Med den fördjupade forskningen om läkemedelsleveranssystem och strängare krav uppstår nya farmaceutiska hjälpämnen, bland vilka hydroxipropylmetylcellulosa används i stor utsträckning.Denna artikel granskar de inhemska och utländska tillämpningarna av hydroxipropylmetylcellulosa.Produktionsmetoden och dess fördelar och nackdelar, utrustningsteknik och inhemska förbättringsutsikter och dess tillämpning inom området för farmaceutiska hjälpämnen.
Nyckelord: farmaceutiska hjälpämnen;hydroxipropylmetylcellulosa;produktion;Ansökan
1. Introduktion
Farmaceutiska hjälpämnen hänvisar till den allmänna termen för alla andra medicinska material som tillsätts till beredningen förutom huvudläkemedlet för att lösa preparatets formbarhet, tillgänglighet och säkerhet i processen att producera och designa beredningen.Farmaceutiska hjälpämnen är mycket viktiga i farmaceutiska preparat.Det finns många typer av farmaceutiska hjälpämnen i inhemska och utländska preparat, men på senare år har kraven på renhet, upplösning, stabilitet, biotillgänglighet in vivo, förbättring av terapeutisk effekt och minskning av biverkningar av läkemedel blivit högre och högre., vilket gör den snabba uppkomsten av nya hjälpämnen och forskningsprocesser för att förbättra effektiviteten av läkemedelsberedningen och kvaliteten på användningen.Ett stort antal exempeldata visar att hydroxipropylmetylcellulosa kan uppfylla ovanstående krav som ett högkvalitativt farmaceutiskt hjälpämne.Den nuvarande situationen för utländsk forskning och produktion och dess tillämpning inom området för farmaceutiska preparat sammanfattas ytterligare.
2 Översikt över egenskaperna hos HPMC
HPMC är ett vitt eller svagt gult, luktfritt, luktfritt, ogiftigt pulver som erhålls genom företring av alkalicellulosa, propylenoxid och alkylklorid.Lättlöslig i vatten under 60°C och 70 % etanol och aceton, isoaceton och diklormetan blandat lösningsmedel;HPMC har stark stabilitet, huvudsakligen manifesterad: för det första har dess vattenlösning ingen laddning och reagerar inte med metallsalter eller joniska organiska föreningar;för det andra är den också resistent mot syror eller baser.Relativt stabil.Det är stabilitetsegenskaperna hos HPMC som gör kvaliteten på läkemedel med HPMC som hjälpämnen mer stabil än de med traditionella hjälpämnen.I den toxikologiska studien av HPMC som hjälpämnen har det visat sig att HPMC inte kommer att metaboliseras i kroppen och inte deltar i människokroppens metabolism.Energiförsörjning, inga giftiga och biverkningar för läkemedel, säkra farmaceutiska hjälpämnen.
3 Forskning om inhemsk och utländsk produktion av HPMC
3.1 Översikt över produktionstekniken för HPMC hemma och utomlands
För att bättre klara de ständigt växande och ökande kraven på farmaceutiska preparat hemma och utomlands, utvecklas produktionstekniken och processen för HPMC också ständigt på en krånglig och lång väg.Produktionsprocessen för HPMC kan delas in i batchmetod och kontinuerlig metod.Huvudkategorier.Den kontinuerliga processen används vanligtvis utomlands, medan batchprocessen mest används i Kina.Framställningen av HPMC inkluderar stegen alkalicellulosaframställning, företringsreaktion, raffineringsbehandling och behandling av färdig produkt.Bland dem finns det två typer av processvägar för företringsreaktion.: Gasfasmetod och vätskefasmetod.Relativt sett har gasfasmetoden fördelarna med stor produktionskapacitet, låg reaktionstemperatur, kort reaktionstid och exakt reaktionskontroll, men reaktionstrycket är stort, investeringen är stor och när ett problem väl uppstår är det lätt att orsaka stora olyckor.Vätskefasmetoden har i allmänhet fördelarna med lågt reaktionstryck, låg risk, låg investeringskostnad, enkel kvalitetskontroll och enkel ersättning av sorter;men samtidigt kan den reaktor som krävs av vätskefasmetoden inte vara för stor, vilket också begränsar reaktionskapaciteten.Jämfört med gasfasmetoden är reaktionstiden lång, produktionskapaciteten är liten, den nödvändiga utrustningen är många, operationen är komplex och automationskontrollen och noggrannheten är lägre än gasfasmetoden.För närvarande använder utvecklade länder som Europa och USA främst gasfasmetoden.Det ställs höga krav på teknik och investeringar.Att döma av den faktiska situationen i vårt land är vätskefasprocessen vanligare.Det finns dock många områden i Kina som fortsätter att reformera och förnya teknologier, lära sig av utländska avancerade nivåer och påbörja semi-kontinuerliga processer.Eller vägen att införa en främmande gasfasmetod.
