1. De grunnleggende egenskapene til HPMC
Hypromellose, fullt navn hydroksypropylmetylcellulose, alias HPMC.Dens molekylformel er C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, og dens molekylvekt er ca. 86000. Dette produktet er et halvsyntetisk materiale, som er en del av metyl og en del av polyhydroksypropyleter av cellulose.Det kan produseres ved to metoder: den ene er at den passende kvaliteten av metylcellulose behandles med NaOH, og deretter reageres med propylenoksid under høy temperatur og trykk.Formen er koblet til anhydroglukoseringen av cellulose, og kan nå det ideelle nivået;den andre er å behandle bomullslinter eller tremassefiber med kaustisk soda, og reagere med metylklorid og propylenoksid suksessivt for å oppnå det, og deretter videreraffinere, knust for å lage fint og jevnt pulver eller granulat.HPMC er en rekke naturlig plantecellulose, og det er også et utmerket farmasøytisk hjelpestoff, som har et bredt spekter av kilder.For tiden er det mye brukt i inn- og utland, og det er et av de farmasøytiske hjelpestoffene med høyest utnyttelsesgrad i orale legemidler.
Dette produktet er hvitt til melkehvitt i fargen, ikke giftig og smakløst, og er i form av granulært eller fibrøst pulver som flyter lett.Den er relativt stabil under lyseksponering og fuktighet.Den sveller i kaldt vann for å danne en melkehvit kolloidal løsning, som har en viss grad av viskositet, og fenomenet sol-gel-interkonvertering kan oppstå på grunn av temperaturendringen i en viss konsentrasjon av løsningen.Det er svært løselig i 70 % alkohol eller dimetylketon, og vil ikke løses opp i absolutt alkohol, kloroform eller etoksyetan.
Når pH til hypromellose er mellom 4,0 og 8,0 har den god stabilitet, og den kan eksistere stabilt når pH er mellom 3,0 og 11,0.Når temperaturen er 20°C og den relative luftfuktigheten er 80 %, lagres den i 10 dager.Fuktighetsabsorpsjonskoeffisienten til HPMC er 6,2 %.
På grunn av det forskjellige innholdet av metoksy og hydroksypropyl i strukturen til hypromellose, har det dukket opp ulike typer produkter.I spesifikke konsentrasjoner har ulike typer produkter spesifikk viskositet og termiske geleringstemperaturer, har derfor forskjellige egenskaper og kan brukes til forskjellige formål.Farmakopéene i forskjellige land har forskjellige forskrifter og representasjoner på modellene: Den europeiske farmakopéen, i henhold til de forskjellige gradene av forskjellige viskositeter og substitusjonsgrader av produktene som selges på markedet, er representert med karakterer pluss tall, og enheten er mPa ·s;i United States Pharmacopoeia, det vanlige navnet Legg til 4 sifre på slutten for å indikere innholdet og typen av hver substituent av hypromellose, for eksempel hypromellose 2208, de to første sifrene representerer den omtrentlige prosentandelen metoksy, og de to siste sifrene representerer hydroksypropyl Omtrentlig prosentandel.
2. Metoden for å løse opp HPMC i vann
2.1 varmtvannsmetode
Siden hypromellose ikke løses opp i varmt vann, kan den fordeles jevnt i varmt vann i begynnelsen, og deretter avkjøles.To typiske metoder er beskrevet som følger:
(1) Ha den nødvendige mengden varmt vann i beholderen, og varm den til ca. 70°C, tilsett dette produktet gradvis under langsom omrøring, i begynnelsen flyter dette produktet på overflaten av vannet, og danner deretter gradvis en slurry, røring Avkjøl slurryen ned.
(2) Tilsett 1/3 eller 2/3 av den nødvendige mengden vann i beholderen og varm den til 70°C for å spre produktet for å tilberede en varmtvannsoppslemming, tilsett deretter den gjenværende mengden kaldt vann eller isvann til varmtvannet silter I en slurry avkjøles blandingen etter omrøring.
