1. HPMC-iň esasy aýratynlyklary
Gipromelloza, doly ady gidroksipropil metilseluloza, lakam HPMC.Onuň molekulýar formulasy C8H15O8- (C10Hl8O6) n-C8Hl5O8, molekulýar agramy bolsa takmynan 86000. Bu önüm metiliň we sellýulozanyň polihidroksipropil efiriniň bir bölegi bolan ýarym sintetik materialdyr.Iki usul bilen öndürilip bilner: biri, metil sellýulozanyň degişli derejesi NaOH bilen bejerilip, soňra ýokary temperaturada we basyşda propilen oksidi bilen reaksiýa.Forma sellýulozanyň angidroglukoza halkasyna birikdirilip, ideal derejä ýetip biler;beýlekisi pagta linterini ýa-da agaç süýüm süýümini kaustik soda bilen bejermek we ony almak üçin yzygiderli metil hlorid we propilen oksidi bilen reaksiýa bermek, soňra bolsa inçe we birmeňzeş poroşok ýa-da granulalar üçin ezilen, hasam arassalamak.HPMC dürli tebigy ösümlik sellýulozasydyr, şeýle hem, dürli çeşmelere eýe bolan ajaýyp derman öndürijidir.Häzirki wagtda bu içerde we daşary ýurtlarda giňden ulanylýar we agyz dermanlarynda ulanylyş derejesi iň ýokary bolan derman öndürijilerinden biridir.
Bu önüm ak reňkli süýtli ak, zäherli we tagamsyz bolup, aňsat akýan granuladan ýa-da süýümli poroşok görnüşinde.Lightagtylygyň we çyglylygyň çäginde birneme durnukly.Sowuk suwda çişip, belli bir derejede ýapyşykly süýtli ak kolloid erginini emele getirýär we erginiň belli bir konsentrasiýasynyň temperatura üýtgemegi sebäpli sol-gel interkonversiýasy hadysasy bolup biler.70% alkogolda ýa-da dimetil ketonda gaty erär we mutlak alkogolda, hloroformda ýa-da etoksietanda ermez.
Gipromellozanyň pH-i 4.0 bilen 8.0 aralygynda bolanda, oňat durnuklylyga eýe bolýar we pH 3.0 bilen 11.0 aralygynda durnukly bolup biler.Haçan-da temperatura 20 ° C we otnositel çyglylyk 80% bolanda, 10 gün saklanýar.HPMC-iň çyglylygy siňdiriş koeffisiýenti 6,2%.
Gipromellozanyň düzümindäki metoksi we gidroksipropiliň dürli mazmuny sebäpli dürli görnüşli önümler peýda boldy.Aýratyn konsentrasiýalarda önümleriň dürli görnüşleri belli bir ýapyşyklyga we termiki jelel temperaturasyna eýe, şonuň üçin dürli häsiýetlere eýe we dürli maksatlar üçin ulanylyp bilner.Dürli ýurtlaryň farmakopoeýalarynda modellerde dürli düzgünler we wekilçilikler bar: Dürli ýapyşyklyk derejelerine we bazarda satylýan önümleriň çalyşma derejelerine görä Europeanewropa Farmakopoeýa, bahalar we sanlar bilen görkezilýär we birlik mPa · S;Amerikanyň Birleşen Ştatlarynyň farmakopoeýasynda umumy ady, gipromelloza 2208 ýaly gipromellozanyň ornuny tutýanlaryň mazmunyny we görnüşini görkezmek üçin ahyrynda 4 san goşuň, ilkinji iki san metoksiniň takmynan göterimini, soňky iki san bolsa gidroksipropili aňladýar Takmynan göterim.
2. HPMC-ni suwda eritmegiň usuly
2.1 gyzgyn suw usuly
Gipromelloza gyzgyn suwda eremeýänligi sebäpli, başda gyzgyn suwda birmeňzeş ýaýradylyp, soňra sowadylyp bilner.Iki adaty usul şeýle düşündirilýär:
(1) Gerekli mukdarda gyzgyn suwy gaba salyň we takmynan 70 ° C-e çenli gyzdyryň, bu önümi ýuwaş-ýuwaşdan garyşdyryp goşuň, başda bu önüm suwuň üstünde ýüzýär we soňra kem-kemden a emele getirýär. süýjülik, garyşdyrmak Süýümi aşak sowadyň.
. gyzgyn suw ýüpleri Garyndykdan soň garyndy sowadylýar.
2.2 Poroşok garyş usuly
Poroşok bölejikleri deň ýa-da köp mukdarda beýleki tozan maddalary bilen gury garyşyk bilen doly dargadylýar we soňra suwda ereýär.Bu wagt gipromelloza aglomerasiýa bolmazdan eräp biler.