3.2 Produktionsteknikförbättring av inhemsk HPMC
HPMC i mitt land har en enorm utvecklingspotential.Under sådana gynnsamma möjligheter är det målet för varje forskare att kontinuerligt förbättra produktionstekniken för HPMC och minska klyftan mellan den inhemska HPMC-industrin och utländska avancerade länder.HPMC-processen Varje länk i syntesprocessen har stor betydelse för slutprodukten, bland vilka alkaliserings- och företringsreaktionerna [6] är de viktigaste.Därför kan den befintliga inhemska HPMC-produktionstekniken utföras från dessa två riktningar.Omvandling.Först och främst bör framställningen av alkalicellulosa utföras vid låg temperatur.Om en lågviskös produkt framställs kan vissa oxidanter tillsättas;om en högviskös produkt framställs kan en inertgasskyddsmetod användas.För det andra utförs företringsreaktionen vid hög temperatur.Sätt toluen i företringsutrustningen i förväg, skicka in alkalicellulosan i utrustningen med en pump och tillsätt en viss mängd isopropanol efter behov.Minska förhållandet mellan fast och vätska.Och använd ett datorstyrsystem, som snabbt kan återkoppla temperatur, Processparametrar som tryck och pH justeras automatiskt.Naturligtvis kan förbättringen av HPMC-produktionstekniken också förbättras från processvägen, råvaruanvändning, raffineringsbehandling och andra aspekter.
4 Tillämpning av HPMC inom medicinområdet
4.1 Användning av HPMC vid framställning av tabletter med fördröjd frisättning
Under de senaste åren, med den kontinuerliga fördjupningen av forskningen om läkemedelsleveranssystem, har utvecklingen av högviskös HPMC vid tillämpningen av preparat med fördröjd frisättning väckt stor uppmärksamhet, och effekten med fördröjd frisättning är god.I jämförelse finns det fortfarande ett stort gap i appliceringen av matristabletter med fördröjd frisättning.Till exempel, när man jämför inhemska och utländska HPMC för nifedipin-tabletter med fördröjd frisättning och som en matris för propranololhydroklorid-matristabletter med fördröjd frisättning, visar det sig att användningen av inhemsk HPMC i preparat med fördröjd frisättning kräver ytterligare förbättringar för att kontinuerligt förbättra nivå av inhemska förberedelser.
4.2 Användning av HPMC vid förtjockning av medicinska smörjmedel
På grund av behoven av inspektion eller behandling av vissa medicinska anordningar idag, när de går in i eller lämnar mänskliga organ och vävnader, måste enhetens yta ha vissa smörjande egenskaper och HPMC har vissa smörjande egenskaper.Jämfört med andra oljesmörjmedel kan HPMC användas som ett medicinskt smörjmaterial, vilket inte bara kan minska slitaget på utrustningen, utan också möta behoven av medicinsk smörjning och minska kostnaderna.
4.3 Användning av HPMC som naturligt antioxidant vattenlösligt förpackningsfilm och filmbeläggningsmaterial och filmbildande material
Jämfört med andra traditionella belagda tablettmaterial har HPMC uppenbara fördelar vad gäller hårdhet, sprödhet och fuktupptagning.HPMC av olika viskositetsgrader kan användas som vattenlösliga förpackningar för tabletter och piller.Den kan också användas som förpackningsfilm för organiska lösningsmedelssystem.Man kan säga att HPMC är det mest använda filmbeläggningsmaterialet i mitt land.Dessutom kan HPMC också användas som ett filmbildande material i filmmedlet, och den antioxidativa vattenlösliga förpackningsfilmen baserad på HPMC används i stor utsträckning vid konservering av livsmedel, särskilt frukt.
