Amb l'aprofundiment de la investigació del sistema de lliurament de fàrmacs i els requisits més estrictes, estan sorgint nous excipients farmacèutics, entre els quals s'utilitza àmpliament la hidroxipropil metilcel·lulosa.Aquest article repassa les aplicacions nacionals i estrangeres de la hidroxipropil metilcel·lulosa.El mètode de producció i els seus avantatges i desavantatges, tecnologia d'equips i perspectives de millora domèstica, i la seva aplicació en el camp dels excipients farmacèutics.
Paraules clau: excipients farmacèutics;hidroxipropil metilcel·lulosa;producció;aplicació
1. Introducció
Els excipients farmacèutics es refereixen al terme general per a tots els altres materials medicinals afegits a la preparació, excepte el fàrmac principal, per tal de resoldre la formabilitat, disponibilitat i seguretat de la preparació en el procés de producció i disseny de la preparació.Els excipients farmacèutics són molt importants en les preparacions farmacèutiques.Hi ha molts tipus d'excipients farmacèutics en preparats nacionals i estrangers, però en els darrers anys, els requisits de puresa, dissolució, estabilitat, biodisponibilitat in vivo, millora de l'efecte terapèutic i reducció dels efectes secundaris dels fàrmacs són cada cop més alts., fent la ràpida aparició de nous excipients i processos de recerca per tal de millorar l'eficiència de la preparació de fàrmacs i la qualitat d'ús.Un gran nombre de dades d'exemple mostren que la hidroxipropil metilcel·lulosa pot complir els requisits anteriors com a excipient farmacèutic d'alta qualitat.Es resumeix amb més detall la situació actual de la recerca i la producció estrangeres i la seva aplicació en el camp dels preparats farmacèutics.
2 Visió general de les propietats de HPMC
HPMC és una pols blanca o lleugerament groga, inodora, inodora i no tòxica obtinguda per eterificació de cel·lulosa alcalina, òxid de propilè i clorur d'alquil.Fàcilment soluble en aigua per sota de 60 °C i dissolvent mixt d'etanol i acetona, isoacetona i diclorometà del 70%;HPMC té una forta estabilitat, manifestada principalment: en primer lloc, la seva solució aquosa no té càrrega i no reacciona amb sals metàl·liques o compostos orgànics iònics;segon, també és resistent als àcids o bases.Relativament estable.Són les característiques d'estabilitat de HPMC les que fan que la qualitat dels medicaments amb HPMC com a excipients sigui més estable que els que tenen excipients tradicionals.En l'estudi de toxicologia d'HPMC com a excipients, es demostra que l'HPMC no es metabolitzarà al cos i no participa en el metabolisme del cos humà.Subministrament d'energia, sense efectes tòxics i secundaris per a fàrmacs, excipients farmacèutics segurs.
3 Recerca sobre la producció nacional i estrangera de HPMC
3.1 Visió general de la tecnologia de producció de HPMC a casa i a l'estranger
Per tal de fer front millor als requisits cada cop més creixents i creixents de preparats farmacèutics a casa i a l'estranger, la tecnologia de producció i el procés de HPMC també es desenvolupen constantment en un camí tortuós i llarg.El procés de producció de HPMC es pot dividir en mètode per lots i mètode continu.Principals categories.El procés continu s'utilitza generalment a l'estranger, mentre que el procés per lots s'utilitza principalment a la Xina.La preparació de HPMC inclou els passos de preparació de cel·lulosa alcalina, reacció d'eterificació, tractament de refinament i tractament del producte acabat.Entre ells, hi ha dos tipus de vies de procés per a la reacció d'eterificació.: Mètode en fase gasosa i mètode en fase líquida.En termes relatius, el mètode de la fase gasosa té els avantatges d'una gran capacitat de producció, baixa temperatura de reacció, temps de reacció curt i control de reacció precís, però la pressió de reacció és gran, la inversió és gran i, una vegada que es produeix un problema, és fàcil provocar accidents importants.El mètode de fase líquida generalment té els avantatges de baixa pressió de reacció, baix risc, baix cost d'inversió, fàcil control de qualitat i fàcil substitució de varietats;però al mateix temps, el reactor requerit pel mètode de la fase líquida no pot ser massa gran, la qual cosa també limita la capacitat de reacció.En comparació amb el mètode de la fase gasosa, el temps de reacció és llarg, la capacitat de producció és petita, l'equip necessari és molts, l'operació és complexa i el control i la precisió de l'automatització són inferiors al mètode de la fase gasosa.Actualment, països desenvolupats com Europa i Estats Units utilitzen principalment el mètode de la fase gasosa.Hi ha alts requisits en termes de tecnologia i inversió.A jutjar per la situació real al nostre país, el procés en fase líquida és més habitual.Tanmateix, hi ha moltes àrees a la Xina que continuen reformant i innovant tecnologies, aprenent de nivells avançats estrangers i s'embarquen en processos semicontinus.O el camí d'introduir el mètode estranger en fase gasosa.
