1. La bazaj propraĵoj de HPMC
Hipromelozo, plena nomo hidroksipropilmetilcelulozo, kaŝnomo HPMC.Ĝia molekula formulo estas C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, kaj ĝia molekula pezo estas ĉirkaŭ 86000. Ĉi tiu produkto estas duonsinteza materialo, kiu estas parto de metilo kaj parto de polihidroksipropiletero de celulozo.Ĝi povas esti produktita per du metodoj: unu estas ke la taŭga grado de metilcelulozo estas traktita kun NaOH, kaj tiam reagita kun propilenoksido sub alta temperaturo kaj premo.La formo estas konektita al la anhidroglukoza ringo de celulozo, kaj povas atingi la idealan nivelon;la alia estas trakti kotonan linter aŭ lignopulpan fibron per kaŭstika sodo, kaj reagi kun metilklorido kaj propilenoksido sinsekve por akiri ĝin, kaj poste plue rafini , disbatita por fari fajnan kaj unuforman pulvoron aŭ grajnetojn.HPMC estas vario de natura planta celulozo, kaj ĝi ankaŭ estas bonega farmacia ekscipiente, kiu havas ampleksan gamon de fontoj.Nuntempe, ĝi estas vaste uzata hejme kaj eksterlande, kaj ĝi estas unu el la farmaciaj ekscipintoj kun la plej alta utiligo en parolaj drogoj.
Ĉi tiu produkto estas blanka al laktoblanka koloro, ne-toksa kaj sengusta, kaj estas en formo de grajneca aŭ fibreca pulvoro, kiu fluas facile.Ĝi estas relative stabila sub malpeza ekspozicio kaj humideco.Ĝi ŝveliĝas en malvarma akvo por formi laktecan blankan koloidan solvaĵon, kiu havas certan viskozecon, kaj la fenomeno de sol-ĝela interkonvertiĝo povas okazi pro la temperaturŝanĝo de certa koncentriĝo de la solvaĵo.Ĝi estas tre solvebla en 70% alkoholo aŭ dimetilketono, kaj ne dissolviĝos en absoluta alkoholo, kloroformo aŭ etoksietano.
Kiam la pH de hipromelozo estas inter 4.0 kaj 8.0, ĝi havas bonan stabilecon, kaj ĝi povas ekzisti stabile kiam la pH estas inter 3.0 kaj 11.0.Kiam la temperaturo estas 20 °C kaj la relativa humideco estas 80%, ĝi estas stokita dum 10 tagoj.La humida sorba koeficiento de HPMC estas 6.2%.
Pro la malsamaj enhavoj de metoksio kaj hidroksipropilo en la strukturo de hipromelozo, diversaj specoj de produktoj aperis.En specifaj koncentriĝoj, diversaj specoj de produktoj havas specifan viskozecon kaj Termikaj geliĝaj temperaturoj, do havas malsamajn ecojn kaj povas esti uzataj por malsamaj celoj.Farmakopeoj de diversaj landoj havas malsamajn regularojn kaj reprezentojn pri la modeloj: la Eŭropa Farmakopeo, laŭ la diversaj gradoj de malsamaj viskozecoj kaj gradoj de anstataŭigo de la produktoj venditaj en la merkato, estas reprezentita per gradoj plus nombroj, kaj la unuo estas mPa. ·s;en la Usona Farmakopeo, la komuna nomo Aldonu 4 ciferojn ĉe la fino por indiki la enhavon kaj tipon de ĉiu anstataŭaĵo de hipromelozo, kiel ekzemple hipromelozo 2208, la unuaj du ciferoj reprezentas la proksimuman procenton de metoksio, kaj la lastaj du ciferoj reprezentas hidroksipropilon. Proksimuma procento.
2. La metodo de solvi HPMC en akvo
2.1 metodo de varma akvo
Ĉar hipromelozo ne solvas en varma akvo, ĝi povas esti unuforme disigita en varma akvo komence, kaj poste malvarmigita.Du tipaj metodoj estas priskribitaj jene:
(1) Metu la bezonatan kvanton da varma akvo en la ujon, kaj varmigu ĝin al ĉirkaŭ 70 °C, iom post iom aldonu ĉi tiun produkton sub malrapida moviĝado, komence, ĉi tiu produkto flosas sur la surfaco de la akvo, kaj tiam iom post iom formas slurry, stirring Malvarmu la slurry malsupren.
