फार्मास्यूटिकल ग्रेड HPMC को गुण

1. HPMC को आधारभूत गुणहरू

Hypromellose, पूरा नाम hydroxypropyl methylcellulose, उर्फ ​​HPMC।यसको आणविक सूत्र C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 हो, र यसको आणविक वजन लगभग 86000 छ। यो उत्पादन एक अर्ध-सिंथेटिक सामग्री हो, जुन मिथाइलको अंश हो र सेल्युलोजको पोलीहाइड्रोक्साइप्रोपाइल ईथरको अंश हो।यसलाई दुई तरिकाले उत्पादन गर्न सकिन्छ: एउटा यो हो कि मिथाइल सेलुलोजको उपयुक्त ग्रेडलाई NaOH द्वारा उपचार गरिन्छ, र त्यसपछि उच्च तापक्रम र दबाबमा प्रोपाइलिन अक्साइडसँग प्रतिक्रिया गरिन्छ।फारम सेल्युलोजको एनहाइड्रोग्लुकोज रिंगसँग जोडिएको छ, र आदर्श स्तरमा पुग्न सक्छ;अर्को भनेको कपासको लिन्टर वा काठको पल्प फाइबरलाई कास्टिक सोडासँग प्रशोधन गर्ने, र यसलाई प्राप्त गर्नका लागि क्रमशः मिथाइल क्लोराइड र प्रोपाइलिन अक्साइडसँग प्रतिक्रिया गर्ने, र त्यसपछि थप परिष्कृत, राम्रो र एकसमान पाउडर वा ग्रेन्युलहरू बनाउन।HPMC प्राकृतिक बिरुवा सेल्युलोज को एक किस्म हो, र यो एक उत्कृष्ट औषधि excipient पनि छ, जसमा स्रोत को एक विस्तृत श्रृंखला छ।हाल, यो घर र विदेशमा व्यापक रूपमा प्रयोग गरिन्छ, र यो मौखिक औषधिहरूमा उच्चतम उपयोग दरको साथ एक औषधि सहायक हो।

यो उत्पादन सेतो देखि दूधे सेतो रंगमा, गैर-विषाक्त र स्वादहीन हुन्छ, र दानेदार वा रेशेदार पाउडरको रूपमा हुन्छ जुन सजिलै बग्छ।यो प्रकाश जोखिम र आर्द्रता अन्तर्गत अपेक्षाकृत स्थिर छ।यो चिसो पानीमा फुल्छ र दूधको सेतो कोलोइडल घोल बनाउँछ, जसमा एक निश्चित डिग्री चिपचिपापन हुन्छ, र सोल-जेल अन्तररूपान्तरणको घटना समाधानको निश्चित एकाग्रताको तापमान परिवर्तनको कारण हुन सक्छ।यो 70% अल्कोहल वा डाइमिथाइल केटोनमा धेरै घुलनशील हुन्छ, र निरपेक्ष रक्सी, क्लोरोफर्म वा इथोक्सीथेनमा घुलनशील हुँदैन।

जब हाइप्रोमेलोजको pH 4.0 र 8.0 को बीचमा हुन्छ, यसमा राम्रो स्थिरता हुन्छ, र pH 3.0 र 11.0 बीचमा हुँदा यो स्थिर रूपमा अवस्थित हुन सक्छ।जब तापमान 20 डिग्री सेल्सियस हुन्छ र सापेक्षिक आर्द्रता 80% हुन्छ, यो 10 दिनको लागि भण्डारण गरिन्छ।HPMC को नमी अवशोषण गुणांक 6.2% छ।

