Met de verdieping van het onderzoek naar medicijnafgiftesystemen en strengere eisen ontstaan er nieuwe farmaceutische hulpstoffen, waaronder hydroxypropylmethylcellulose op grote schaal wordt gebruikt.Dit artikel bespreekt de binnenlandse en buitenlandse toepassingen van hydroxypropylmethylcellulose.De productiemethode en de voor- en nadelen ervan, apparatuurtechnologie en binnenlandse verbeteringsvooruitzichten, en de toepassing ervan op het gebied van farmaceutische hulpstoffen.
Trefwoorden: farmaceutische hulpstoffen;hydroxypropylmethylcellulose;productie;sollicitatie
1. Inleiding
Farmaceutische hulpstoffen verwijst naar de algemene term voor alle andere medicinale materialen die aan het preparaat worden toegevoegd, behalve het hoofdgeneesmiddel, om de vormbaarheid, beschikbaarheid en veiligheid van het preparaat op te lossen tijdens het productie- en ontwerpproces van het preparaat.Farmaceutische hulpstoffen zijn erg belangrijk in farmaceutische preparaten.Er zijn veel soorten farmaceutische hulpstoffen in binnenlandse en buitenlandse preparaten, maar de laatste jaren worden de eisen voor de zuiverheid, oplossing, stabiliteit, biologische beschikbaarheid in vivo, verbetering van het therapeutische effect en vermindering van bijwerkingen van medicijnen steeds hoger., waardoor de snelle opkomst van nieuwe hulpstoffen en onderzoeksprocessen mogelijk wordt gemaakt om de efficiëntie van de bereiding van geneesmiddelen en de kwaliteit van het gebruik te verbeteren.Uit een groot aantal voorbeeldgegevens blijkt dat hydroxypropylmethylcellulose als hoogwaardige farmaceutische hulpstof aan bovengenoemde eisen kan voldoen.De huidige situatie van het buitenlandse onderzoek en de productie en de toepassing ervan op het gebied van farmaceutische preparaten worden verder samengevat.
2 Overzicht van de eigenschappen van HPMC
HPMC is een wit of lichtgeel, geurloos, geurloos, niet-giftig poeder verkregen door verethering van alkalicellulose, propyleenoxide en alkylchloride.Gemakkelijk oplosbaar in water onder 60°C en 70% ethanol en aceton, isoaceton en dichloormethaan gemengd oplosmiddel;HPMC heeft een sterke stabiliteit, wat vooral tot uiting komt: ten eerste heeft de waterige oplossing geen lading en reageert niet met metaalzouten of ionische organische verbindingen;ten tweede is het ook bestand tegen zuren of basen.Relatief stabiel.Het zijn de stabiliteitskenmerken van HPMC die de kwaliteit van geneesmiddelen met HPMC als hulpstoffen stabieler maken dan die met traditionele hulpstoffen.Uit het toxicologische onderzoek naar HPMC als hulpstof blijkt dat HPMC niet in het lichaam wordt gemetaboliseerd en niet deelneemt aan de stofwisseling van het menselijk lichaam.Energievoorziening, geen giftige stoffen en bijwerkingen voor medicijnen, veilige farmaceutische hulpstoffen.
3 Onderzoek naar de binnenlandse en buitenlandse productie van HPMC
3.1 Overzicht van de productietechnologie van HPMC in binnen- en buitenland
Om beter om te kunnen gaan met de steeds groter wordende en toenemende eisen aan farmaceutische preparaten in binnen- en buitenland, ontwikkelen de productietechnologie en het proces van HPMC zich ook voortdurend op een kronkelige en lange weg.Het productieproces van HPMC kan worden onderverdeeld in batchmethode en continue methode.Hoofd categorieën.In het buitenland wordt doorgaans het continue proces toegepast, terwijl in China het batchproces vooral wordt toegepast.De bereiding van HPMC omvat de stappen van de bereiding van alkalicellulose, de veretheringsreactie, de raffinagebehandeling en de behandeling van het eindproduct.Onder hen zijn er twee soorten procesroutes voor veretheringsreacties.: Gasfasemethode en vloeistoffasemethode.Relatief gesproken heeft de gasfasemethode de voordelen van een grote productiecapaciteit, lage reactietemperatuur, korte reactietijd en nauwkeurige reactiecontrole, maar de reactiedruk is groot, de investering is groot en zodra er zich een probleem voordoet, is het gemakkelijk om grote ongelukken veroorzaken.De vloeistoffasemethode heeft over het algemeen de voordelen van een lage reactiedruk, laag risico, lage investeringskosten, gemakkelijke kwaliteitscontrole en gemakkelijke vervanging van variëteiten;maar tegelijkertijd mag de reactor die nodig is voor de vloeistoffasemethode niet te groot zijn, wat ook de reactiecapaciteit beperkt.Vergeleken met de gasfasemethode is de reactietijd lang, de productiecapaciteit klein, de benodigde apparatuur groot, de bediening complex en de automatiseringscontrole en nauwkeurigheid lager dan bij de gasfasemethode.Op dit moment gebruiken ontwikkelde landen zoals Europa en de Verenigde Staten vooral de gasfasemethode.Er worden hoge eisen gesteld op het gebied van technologie en investeringen.Afgaande op de feitelijke situatie in ons land komt het vloeistoffaseproces vaker voor.Er zijn echter veel gebieden in China die doorgaan met het hervormen en innoveren van technologieën, leren van buitenlandse geavanceerde niveaus, en beginnen aan semi-continue processen.Of de weg van de introductie van de buitenlandse gasfasemethode.