(2) Aldonu 1/3 aŭ 2/3 de la bezonata kvanto da akvo en la ujon kaj varmigu ĝin ĝis 70 °C por disvastigi la produkton por prepari varman akvon suspensiaĵon, tiam aldonu la restantan kvanton da malvarma akvo aŭ glacia akvo ĝis la varma akvo siltas En suspensiaĵo, la miksaĵo estas malvarmigita post kirlado.
2.2 Pulvora miksa metodo
La pulvoraj partikloj estas plene disigitaj per seka miksado kun egala aŭ pli granda kvanto de aliaj pulvoraj ingrediencoj, kaj poste dissolvitaj en akvo.En ĉi tiu tempo, la hipromelozo povas esti solvita sen aglomerado.
3. Avantaĝoj de HPMC
3.1 Solvebleco por malvarma akvo
Solvebla en malvarma akvo sub 40 °C aŭ 70% etanolo, baze nesolvebla en varma akvo super 60 °C, sed povas esti ĝeligita.
3.2 Kemia inerteco
Hipromelozo (HPMC) estas speco de ne-jona celuloza etero.Ĝia solvo havas neniun jonan ŝargon kaj ne interagas kun metalaj saloj aŭ jonaj organikaj komponaĵoj.Tial aliaj ekscipintoj ne reagas kun ĝi dum la prepara procezo.
3.3 Stabileco
Ĝi estas relative stabila al acido kaj alkalo, kaj povas esti stokita dum longa tempo inter pH 3 kaj 1l sen evidenta ŝanĝo en viskozeco.La akva solvaĵo de hipromelozo (HPMC) havas kontraŭ-milduan efikon kaj povas konservi bonan viskozecan stabilecon dum longdaŭra stokado.Farmaciaĵoj uzantaj HPMC kiel ekscipientejn havas pli bonan kvalitan stabilecon ol tiuj uzantaj tradiciajn ekscipintojn (kiel ekzemple dekstrino, amelo, ktp.).
3.4 Viskozeca alĝustigebleco
Malsamaj viskozecaj derivaĵoj de HPMC povas esti miksitaj laŭ malsamaj proporcioj, kaj ĝia viskozeco povas ŝanĝiĝi laŭ certaj reguloj, kaj havas bonan linearan rilaton, do la proporcio povas esti elektita laŭ postuloj.
3.5 Metabola inercio
HPMC ne estas sorbita aŭ metaboligita en la korpo, kaj ne provizas varmon, do ĝi estas sekura farmacia preparado-ekscipiento.
3.6 Sekureco
Estas ĝenerale kredite ke HPMC estas ne-toksa kaj ne-irita materialo.La meza mortiga dozo por musoj estas 5 g/kg, kaj la meza mortiga dozo por ratoj estas 5,2 g/kg.Ĉiutagaj dozoj estas sendanĝeraj por homoj.
4. Apliko de HPMC en preparo
4.1 Kiel filma tega materialo kaj filmoforma materialo
Uzante hypromelose (HPMC) kiel la film-tegitan tabulmaterialon, kompare kun tradiciaj tegitaj tablojdoj kiel suker-tegitaj tabeloj, la tegitaj tablojdoj havas neniujn evidentajn avantaĝojn en maski la guston de medicino kaj aspekto, sed ilia malmoleco kaj malmoleco , humideco sorbado, disfalo, tegaĵo plipeziĝo kaj aliaj kvalitaj indikiloj estas pli bonaj.La malalta viskoza grado de ĉi tiu produkto estas uzata kiel akvosolvebla filma tegaĵo por tabeloj kaj piloloj, kaj la altviskoza grado estas uzata kiel filma tegaĵo por organikaj solventaj sistemoj.La koncentriĝo estas kutime 2,0% ĝis 20%.
4.2 Kiel ligilo kaj diserinto
La malalt-viskozeca grado de ĉi tiu produkto povas esti uzata kiel ligilo kaj diserilo por tabeloj, piloloj kaj grajnetoj, kaj la alt-viskozeca grado nur povas esti uzata kiel ligilo.La dozo varias laŭ malsamaj modeloj kaj postuloj.Ĝenerale, la dozo de ligilo por sekaj granulaj tabeloj estas 5%, kaj la dozo de ligilo por malsekaj granulaj tabeloj estas 2%.
