წამლების მიწოდების სისტემის კვლევის გაღრმავებასთან ერთად და უფრო მკაცრი მოთხოვნებით, ჩნდება ახალი ფარმაცევტული დამხმარე ნივთიერებები, რომელთა შორის ფართოდ გამოიყენება ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზა.ეს ნაშრომი მიმოიხილავს ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზის შიდა და უცხოურ აპლიკაციებს.წარმოების მეთოდი და მისი დადებითი და უარყოფითი მხარეები, აღჭურვილობის ტექნოლოგია და შიდა გაუმჯობესების პერსპექტივები და მისი გამოყენება ფარმაცევტული დამხმარე ნივთიერებების სფეროში.
საკვანძო სიტყვები: ფარმაცევტული დამხმარე ნივთიერებები;ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზა;წარმოება;განაცხადი
1 შესავალი
ფარმაცევტული დამხმარე ნივთიერებები ეხება ზოგად ტერმინს ყველა სხვა სამკურნალო მასალისთვის, რომელიც დაემატა პრეპარატს, გარდა ძირითადი პრეპარატისა, რათა გადაწყვიტოს პრეპარატის ფორმადობა, ხელმისაწვდომობა და უსაფრთხოება პრეპარატის წარმოებისა და დიზაინის პროცესში.ფარმაცევტულ პრეპარატებში ძალიან მნიშვნელოვანია ფარმაცევტული დამხმარე ნივთიერებები.არსებობს მრავალი სახის ფარმაცევტული დამხმარე ნივთიერება საშინაო და უცხოურ პრეპარატებში, მაგრამ ბოლო წლებში მოთხოვნები სისუფთავის, დაშლის, სტაბილურობის, ბიოშეღწევადობის in vivo, თერაპიული ეფექტის გაუმჯობესებასა და წამლების გვერდითი ეფექტების შემცირებაზე სულ უფრო და უფრო იზრდება.ახალი დამხმარე ნივთიერებების და კვლევის პროცესების სწრაფი გაჩენა წამლის მომზადების ეფექტურობისა და გამოყენების ხარისხის გასაუმჯობესებლად.მაგალითების დიდი რაოდენობა აჩვენებს, რომ ჰიდროქსიპროპილ მეთილცელულოზას შეუძლია დააკმაყოფილოს ზემოაღნიშნული მოთხოვნები, როგორც მაღალი ხარისხის ფარმაცევტული დამხმარე ნივთიერება.შემდგომში შეჯამებულია უცხოური კვლევებისა და წარმოების არსებული მდგომარეობა და მისი გამოყენება ფარმაცევტული პრეპარატების სფეროში.
2 HPMC-ის თვისებების მიმოხილვა
HPMC არის თეთრი ან ოდნავ ყვითელი, უსუნო, უსუნო, არატოქსიკური ფხვნილი, რომელიც მიიღება ტუტე ცელულოზის, პროპილენოქსიდის და ალკილის ქლორიდის ეთერიფიკაციის შედეგად.ადვილად ხსნადი წყალში 60°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე და 70% ეთანოლსა და აცეტონში, იზოაცეტონსა და დიქლორმეთანის შერეულ გამხსნელში;HPMC-ს აქვს ძლიერი სტაბილურობა, ძირითადად ვლინდება: ჯერ ერთი, მის წყალხსნარს არ აქვს მუხტი და არ რეაგირებს ლითონის მარილებთან ან იონურ ორგანულ ნაერთებთან;მეორეც, ის ასევე მდგრადია მჟავების ან ფუძეების მიმართ.შედარებით სტაბილურია.სწორედ HPMC-ის სტაბილურობის მახასიათებლები ხდის HPMC-ის, როგორც დამხმარე ნივთიერებების მქონე მედიკამენტების ხარისხს უფრო სტაბილურს, ვიდრე ტრადიციული დამხმარე ნივთიერებებით.HPMC-ის, როგორც დამხმარე ნივთიერებების ტოქსიკოლოგიურ კვლევაში ნაჩვენებია, რომ HPMC არ მეტაბოლიზდება ორგანიზმში და არ მონაწილეობს ადამიანის ორგანიზმის მეტაბოლიზმში.ენერგომომარაგება, წამლებზე ტოქსიკური და გვერდითი ეფექტების გარეშე, უსაფრთხო ფარმაცევტული დამხმარე ნივთიერებები.
