Със задълбочаването на изследванията на системите за доставяне на лекарства и по-строгите изисквания се появяват нови фармацевтични ексципиенти, сред които хидроксипропил метилцелулозата се използва широко.Тази статия разглежда вътрешните и чуждестранните приложения на хидроксипропил метилцелулоза.Методът на производство и неговите предимства и недостатъци, технологията на оборудването и перспективите за подобряване на вътрешния пазар и приложението му в областта на фармацевтичните ексципиенти.
Ключови думи: фармацевтични ексципиенти;хидроксипропил метилцелулоза;производство;приложение
1. Въведение
Фармацевтичните ексципиенти се отнасят до общия термин за всички други медицински материали, добавени към препарата, с изключение на основното лекарство, за да се реши възможността за формоване, наличността и безопасността на препарата в процеса на производство и проектиране на препарата.Фармацевтичните ексципиенти са много важни във фармацевтичните препарати.Има много видове фармацевтични ексципиенти в местни и чуждестранни препарати, но през последните години изискванията за чистота, разтваряне, стабилност, бионаличност in vivo, подобряване на терапевтичния ефект и намаляване на страничните ефекти на лекарствата стават все по-високи и по-високи., което прави бързата поява на нови ексципиенти и изследователски процеси с цел подобряване на ефективността на приготвяне на лекарства и качеството на употреба.Голям брой примерни данни показват, че хидроксипропил метилцелулозата може да отговори на горните изисквания като висококачествен фармацевтичен ексципиент.Текущото състояние на чуждестранните изследвания и производство и тяхното приложение в областта на фармацевтичните препарати са допълнително обобщени.
2 Преглед на свойствата на HPMC
HPMC е бял или леко жълт, без мирис, нетоксичен прах, получен чрез етерификация на алкална целулоза, пропилей оксид и алкил хлорид.Лесно разтворим във вода под 60°C и смесен разтворител 70% етанол и ацетон, изоацетон и дихлорометан;HPMC има силна стабилност, която се проявява главно: първо, неговият воден разтвор няма заряд и не реагира с метални соли или йонни органични съединения;второ, той също е устойчив на киселини или основи.Относително стабилен.Именно характеристиките на стабилност на HPMC правят качеството на лекарствата с HPMC като ексципиенти по-стабилни от тези с традиционни ексципиенти.В токсикологичното изследване на HPMC като ексципиенти е показано, че HPMC няма да се метаболизира в тялото и не участва в метаболизма на човешкото тяло.Енергийна доставка, без токсични и странични ефекти за лекарствата, безопасни фармацевтични ексципиенти.
3 Изследване на местно и чуждестранно производство на HPMC
3.1 Преглед на производствената технология на HPMC у нас и в чужбина
За да се справят по-добре с непрекъснато разширяващите се и нарастващи изисквания на фармацевтичните препарати у нас и в чужбина, производствената технология и процесът на HPMC също непрекъснато се развиват по криволичещ и дълъг път.Производственият процес на HPMC може да бъде разделен на партиден метод и непрекъснат метод.Основни категории.Непрекъснатият процес обикновено се използва в чужбина, докато периодичният процес се използва най-вече в Китай.Приготвянето на HPMC включва етапите на приготвяне на алкална целулоза, реакция на етерификация, рафинираща обработка и обработка на крайния продукт.Сред тях има два вида технологични пътища за реакция на етерификация.: Метод на газова фаза и метод на течна фаза.Относително казано, методът на газовата фаза има предимствата на голям производствен капацитет, ниска реакционна температура, кратко време за реакция и прецизен контрол на реакцията, но реакционното налягане е голямо, инвестицията е голяма и след като възникне проблем, е лесно да се причиняват големи аварии.Методът на течната фаза обикновено има предимствата на ниско реакционно налягане, нисък риск, ниски инвестиционни разходи, лесен контрол на качеството и лесна замяна на сортове;но в същото време реакторът, необходим за метода на течната фаза, не може да бъде твърде голям, което също ограничава реакционния капацитет.В сравнение с метода на газовата фаза, времето за реакция е дълго, производственият капацитет е малък, необходимото оборудване е много, операцията е сложна, а автоматизираният контрол и точността са по-ниски от метода на газовата фаза.В момента развитите страни като Европа и Съединените щати използват главно метода на газовата фаза.Има високи изисквания по отношение на технологията и инвестициите.Съдейки по реалната ситуация в нашата страна, течнофазният процес е по-разпространен.Въпреки това има много области в Китай, които продължават да реформират и обновяват технологиите, учат се от чуждестранни напреднали нива и се впускат в полунепрекъснати процеси.Или пътят за въвеждане на чужд метод за газова фаза.