3.2 Millora de la tecnologia de producció dels HPMC domèstics
HPMC al meu país té un gran potencial de desenvolupament.Amb aquestes oportunitats favorables, l'objectiu de cada investigador és millorar contínuament la tecnologia de producció d'HPMC i reduir la bretxa entre la indústria nacional d'HPMC i els països avançats estrangers.El procés HPMC Cada enllaç en el procés de síntesi és de gran importància per al producte final, entre els quals les reaccions d'alcalinització i eterificació [6] són les més importants.Per tant, la tecnologia de producció domèstica HPMC existent es pot dur a terme des d'aquestes dues direccions.Transformació.En primer lloc, la preparació de cel·lulosa alcalina s'ha de dur a terme a baixa temperatura.Si es prepara un producte de baixa viscositat, es poden afegir alguns oxidants;si es prepara un producte d'alta viscositat, es pot utilitzar un mètode de protecció de gas inert.En segon lloc, la reacció d'eterificació es porta a terme a alta temperatura.Poseu toluè a l'equip d'eterificació per endavant, envieu la cel·lulosa alcalina a l'equip amb una bomba i afegiu una certa quantitat d'isopropanol segons les necessitats.Reduir la proporció sòlid-líquid.I utilitzeu un sistema de control informàtic, que pot retroalimentar ràpidament la temperatura, els paràmetres del procés com la pressió i el pH s'ajusten automàticament.Per descomptat, la millora de la tecnologia de producció HPMC també es pot millorar des de la ruta del procés, l'ús de matèries primeres, el tractament de refinament i altres aspectes.
4 Aplicació de HPMC en l'àmbit de la medicina
4.1 Ús de HPMC en la preparació de comprimits d'alliberament sostingut
En els darrers anys, amb l'aprofundiment continu de la investigació del sistema de lliurament de fàrmacs, el desenvolupament de HPMC d'alta viscositat en l'aplicació de preparats d'alliberament sostingut ha cridat molta atenció i l'efecte d'alliberament sostingut és bo.En comparació, encara hi ha un gran buit en l'aplicació de tauletes de matriu d'alliberament sostingut.Per exemple, quan es comparen HPMC nacionals i estrangers per a comprimits d'alliberament sostingut de nifedipina i com a matriu per a pastilles de matriu d'alliberament sostingut de clorhidrat de propranolol, es troba que l'ús de HPMC domèstic en preparats d'alliberament sostingut requereix una millora addicional per millorar contínuament la nivell de preparacions domèstiques.
4.2 Aplicació de HPMC en espessiment de lubricants mèdics
A causa de les necessitats d'inspecció o tractament d'alguns dispositius mèdics actuals, en entrar o sortir d'òrgans i teixits humans, la superfície del dispositiu ha de tenir certes propietats lubricants i HPMC té certes propietats lubricants.En comparació amb altres lubricants d'oli, HPMC es pot utilitzar com a material lubricant mèdic, que no només pot reduir el desgast de l'equip, sinó que també pot satisfer les necessitats de lubricació mèdica i reduir els costos.
4.3 Aplicació de HPMC com a pel·lícula d'embalatge soluble en aigua antioxidant natural i material de recobriment pel·lícula i material pel·lícula
En comparació amb altres materials de tauletes recoberts tradicionals, HPMC té avantatges evidents en termes de duresa, friabilitat i absorció d'humitat.HPMC de diferents graus de viscositat es pot utilitzar com a embalatge soluble en aigua per a tauletes i píndoles.També es pot utilitzar com a film d'embalatge per a sistemes de dissolvents orgànics.Es pot dir que HPMC és el material de recobriment de pel·lícula més utilitzat al meu país.A més, l'HPMC també es pot utilitzar com a material pel·lícula a l'agent pel·lícula, i la pel·lícula d'envasament soluble en aigua antioxidant basada en HPMC s'utilitza àmpliament en la conservació d'aliments, especialment de fruites.