Hypromellose को संरचना मा methoxy र hydroxypropyl को विभिन्न सामग्री को कारण, उत्पादनहरु को विभिन्न प्रकार देखा पर्यो।विशिष्ट सांद्रतामा, विभिन्न प्रकारका उत्पादनहरूमा विशिष्ट चिपचिपापन र थर्मल गेलेसन तापमान हुन्छ, त्यसैले फरक गुणहरू हुन्छन् र विभिन्न उद्देश्यका लागि प्रयोग गर्न सकिन्छ।विभिन्न देशका फार्माकोपियाका मोडेलहरूमा विभिन्न नियमहरू र प्रतिनिधित्वहरू छन्: युरोपेली फार्माकोपिया, विभिन्न चिपचिपापनका विभिन्न ग्रेडहरू र बजारमा बेचिने उत्पादनहरूको प्रतिस्थापनको डिग्री अनुसार, ग्रेड प्लस संख्याहरूद्वारा प्रतिनिधित्व गरिन्छ, र एकाइ mPa हो। ·s;संयुक्त राज्य फार्माकोपियामा, सामान्य नामले हाइप्रोमेलोजको प्रत्येक प्रतिस्थापकको सामग्री र प्रकारलाई संकेत गर्न अन्तमा 4 अंकहरू थप्नुहोस्, जस्तै हाइप्रोमेलोज 2208, पहिलो दुई अंकले मेथोक्सीको अनुमानित प्रतिशत प्रतिनिधित्व गर्दछ, र अन्तिम दुई अंकहरूले हाइड्रोक्सीप्रोपाइललाई प्रतिनिधित्व गर्दछ। अनुमानित प्रतिशत।

2. पानीमा HPMC भंग गर्ने विधि

2.1 तातो पानी विधि

हाइप्रोमेलोज तातो पानीमा घुलनशील नभएकोले, यसलाई सुरुमा तातो पानीमा समान रूपमा फैलाउन सकिन्छ, र त्यसपछि चिसो गर्न सकिन्छ।दुई विशिष्ट विधिहरू निम्न रूपमा वर्णन गरिएको छ:

(१) कन्टेनरमा आवश्यक मात्रामा तातो पानी राख्नुहोस्, र यसलाई लगभग 70 डिग्री सेल्सियसमा तताउनुहोस्, बिस्तारै यो उत्पादनलाई ढिलो हलचल अन्तर्गत थप्नुहोस्, सुरुमा, यो उत्पादन पानीको सतहमा तैरिन्छ, र त्यसपछि बिस्तारै बन्छ। slurry, stirring स्लरीलाई चिसो पार्नुहोस्।

(२) कन्टेनरमा आवश्यक मात्राको १/३ वा २/३ पानी थप्नुहोस् र तातो पानीको स्लरी तयार गर्न उत्पादनलाई फैलाउन ७० डिग्री सेल्सियसमा तताउनुहोस्, त्यसपछि बाँकी मात्रामा चिसो पानी वा बरफको पानी थप्नुहोस्। तातो पानीको गारो स्लरीमा, मिश्रण हलचल पछि चिसो हुन्छ।

2.2 पाउडर मिश्रण विधि

पाउडर कणहरू अन्य पाउडर सामग्रीको बराबर वा बढी मात्रामा सुक्खा मिश्रण गरेर पूर्ण रूपमा फैलिन्छन्, र त्यसपछि पानीमा भंग गरिन्छ।यस समयमा, हाइप्रोमेलोज बिना नै भंग गर्न सकिन्छ।

3. HPMC को फाइदाहरू

3.1 चिसो पानी घुलनशीलता

40°C भन्दा कम चिसो पानीमा घुलनशील वा 70% इथेनॉल, मूलतः 60°C भन्दा माथिको तातो पानीमा अघुलनशील, तर gelled गर्न सकिन्छ।

3.2 रासायनिक जडता

Hypromellose (HPMC) एक प्रकारको गैर-आयनिक सेल्युलोज ईथर हो।यसको समाधानमा कुनै आयनिक चार्ज छैन र धातु लवण वा आयनिक जैविक यौगिकहरूसँग अन्तरक्रिया गर्दैन।त्यसकारण, तयारी प्रक्रियाको क्रममा अन्य सहायकहरूले यसको साथ प्रतिक्रिया गर्दैनन्।

3.3 स्थिरता

यो एसिड र क्षारमा अपेक्षाकृत स्थिर छ, र चिपचिपापनमा स्पष्ट परिवर्तन बिना pH 3 र 1l बीच लामो समयको लागि भण्डारण गर्न सकिन्छ।हाइप्रोमेलोज (HPMC) को जलीय घोलमा एन्टी-फैली प्रभाव हुन्छ र यसले लामो समयसम्म भण्डारण गर्दा राम्रो चिपचिपापन स्थिरता कायम राख्न सक्छ।HPMC को सहायकको रूपमा प्रयोग गर्ने औषधिहरूमा परम्परागत सहायक पदार्थहरू (जस्तै डेक्सट्रिन, स्टार्च, आदि) प्रयोग गर्नेहरू भन्दा राम्रो गुणस्तरको स्थिरता हुन्छ।