4.4 Applicering av HPMC som kapselmaterial
HPMC kan också användas som material för att förbereda kapselskal.Fördelarna med HPMC-kapslar är att de övervinner den tvärbindande effekten av gelatinkapslar, har god kompatibilitet med läkemedel, har hög stabilitet, kan justera och kontrollera frisättningsbeteendet för läkemedel, förbättra läkemedelskvaliteten, Det har fördelarna med stabil läkemedelsfrisättning bearbeta.Funktionellt kan HPMC-kapslar helt ersätta de befintliga gelatinkapslarna, vilket representerar den framtida utvecklingsriktningen för hårda kapslar.
4.5 Applicering av HPMC som suspenderingsmedel
HPMC används som suspenderingsmedel och dess suspenderande effekt är god.Och experiment visar att användning av andra vanliga polymermaterial som ett suspensionsmedel för att framställa en torr suspension jämförs med HPMC som ett suspensionsmedel för att framställa en torr suspension.Den torra suspensionen är lätt att förbereda och har god stabilitet, och den bildade suspensionen uppfyller kraven för olika kvalitetsindikatorer för den torra suspensionen.Därför används HPMC ofta som ett suspenderingsmedel för oftalmiska preparat.
4.6 Applicering av HPMC som blockerare, långsamt frisättande medel och porogen
HPMC kan användas som blockeringsmedel, medel för fördröjd frisättning och porbildande medel för att fördröja och kontrollera läkemedelsfrisättning.Nuförtiden används HPMC också i stor utsträckning i preparat med fördröjd frisättning och sammansatta preparat av traditionella kinesiska läkemedel, såsom i Tianshan Snow Lotus matristabletter med fördröjd frisättning.Applicering, dess fördröjda frisättningseffekt är bra, och beredningsprocessen är enkel och stabil.
4.7 Applicering av HPMC som förtjockningsmedel och kolloidskyddslim
HPMC kan användas som ett förtjockningsmedel [9] för att bilda skyddande kolloider, och relevanta experimentella studier har visat att användning av HPMC som förtjockningsmedel kan förbättra stabiliteten hos medicinskt aktivt kol.Till exempel används det vanligtvis vid framställning av pH-känsliga levofloxacinhydroklorid oftalmisk färdig att använda gel.HPMC används som förtjockningsmedel.
4.8 Applicering av HPMC som biolim
De lim som används inom bioadhesionstekniken är makromolekylära föreningar med bioadhesiva egenskaper.Genom att fästa vid mag-tarmslemhinnan, munslemhinnan och andra delar stärks kontinuiteten och tätheten i kontakten mellan läkemedlet och slemhinnan för att uppnå bättre terapeutiska effekter..Ett stort antal applikationsexempel visar att HPMC mycket väl kan uppfylla ovanstående krav som biolim.
Dessutom kan HPMC även användas som utfällningshämmare för topiska geler och självmikromulgerande system, och inom PVC-industrin kan HPMC användas som dispersionsskyddsmedel vid VCM-polymerisation.
5. Sammanfattning
Med ett ord, HPMC har använts i stor utsträckning i farmaceutiska preparat och andra aspekter på grund av dess unika fysikalisk-kemiska och biologiska egenskaper.Trots detta har HPMC fortfarande många problem med farmaceutiska preparat.Vilken är HPMC:s specifika roll i tillämpningen;hur man avgör om det har en farmakologisk effekt;vilka egenskaper har den i sin utlösningsmekanism etc. Det kan ses att även om HPMC används flitigt, måste fler problem lösas snarast .Och fler och fler forskare gör mycket arbete för en bättre tillämpning av HPMC inom medicin, och främjar därmed kontinuerligt utvecklingen av HPMC inom området för farmaceutiska hjälpämnen.
Posttid: 2022-nov-02