4.4 Aplicació de HPMC com a material de closca de càpsula
HPMC també es pot utilitzar com a material per a la preparació de closques de càpsules.Els avantatges de les càpsules HPMC són que superen l'efecte de reticulació de les càpsules de gelatina, tenen una bona compatibilitat amb els fàrmacs, tenen una alta estabilitat, poden ajustar i controlar el comportament d'alliberament dels fàrmacs, milloren la qualitat del fàrmac, té els avantatges de l'alliberament estable del fàrmac. procés.Funcionalment, les càpsules HPMC poden substituir completament les càpsules de gelatina existents, representant la direcció de desenvolupament futur de les càpsules dures.
4.5 Aplicació de HPMC com a agent de suspensió
HPMC s'utilitza com a agent de suspensió i el seu efecte de suspensió és bo.I els experiments mostren que l'ús d'altres materials polimèrics comuns com a agent de suspensió per preparar una suspensió seca es compara amb HPMC com a agent de suspensió per preparar una suspensió seca.La suspensió seca és fàcil de preparar i té una bona estabilitat, i la suspensió formada compleix els requisits de diversos indicadors de qualitat de la suspensió seca.Per tant, HPMC s'utilitza sovint com a agent de suspensió per a preparats oftàlmics.
4.6 Aplicació de HPMC com a bloquejador, agent d'alliberament lent i porogen
HPMC es pot utilitzar com a agent de bloqueig, agent d'alliberament sostingut i agent de formació de porus per retardar i controlar l'alliberament de fàrmacs.Avui en dia, HPMC també s'utilitza àmpliament en preparats d'alliberament sostingut i preparats compostos de medicines tradicionals xineses, com ara les pastilles de matriu d'alliberament sostingut de Tianshan Snow Lotus.Aplicació, el seu efecte d'alliberament sostingut és bo i el procés de preparació és senzill i estable.
4.7 Aplicació de HPMC com a espessidor i cola protectora col·loïdal
L'HPMC es pot utilitzar com a espessidor [9] per formar col·loides protectors, i estudis experimentals rellevants han demostrat que utilitzar HPMC com a espessidor pot millorar l'estabilitat del carbó activat medicinal.Per exemple, s'utilitza habitualment en la preparació de gel oftàlmic de clorhidrat de levofloxacina sensible al pH.HPMC s'utilitza com a espessidor.
4.8 Aplicació de HPMC com a bioadhesiu
Els adhesius utilitzats en la tecnologia de bioadhesió són compostos macromoleculars amb propietats bioadhesives.En adherir-se a la mucosa gastrointestinal, la mucosa oral i altres parts, es reforça la continuïtat i l'estanquitat del contacte entre el fàrmac i la mucosa per aconseguir millors efectes terapèutics..Un gran nombre d'exemples d'aplicació mostren que HPMC pot complir els requisits anteriors com a bioadhesiu.
A més, HPMC també es pot utilitzar com a inhibidor de la precipitació per a gels tòpics i sistemes auto-microemulsionants, i a la indústria del PVC, HPMC es pot utilitzar com a protector de dispersió en la polimerització de VCM.
5 Conclusió
En una paraula, HPMC s'ha utilitzat àmpliament en preparats farmacèutics i altres aspectes a causa de les seves propietats fisicoquímiques i biològiques úniques.Tot i així, HPMC encara té molts problemes en els preparats farmacèutics.Quin és el paper específic de HPMC en l'aplicació?com determinar si té un efecte farmacològic;quines característiques té en el seu mecanisme d'alliberament, etc. Es pot veure que si bé l'HPMC és molt utilitzat, cal resoldre més problemes amb urgència .I cada vegada són més els investigadors que treballen per a una millor aplicació de l'HPMC en medicina, promovent així contínuament el desenvolupament d'HPMC en el camp dels excipients farmacèutics.
Hora de publicació: 02-nov-2022