Gilėjant vaistų tiekimo sistemos tyrimams ir griežtėjant reikalavimams, atsiranda naujų farmacinių pagalbinių medžiagų, tarp kurių plačiai naudojama hidroksipropilmetilceliuliozė.Šiame darbe apžvelgiami vietiniai ir užsienio hidroksipropilmetilceliuliozės pritaikymai.Gamybos būdas ir jo privalumai bei trūkumai, įrangos technologija ir buitinės tobulinimo perspektyvos bei taikymas farmacinių pagalbinių medžiagų srityje.
Reikšminiai žodžiai: farmacinės pagalbinės medžiagos;hidroksipropilmetilceliuliozė;gamyba;taikymas
1. Įvadas
Farmacinės pagalbinės medžiagos reiškia bendrą visų kitų vaistinių medžiagų, dedamų į preparatą, išskyrus pagrindinį vaistą, terminą, siekiant išspręsti preparato formuojamumą, prieinamumą ir saugumą preparato gamybos ir projektavimo procese.Farmaciniuose preparatuose labai svarbios farmacinės pagalbinės medžiagos.Šalies ir užsienio preparatuose yra daug įvairių farmacinių pagalbinių medžiagų, tačiau pastaraisiais metais keliami reikalavimai grynumui, tirpumui, stabilumui, biologiniam prieinamumui in vivo, gydomojo poveikio gerinimui ir vaistų šalutinio poveikio mažinimui., todėl sparčiai atsiranda naujų pagalbinių medžiagų ir tyrimų procesų, siekiant pagerinti vaistų paruošimo efektyvumą ir vartojimo kokybę.Daug pavyzdinių duomenų rodo, kad hidroksipropilmetilceliuliozė gali atitikti aukščiau nurodytus reikalavimus kaip aukštos kokybės farmacinė pagalbinė medžiaga.Toliau apibendrinama esama užsienio tyrimų ir gamybos situacija bei jos pritaikymas farmacinių preparatų srityje.
2 HPMC savybių apžvalga
HPMC yra balti arba šiek tiek gelsvi, bekvapiai, bekvapiai, netoksiški milteliai, gaunami eterinant šarminę celiuliozę, propileno oksidą ir alkilchloridą.Lengvai tirpsta vandenyje žemesnėje nei 60°C temperatūroje ir 70% etanolio ir acetono, izoacetono ir dichlormetano mišinio tirpiklio;HPMC pasižymi dideliu stabilumu, daugiausia pasireiškiančiu: pirma, jo vandeninis tirpalas neturi krūvio ir nereaguoja su metalų druskomis ar joniniais organiniais junginiais;antra, jis taip pat atsparus rūgštims ar bazėms.Santykinai stabilus.Būtent dėl HPMC stabilumo charakteristikų vaistų, kurių pagalbinės medžiagos yra HPMC, kokybė yra stabilesnė nei tradicinių pagalbinių medžiagų.Toksikologinis HPMC kaip pagalbinių medžiagų tyrimas parodė, kad HPMC nebus metabolizuojamas organizme ir nedalyvauja žmogaus organizmo metabolizme.Energijos tiekimas, jokio toksinio ir šalutinio poveikio vaistams, saugios farmacinės pagalbinės medžiagos.
3 HPMC vidaus ir užsienio gamybos tyrimai
3.1 HPMC gamybos technologijos namuose ir užsienyje apžvalga
Siekiant geriau susidoroti su vis didėjančiais ir didėjančiais farmacinių preparatų reikalavimais šalyje ir užsienyje, HPMC gamybos technologija ir procesas taip pat nuolat tobulėja vingiuotu ir ilgu keliu.HPMC gamybos procesą galima suskirstyti į partijos metodą ir nuolatinį metodą.Pagrindinės kategorijos.Nepertraukiamas procesas paprastai naudojamas užsienyje, o paketinis procesas dažniausiai naudojamas Kinijoje.HPMC paruošimas apima šarminės celiuliozės paruošimo, eterinimo reakcijos, rafinavimo ir gatavo produkto apdorojimo etapus.Tarp jų yra dviejų tipų eterinimo reakcijos proceso būdai.: Dujinės fazės metodas ir skystosios fazės metodas.Santykinai kalbant, dujų fazės metodas turi didelių gamybos pajėgumų, žemos reakcijos temperatūros, trumpos reakcijos trukmės ir tikslios reakcijos kontrolės privalumų, tačiau reakcijos slėgis yra didelis, investicijos yra didelės, o iškilus problemai lengva. sukelti didelių avarijų.Skystos fazės metodas paprastai turi mažo reakcijos slėgio, mažos rizikos, mažų investicijų sąnaudų, lengvos kokybės kontrolės ir lengvo veislių pakeitimo pranašumus;bet tuo pačiu metu skystosios fazės metodui reikalingas reaktorius negali būti per didelis, o tai taip pat riboja reakcijos pajėgumą.Palyginti su dujų fazės metodu, reakcijos laikas yra ilgas, gamybos pajėgumai yra maži, reikiamos įrangos yra daug, operacija yra sudėtinga, o automatikos valdymas ir tikslumas yra mažesni nei dujų fazės metodo.Šiuo metu išsivysčiusios šalys, tokios kaip Europa ir JAV, daugiausia naudoja dujinės fazės metodą.Technologijų ir investicijų reikalavimai keliami aukšti.Sprendžiant iš realios situacijos mūsų šalyje, skystosios fazės procesas yra labiau paplitęs.Tačiau Kinijoje yra daug sričių, kurios toliau reformuoja ir diegia technologijas, mokosi iš užsienio aukštesnio lygio ir pradeda pusiau tęstinius procesus.Arba užsienio dujų fazės metodo diegimo kelias.
