S produbljivanjem istraživanja sistema za isporuku lijekova i strožim zahtjevima, pojavljuju se novi farmaceutski ekscipijenti, među kojima se široko koristi hidroksipropil metilceluloza.Ovaj rad daje pregled domaće i strane primjene hidroksipropil metilceluloze.Način proizvodnje i njegove prednosti i nedostaci, tehnologija opreme i perspektive domaćeg poboljšanja, te primjena u području farmaceutskih pomoćnih tvari.
Ključne riječi: farmaceutski ekscipijenti;hidroksipropil metilceluloza;proizvodnja;aplikacija
1. Uvod
Farmaceutski ekscipijensi odnosi se na opšti pojam za sve druge medicinske materijale koji se dodaju preparatu osim glavnog lijeka u cilju rješavanja formabilnosti, dostupnosti i sigurnosti preparata u procesu proizvodnje i dizajniranja preparata.Farmaceutski ekscipijenti su veoma važni u farmaceutskim preparatima.U domaćim i stranim preparatima postoji mnogo vrsta farmaceutskih pomoćnih supstanci, ali su posljednjih godina zahtjevi za čistoćom, otapanjem, stabilnošću, biodostupnošću in vivo, poboljšanjem terapijskog djelovanja i smanjenjem nuspojava lijekova sve veći., čineći brzu pojavu novih ekscipijenata i istraživačkih procesa u cilju poboljšanja efikasnosti pripreme lijekova i kvaliteta upotrebe.Veliki broj primjera podataka pokazuje da hidroksipropil metilceluloza može ispuniti gore navedene zahtjeve kao visokokvalitetna farmaceutska pomoćna tvar.Dalje je sažeto aktuelno stanje inostranog istraživanja i proizvodnje i njegova primena u oblasti farmaceutskih preparata.
2 Pregled svojstava HPMC-a
HPMC je bijeli ili blago žut, netoksičan prah bez mirisa, dobiven eterifikacijom alkalne celuloze, propilen oksida i alkil hlorida.Lako rastvorljiv u vodi ispod 60°C i 70% etanola i acetona, izoacetona i mešanog rastvarača dihlormetana;HPMC ima jaku stabilnost, koja se uglavnom manifestuje: prvo, njegov vodeni rastvor nema naboj i ne reaguje sa metalnim solima ili jonskim organskim jedinjenjima;drugo, takođe je otporan na kiseline ili baze.Relativno stabilan.Karakteristike stabilnosti HPMC-a čine kvalitet lijekova s HPMC-om kao pomoćnim tvarima stabilnijim od onih s tradicionalnim pomoćnim tvarima.U toksikološkoj studiji HPMC kao ekscipijensa, pokazano je da se HPMC neće metabolizirati u tijelu, te da ne učestvuje u metabolizmu ljudskog tijela.Opskrba energijom, bez toksičnih i nuspojava za lijekove, sigurni farmaceutski ekscipijenti.
3 Istraživanje domaće i strane proizvodnje HPMC
3.1 Pregled tehnologije proizvodnje HPMC u zemlji i inostranstvu
Kako bi se bolje nosili sa rastućim i rastućim zahtjevima farmaceutskih preparata u zemlji i inostranstvu, proizvodna tehnologija i proces HPMC-a se također stalno razvijaju na krivudavom i dugom putu.Proizvodni proces HPMC može se podijeliti na serijski i kontinuirani metod.Glavne kategorije.Kontinuirani proces se uglavnom koristi u inostranstvu, dok se serijski proces uglavnom koristi u Kini.Priprema HPMC uključuje korake pripreme alkalne celuloze, reakcije eterifikacije, rafiniranja i tretmana gotovog proizvoda.Među njima, postoje dvije vrste procesnih puteva za reakciju eterifikacije.: Metoda gasne faze i metoda tečne faze.Relativno govoreći, metoda gasne faze ima prednosti velikog proizvodnog kapaciteta, niske temperature reakcije, kratkog vremena reakcije i precizne kontrole reakcije, ali je reakcioni pritisak veliki, ulaganje je veliko, a kada se pojavi problem, lako je rešiti problem. izazvati velike nesreće.Metoda tečne faze generalno ima prednosti niskog reakcionog pritiska, niskog rizika, niskih troškova ulaganja, lake kontrole kvaliteta i lake zamene varijanti;ali u isto vrijeme, reaktor potreban metodi tekuće faze ne može biti prevelik, što također ograničava kapacitet reakcije.U poređenju sa metodom gasne faze, vreme reakcije je dugo, kapacitet proizvodnje je mali, potrebna oprema je mnogo, operacija je složena, a kontrola i preciznost automatizacije su niže od metode gasne faze.Trenutno razvijene zemlje poput Evrope i Sjedinjenih Država uglavnom koriste metodu gasne faze.Postoje visoki zahtjevi u pogledu tehnologije i ulaganja.Sudeći po aktuelnoj situaciji u našoj zemlji, proces tečne faze je češći.Međutim, u Kini postoje mnoga područja koja nastavljaju reformirati i inovirati tehnologije, uče od stranih naprednih nivoa i kreću u polu-kontinuirane procese.Ili put uvođenja strane metode gasne faze.