3 HPMC-ის შიდა და უცხოური წარმოების კვლევა
3.1 HPMC-ის წარმოების ტექნოლოგიის მიმოხილვა სახლში და მის ფარგლებს გარეთ
იმისათვის, რომ უკეთ გაუმკლავდეს ფარმაცევტული პრეპარატების მუდმივად გაფართოებულ და მზარდ მოთხოვნებს სახლში და მის ფარგლებს გარეთ, HPMC-ის წარმოების ტექნოლოგია და პროცესი ასევე მუდმივად ვითარდება რთულ და გრძელ გზაზე.HPMC-ის წარმოების პროცესი შეიძლება დაიყოს პარტიულ მეთოდად და უწყვეტ მეთოდად.ძირითადი კატეგორიები.უწყვეტი პროცესი ძირითადად გამოიყენება საზღვარგარეთ, ხოლო პარტიული პროცესი ძირითადად გამოიყენება ჩინეთში.HPMC-ის მომზადება მოიცავს ტუტე ცელულოზის მომზადების, ეთერიფიკაციის რეაქციის, დამუშავების და მზა პროდუქტის დამუშავების ეტაპებს.მათ შორის, არსებობს ორი ტიპის პროცესის მარშრუტი ეთერიფიკაციის რეაქციისთვის.: გაზის ფაზის მეთოდი და თხევადი ფაზის მეთოდი.შედარებით რომ ვთქვათ, გაზის ფაზის მეთოდს აქვს დიდი წარმოების სიმძლავრე, დაბალი რეაქციის ტემპერატურა, რეაქციის მოკლე დრო და ზუსტი რეაქციის კონტროლი, მაგრამ რეაქციის წნევა დიდია, ინვესტიცია დიდია და როგორც კი პრობლემა წარმოიქმნება, ადვილია. გამოიწვიოს დიდი ავარიები.თხევადი ფაზის მეთოდს ზოგადად აქვს დაბალი რეაქციის წნევა, დაბალი რისკი, დაბალი საინვესტიციო ღირებულება, მარტივი ხარისხის კონტროლი და ჯიშების მარტივი ჩანაცვლება;მაგრამ ამავე დროს, თხევადი ფაზის მეთოდით საჭირო რეაქტორი არ შეიძლება იყოს ძალიან დიდი, რაც ასევე ზღუდავს რეაქციის შესაძლებლობებს.გაზის ფაზის მეთოდთან შედარებით, რეაქციის დრო გრძელია, წარმოების სიმძლავრე მცირეა, საჭირო აღჭურვილობა ბევრია, ოპერაცია რთულია, ხოლო ავტომატიზაციის კონტროლი და სიზუსტე უფრო დაბალია, ვიდრე გაზის ფაზის მეთოდი.ამჟამად ისეთი განვითარებული ქვეყნები, როგორიცაა ევროპა და აშშ, ძირითადად იყენებენ გაზის ფაზის მეთოდს.მაღალი მოთხოვნებია ტექნოლოგიებისა და ინვესტიციების კუთხით.თუ ვიმსჯელებთ ჩვენს ქვეყანაში არსებული სიტუაციიდან, თხევადი ფაზის პროცესი უფრო ხშირია.თუმცა, ჩინეთში ბევრი სფეროა, რომლებიც აგრძელებენ ტექნოლოგიების რეფორმირებას და ინოვაციას, სწავლობენ უცხოური მოწინავე დონეებიდან და იწყებენ ნახევრად უწყვეტ პროცესებს.ან უცხოური გაზფაზური მეთოდის დანერგვის გზა.
