotto a bassa viscosità è possibile aggiungere alcuni ossidanti;se viene preparato un prodotto ad alta viscosità, è possibile utilizzare un metodo di protezione con gas inerte.In secondo luogo, la reazione di eterificazione viene effettuata ad alta temperatura.Mettere in anticipo il toluene nell'apparecchiatura di eterificazione, inviare la cellulosa alcalina nell'apparecchiatura con una pompa e aggiungere una certa quantità di isopropanolo in base alle esigenze.Ridurre il rapporto solido-liquido.Inoltre, utilizza un sistema di controllo computerizzato in grado di fornire rapidamente un feedback sulla temperatura. I parametri di processo come pressione e pH vengono regolati automaticamente.Naturalmente, il miglioramento della tecnologia di produzione HPMC può essere migliorato anche dal percorso del processo, dall'uso delle materie prime, dal trattamento di raffinazione e da altri aspetti.
4 Applicazione dell'HPMC nel campo della medicina
4.1 Uso di HPMC nella preparazione di compresse a rilascio prolungato
Negli ultimi anni, con il continuo approfondimento della ricerca sui sistemi di somministrazione dei farmaci, lo sviluppo di HPMC ad alta viscosità nell'applicazione di preparati a rilascio prolungato ha attirato molta attenzione e l'effetto di rilascio prolungato è buono.In confronto, c’è ancora un grande divario nell’applicazione delle compresse a matrice a rilascio prolungato.Ad esempio, quando si confrontano gli HPMC nazionali ed esteri per le compresse a rilascio prolungato di nifedipina e come matrice per le compresse a matrice a rilascio prolungato di propranololo cloridrato, si riscontra che l'uso degli HPMC nazionali nelle preparazioni a rilascio prolungato richiede ulteriori miglioramenti per migliorare continuamente la livello delle preparazioni domestiche.
4.2 Applicazione di HPMC nell'addensamento di lubrificanti medici
A causa delle esigenze di ispezione o trattamento di alcuni dispositivi medici odierni, quando entrano o escono da organi e tessuti umani, la superficie del dispositivo deve avere determinate proprietà lubrificanti e l'HPMC ha determinate proprietà lubrificanti.Rispetto ad altri oli lubrificanti, HPMC può essere utilizzato come materiale lubrificante medico, che non solo può ridurre l'usura delle apparecchiature, ma anche soddisfare le esigenze di lubrificazione medica e ridurre i costi.
4.3 Applicazione di HPMC come pellicola da imballaggio idrosolubile antiossidante naturale e materiale di rivestimento della pellicola e materiale filmogeno
Rispetto ad altri materiali tradizionali per compresse rivestite, HPMC presenta evidenti vantaggi in termini di durezza, friabilità e assorbimento dell'umidità.HPMC di diversi gradi di viscosità può essere utilizzato come imballaggio idrosolubile per compresse e pillole.Può essere utilizzato anche come film da imballaggio per sistemi a solvente organico.Si può dire che l'HPMC è il materiale di rivestimento cinematografico più utilizzato nel mio paese.Inoltre, l'HPMC può essere utilizzato anche come materiale filmogeno nell'agente filmogeno e la pellicola da imballaggio antiossidante idrosolubile a base di HPMC è ampiamente utilizzata nella conservazione degli alimenti, in particolare della frutta.
4.4 Applicazione dell'HPMC come materiale per l'involucro della capsula
L'HPMC può essere utilizzato anche come materiale per la preparazione dell'involucro delle capsule.I vantaggi delle capsule HPMC sono che superano l'effetto di reticolazione delle capsule di gelatina, hanno una buona compatibilità con i farmaci, hanno un'elevata stabilità, possono regolare e controllare il comportamento di rilascio dei farmaci, migliorare la qualità dei farmaci, Presenta i vantaggi del rilascio stabile dei farmaci processi.Funzionalmente, le capsule HPMC possono sostituire completamente le capsule di gelatina esistenti, rappresentando la futura direzione di sviluppo delle capsule rigide.
4.5 Applicazione di HPMC come agente sospendente
HPMC è utilizzato come agente di sospensione e il suo effetto di sospensione è buono.E gli esperimenti mostrano che l'utilizzo di altri materiali polimerici comuni come agente di sospensione per preparare una sospensione secca viene confrontato con HPMC come agente di sospensione per preparare una sospensione secca.La sospensione secca è facile da preparare e ha una buona stabilità e la sospensione formata soddisfa i requisiti di vari indicatori di qualità della sospensione secca.Pertanto, l'HPMC viene spesso utilizzato come agente di sospensione per preparazioni oftalmiche.
4.6 Applicazione di HPMC come bloccante, agente a lento rilascio e porogeno
L'HPMC può essere utilizzato come agente bloccante, agente a rilascio prolungato e agente che forma pori per ritardare e controllare il rilascio del farmaco.Al giorno d'oggi, l'HPMC è ampiamente utilizzato anche nelle preparazioni a rilascio prolungato e nelle preparazioni composte della medicina tradizionale cinese, come nelle compresse a matrice a rilascio prolungato Tianshan Snow Lotus.Applicazione, il suo effetto di rilascio prolungato è buono e il processo di preparazione è semplice e stabile.
4.7 Applicazione di HPMC come addensante e colla colloidale protettiva
L'HPMC può essere utilizzato come addensante [9] per formare colloidi protettivi e studi sperimentali pertinenti hanno dimostrato che l'utilizzo dell'HPMC come addensante può migliorare la stabilità del carbone attivo medicinale.Ad esempio, è comunemente usato nella preparazione del gel oftalmico pronto per l'uso di levofloxacina cloridrato sensibile al pH.HPMC viene utilizzato come addensante.
4.8 Applicazione dell'HPMC come bioadesivo
Gli adesivi utilizzati nella tecnologia di bioadesione sono composti macromolecolari con proprietà bioadesive.Aderendo alla mucosa gastrointestinale, alla mucosa orale e ad altre parti, la continuità e la tenuta del contatto tra il farmaco e la mucosa vengono rafforzate per ottenere migliori effetti terapeutici..Un gran numero di esempi di applicazione mostrano che l’HPMC può soddisfare i requisiti di cui sopra come bioadesivo.
Inoltre, l'HPMC può essere utilizzato anche come inibitore della precipitazione per gel topici e sistemi auto-microemulsionanti e, nell'industria del PVC, l'HPMC può essere utilizzato come protettivo della dispersione nella polimerizzazione del VCM.
5. conclusione
In una parola, l'HPMC è stato ampiamente utilizzato nelle preparazioni farmaceutiche e in altri aspetti grazie alle sue proprietà fisico-chimiche e biologiche uniche.Anche così, HPMC ha ancora molti problemi nelle preparazioni farmaceutiche.Qual è il ruolo specifico dell'HPMC nell'applicazione;come determinare se ha un effetto farmacologico;quali caratteristiche ha nel suo meccanismo di rilascio, ecc. Si può vedere che, sebbene HPMC sia ampiamente utilizzato, è necessario risolvere urgentemente più problemi.E sempre più ricercatori stanno lavorando molto per una migliore applicazione dell'HPMC in medicina, promuovendo così continuamente lo sviluppo dell'HPMC nel campo degli eccipienti farmaceutici.
Orario di pubblicazione: 02-nov-2022