С углублением исследований систем доставки лекарств и ужесточением требований появляются новые фармацевтические вспомогательные вещества, среди которых широко используется гидроксипропилметилцеллюлоза.В данной статье рассмотрено отечественное и зарубежное применение гидроксипропилметилцеллюлозы.Способ производства, его преимущества и недостатки, технология оборудования и перспективы отечественного совершенствования, а также его применение в области фармацевтических вспомогательных веществ.
Ключевые слова: фармацевтические вспомогательные вещества;гидроксипропилметилцеллюлоза;производство;приложение
1. Введение
Фармацевтические вспомогательные вещества относятся к общему термину для всех других лекарственных материалов, добавляемых в препарат, за исключением основного лекарственного средства, с целью решить вопрос формуемости, доступности и безопасности препарата в процессе производства и разработки препарата.Фармацевтические вспомогательные вещества очень важны в фармацевтических препаратах.В отечественных и зарубежных препаратах имеется множество видов фармацевтических вспомогательных веществ, но в последние годы требования к чистоте, растворению, стабильности, биодоступности in vivo, улучшению терапевтического эффекта и снижению побочных эффектов препаратов становятся все выше., что способствует быстрому появлению новых вспомогательных веществ и исследовательских процессов с целью повышения эффективности приготовления лекарств и качества их использования.Большое количество примеров данных показывает, что гидроксипропилметилцеллюлоза может отвечать вышеуказанным требованиям в качестве высококачественного фармацевтического вспомогательного вещества.Кратко изложено современное состояние зарубежных исследований и производства и их применение в области фармацевтических препаратов.
2 Обзор свойств HPMC
ГПМЦ представляет собой белый или слегка желтоватый нетоксичный порошок без запаха, полученный путем этерификации щелочной целлюлозы, пропиленоксида и алкилхлорида.Легко растворим в воде при температуре ниже 60°C и 70% растворителе этанола и ацетона, изоацетона и дихлорметана;ГПМЦ обладает высокой стабильностью, главным образом проявляющейся: во-первых, ее водный раствор не имеет заряда и не реагирует с солями металлов или ионными органическими соединениями;во-вторых, он также устойчив к кислотам и основаниям.Относительно стабильный.Именно характеристики стабильности ГПМЦ делают качество лекарственных средств с ГПМЦ в качестве вспомогательных веществ более стабильным, чем с традиционными вспомогательными веществами.При токсикологическом исследовании ГПМЦ в качестве вспомогательного вещества показано, что ГПМЦ не метаболизируется в организме и не участвует в метаболизме организма человека.Энергообеспечение, отсутствие токсичных и побочных эффектов у лекарств, безопасные фармацевтические вспомогательные вещества.
3 Исследования отечественного и зарубежного производства ГПМЦ
3.1 Обзор технологии производства ГПМЦ в стране и за рубежом
Чтобы лучше справляться с постоянно растущими и растущими потребностями фармацевтических препаратов в стране и за рубежом, технология производства и процесс ГПМЦ также постоянно развиваются по извилистому и долгому пути.Производственный процесс HPMC можно разделить на периодический и непрерывный метод.Основные категории.Непрерывный процесс обычно используется за рубежом, тогда как периодический процесс чаще всего используется в Китае.Получение ГПМЦ включает стадии получения щелочной целлюлозы, реакции этерификации, очистки и обработки готового продукта.Среди них есть два типа технологических маршрутов реакции этерификации.: Метод газовой фазы и метод жидкой фазы.Условно говоря, газофазный метод имеет преимущества: большая производственная мощность, низкая температура реакции, короткое время реакции и точный контроль реакции, но давление реакции велико, инвестиции большие, и как только возникает проблема, ее легко устранить. стать причиной крупных аварий.Жидкофазный метод обычно имеет такие преимущества, как низкое реакционное давление, низкий риск, низкие инвестиционные затраты, простой контроль качества и легкая замена разновидностей;но в то же время реактор, необходимый для жидкофазного метода, не может быть слишком большим, что также ограничивает реакционную мощность.По сравнению с газофазным методом время реакции велико, производственная мощность мала, требуется много оборудования, операция сложна, а автоматизированный контроль и точность ниже, чем при газофазном методе.В настоящее время развитые страны, такие как Европа и США, в основном используют газофазный метод.Есть высокие требования с точки зрения технологий и инвестиций.Судя по реальной ситуации в нашей стране, более распространен жидкофазный процесс.Тем не менее, в Китае есть много областей, которые продолжают реформировать и внедрять инновации, учиться на передовом зарубежном уровне и приступить к полунепрерывным процессам.Или путь внедрения зарубежного газофазного метода.
