1. D'Basis Eegeschafte vun HPMC
Hypromellose, voll Numm Hydroxypropyl Methylcellulose, alias HPMC.Seng molekulare Formel ass C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, a säi Molekulare Gewiicht ass ongeféier 86000. Dëst Produkt ass e semi-synthetescht Material, deen Deel vu Methyl ass an en Deel vu Polyhydroxypropylether vun Cellulose ass.Et kann duerch zwou Methoden produzéiert ginn: eent ass datt de passende Grad vu Methylcellulose mat NaOH behandelt gëtt, an dann mat Propylenoxid ënner héijer Temperatur an Drock reagéiert.D'Form ass mam Anhydroglucosering vun Cellulose verbonnen, a kann den ideale Niveau erreechen;déi aner ass Kotteng Linter oder Holzpulpfaser mat kaustesch Soda ze behandelen, a reagéiere mat Methylchlorid a Propylenoxid successiv fir et ze kréien, an dann weider ze raffinéieren, zerquetscht fir fein an eenheetlech Pudder oder Granulat ze maachen.HPMC ass eng Vielfalt vun natierleche Planzenzellulose, an et ass och en exzellente pharmazeuteschen Excipient, deen eng breet Palette vu Quellen huet.De Moment gëtt et vill doheem an am Ausland benotzt, an et ass ee vun de pharmazeuteschen Excipienten mat der héchster Notzungsquote bei mëndlechen Drogen.
Dëst Produkt ass wäiss bis Mëllechwäiss a Faarf, net gëfteg a schmaachlos, an ass a Form vu granulären oder fibrous Pudder, dee liicht fléisst.Et ass relativ stabil ënner Liichtbeliichtung a Fiichtegkeet.Et schwëllt a kale Waasser fir eng mëllech wäiss kolloidal Léisung ze bilden, déi e gewësse Grad vu Viskositéit huet, an de Phänomen vun der Sol-Gel-Interkonversioun kann duerch d'Temperaturännerung vun enger gewësser Konzentratioun vun der Léisung optrieden.Et ass ganz löslech a 70% Alkohol oder Dimethylketon, a wäert net an absoluten Alkohol, Chloroform oder Ethoxyethan opléisen.
Wann de pH vun der Hypromellose tëscht 4,0 an 8,0 ass, huet et gutt Stabilitéit, an et kann stabil existéieren wann de pH tëscht 3,0 an 11,0 ass.Wann d'Temperatur 20°C ass an d'relativ Fiichtegkeet 80% ass, gëtt et fir 10 Deeg gespäichert.De Feuchtigkeitsabsorptiounskoeffizient vum HPMC ass 6,2%.
Wéinst de verschiddenen Inhalter vu Methoxy a Hydroxypropyl an der Struktur vun Hypromellose sinn verschidden Aarte vu Produkter erschéngen.A spezifesche Konzentratioune hu verschidden Aarte vu Produkter spezifesch Viskositéit an thermesch Geléierungstemperaturen, dofir hunn verschidden Eegeschaften a kënne fir verschidden Zwecker benotzt ginn.D'Pharmakopéien vu verschiddene Länner hu verschidde Reglementer a Representatioune fir d'Modeller: d'Europäesch Pharmakopée, no de verschiddene Grad vu verschiddene Viskositéiten a Substitutiounsgraden vun de Produkter, déi um Maart verkaaft ginn, gëtt duerch Graden plus Zuelen vertruede, an d'Eenheet ass mPa. ·s;an den USA Pharmacopoeia, de gemeinsame Numm Füügt 4 Zifferen um Enn fir den Inhalt an den Typ vun all Substituent vun Hypromellose unzeginn, sou wéi Hypromellose 2208, déi éischt zwou Ziffere representéieren de geschätzte Prozentsaz vu Methoxy, an déi lescht zwee Ziffere representéieren Hydroxypropyl. Ongeféier Prozentsaz.
2. D'Methode fir HPMC am Waasser opzeléisen
2.1 waarm Waasser Method
Well d'Hypromellose sech net am waarme Waasser opléist, kann et am Ufank uniform a waarmt Waasser verdeelt ginn an duerno ofkillt.Zwee typesch Methoden ginn wéi follegt beschriwwen:
(1) Setzt déi erfuerderlech Quantitéit u waarme Waasser an de Behälter, an erhëtzt et op ongeféier 70 °C, füügt dëst Produkt graduell ënner luesen Rühren derbäi, am Ufank schwëmmt dëst Produkt op der Uewerfläch vum Waasser, a formt dann lues a lues eng Schlamm, Rühren Cool de Schlamm erof.
(2) Füügt 1/3 oder 2/3 vun der erfuerderter Quantitéit Waasser an de Behälter an erhëtzt et op 70 ° C fir de Produit ze verdeelen fir e waarme Waasserschlauch ze preparéieren, füügt dann déi reschtlech Betrag u kale Waasser oder Äiswasser bis d'waarm Waasser sëlwer An enger Schleeke gëtt d'Mëschung nom Réieren ofgekillt.