3.2 Verbetering van de productietechnologie van binnenlandse HPMC
HPMC in mijn land heeft een enorm ontwikkelingspotentieel.Onder zulke gunstige kansen is het het doel van elke onderzoeker om de productietechnologie van HPMC voortdurend te verbeteren en de kloof tussen de binnenlandse HPMC-industrie en buitenlandse geavanceerde landen te verkleinen.Het HPMC-proces Elke schakel in het syntheseproces is van groot belang voor het eindproduct, waarvan de alkalisatie- en veretheringsreacties [6] de belangrijkste zijn.Daarom kan de bestaande binnenlandse HPMC-productietechnologie vanuit deze twee richtingen worden uitgevoerd.Transformatie.Allereerst moet de bereiding van alkalicellulose bij lage temperatuur worden uitgevoerd.Als een product met een lage viscositeit wordt bereid, kunnen enkele oxidatiemiddelen worden toegevoegd;als een product met een hoge viscositeit wordt bereid, kan een beschermingsmethode met inert gas worden gebruikt.Ten tweede wordt de veretheringsreactie bij hoge temperatuur uitgevoerd.Doe vooraf tolueen in de veretheringsapparatuur, stuur de alkalicellulose met een pomp naar de apparatuur en voeg een bepaalde hoeveelheid isopropanol toe, afhankelijk van de behoeften.Verlaag de vaste-vloeistofverhouding.En gebruik een computerbesturingssysteem dat snel de temperatuur kan terugkoppelen. Procesparameters zoals druk en pH worden automatisch aangepast.Uiteraard kan de verbetering van de HPMC-productietechnologie ook worden verbeterd vanuit het procestraject, het grondstoffengebruik, de raffinagebehandeling en andere aspecten.
4 Toepassing van HPMC in de geneeskunde
4.1 Gebruik van HPMC bij de bereiding van tabletten met verlengde afgifte
In de afgelopen jaren, met de voortdurende verdieping van het onderzoek naar geneesmiddelafgiftesystemen, heeft de ontwikkeling van HPMC met hoge viscositeit bij de toepassing van preparaten met verlengde afgifte veel aandacht getrokken, en het effect van vertraagde afgifte is goed.Ter vergelijking: er is nog steeds een grote kloof in de toepassing van matrixtabletten met verlengde afgifte.Wanneer bijvoorbeeld binnenlandse en buitenlandse HPMC voor nifedipine-tabletten met verlengde afgifte worden vergeleken en als matrix voor propranololhydrochloride matrixtabletten met verlengde afgifte, blijkt dat het gebruik van binnenlandse HPMC in preparaten met verlengde afgifte verdere verbetering vereist om de kwaliteit voortdurend te verbeteren. niveau van binnenlandse voorbereidingen.
4.2 Toepassing van HPMC bij het verdikken van medische smeermiddelen
Vanwege de behoeften aan inspectie of behandeling van sommige medische apparaten vandaag de dag, moet het oppervlak van het apparaat bij het binnendringen of verlaten van menselijke organen en weefsels bepaalde smerende eigenschappen hebben, en HPMC heeft bepaalde smerende eigenschappen.Vergeleken met andere oliesmeermiddelen kan HPMC worden gebruikt als medisch smeermateriaal, dat niet alleen de slijtage van apparatuur kan verminderen, maar ook kan voldoen aan de behoeften van medische smering en de kosten kan verlagen.
4.3 Toepassing van HPMC als natuurlijke antioxidant, wateroplosbare verpakkingsfilm, filmcoatingmateriaal en filmvormend materiaal
Vergeleken met andere traditionele gecoate tabletmaterialen heeft HPMC duidelijke voordelen op het gebied van hardheid, brosheid en vochtopname.HPMC met verschillende viscositeitsgraden kan worden gebruikt als wateroplosbare verpakking voor tabletten en pillen.Het kan ook worden gebruikt als verpakkingsfolie voor organische oplosmiddelsystemen.Er kan worden gezegd dat HPMC het meest gebruikte filmcoatingmateriaal in mijn land is.Daarnaast kan HPMC ook worden gebruikt als filmvormend materiaal in het filmmiddel, en wordt de antioxidatieve, wateroplosbare verpakkingsfilm op basis van HPMC veel gebruikt bij het conserveren van voedsel, vooral fruit.