3. HPMC-iň artykmaçlyklary
3.1 Sowuk suwda ergin
40 ° C-den pes sowuk suwda ýa-da 70% etanolda ereýär, esasan 60 ° C-den ýokary gyzgyn suwda eräp bilmeýär, ýöne jellenip bilner.
3.2 Himiki inertlik
Gipromelloza (HPMC) ion däl sellýuloza efiriniň bir görnüşidir.Onuň ergininde ion zarýady ýok we metal duzlary ýa-da ion organiki birleşmeleri bilen täsirleşmeýär.Şonuň üçin taýýarlyk döwründe beýleki alyjylar onuň bilen reaksiýa bildirmeýärler.
3.3 Durnuklyk
Kislota we aşgazan üçin birneme durnukly we pH 3 bilen 1l arasynda uzak wagtlap ýelmeşigiň üýtgemezden saklanyp bilner.Gipromellozanyň (HPMC) suwly ergini çyglylyga garşy täsir edýär we uzak wagtlap saklanylanda gowy ýapyşyk durnuklylygyny saklap biler.HPMC-ni alyjy hökmünde ulanýan derman önümleri, adaty alyjylary (dekstrin, krahmal we ş.m.) ulanýanlardan has ýokary hilli durnuklylyga eýe.
3.4 iscapyşyklygy sazlamak
HPMC-iň dürli ýapyşykly emele gelenleri dürli gatnaşyga görä garylyp bilner we ýapyşyklygy käbir düzgünlere görä üýtgäp biler we gowy çyzykly gatnaşygy bar, şonuň üçin gatnaşygy talaplara görä saýlap bolýar.
3.5 Metabolik inersiýa
HPMC bedene siňdirilmeýär ýa-da metabolizlenmeýär we ýylylygy üpjün etmeýär, şonuň üçin howpsuz derman taýýarlaýjydyr.
3.6 Howpsuzlyk
Adatça HPMC zäherli we gaharlandyryjy material däl diýip hasaplanýar.Syçanlar üçin ortaça öldüriji doz 5g / kg, syçanlar üçin ortaça ölüm dozasy 5.2g / kg.Gündelik dozalar adamlar üçin zyýansyzdyr.
4. HPMC-ni taýýarlamakda ulanmak
4.1 Film örtük materialy we film dörediji material hökmünde
Gipromelloza (HPMC) film bilen örtülen planşet materialy hökmünde, şeker bilen örtülen planşetler ýaly adaty örtükli planşetler bilen deňeşdirilende, örtülen planşetleriň lukmançylygyň we daşky görnüşiň tagamyny maskalamakda aç-açan artykmaçlygy ýok, ýöne gatylygy we ýumşaklygy, çyglylygyň siňdirilmegi, dargamak, örtük agramy we beýleki hil görkezijileri has gowudyr.Bu önümiň pes ýapyşyk derejesi, planşetler we dermanlar üçin suwda erän film örtük materialy, ýokary ýapyşyklyk derejesi organiki çözüji ulgamlar üçin film örtük materialy hökmünde ulanylýar.Konsentrasiýa adatça 2,0% -den 20% -e deňdir.
4.2 Baglaýjy we dargadyjy hökmünde
Bu önümiň pes ýapyşyklyk derejesi, planşetler, dermanlar we granulalar üçin baglaýjy we dargadyjy hökmünde ulanylyp bilner, ýokary ýapyşyklyk derejesi diňe baglaýjy hökmünde ulanylyp bilner.Doza dürli modeller we talaplar bilen üýtgeýär.Adatça, gury granulasiýa planşetleri üçin baglaýjynyň dozasy 5%, çygly granulasiýa planşetleri üçin baglaýjynyň dozasy 2%.
4.3 Işi togtatýan agent hökmünde
Asma serişdesi, togtadyjy serişdede ulanylanda bölejikleriň çökündiler tizligini haýalladyp bilýän gidrofilizlikli ýelimli jel maddasydyr we bölejikleriň topa öwrülmeginiň öňüni almak üçin bölejikleriň üstüne birikdirilip bilner. .Asma serişdeleri togtatmakda möhüm rol oýnaýar.HPMC asma serişdeleriň ajaýyp görnüşidir we onuň erän kolloid ergini suwuk-gaty interfeýsiň dartylmagyny we ownuk gaty bölejiklerde erkin energiýany azaldyp, şeýlelik bilen birmeňzeş dispersiýa ulgamynyň durnuklylygyny ýokarlandyryp biler.Bu önümiň ýokary ýapyşyklyk derejesi, togtadyjy serişde hökmünde taýýarlanan asma görnüşli suwuk taýýarlyk hökmünde ulanylýar.Gowy asma täsiri bar, gaýtadan işlemek aňsat, diwara ýapyşmaýar we inçe flokulirlenen bölejikleri bar.Adaty doza 0,5% -den 1,5% -e çenli.