3.2 Подобряване на производствената технология на домашни HPMC
HPMC в моята страна има огромен потенциал за развитие.При такива благоприятни възможности целта на всеки изследовател е непрекъснато да подобрява производствената технология на HPMC и да намалява разликата между местната HPMC индустрия и чуждестранните напреднали страни.Процесът HPMC Всяка връзка в процеса на синтез е от голямо значение за крайния продукт, сред които реакциите на алкализиране и етерификация [6] са най-важни.Следователно съществуващата вътрешна технология за производство на HPMC може да се извърши от тези две посоки.Трансформация.На първо място, приготвянето на алкална целулоза трябва да се извършва при ниска температура.Ако се приготвя продукт с нисък вискозитет, могат да се добавят някои окислители;ако се приготвя продукт с висок вискозитет, може да се използва метод за защита от инертен газ.Второ, реакцията на етерификация се провежда при висока температура.Поставете предварително толуен в оборудването за етерификация, изпратете алкалната целулоза в оборудването с помпа и добавете определено количество изопропанол според нуждите.Намалете съотношението твърдо-течно.И използвайте компютърна система за управление, която може бързо да даде обратна връзка за температурата, параметрите на процеса като налягане и pH се регулират автоматично.Разбира се, подобряването на технологията за производство на HPMC може да бъде подобрено и от пътя на процеса, използването на суровини, обработката на рафиниране и други аспекти.
4 Приложение на HPMC в областта на медицината
4.1 Използване на HPMC при приготвянето на таблетки с продължително освобождаване
През последните години, с непрекъснатото задълбочаване на изследванията на системата за доставяне на лекарства, развитието на HPMC с висок вискозитет при прилагането на препарати с продължително освобождаване привлече много внимание и ефектът на продължително освобождаване е добър.За сравнение все още има голяма празнина в приложението на матричните таблетки с продължително освобождаване.Например, когато се сравняват вътрешни и чуждестранни HPMC за нифедипин таблетки с продължително освобождаване и като матрица за пропранолол хидрохлорид с матрични таблетки с продължително освобождаване, се установява, че използването на местни HPMC в препарати с продължително освобождаване изисква по-нататъшно подобрение за непрекъснато подобряване на ниво на домашни препарати.
4.2 Приложение на HPMC при сгъстяване на медицински лубриканти
Поради нуждите от инспекция или лечение на някои медицински устройства днес, когато влизат или излизат от човешки органи и тъкани, повърхността на устройството трябва да има определени смазочни свойства, а HPMC има определени смазочни свойства.В сравнение с други маслени смазочни материали, HPMC може да се използва като медицински смазочен материал, който може не само да намали износването на оборудването, но също така да отговори на нуждите от медицинско смазване и да намали разходите.
4.3 Приложение на HPMC като естествен антиоксидант водоразтворим опаковъчен филм и материал за филмово покритие и филмообразуващ материал
В сравнение с други традиционни материали за таблетки с покритие, HPMC има очевидни предимства по отношение на твърдост, ронливост и абсорбция на влага.HPMC с различни степени на вискозитет може да се използва като водоразтворима опаковка за таблетки и хапчета.Може да се използва и като опаковъчно фолио за системи с органични разтворители.Може да се каже, че HPMC е най-широко използваният материал за филмово покритие в моята страна.В допълнение, HPMC може да се използва и като филмообразуващ материал във филмовия агент, а антиокислителното водоразтворимо опаковъчно фолио на базата на HPMC се използва широко при консервирането на храни, особено плодове.