2.2 Pudder Vermëschung Method
D'Pudderpartikele gi voll duerch dréchen Mëschung mat enger gläicher oder méi grousser Quantitéit vun anere pudereschen Zutaten verdeelt, an dann am Waasser opgeléist.Zu dëser Zäit kann d'Hypromellose ouni Agglomeratioun opgeléist ginn.
3. Virdeeler vun HPMC
3.1 Kalt Waasser Solubilitéit
Soluble a kale Waasser ënner 40 ° C oder 70% Ethanol, am Fong onopléisbar a waarme Waasser iwwer 60 ° C, awer ka gelies ginn.
3.2 Chemesch Inertitéit
Hypromellose (HPMC) ass eng Aart vun net-ionesche Celluloseether.Seng Léisung huet keng ionesch Ladung an interagéiert net mat Metallsalze oder ionesche organesche Verbindungen.Dofir reagéieren aner excipients net mat et während dem Virbereedungsprozess.
3.3 Stabilitéit
Et ass relativ stabil zu Säure an Alkali, a ka laang tëscht pH 3 an 1l gelagert ginn ouni evident Ännerung vun der Viskositéit.D'wässerlech Léisung vun Hypromellose (HPMC) huet Anti-Schimmel Effekt a kann eng gutt Viskositéitstabilitéit während laangfristeg Lagerung erhalen.Pharmazeutika, déi HPMC als Excipients benotzen, hu besser Qualitéitsstabilitéit wéi déi, déi traditionell Excipienten benotzen (wéi Dextrin, Stärke, etc.).
3.4 Viskositéit Upassbarkeet
Verschidde Viskositéit Derivate vun HPMC kann no verschiddene Verhältnisser gemëscht ginn, a seng Viskositéit kann no bestëmmte Regelen änneren, an huet eng gutt linear Relatioun, sou kann de Verhältnis no Ufuerderunge ausgewielt ginn.
3.5 Metabolesch Inertie
HPMC gëtt net am Kierper absorbéiert oder metaboliséiert, a liwwert keng Hëtzt, sou datt et e séchert pharmazeutescht Virbereedungsexcipient ass.
3.6 Sécherheet
Et gëtt allgemeng ugeholl datt HPMC en net gëftegt an net irritéierend Material ass.Déi median fatal Dosis fir Mais ass 5g/kg, an déi median fatal Dosis fir Ratten ass 5,2g/kg.Deeglech Dosen si harmlos fir Mënschen.
4. Uwendung vun HPMC an Virbereedung
4.1 Als Filmbeschichtungsmaterial a Filmformend Material
Mat Hypromellose (HPMC) als filmbeschichtete Pëllenmaterial, am Verglach mat traditionelle Beschichtete Pëllen wéi Zockerbeschichtete Pëllen, hunn d'beschichtete Pëllen keng offensichtlech Virdeeler fir de Goût vun der Medizin an der Erscheinung ze maskéieren, awer hir Härtheet an d'Broutlechkeet, d'Feuchtigkeitabsorptioun, Zerfall, Beschichtung Gewiichtsgewënn an aner Qualitéitsindikatoren si besser.Déi niddereg Viskositéitsgrad vun dësem Produkt gëtt als Waasserlöslech Filmbeschichtungsmaterial fir Pëllen a Pillen benotzt, an d'Héichviskositéitsgrad gëtt als Filmbeschichtungsmaterial fir organesch Léisungsmëttelsystemer benotzt.D'Konzentratioun ass normalerweis 2,0% bis 20%.
4.2 Als Binder an disintegrant
Déi niddreg Viskositéitsgrad vun dësem Produkt kann als Bindemëttel an Desintegratioun fir Pëllen, Pillen a Granulat benotzt ginn, an den Héichviskositéitsgrad kann nëmmen als Bindemëttel benotzt ginn.D'Doséierung variéiert mat verschiddene Modeller an Ufuerderunge.Allgemeng ass d'Doséierung vum Bindemittel fir dréchen Granuléierungspëllen 5%, an d'Doséierung vum Bindemëttel fir naass Granuléierungspëllen ass 2%.
4.3 Als suspendéierend Agent
Den Suspensionsmëttel ass eng viskos Gel Substanz mat Hydrophilizitéit, déi d'Sedimentatiounsgeschwindegkeet vun de Partikelen verlangsamen wann se am Suspendéierungsmëttel benotzt ginn, an et kann un d'Uewerfläch vun de Partikel befestegt ginn fir ze verhënneren datt d'Partikel sech aggregéieren an an e Ball schrumpfen. .Suspendéierungsmëttel spillen eng vital Roll bei der Produktioun vun Suspensionen.HPMC ass eng exzellent Varietéit vun Suspendéierungsmëttel, a seng opgeléist kolloidal Léisung kann d'Spannung vun der flësseger-fester Interface an der fräier Energie op klenge festen Partikel reduzéieren, an doduerch d'Stabilitéit vum heterogenen Dispersiounssystem verbesseren.D'Héichviskositéitsgrad vun dësem Produkt gëtt als Suspension-Typ Flëssegkeetspräparatioun benotzt, déi als Suspendéierungsmëttel virbereet gëtt.Et huet e gudden suspendéierende Effekt, ass einfach ze redisperséieren, hält net un d'Mauer an huet fein geflockéiert Partikelen.Déi üblech Doséierung ass 0,5% bis 1,5%.