3.2 Buitinės HPMC gamybos technologijos tobulinimas
HPMC mano šalyje turi didžiulį plėtros potencialą.Esant tokioms palankioms galimybėms, kiekvieno mokslininko tikslas yra nuolat tobulinti HPMC gamybos technologiją ir mažinti atotrūkį tarp šalies HPMC pramonės ir užsienio pažangių šalių.HPMC procesas Kiekviena grandis sintezės procese turi didelę reikšmę galutiniam produktui, tarp kurių svarbiausios yra šarminimo ir eterinimo reakcijos [6].Todėl esama vietinė HPMC gamybos technologija gali būti vykdoma iš šių dviejų krypčių.Transformacija.Visų pirma, šarminės celiuliozės paruošimas turi būti atliekamas žemoje temperatūroje.Jei ruošiamas mažo klampumo produktas, galima pridėti kai kurių oksidantų;jei ruošiamas didelio klampumo produktas, galima naudoti apsaugos nuo inertinių dujų metodą.Antra, eterinimo reakcija vykdoma aukštoje temperatūroje.Į eterinimo įrangą iš anksto įpilkite tolueno, siurbliu nusiųskite šarminę celiuliozę į įrangą ir įpilkite tam tikrą kiekį izopropanolio pagal poreikius.Sumažinkite kieto ir skysčio santykį.Ir naudokite kompiuterinę valdymo sistemą, kuri gali greitai grąžinti temperatūrą. Proceso parametrai, tokie kaip slėgis ir pH, yra automatiškai reguliuojami.Žinoma, HPMC gamybos technologijos tobulinimas taip pat gali būti patobulintas atsižvelgiant į proceso kelią, žaliavų naudojimą, rafinavimo apdorojimą ir kitus aspektus.
4 HPMC taikymas medicinos srityje
4.1 HPMC naudojimas ruošiant pailginto atpalaidavimo tabletes
Pastaraisiais metais, nuolat gilėjant vaistų tiekimo sistemų tyrimams, didelio klampumo HPMC kūrimas naudojant ilgalaikio atpalaidavimo preparatus sulaukė daug dėmesio, o ilgalaikio atpalaidavimo poveikis yra geras.Palyginimui, vis dar yra didelis atotrūkis taikant ilgalaikio atpalaidavimo matricines tabletes.Pavyzdžiui, lyginant vietinius ir užsienio HPMC nifedipino pailginto atpalaidavimo tabletėms ir kaip propranololio hidrochlorido pailginto atpalaidavimo matricos tablečių matricą, nustatyta, kad vietinio HPMC naudojimas ilgalaikio atpalaidavimo preparatuose reikalauja toliau tobulinti, kad būtų nuolat tobulinamas. buitinių preparatų lygis.
4.2 HPMC naudojimas tirštinant medicininius tepalus
Dėl kai kurių medicinos prietaisų apžiūros ar gydymo poreikių šiandien, patekus į žmogaus organus ir audinius arba išeinant iš jų, prietaiso paviršius turi turėti tam tikras tepimo savybes, o HPMC – tam tikras tepimo savybes.Palyginti su kitais alyvos tepalais, HPMC gali būti naudojamas kaip medicininė tepimo medžiaga, kuri gali ne tik sumažinti įrangos nusidėvėjimą, bet ir patenkinti medicininio tepimo poreikius bei sumažinti išlaidas.
4.3 HPMC kaip natūralaus antioksidanto vandenyje tirpios pakavimo plėvelės ir plėvelės dengimo medžiagos bei plėvelę formuojančios medžiagos taikymas
Palyginti su kitomis tradicinėmis dengtų tablečių medžiagomis, HPMC turi akivaizdžių pranašumų, susijusių su kietumu, trapumu ir drėgmės sugėrimu.Įvairių klampumo klasių HPMC gali būti naudojamas kaip vandenyje tirpi tablečių ir tablečių pakuotė.Jis taip pat gali būti naudojamas kaip pakavimo plėvelė organinių tirpiklių sistemoms.Galima sakyti, kad HPMC yra plačiausiai naudojama plėvelės dengimo medžiaga mano šalyje.Be to, HPMC taip pat gali būti naudojama kaip plėvelę formuojanti medžiaga plėvelės agente, o antioksidacinė vandenyje tirpi pakavimo plėvelė, pagaminta iš HPMC, yra plačiai naudojama maisto produktams, ypač vaisiams, konservuoti.