2.2 Pulverblandingsmetode
Pulverpartiklene blir fullstendig dispergert ved tørrblanding med en lik eller større mengde andre pulverformige ingredienser, og deretter oppløst i vann.På dette tidspunktet kan hypromellosen løses opp uten agglomerering.
3. Fordeler med HPMC
3.1 Løselighet i kaldt vann
Løselig i kaldt vann under 40 °C eller 70 % etanol, i utgangspunktet uløselig i varmt vann over 60 °C, men kan geleres.
3.2 Kjemisk treghet
Hypromellose (HPMC) er en slags ikke-ionisk celluloseeter.Løsningen har ingen ionisk ladning og interagerer ikke med metallsalter eller ioniske organiske forbindelser.Derfor reagerer ikke andre hjelpestoffer med det under forberedelsesprosessen.
3.3 Stabilitet
Det er relativt stabilt overfor syre og alkali, og kan lagres i lang tid mellom pH 3 og 1l uten åpenbar endring i viskositet.Den vandige løsningen av hypromellose (HPMC) har anti-muggeffekt og kan opprettholde god viskositetsstabilitet under langtidslagring.Legemidler som bruker HPMC som hjelpestoffer har bedre kvalitetsstabilitet enn de som bruker tradisjonelle hjelpestoffer (som dekstrin, stivelse, etc.).
3.4 Viskositetsjustering
Ulike viskositetsderivater av HPMC kan blandes i henhold til forskjellige forhold, og viskositeten kan endres i henhold til visse regler, og har et godt lineært forhold, slik at forholdet kan velges i henhold til kravene.
3.5 Metabolsk treghet
HPMC blir ikke absorbert eller metabolisert i kroppen, og gir ikke varme, så det er et trygt farmasøytisk preparat hjelpestoff.
3.6 Sikkerhet
Det antas generelt at HPMC er et ikke-giftig og ikke-irriterende materiale.Median dødelig dose for mus er 5 g/kg, og median dødelig dose for rotter er 5,2 g/kg.Daglige doser er ufarlige for mennesker.
4. Påføring av HPMC under forberedelse
4.1 Som filmbeleggmateriale og filmdannende materiale
Ved å bruke hypromellose (HPMC) som filmdrasjert tablettmateriale, sammenlignet med tradisjonelle belagte tabletter som sukkerdrasjerte tabletter, har de belagte tablettene ingen åpenbare fordeler når det gjelder å maskere smaken av medisin og utseende, men deres hardhet og sprøhet, fuktighetsabsorpsjon, desintegrasjon, beleggvektøkning og andre kvalitetsindikatorer er bedre.Lavviskositetsgraden til dette produktet brukes som et vannløselig filmbeleggmateriale for tabletter og piller, og høyviskositetsgraden brukes som filmbeleggmateriale for organiske løsemiddelsystemer.Konsentrasjonen er vanligvis 2,0 % til 20 %.
4.2 Som bindemiddel og desintegreringsmiddel
Lavviskositetsgraden til dette produktet kan brukes som bindemiddel og desintegreringsmiddel for tabletter, piller og granulat, og høyviskositetsgraden kan bare brukes som bindemiddel.Doseringen varierer med ulike modeller og krav.Generelt er doseringen av bindemiddel for tørre granuleringstabletter 5 %, og doseringen av bindemiddel for våtgranuleringstabletter er 2 %.