3.2 შიდა HPMC-ის წარმოების ტექნოლოგიის გაუმჯობესება
HPMC-ს ჩემს ქვეყანაში განვითარების უზარმაზარი პოტენციალი აქვს.ასეთი ხელსაყრელი შესაძლებლობების პირობებში, ყოველი მკვლევარის მიზანია მუდმივად გააუმჯობესოს HPMC-ის წარმოების ტექნოლოგია და შეამციროს უფსკრული შიდა HPMC ინდუსტრიასა და უცხოურ მოწინავე ქვეყნებს შორის.HPMC პროცესი სინთეზის პროცესის ყველა რგოლს დიდი მნიშვნელობა აქვს საბოლოო პროდუქტთან, რომელთა შორის ყველაზე მნიშვნელოვანია ალკალიზაციისა და ეთერიფიკაციის რეაქციები [6].აქედან გამომდინარე, HPMC წარმოების არსებული შიდა ტექნოლოგია შეიძლება განხორციელდეს ამ ორი მიმართულებით.ტრანსფორმაცია.უპირველეს ყოვლისა, ტუტე ცელულოზის მომზადება უნდა განხორციელდეს დაბალ ტემპერატურაზე.თუ მზადდება დაბალი სიბლანტის პროდუქტი, შეიძლება დაემატოს ზოგიერთი ოქსიდანტი;თუ მზადდება მაღალი სიბლანტის პროდუქტი, შეიძლება გამოყენებულ იქნას ინერტული აირის დაცვის მეთოდი.მეორეც, ეთერიფიკაციის რეაქცია ტარდება მაღალ ტემპერატურაზე.ეთერიფიკაციის მოწყობილობაში წინასწარ ჩადეთ ტოლუენი, ტუმბოს საშუალებით გაგზავნეთ ტუტე ცელულოზა მოწყობილობაში და საჭიროების მიხედვით დაუმატეთ გარკვეული რაოდენობის იზოპროპანოლი.შეამცირეთ მყარი-თხევადი თანაფარდობა.და გამოიყენეთ კომპიუტერის კონტროლის სისტემა, რომელსაც შეუძლია სწრაფად დააფიქსიროს ტემპერატურა, პროცესის პარამეტრები, როგორიცაა წნევა და pH ავტომატურად რეგულირდება.რა თქმა უნდა, HPMC წარმოების ტექნოლოგიის გაუმჯობესება ასევე შეიძლება გაუმჯობესდეს პროცესის მარშრუტიდან, ნედლეულის გამოყენების, გადამუშავების დამუშავებისა და სხვა ასპექტებიდან.
4 HPMC-ის გამოყენება მედიცინის სფეროში
4.1 HPMC-ის გამოყენება მდგრადი გამოთავისუფლების ტაბლეტების მომზადებაში
ბოლო წლებში, წამლების მიწოდების სისტემის კვლევების უწყვეტი გაღრმავებასთან ერთად, მაღალი სიბლანტის HPMC-ის განვითარებამ მდგრადი გამოთავისუფლების პრეპარატების გამოყენებაში დიდი ყურადღება მიიპყრო და მდგრადი გამოთავისუფლების ეფექტი კარგია.შედარებისთვის, ჯერ კიდევ დიდი ხარვეზია მდგრადი გამოშვების მატრიცის ტაბლეტების გამოყენებაში.მაგალითად, შიდა და უცხოური HPMC-ის შედარებისას ნიფედიპინის მდგრადი გამოთავისუფლების ტაბლეტებისთვის და როგორც მატრიცა პროპრანოლოლ ჰიდროქლორიდის მდგრადი გამოთავისუფლების მატრიცის ტაბლეტებისთვის, აღმოჩნდა, რომ შიდა HPMC-ის გამოყენება მდგრადი გამოთავისუფლების პრეპარატებში საჭიროებს შემდგომ გაუმჯობესებას მუდმივი გაუმჯობესებისთვის. შიდა მომზადების დონე.