3.2 Unapređenje tehnologije proizvodnje domaćih HPMC
HPMC u mojoj zemlji ima ogroman razvojni potencijal.U takvim povoljnim prilikama, cilj svakog istraživača je da kontinuirano unapređuje tehnologiju proizvodnje HPMC i smanjuje jaz između domaće HPMC industrije i stranih naprednih zemalja.HPMC proces Svaka karika u procesu sinteze je od velikog značaja za konačni proizvod, među kojima su reakcije alkalizacije i eterifikacije [6] najvažnije.Stoga se postojeća domaća HPMC proizvodna tehnologija može izvesti iz ova dva pravca.Transformacija.Prije svega, pripremu alkalne celuloze treba obaviti na niskoj temperaturi.Ako se priprema proizvod niske viskoznosti, mogu se dodati neki oksidansi;ako se priprema proizvod visokog viskoziteta, može se koristiti metoda zaštite inertnog plina.Drugo, reakcija eterifikacije se izvodi na visokoj temperaturi.U opremu za eterifikaciju unaprijed staviti toluen, pumpom poslati alkalnu celulozu u opremu i dodati određenu količinu izopropanola prema potrebama.Smanjite odnos čvrsta i tečnost.I koristite kompjuterski kontrolni sistem, koji može brzo da povrati temperaturu, parametri procesa kao što su pritisak i pH se automatski podešavaju.Naravno, poboljšanje HPMC proizvodne tehnologije može se poboljšati i od procesa procesa, upotrebe sirovina, tretmana rafiniranja i drugih aspekata.
4 Primena HPMC u oblasti medicine
4.1 Upotreba HPMC u pripremi tableta sa produženim oslobađanjem
Posljednjih godina, uz kontinuirano produbljivanje istraživanja sistema za isporuku lijekova, razvoj HPMC visokog viskoziteta u primjeni preparata s produženim oslobađanjem privukao je veliku pažnju, a učinak produženog oslobađanja je dobar.Za usporedbu, još uvijek postoji velika praznina u primjeni matrix tableta s produženim oslobađanjem.Na primjer, kada se porede domaći i strani HPMC za nifedipin tablete s produženim oslobađanjem i kao matriks za matrične tablete s produženim oslobađanjem propranolol hidroklorida, utvrđeno je da upotreba domaćeg HPMC u pripravcima s produženim oslobađanjem zahtijeva daljnje poboljšanje kako bi se kontinuirano poboljšavao nivo domaćih priprema.
4.2 Primjena HPMC u zgušnjavanju medicinskih maziva
Zbog potreba pregleda ili tretmana nekih medicinskih uređaja danas, prilikom ulaska ili izlaska iz ljudskih organa i tkiva, površina uređaja mora imati određena svojstva podmazivanja, a HPMC ima određena svojstva podmazivanja.U poređenju sa drugim uljnim mazivima, HPMC se može koristiti kao medicinski materijal za podmazivanje, koji ne samo da može smanjiti trošenje opreme, već i zadovoljiti potrebe medicinskog podmazivanja i smanjiti troškove.
4.3 Primjena HPMC-a kao prirodnog antioksidansa rastvorljivog u vodi folije za pakovanje i materijala za oblaganje filma i materijala za formiranje filma
U poređenju sa drugim tradicionalnim obloženim materijalima za tablete, HPMC ima očigledne prednosti u pogledu tvrdoće, lomljivosti i apsorpcije vlage.HPMC različitih stupnjeva viskoznosti može se koristiti kao vodotopiva ambalaža za tablete i pilule.Može se koristiti i kao folija za pakovanje za sisteme organskih rastvarača.Može se reći da je HPMC najrasprostranjeniji materijal za oblaganje filmom u mojoj zemlji.Osim toga, HPMC se također može koristiti kao materijal za stvaranje filma u agensu filma, a antioksidativna vodotopiva folija za pakiranje na bazi HPMC široko se koristi u očuvanju hrane, posebno voća.