4.3 Kiel suspenda agento
La penda agento estas viskoza ĝela substanco kun hidrofileco, kiu povas malrapidigi la sedimentadrapidecon de la partikloj kiam estas uzata en la suspenda agento, kaj ĝi povas esti alfiksita al la surfaco de la partikloj por malhelpi la erojn de agregado kaj ŝrumpado en pilkon. .Suspendaj agentoj ludas esencan rolon en farado de suspendoj.HPMC estas bonega vario de suspendaj agentoj, kaj ĝia solvita koloida solvo povas redukti la streĉiĝon de la likva-solida interfaco kaj la liberan energion sur malgrandaj solidaj partikloj, tiel plibonigante la stabilecon de la heterogena dispersa sistemo.La alt-viskozeca grado de ĉi tiu produkto estas uzata kiel likva preparaĵo preta kiel suspenda agento.Ĝi havas bonan suspendan efikon, estas facile redisvastebla, ne algluiĝas al la muro kaj havas fajnajn flokulajn partiklojn.La kutima dozo estas 0,5% ĝis 1,5%.
4.4 Kiel blokilo, daŭra liberiga agento kaj poro-kaŭzanta agento
La alt-viskozeca grado de ĉi tiu produkto estas uzata por prepari hidrofilajn ĝelmatricajn daŭran-liberigajn tabelojn, blokilojn kaj kontrolitajn liberigajn agentojn por miksita material-matrico-daŭran-liberigaj tabeloj, kaj havas la efikon prokrasti la liberigon de drogoj.Ĝia uza koncentriĝo estas 10% ~ 80% (W /W).Malalt-viskozecaj gradoj estas utiligitaj kiel por-formaj agentoj por daŭran-liberigaj aŭ kontrolitaj liberigaj preparoj.La komenca dozo necesa por la terapia efiko de ĉi tiu tipo de tablojdo povas esti atingita rapide, kaj tiam fari daŭran liberigan aŭ kontrolitan efikon, kaj la efika sanga drogo-koncentriĝo estas konservita en la korpo.Kiam hipromelozo renkontas akvon, ĝi hidratiĝas por formi ĝelan tavolon.La mekanismo de liberigo de drogoj de la matrica tablojdo ĉefe inkluzivas la disvastigon de la ĝela tavolo kaj la erozion de la ĝela tavolo.
4.5 Protekta gluo kiel dikigilo kaj koloido
Kiam ĉi tiu produkto estas uzata kiel dikigilo, la ofte uzata koncentriĝo estas 0,45% ~ 1,0%.Ĉi tiu produkto ankaŭ povas pliigi la stabilecon de hidrofoba gluo, formi protektan koloidon, malhelpi erojn de aglomerado kaj aglomerado, tiel malhelpante la formadon de sedimento, kaj ĝia kutima koncentriĝo estas 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Kapsula materialo por kapsuloj
Kutime la kapsula ŝelo kapsula materialo de kapsulo baziĝas sur gelateno.La produktadprocezo de la gelatina kapsula ŝelo estas simpla, sed estas iuj problemoj kaj fenomenoj kiel malbona protekto kontraŭ humideco kaj oksigen-sentemaj drogoj, malalta indico de malfondo de drogoj kaj malfrua disfalo de la kapsula ŝelo dum stokado.Sekve, hipromelozo, kiel anstataŭaĵo de gelatenaj kapsuloj, estas uzata en la preparado de kapsuloj, kio plibonigas la forman kaj uzan efikon de kapsuloj, kaj estas vaste antaŭenigita hejme kaj eksterlande.
4.7 kiel bioadhesivo
Bioadhesio-teknologio, la uzo de ekscipintoj kun bioadhesivaj polimeroj, per aliĝo al la biologia mukozo, plibonigas la kontinuecon kaj streĉecon de la kontakto inter la preparado kaj la mukozo, tiel ke la drogo estas malrapide liberigita kaj sorbita de la mukozo por atingi terapiajn celojn.Ĝi estas nuntempe vaste uzata Ĝi estas uzata por trakti malsanojn de la naza kavo, buŝa mukozo kaj aliaj partoj.Gastrointesta bioadhera teknologio estas nova drog-liversistemo evoluigita en la lastaj jaroj.Ĝi ne nur plilongigas la restadtempon de farmaciaj preparoj en la gastrointestina vojo, sed ankaŭ plibonigas la kontaktan rendimenton inter la drogo kaj la ĉela membrano ĉe la sorba loko, ŝanĝante la fluecon de la ĉela membrano, Plibonigas la penetron de la drogo al la intesta. epiteliaj ĉeloj, tiel plibonigante la biohaveblecon de la drogo.
4.8 Kiel topika ĝelo
Kiel glua preparo por haŭto, ĝelo havas serion da avantaĝoj kiel sekureco, beleco, facila purigado, malalta kosto, simpla preparprocezo kaj bona kongruo kun drogoj.direkto.
Afiŝtempo: Dec-15-2022