4.4 HPMC panaudojimas kaip kapsulės apvalkalo medžiaga
HPMC taip pat gali būti naudojama kaip medžiaga kapsulių apvalkalams ruošti.HPMC kapsulių pranašumai yra tai, kad jos įveikia kryžminį želatinos kapsulių poveikį, turi gerą suderinamumą su vaistais, turi didelį stabilumą, gali reguliuoti ir kontroliuoti vaistų išsiskyrimo elgesį, pagerinti vaistų kokybę, turi stabilaus vaisto atpalaidavimo privalumus. procesas.Funkciškai HPMC kapsulės gali visiškai pakeisti esamas želatinos kapsules, atspindinčias ateities kietųjų kapsulių plėtros kryptį.
4.5 HPMC kaip suspenduojančios medžiagos taikymas
HPMC naudojamas kaip suspenduojantis agentas, o jo suspenduojantis poveikis yra geras.Eksperimentai rodo, kad kitų įprastų polimerinių medžiagų naudojimas kaip suspenduojantis agentas sausai suspensijai paruošti yra lyginamas su HPMC kaip suspenduojančia medžiaga sausai suspensijai paruošti.Sausa suspensija yra lengvai paruošiama ir turi gerą stabilumą, o suformuota suspensija atitinka įvairių sausos suspensijos kokybės rodiklių reikalavimus.Todėl HPMC dažnai naudojamas kaip suspenduojantis agentas oftalmologiniams preparatams.
4.6 HPMC kaip blokatoriaus, lėtai atpalaiduojančio agento ir porogeno taikymas
HPMC gali būti naudojamas kaip blokatorius, ilgalaikio atpalaidavimo agentas ir poras formuojantis agentas, skirtas atidėti ir kontroliuoti vaisto išsiskyrimą.Šiais laikais HPMC taip pat plačiai naudojamas ilgalaikio atpalaidavimo preparatuose ir tradicinių kinų vaistų sudėtiniuose preparatuose, pavyzdžiui, Tianshan Snow Lotus ilgalaikio atpalaidavimo matricinėse tabletėse.Taikymas, jo ilgalaikio atpalaidavimo poveikis yra geras, o paruošimo procesas yra paprastas ir stabilus.
4.7 HPMC kaip tirštiklio ir apsauginių koloidinių klijų naudojimas
HPMC gali būti naudojamas kaip tirštiklis [9], kad susidarytų apsauginiai koloidai, o atitinkami eksperimentiniai tyrimai parodė, kad HPMC kaip tirštiklio naudojimas gali padidinti medicininės aktyvintos anglies stabilumą.Pavyzdžiui, jis dažniausiai naudojamas ruošiant pH jautrų levofloksacino hidrochlorido oftalmologinį paruoštą naudoti gelį.HPMC naudojamas kaip tirštiklis.
4.8 HPMC kaip bioklijų naudojimas
Bioadhezijos technologijoje naudojami klijai yra stambiamolekuliniai junginiai, turintys bioadhezinių savybių.Prikibus prie virškinamojo trakto gleivinės, burnos gleivinės ir kitų dalių, sustiprinamas vaisto ir gleivinės kontakto tęstinumas ir sandarumas, kad būtų pasiektas geresnis gydomasis poveikis..Daugybė panaudojimo pavyzdžių rodo, kad HPMC gali gerai atitikti aukščiau nurodytus bioklijų reikalavimus.
Be to, HPMC taip pat gali būti naudojamas kaip nusodinimo inhibitorius vietiniams geliams ir savaime mikroemulsifikuojančioms sistemoms, o PVC pramonėje HPMC gali būti naudojamas kaip dispersijos apsauganti priemonė VCM polimerizacijoje.
5. Išvada
Žodžiu, dėl savo unikalių fizikinių, cheminių ir biologinių savybių HPMC buvo plačiai naudojamas farmaciniuose preparatuose ir kitais aspektais.Nepaisant to, HPMC vis dar turi daug problemų farmaciniuose preparatuose.Koks specifinis HPMC vaidmuo taikant;kaip nustatyti, ar jis turi farmakologinį poveikį;kokias charakteristikas jis turi išleidimo mechanizme ir tt Matoma, kad nors HPMC yra plačiai naudojamas, reikia skubiai išspręsti daugiau problemų.Ir vis daugiau mokslininkų atlieka daug darbo dėl geresnio HPMC pritaikymo medicinoje, taip nuolat skatindami HPMC plėtrą farmacinių pagalbinių medžiagų srityje.
Paskelbimo laikas: 2022-11-02