4.4 Primjena HPMC-a kao materijala omotača kapsule
HPMC se također može koristiti kao materijal za pripremu školjki kapsula.Prednosti HPMC kapsula su u tome što prevazilaze učinak umrežavanja želatinskih kapsula, imaju dobru kompatibilnost s lijekovima, imaju visoku stabilnost, mogu prilagoditi i kontrolirati ponašanje lijeka u oslobađanju, poboljšati kvalitet lijeka, ima prednosti stabilnog oslobađanja lijeka proces.Funkcionalno, HPMC kapsule mogu u potpunosti zamijeniti postojeće želatinske kapsule, što predstavlja budući smjer razvoja tvrdih kapsula.
4.5 Primjena HPMC-a kao sredstva za suspenziju
HPMC se koristi kao sredstvo za suspenziju, a njegov efekat suspenzije je dobar.Eksperimenti pokazuju da se korištenje drugih uobičajenih polimernih materijala kao sredstva za suspenziju za pripremu suhe suspenzije upoređuje sa HPMC-om kao sredstvom za suspenziju za pripremu suhe suspenzije.Suha suspenzija se lako priprema i ima dobru stabilnost, a formirana suspenzija ispunjava zahtjeve različitih pokazatelja kvaliteta suve suspenzije.Stoga se HPMC često koristi kao suspendirajući agens za oftalmološke preparate.
4.6 Primjena HPMC-a kao blokatora, agensa za sporo otpuštanje i porogena
HPMC se može koristiti kao blokator, agens sa produženim oslobađanjem i agens za formiranje pora za odlaganje i kontrolu oslobađanja lijeka.Danas se HPMC takođe široko koristi u preparatima sa produženim oslobađanjem i složenim preparatima tradicionalnih kineskih lekova, kao što su Tianshan Snow Lotus matriks tablete sa produženim oslobađanjem.Primena, efekat odloženog oslobađanja je dobar, a proces pripreme je jednostavan i stabilan.
4.7 Primjena HPMC kao zgušnjivača i koloidnog zaštitnog ljepila
HPMC se može koristiti kao zgušnjivač [9] za stvaranje zaštitnih koloida, a relevantne eksperimentalne studije su pokazale da korištenje HPMC kao zgušnjivača može poboljšati stabilnost medicinskog aktivnog ugljena.Na primjer, obično se koristi u pripremi pH-osjetljivog levofloksacin hidrohlorid oftalmološkog gela spremnog za upotrebu.HPMC se koristi kao zgušnjivač.
4.8 Primjena HPMC kao bioadheziva
Ljepila koja se koriste u tehnologiji bioadhezije su makromolekularna jedinjenja sa bioadhezivnim svojstvima.Prianjanjem na gastrointestinalnu sluznicu, oralnu sluznicu i druge dijelove pojačava se kontinuitet i čvrstoća kontakta između lijeka i sluznice radi postizanja boljih terapijskih učinaka..Veliki broj primjera primjene pokazuje da HPMC može dobro ispuniti gore navedene zahtjeve kao bioadheziv.
Osim toga, HPMC se može koristiti i kao inhibitor taloženja za topikalne gelove i samomikroemulgirajuće sisteme, au industriji PVC-a, HPMC se može koristiti kao sredstvo za zaštitu disperzije u VCM polimerizaciji.
5 Zaključak
Jednom riječju, HPMC se široko koristi u farmaceutskim preparatima i drugim aspektima zbog svojih jedinstvenih fizičko-hemijskih i bioloških svojstava.Uprkos tome, HPMC i dalje ima mnogo problema u farmaceutskim preparatima.Koja je specifična uloga HPMC-a u primjeni;kako odrediti ima li farmakološki učinak;koje karakteristike ima u svom mehanizmu oslobađanja, itd. Može se vidjeti da iako je HPMC u širokoj upotrebi, više problema treba hitno riješiti .I sve više istraživača radi mnogo na što boljoj primjeni HPMC u medicini, čime se kontinuirano promovira razvoj HPMC u području farmaceutskih pomoćnih tvari.
Vrijeme objave: Nov-02-2022