4.4 Bloklaýjy, dowamly goýberiji we gözenek dörediji serişde hökmünde
Bu önümiň ýokary ýapyşykly derejesi, gidrofil gel matrisa dowamly çykarylýan planşetleri, blokirleýjileri we garyşyk material matrisa durnukly çykaryjy planşetler üçin gözegçilik ediji serişdeleri taýýarlamak üçin ulanylýar we neşe serişdeleriniň goýberilmegini gijikdirýär.Ulanylyş konsentrasiýasy 10% ~ 80% (W / W).Pes ýapyşykly derejeler yzygiderli goýberilýän ýa-da gözegçilik astynda goýberilýän taýýarlyklar üçin gözenek emele getiriji serişde hökmünde ulanylýar.Bu görnüşli planşetiň bejeriş täsiri üçin zerur bolan başlangyç dozany çalt gazanyp bolýar, soň bolsa yzygiderli goýbermek ýa-da gözegçilik astynda goýbermek effekti bolup, bedende ganyň neşe serişdeleriniň täsirli konsentrasiýasy saklanýar.Gipromelloza suwa gabat gelende, jel gatlagyny emele getirýär.Matrisa planşetinden derman çykarmagyň mehanizmi esasan jel gatlagynyň ýaýramagyny we jel gatlagynyň eroziýasyny öz içine alýar.
4.5 Galyňlaşdyryjy we kolloid ýaly gorag ýelimi
Bu önüm galyňlaşdyryjy hökmünde ulanylanda, köplenç ulanylýan konsentrasiýa 0,45% ~ 1,0% bolýar.Bu önüm gidrofob ýeliminiň durnuklylygyny ýokarlandyryp, goraýjy kolloid emele getirip, bölejikleriň aglomeratiwleşmeginiň we aglomeratiwleşmeginiň öňüni alyp biler, şeýlelik bilen çökündileriň emele gelmeginiň öňüni alar we adaty konsentrasiýasy 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Kapsulalar üçin kapsula materialy
Adatça kapsulanyň gabygynyň kapsulasy materialy jelatine esaslanýar.Jelatin kapsulasynyň gabygyny öndürmek prosesi ýönekeý, ýöne çyglylyga we kisloroda duýgur dermanlardan erbet goralmagy, neşe serişdeleriniň dargamagynyň pesligi we saklanylanda kapsulanyň gabygynyň dargamagy ýaly käbir meseleler we hadysalar bar.Şonuň üçin gipromelloza, jelatin kapsulalarynyň ornuny tutýan kapsulalary taýýarlamakda ulanylýar, bu kapsulalaryň emele gelişini we ulanylyş täsirini gowulandyrýar we ýurtda we daşary ýurtlarda giňden wagyz edilýär.
4.7 bioadhesive hökmünde
Bioadhesion tehnologiýasy, bioadhesive polimerler bilen biologiki mukozany ýelmemek arkaly ulanmak, taýýarlyk bilen mukozanyň arasyndaky aragatnaşygyň dowamlylygyny we berkligini ýokarlandyrýar, şonuň üçin derman bejeriş maksatlaryna ýetmek üçin mukoza tarapyndan ýuwaş-ýuwaşdan çykýar we siňdirilýär.Häzirki wagtda giňden ulanylýar Burun boşlugynyň, agyz mukozasynyň we beýleki bölekleriň kesellerini bejermek üçin ulanylýar.Aşgazan-içege bioadhesion tehnologiýasy, soňky ýyllarda işlenip düzülen täze neşe serişdesidir.Diňe aşgazan-içege ulgamynda derman taýýarlyklarynyň ýaşamagyny uzaltman, eýsem siňdiriş ýerindäki derman bilen öýjük membranasynyň arasyndaky aragatnaşyk işini gowulandyrýar, öýjük membranasynyň suwuklygyny üýtgedýär, dermanyň içege aralaşmagyny güýçlendirýär. epitel öýjükleri, şeýlelik bilen dermanyň bio-elýeterliligini ýokarlandyrýar.
4.8 Möhüm jel hökmünde
Derä ýelimleýji taýýarlyk hökmünde jel, howpsuzlyk, gözellik, aňsat arassalamak, arzan bahadan, ýönekeý taýýarlyk prosesi we dermanlar bilen oňat utgaşyklyk ýaly birnäçe artykmaçlyga eýedir.ugry.
Iş wagty: 15-2022-nji dekabry