3.2 Совершенствование технологии производства отечественных ГПМК
HPMC в моей стране имеет огромный потенциал развития.При таких благоприятных возможностях целью каждого исследователя является постоянное совершенствование технологии производства HPMC и сокращение разрыва между отечественной промышленностью HPMC и зарубежными развитыми странами.Процесс ГПМЦ Каждое звено процесса синтеза имеет большое значение для конечного продукта, среди которых наиболее важными являются реакции подщелачивания и этерификации [6].Поэтому существующая отечественная технология производства ГПМЦ может осуществляться по этим двум направлениям.Трансформация.Прежде всего, приготовление щелочной целлюлозы следует проводить при низкой температуре.Если готовится маловязкий продукт, можно добавить некоторые окислители;если готовится высоковязкий продукт, можно использовать метод защиты инертным газом.Во-вторых, реакция этерификации проводится при высокой температуре.Заранее поместите толуол в оборудование для этерификации, отправьте насосом в оборудование щелочную целлюлозу и добавьте определенное количество изопропанола в соответствии с потребностями.Уменьшите соотношение твердой и жидкой фаз.И используйте компьютерную систему управления, которая может быстро получать обратную связь по температуре. Параметры процесса, такие как давление и pH, регулируются автоматически.Конечно, совершенствование технологии производства HPMC также может быть улучшено с точки зрения технологического маршрута, использования сырья, очистки и других аспектов.
4 Применение ГПМЦ в сфере медицины
4.1 Использование ГПМЦ при приготовлении таблеток с пролонгированным высвобождением
В последние годы, в связи с постоянным углублением исследований систем доставки лекарств, разработка высоковязких ГПМЦ для применения препаратов с пролонгированным высвобождением привлекла большое внимание, и эффект пролонгированного высвобождения является хорошим.Для сравнения, в применении матричных таблеток с пролонгированным высвобождением все еще существует большой пробел.Например, при сравнении отечественного и зарубежного ГПМЦ для таблеток с пролонгированным высвобождением нифедипина и в качестве матрицы для матричных таблеток пропранолола гидрохлорида с пролонгированным высвобождением обнаружено, что использование отечественного ГПМЦ в препаратах с пролонгированным высвобождением требует дальнейшего совершенствования для постоянного улучшения уровень отечественной подготовки.
4.2 Применение ГПМЦ для загущения медицинских смазок
В связи с необходимостью осмотра или обработки некоторых медицинских устройств сегодня, при входе или выходе из органов и тканей человека поверхность устройства должна обладать определенными смазочными свойствами, а HPMC обладает определенными смазочными свойствами.По сравнению с другими масляными смазками, HPMC может использоваться в качестве медицинского смазочного материала, который может не только снизить износ оборудования, но также удовлетворить потребности в медицинской смазке и снизить затраты.
4.3 Применение ГПМЦ в качестве природной антиоксидантной водорастворимой упаковочной пленки, материала пленочного покрытия и пленкообразующего материала
По сравнению с другими традиционными материалами для таблеток с покрытием, ГПМЦ имеет очевидные преимущества с точки зрения твердости, хрупкости и поглощения влаги.ГПМЦ различных классов вязкости может использоваться в качестве водорастворимой упаковки для таблеток и пилюль.Ее также можно использовать в качестве упаковочной пленки для систем органических растворителей.Можно сказать, что HPMC является наиболее широко используемым материалом пленочного покрытия в моей стране.Кроме того, ГПМЦ также можно использовать в качестве пленкообразующего материала в пленкообразующем средстве, а антиоксидантная водорастворимая упаковочная пленка на основе ГПМЦ широко используется при консервировании пищевых продуктов, особенно фруктов.