4.4 Toepassing van HPMC als capsuleomhulselmateriaal
HPMC kan ook worden gebruikt als materiaal voor het vervaardigen van capsuleomhulsels.De voordelen van HPMC-capsules zijn dat ze het verknopingseffect van gelatinecapsules overwinnen, een goede compatibiliteit met medicijnen hebben, een hoge stabiliteit hebben, het afgiftegedrag van medicijnen kunnen aanpassen en controleren, de kwaliteit van het medicijn kunnen verbeteren. Het heeft de voordelen van een stabiele medicijnafgifte proces.Functioneel kunnen HPMC-capsules de bestaande gelatinecapsules volledig vervangen, wat de toekomstige ontwikkelingsrichting van harde capsules vertegenwoordigt.
4.5 Toepassing van HPMC als suspendeermiddel
HPMC wordt gebruikt als suspendeermiddel en het suspenderende effect is goed.En experimenten tonen aan dat het gebruik van andere gebruikelijke polymeermaterialen als suspendeermiddel om een droge suspensie te bereiden wordt vergeleken met HPMC als suspendeermiddel om een droge suspensie te bereiden.De droge suspensie is gemakkelijk te bereiden en heeft een goede stabiliteit, en de gevormde suspensie voldoet aan de eisen van verschillende kwaliteitsindicatoren van de droge suspensie.Daarom wordt HPMC vaak gebruikt als suspendeermiddel voor oogheelkundige preparaten.
4.6 Toepassing van HPMC als blokker, middel met langzame afgifte en porogeen
HPMC kan worden gebruikt als blokkeermiddel, middel voor langdurige afgifte en porievormend middel om de afgifte van geneesmiddelen te vertragen en te controleren.Tegenwoordig wordt HPMC ook veel gebruikt in preparaten met verlengde afgifte en samengestelde preparaten van traditionele Chinese medicijnen, zoals in Tianshan Snow Lotus matrixtabletten met verlengde afgifte.Toepassing, het effect van langdurige afgifte is goed en het bereidingsproces is eenvoudig en stabiel.
4.7 Toepassing van HPMC als verdikkingsmiddel en colloïdale beschermlijm
HPMC kan worden gebruikt als verdikkingsmiddel [9] om beschermende colloïden te vormen, en relevante experimentele onderzoeken hebben aangetoond dat het gebruik van HPMC als verdikkingsmiddel de stabiliteit van medicinale actieve kool kan verbeteren.Het wordt bijvoorbeeld vaak gebruikt bij de bereiding van pH-gevoelige, gebruiksklare levofloxacinehydrochloride-oogheelkundige gel.HPMC wordt gebruikt als verdikkingsmiddel.
4.8 Toepassing van HPMC als bioadhesief
De lijmen die in de bioadhesietechnologie worden gebruikt, zijn macromoleculaire verbindingen met bioadhesieve eigenschappen.Door zich aan het maagdarmslijmvlies, het mondslijmvlies en andere delen te hechten, wordt de continuïteit en de strakheid van het contact tussen het medicijn en het slijmvlies versterkt om betere therapeutische effecten te bereiken..Uit een groot aantal toepassingsvoorbeelden blijkt dat HPMC als bioadhesief goed aan bovenstaande eisen kan voldoen.
Bovendien kan HPMC ook worden gebruikt als precipitatieremmer voor plaatselijke gels en zelf-micro-emulgerende systemen, en in de PVC-industrie kan HPMC worden gebruikt als dispersiebeschermingsmiddel bij VCM-polymerisatie.
5. Conclusie
Kortom, HPMC wordt op grote schaal gebruikt in farmaceutische preparaten en andere aspecten vanwege zijn unieke fysisch-chemische en biologische eigenschappen.Toch heeft HPMC nog steeds veel problemen bij farmaceutische preparaten.Wat is de specifieke rol van HPMC in de toepassing;hoe te bepalen of het een farmacologisch effect heeft;welke kenmerken heeft het in zijn vrijgavemechanisme, enz. Het is duidelijk dat hoewel HPMC op grote schaal wordt gebruikt, er dringend meer problemen moeten worden opgelost.En steeds meer onderzoekers doen veel werk voor een betere toepassing van HPMC in de geneeskunde, waardoor de ontwikkeling van HPMC op het gebied van farmaceutische hulpstoffen voortdurend wordt bevorderd.
Posttijd: 02-nov-2022