4.2 HPMC-ის გამოყენება სამედიცინო საპოხი მასალების გასქელებაში
ზოგიერთი სამედიცინო მოწყობილობის შემოწმების ან მკურნალობის საჭიროებიდან გამომდინარე დღეს, ადამიანის ორგანოებსა და ქსოვილებში შესვლისას ან გასვლისას, მოწყობილობის ზედაპირს უნდა ჰქონდეს გარკვეული საპოხი თვისებები, ხოლო HPMC-ს აქვს გარკვეული საპოხი თვისებები.სხვა ზეთის საპოხი მასალებისგან განსხვავებით, HPMC შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც სამედიცინო საპოხი მასალა, რომელსაც შეუძლია არა მხოლოდ შეამციროს აღჭურვილობის ცვეთა, არამედ დააკმაყოფილოს სამედიცინო შეზეთვის საჭიროებები და შეამციროს ხარჯები.
4.3 HPMC-ის გამოყენება, როგორც ბუნებრივი ანტიოქსიდანტის წყალში ხსნადი შესაფუთი ფილმი და ფირის საფარი მასალა და ფილმის ფორმირებადი მასალა
სხვა ტრადიციულ დაფარული ტაბლეტის მასალებთან შედარებით, HPMC-ს აქვს აშკარა უპირატესობები სიხისტის, ფრქვევისა და ტენიანობის შთანთქმის თვალსაზრისით.სხვადასხვა სიბლანტის კლასის HPMC შეიძლება გამოყენებულ იქნას, როგორც წყალში ხსნადი შეფუთვა ტაბლეტებისა და აბებისთვის.ის ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც ორგანული გამხსნელების სისტემების შესაფუთი ფილმი.შეიძლება ითქვას, რომ HPMC არის ყველაზე ფართოდ გამოყენებული ფირის საფარი მასალა ჩემს ქვეყანაში.გარდა ამისა, HPMC ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც ფილმის ფორმირებადი მასალა ფილმის აგენტში, ხოლო ანტიოქსიდანტური წყალში ხსნადი შესაფუთი ფილმი, რომელიც დაფუძნებულია HPMC-ზე, ფართოდ გამოიყენება საკვების, განსაკუთრებით ხილის შესანარჩუნებლად.
4.4 HPMC-ის გამოყენება, როგორც კაფსულის გარსის მასალა
HPMC ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას, როგორც მასალა კაფსულის ჭურვების მოსამზადებლად.HPMC კაფსულების უპირატესობებია ის, რომ ისინი აძლევენ ჟელატინის კაფსულების ჯვარედინი კავშირს, აქვთ კარგი თავსებადობა წამლებთან, აქვთ მაღალი სტაბილურობა, შეუძლიათ წამლების გამოშვების ქცევის კორექტირება და კონტროლი, წამლის ხარისხის გაუმჯობესება, მას აქვს წამლის სტაბილური განთავისუფლების უპირატესობა. პროცესი.ფუნქციურად, HPMC კაფსულებს შეუძლიათ მთლიანად შეცვალონ არსებული ჟელატინის კაფსულები, რაც წარმოადგენს მყარი კაფსულების სამომავლო განვითარების მიმართულებას.
4.5 HPMC-ის გამოყენება, როგორც შეჩერების აგენტი
HPMC გამოიყენება როგორც შეჩერების აგენტი და მისი შეჩერების ეფექტი კარგია.და ექსპერიმენტებმა აჩვენა, რომ მშრალი სუსპენზიის მოსამზადებლად სხვა ჩვეულებრივი პოლიმერული მასალების გამოყენება შეადარებს HPMC-ს, როგორც შეჩერების აგენტს მშრალი სუსპენზიის მოსამზადებლად.მშრალი სუსპენზია ადვილად მოსამზადებელია და აქვს კარგი სტაბილურობა, ხოლო ჩამოყალიბებული სუსპენზია აკმაყოფილებს მშრალი სუსპენზიის სხვადასხვა ხარისხის მაჩვენებლების მოთხოვნებს.ამიტომ, HPMC ხშირად გამოიყენება როგორც ოფთალმოლოგიური პრეპარატების შეჩერების საშუალება.