4.4. Применение ГПМЦ в качестве материала оболочки капсул.
ГПМЦ также можно использовать в качестве материала для изготовления оболочек капсул.Преимущества капсул HPMC заключаются в том, что они преодолевают эффект сшивания желатиновых капсул, имеют хорошую совместимость с лекарствами, обладают высокой стабильностью, могут регулировать и контролировать процесс высвобождения лекарств, улучшают качество лекарств. Преимущества стабильного высвобождения лекарств. процесс.Функционально капсулы HPMC могут полностью заменить существующие желатиновые капсулы, представляя будущее направление развития твердых капсул.
4.5 Применение ГПМЦ в качестве суспендирующего агента
ГПМЦ используется в качестве суспендирующего агента, и его суспендирующий эффект хороший.Эксперименты показывают, что использование других распространенных полимерных материалов в качестве суспендирующего агента для приготовления сухой суспензии сравнивается с ГПМЦ в качестве суспендирующего агента для приготовления сухой суспензии.Сухая суспензия проста в приготовлении, обладает хорошей стабильностью, а сформированная суспензия соответствует требованиям различных показателей качества сухой суспензии.Поэтому ГПМЦ часто используют в качестве суспендирующего агента для офтальмологических препаратов.
4.6 Применение ГПМЦ в качестве блокатора, агента медленного высвобождения и порообразователя
ГПМЦ можно использовать в качестве блокирующего агента, агента замедленного высвобождения и порообразователя для задержки и контроля высвобождения лекарственного средства.В настоящее время HPMC также широко используется в препаратах с пролонгированным высвобождением и составных препаратах традиционных китайских лекарств, таких как матричные таблетки с пролонгированным высвобождением Tianshan Snow Lotus.Применение, эффект замедленного высвобождения хорош, а процесс приготовления прост и стабилен.
4.7 Применение ГПМЦ в качестве загустителя и коллоидного защитного клея
ГПМЦ можно использовать в качестве загустителя [9] для образования защитных коллоидов, а соответствующие экспериментальные исследования показали, что использование ГПМЦ в качестве загустителя может повысить стабильность медицинского активированного угля.Например, его обычно используют при приготовлении рН-чувствительного готового к использованию офтальмологического геля левофлоксацина гидрохлорида.ГПМЦ используется в качестве загустителя.
4.8 Применение ГПМЦ в качестве биоадгезива
Клеи, используемые в биоадгезионной технологии, представляют собой высокомолекулярные соединения, обладающие биоадгезивными свойствами.Прилипая к слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, слизистой оболочке полости рта и другим частям, непрерывность и плотность контакта между лекарственным средством и слизистой оболочкой усиливаются для достижения лучшего терапевтического эффекта..Большое количество примеров применения показывает, что ГПМЦ вполне может удовлетворить вышеуказанным требованиям в качестве биоадгезива.
Кроме того, ГПМЦ также можно использовать в качестве ингибитора осаждения для гелей и самомикроэмульгирующих систем для местного применения, а в промышленности ПВХ ГПМЦ можно использовать в качестве защитного средства для дисперсии при полимеризации ВХМ.
5. Вывод
Одним словом, ГПМЦ широко используется в фармацевтических препаратах и других аспектах благодаря своим уникальным физико-химическим и биологическим свойствам.Несмотря на это, ГПМЦ по-прежнему сталкивается с множеством проблем в фармацевтических препаратах.Какова конкретная роль HPMC в применении;как определить, оказывает ли он фармакологический эффект;какие характеристики у него есть в механизме выпуска и т. д. Видно, что, хотя HPMC широко используется, необходимо срочно решить больше проблем.И все больше исследователей проводят большую работу для лучшего применения ГПМЦ в медицине, тем самым постоянно способствуя развитию ГПМЦ в области фармацевтических вспомогательных веществ.
Время публикации: 02 ноября 2022 г.