3.4 चिपचिपापन समायोजन

HPMC को विभिन्न चिपचिपापन डेरिभेटिभहरू विभिन्न अनुपात अनुसार मिश्रित गर्न सकिन्छ, र यसको चिपचिपापन निश्चित नियमहरू अनुसार परिवर्तन हुन सक्छ, र राम्रो रैखिक सम्बन्ध छ, त्यसैले अनुपात आवश्यकता अनुसार चयन गर्न सकिन्छ।

3.5 मेटाबोलिक जडता

HPMC शरीरमा अवशोषित वा चयापचय हुँदैन, र गर्मी प्रदान गर्दैन, त्यसैले यो एक सुरक्षित औषधि तयारी excipient हो।

3.6 सुरक्षा

यो सामान्यतया मानिन्छ कि HPMC एक गैर-विषाक्त र गैर-इरिटेटिंग सामग्री हो।मुसाको लागि मध्य घातक खुराक 5g/kg छ, र मुसाहरूको लागि मध्य घातक खुराक 5.2g/kg छ।दैनिक खुराकहरू मानिसहरूको लागि हानिकारक छन्।

4. तयारीमा HPMC को आवेदन

4.1 फिलिम कोटिंग सामाग्री र फिल्म निर्माण सामाग्री रूपमा

हाइप्रोमेलोज (HPMC) लाई फिल्म-कोटेड ट्याब्लेट सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरी, परम्परागत लेपित ट्याब्लेटहरू जस्तै सुगर-कोटेड ट्याब्लेटहरूको तुलनामा, लेपित ट्याब्लेटहरूले औषधि र उपस्थितिको स्वाद मास्किङमा कुनै स्पष्ट फाइदाहरू गर्दैन, तर तिनीहरूको कठोरता र नाजुकता, आर्द्रता अवशोषण, विघटन, कोटिंग वजन वृद्धि र अन्य गुणस्तर सूचकहरू राम्रो छन्।यस उत्पादनको कम चिपचिपापन ग्रेड ट्याब्लेट र चक्कीहरूको लागि पानीमा घुलनशील फिल्म कोटिंग सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरिन्छ, र उच्च-भिस्कोसिटी ग्रेड जैविक विलायक प्रणालीहरूको लागि फिल्म-कोटिंग सामग्रीको रूपमा प्रयोग गरिन्छ।एकाग्रता सामान्यतया 2.0% देखि 20% हुन्छ।

4.2 बाइंडर र विघटनकारी रूपमा

यस उत्पादनको कम चिपचिपापन ग्रेड ट्याब्लेट, चक्की र ग्रेन्युलहरूको लागि बाइन्डर र विघटनकारीको रूपमा प्रयोग गर्न सकिन्छ, र उच्च-भिस्कोसिटी ग्रेड केवल बाइन्डरको रूपमा प्रयोग गर्न सकिन्छ।खुराक विभिन्न मोडेल र आवश्यकताहरु संग भिन्न हुन्छ।सामान्यतया, ड्राई ग्रेन्युलेसन ट्याब्लेटको लागि बाइन्डरको खुराक 5% छ, र भिजेको दाना ट्याब्लेटहरूको लागि बाइन्डरको खुराक 2% छ।

4.3 निलम्बन गर्ने एजेन्टको रूपमा

निलम्बन गर्ने एजेन्ट हाइड्रोफिलिसिटीको साथ चिपचिपा जेल पदार्थ हो, जसले सस्पेन्डिंग एजेन्टमा प्रयोग गर्दा कणहरूको अवसादन गतिलाई कम गर्न सक्छ, र कणहरूलाई बलमा जम्मा हुन र संकुचित हुनबाट रोक्नको लागि यसलाई कणहरूको सतहमा जोड्न सकिन्छ। ।निलम्बन गर्ने एजेन्टहरूले निलम्बन गर्न महत्त्वपूर्ण भूमिका खेल्छन्।HPMC सस्पेन्डिङ एजेन्टहरूको उत्कृष्ट विविधता हो, र यसको विघटित कोलोइडल समाधानले तरल-ठोस इन्टरफेसको तनाव र साना ठोस कणहरूमा मुक्त ऊर्जा कम गर्न सक्छ, जसले गर्दा विषम फैलावट प्रणालीको स्थिरता बढाउँछ।यस उत्पादनको उच्च चिपचिपापन ग्रेडलाई निलम्बन एजेन्टको रूपमा तयार गरिएको निलम्बन-प्रकारको तरल तयारीको रूपमा प्रयोग गरिन्छ।यसमा राम्रो सस्पेन्डिङ प्रभाव छ, पुन: फैलाउन सजिलो छ, पर्खालमा टाँसिएको छैन, र राम्रो flocculated कणहरू छन्।सामान्य खुराक 0.5% देखि 1.5% हो।