4.4 Приложение на HPMC като материал за обвивката на капсулата
HPMC може също да се използва като материал за приготвяне на обвивки на капсули.Предимствата на HPMC капсулите са, че те преодоляват омрежващия ефект на желатиновите капсули, имат добра съвместимост с лекарства, имат висока стабилност, могат да регулират и контролират поведението на освобождаване на лекарствата, подобряват качеството на лекарството, има предимствата на стабилно освобождаване на лекарства процес.Функционално HPMC капсулите могат напълно да заменят съществуващите желатинови капсули, представяйки бъдещата посока на развитие на твърдите капсули.
4.5 Приложение на HPMC като суспендиращ агент
HPMC се използва като суспендиращ агент и неговият суспендиращ ефект е добър.Експериментите показват, че използването на други обичайни полимерни материали като суспендиращ агент за приготвяне на суха суспензия се сравнява с HPMC като суспендиращ агент за приготвяне на суха суспензия.Сухата суспензия е лесна за приготвяне и има добра стабилност, а образуваната суспензия отговаря на изискванията на различни качествени показатели на сухата суспензия.Следователно HPMC често се използва като суспендиращ агент за офталмологични препарати.
4.6 Приложение на HPMC като блокер, агент с бавно освобождаване и пороген
HPMC може да се използва като блокиращ агент, агент с продължително освобождаване и агент, образуващ пори, за забавяне и контрол на освобождаването на лекарството.В днешно време HPMC също се използва широко в препарати с продължително освобождаване и съставни препарати от традиционни китайски лекарства, като например в матрични таблетки с продължително освобождаване Tianshan Snow Lotus.Приложението, неговият ефект на продължително освобождаване е добър, а процесът на приготвяне е прост и стабилен.
4.7 Приложение на HPMC като сгъстител и колоидно защитно лепило
HPMC може да се използва като сгъстител [9] за образуване на защитни колоиди и съответните експериментални проучвания показват, че използването на HPMC като сгъстител може да подобри стабилността на медицинския активен въглен.Например, той обикновено се използва при приготвянето на pH-чувствителен левофлоксацин хидрохлорид офталмологичен готов за употреба гел.HPMC се използва като сгъстител.
4.8 Приложение на HPMC като биоадхезив
Лепилата, използвани в биоадхезионната технология, са макромолекулни съединения с биоадхезивни свойства.Чрез прилепване към стомашно-чревната лигавица, устната лигавица и други части, непрекъснатостта и плътността на контакта между лекарството и лигавицата се укрепват за постигане на по-добри терапевтични ефекти..Голям брой примери за приложение показват, че HPMC може добре да отговори на горните изисквания като биоадхезив.
В допълнение, HPMC може да се използва и като инхибитор на утаяване за локални гелове и самомикроемулгиращи системи, а в производството на PVC, HPMC може да се използва като дисперсионно защитно средство при VCM полимеризация.
5. Заключение
С една дума, HPMC се използва широко във фармацевтични препарати и други аспекти поради своите уникални физикохимични и биологични свойства.Въпреки това, HPMC все още има много проблеми във фармацевтичните препарати.Каква е специфичната роля на HPMC в приложението;как да се определи дали има фармакологичен ефект;какви характеристики има в своя механизъм за освобождаване и т.н. Може да се види, че докато HPMC се използва широко, повече проблеми трябва да бъдат решени спешно.И все повече и повече изследователи вършат много работа за по-доброто приложение на HPMC в медицината, като по този начин непрекъснато насърчават развитието на HPMC в областта на фармацевтичните ексципиенти.
Време на публикуване: 2 ноември 2022 г