4.4 Als Blocker, Nohalteg-Release Agent a Pore-verursaache Agent
D'Héichviskositéitsgrad vun dësem Produkt gëtt benotzt fir hydrophile Gel Matrix nohalteg-Release Pëllen, Blocker a kontrolléiert-Release Agenten fir gemëscht Material Matrixentgasung Pëllen ze preparéieren, an huet den Effekt vun Verzögerung Medikament Fräisetzung.Seng Benotzung Konzentratioun ass 10% ~ 80% (W /W).Niddereg Viskositéitsgrade ginn als Porebildungsmëttel fir nohalteg Verëffentlechung oder kontrolléiert Verëffentlechungspräparatiounen benotzt.Déi initial Dosis, déi fir den therapeuteschen Effekt vun dëser Tabletart erfuerderlech ass, ka séier erreecht ginn, an dann e nohaltege Verëffentlechung oder kontrolléierten Verëffentlechungseffekt ausüben, an déi effektiv Bluttmedikamentkonzentratioun gëtt am Kierper behalen.Wann Hypromellose Waasser trëfft, hydratéiert se fir eng Gelschicht ze bilden.De Mechanismus vun der Verëffentlechung vum Medikament aus der Matrix Tablet enthält haaptsächlech d'Diffusioun vun der Gelschicht an d'Erosioun vun der Gelschicht.
4.5 Schutzkleim als Verdickung a Kolloid
Wann dëst Produkt als Verdickungsmëttel benotzt gëtt, ass déi allgemeng benotzt Konzentratioun 0,45% ~ 1,0%.Dëst Produkt kann och d'Stabilitéit vun hydrophobic gekollt Erhéijung, Form engem Schutzmoossnamen kolloid, verhënneren Partikel aus agglomerating an agglomerating, doduerch d'Bildung vun Sediment inhibiting, a seng üblech Konzentratioun ass 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Kapselmaterial fir Kapselen
Normalerweis ass d'Kapsel Shell Kapselmaterial vu Kapsel baséiert op Gelatine.De Produktiounsprozess vun der Gelatinekapsel Shell ass einfach, awer et ginn e puer Probleemer a Phänomener wéi schlechte Schutz géint Feuchtigkeit a Sauerstoffempfindlech Medikamenter, niddereg Medikamentopléisungsquote, a verspéiten Zerfall vun der Kapselschuel wärend der Lagerung.Dofir gëtt Hypromellose, als Ersatz fir Gelatinekapselen, an der Virbereedung vu Kapselen benotzt, wat d'Formabilitéit an d'Benotzungseffekt vu Kapselen verbessert, a gouf wäit am Heem an am Ausland gefördert.
4.7 als bioadhesive
Bioadhesion Technologie, d'Verwäertung vun Excipienten mat bioadhesive Polymeren, duerch Adhäsioun op d'biologesch Schleimhaut, verbessert d'Kontinuitéit an d'Dichtheet vum Kontakt tëscht der Preparatioun an der Schleimhaut, sou datt d'Droge lues a lues vun der Schleimhaut erausgeet an absorbéiert gëtt fir therapeutesch Zwecker z'erreechen.Et ass am Moment vill benotzt Et gëtt benotzt fir Krankheeten vun der Nasehöhle, mëndlecher Schleimhaut an aner Deeler ze behandelen.D'Gastrointestinal Bioadhesiounstechnologie ass en neit Medikament Liwwerungssystem entwéckelt an de leschte Joeren.Et verlängert net nëmmen d'Residenzzäit vun pharmazeuteschen Virbereedungen am Magen-Darmtrakt, awer verbessert och d'Kontaktleistung tëscht dem Medikament an der Zellmembran op der Absorptiounsplaz, ännert d'Flëssegkeet vun der Zellmembran, d'Penetratioun vum Medikament an den Darm ze verbesseren. Epithelzellen, doduerch d'Bioverfügbarkeet vum Medikament verbesseren.
4.8 Als topesch Gel
Als Klebstoffpräparatioun fir Haut huet Gel eng Serie vu Virdeeler wéi Sécherheet, Schéinheet, einfach Botzen, niddreg Käschten, einfache Virbereedungsprozess a gutt Kompatibilitéit mat Drogen.Richtung.
Post Zäit: Dez-15-2022