4.3 Som suspenderingsmiddel
Suspensjonsmidlet er et tyktflytende gelstoff med hydrofilisitet, som kan redusere sedimentasjonshastigheten til partiklene når det brukes i suspensjonsmidlet, og det kan festes til overflaten av partiklene for å forhindre at partiklene aggregerer og krymper til en ball .Suspensjonsmidler spiller en viktig rolle i å lage suspensjoner.HPMC er et utmerket utvalg av suspenderingsmidler, og dens oppløste kolloidale løsning kan redusere spenningen i væske-faststoff-grensesnittet og den frie energien på små faste partikler, og derved øke stabiliteten til det heterogene dispersjonssystemet.Høyviskositetsgraden til dette produktet brukes som et flytende preparat av suspensjonstype fremstilt som et suspensjonsmiddel.Den har en god suspenderende effekt, er lett å redispergere, fester seg ikke til veggen og har fine flokkulerte partikler.Den vanlige dosen er 0,5 % til 1,5 %.
4.4 Som blokker, forsinket frigjøringsmiddel og porefremkallende middel
Høyviskositetsgraden til dette produktet brukes til å tilberede hydrofile gelmatrise-tabletter med forsinket frigjøring, blokkere og kontrollert-frigjøringsmidler for matrise-tabletter med forsinket frigjøring av blandet materiale, og har effekten av å forsinke frigjøring av medikamenter.Brukskonsentrasjonen er 10% ~ 80% (W /W).Lavviskositetskvaliteter brukes som poredannende midler for preparater med forsinket frigjøring eller kontrollert frigjøring.Den initiale dosen som kreves for den terapeutiske effekten av denne typen tabletter kan oppnås raskt, og deretter utøve en forsinket eller kontrollert frigjøringseffekt, og den effektive blodmedisinkonsentrasjonen opprettholdes i kroppen.Når hypromellose møter vann, hydrerer det og danner et gellag.Mekanismen for medikamentfrigjøring fra matrisetabletten inkluderer hovedsakelig diffusjonen av gellaget og erosjonen av gellaget.
4.5 Beskyttende lim som fortykningsmiddel og kolloid
Når dette produktet brukes som fortykningsmiddel, er den vanligste konsentrasjonen 0,45% ~ 1,0%.Dette produktet kan også øke stabiliteten til hydrofobt lim, danne et beskyttende kolloid, hindre partikler i å agglomerere og agglomerere, og dermed hemme dannelsen av sediment, og dens vanlige konsentrasjon er 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Kapselmateriale for kapsler
Vanligvis er kapselskallets kapselmateriale basert på gelatin.Produksjonsprosessen av gelatinkapselskallet er enkel, men det er noen problemer og fenomener som dårlig beskyttelse mot fuktighet og oksygenfølsomme legemidler, lav medikamentoppløsningshastighet og forsinket desintegrering av kapselskallet under lagring.Derfor brukes hypromellose, som erstatning for gelatinkapsler, i fremstillingen av kapsler, noe som forbedrer formbarheten og brukseffekten til kapsler, og har blitt mye promotert i inn- og utland.
4,7 som bioadhesiv
Bioadhesjonsteknologi, bruk av hjelpestoffer med bioadhesive polymerer, gjennom adhesjon til den biologiske slimhinnen, øker kontinuiteten og tettheten i kontakten mellom preparatet og slimhinnen, slik at medikamentet sakte frigjøres og absorberes av slimhinnen for å oppnå terapeutiske formål.Det er for tiden mye brukt Det brukes til å behandle sykdommer i nesehulen, munnslimhinnen og andre deler.Gastrointestinal bioadhesjonsteknologi er et nytt medikamentleveringssystem utviklet de siste årene.Det forlenger ikke bare oppholdstiden til farmasøytiske preparater i mage-tarmkanalen, men forbedrer også kontaktytelsen mellom stoffet og cellemembranen på absorpsjonsstedet, endrer cellemembranens fluiditet, forbedrer penetrasjonen av stoffet til tarmen. epitelceller, og forbedrer dermed biotilgjengeligheten til stoffet.
4.8 Som aktuell gel
Som et limpreparat for hud har gel en rekke fordeler som sikkerhet, skjønnhet, enkel rengjøring, lav pris, enkel forberedelsesprosess og god kompatibilitet med legemidler.retning.
Innleggstid: 15. desember 2022