4.6 HPMC-ის გამოყენება, როგორც ბლოკატორი, ნელი გამოთავისუფლების აგენტი და პოროგენი
HPMC შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც მაბლოკირებელი აგენტი, მდგრადი გამოთავისუფლების აგენტი და ფორების წარმომქმნელი აგენტი წამლის გათავისუფლების შეფერხებისა და კონტროლისთვის.დღესდღეობით, HPMC ასევე ფართოდ გამოიყენება ტრადიციული ჩინური მედიკამენტების მდგრადი გამოთავისუფლების პრეპარატებში და კომპოზიციურ პრეპარატებში, როგორიცაა Tianshan Snow Lotus მდგრადი გამოთავისუფლების მატრიცის ტაბლეტებში.გამოყენება, მისი მდგრადი განთავისუფლების ეფექტი კარგია, ხოლო მომზადების პროცესი მარტივი და სტაბილურია.
4.7 HPMC-ის გამოყენება როგორც გასქელება და კოლოიდური დამცავი წებო
HPMC შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც გასქელება [9] დამცავი კოლოიდების შესაქმნელად და შესაბამისი ექსპერიმენტული კვლევები აჩვენა, რომ HPMC, როგორც გასქელება, შეუძლია გაზარდოს სამკურნალო გააქტიურებული ნახშირბადის სტაბილურობა.მაგალითად, ის ჩვეულებრივ გამოიყენება pH-მგრძნობიარე ლევოფლოქსაცინის ჰიდროქლორიდის ოფთალმოლოგიური მზა გელის მოსამზადებლად.HPMC გამოიყენება როგორც გასქელება.
4.8 HPMC-ის გამოყენება ბიოადჰეზივის სახით
ბიოადჰეზიის ტექნოლოგიაში გამოყენებული ადჰეზივები არის მაკრომოლეკულური ნაერთები ბიოადჰეზიური თვისებებით.კუჭ-ნაწლავის ლორწოვანზე, პირის ღრუს ლორწოვან გარსზე და სხვა ნაწილებზე დაჭერით, წამალსა და ლორწოვან გარსს შორის კონტაქტის უწყვეტობა და შებოჭილობა ძლიერდება უკეთესი თერაპიული ეფექტის მისაღწევად..გამოყენების მაგალითების დიდი რაოდენობა აჩვენებს, რომ HPMC-ს შეუძლია კარგად დააკმაყოფილოს ზემოაღნიშნული მოთხოვნები, როგორც ბიოადჰეზივი.
გარდა ამისა, HPMC ასევე შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც ნალექების ინჰიბიტორი ადგილობრივი გელებისა და თვითმიკროემულგირებადი სისტემებისთვის, ხოლო PVC ინდუსტრიაში HPMC შეიძლება გამოყენებულ იქნას როგორც დისპერსიული დამცავი VCM პოლიმერიზაციისას.
5 დასკვნა
ერთი სიტყვით, HPMC ფართოდ გამოიყენება ფარმაცევტულ პრეპარატებში და სხვა ასპექტებში მისი უნიკალური ფიზიკოქიმიური და ბიოლოგიური თვისებების გამო.მიუხედავად ამისა, HPMC-ს ჯერ კიდევ ბევრი პრობლემა აქვს ფარმაცევტულ პრეპარატებში.რა არის HPMC-ის კონკრეტული როლი აპლიკაციაში;როგორ განვსაზღვროთ აქვს თუ არა მას ფარმაკოლოგიური ეფექტი;რა მახასიათებლები აქვს მას გამოშვების მექანიზმში და ა.შ. ჩანს, რომ მიუხედავად იმისა, რომ HPMC ფართოდ გამოიყენება, მეტი პრობლემა სასწრაფოდ უნდა გადაიჭრას.და უფრო და უფრო მეტი მკვლევარი აკეთებს უამრავ სამუშაოს HPMC-ის უკეთესი გამოყენებისთვის მედიცინაში, რითაც მუდმივად ხელს უწყობს HPMC-ის განვითარებას ფარმაცევტული დამხმარე ნივთიერებების სფეროში.
გამოქვეყნების დრო: ნოე-02-2022