4.4 एक अवरोधक रूपमा, दिगो-रिलीज एजेन्ट र छिद्र-निम्न एजेन्ट

यस उत्पादनको उच्च-भिस्कोसिटी ग्रेड हाइड्रोफिलिक जेल म्याट्रिक्स सस्टेन्ड-रिलीज ट्याब्लेटहरू, ब्लकरहरू र मिश्रित सामग्री म्याट्रिक्स सस्टेन्ड-रिलीज ट्याब्लेटहरूको लागि नियन्त्रित-रिलीज एजेन्टहरू तयार गर्न प्रयोग गरिन्छ, र औषधि रिलीजमा ढिलाइको प्रभाव छ।यसको प्रयोग एकाग्रता 10% ~ 80% (W / W) छ।कम-भिस्कोसिटी ग्रेडहरू दिगो-रिलीज वा नियन्त्रित-रिलीज तयारीहरूको लागि छिद्र-निर्माण एजेन्टको रूपमा प्रयोग गरिन्छ।यस प्रकारको ट्याब्लेटको चिकित्सीय प्रभावको लागि आवश्यक प्रारम्भिक खुराक चाँडै प्राप्त गर्न सकिन्छ, र त्यसपछि एक दिगो-रिलीज वा नियन्त्रित-रिलीज प्रभाव लागू गर्न सकिन्छ, र प्रभावकारी रगत औषधि एकाग्रता शरीरमा कायम राखिन्छ।जब हाइप्रोमेलोज पानीसँग मिल्छ, यसले जेल तह बनाउन हाइड्रेट गर्छ।म्याट्रिक्स ट्याब्लेटबाट ड्रग रिलिजको संयन्त्रमा मुख्यतया जेल तहको फैलावट र जेल तहको क्षरण समावेश छ।

4.5 गाढा र कोलोइडको रूपमा सुरक्षात्मक गोंद

जब यो उत्पादनलाई मोटोको रूपमा प्रयोग गरिन्छ, सामान्यतया प्रयोग हुने एकाग्रता 0.45% ~ 1.0% हुन्छ।यो उत्पादनले हाइड्रोफोबिक ग्लुको स्थिरता पनि बढाउन सक्छ, सुरक्षात्मक कोलोइड बनाउँदछ, कणहरूलाई जम्मा हुने र जम्मा हुनबाट रोक्न सक्छ, जसले गर्दा तलछटको गठनलाई रोक्छ, र यसको सामान्य एकाग्रता 0.5% ~ 1.5% हुन्छ।

4.6 क्याप्सुलका लागि क्याप्सुल सामग्री

सामान्यतया क्याप्सुलको क्याप्सुल खोल क्याप्सुल सामग्री जिलेटिनमा आधारित हुन्छ।जिलेटिन क्याप्सुल शेलको उत्पादन प्रक्रिया सरल छ, तर त्यहाँ केही समस्याहरू र घटनाहरू छन् जस्तै नमी र अक्सिजन संवेदनशील औषधिहरू विरुद्ध कमजोर सुरक्षा, कम औषधि विघटन दर, र भण्डारणको समयमा क्याप्सुल खोलको ढिलो विघटन।तसर्थ, हाइप्रोमेलोज, जिलेटिन क्याप्सुलको विकल्पको रूपमा, क्याप्सुलको तयारीमा प्रयोग गरिन्छ, जसले क्याप्सुलको ढाँचा र प्रयोगको प्रभावलाई सुधार गर्दछ, र देश र विदेशमा व्यापक रूपमा प्रचार गरिएको छ।

4.7 जैव चिपकने को रूपमा

बायोएडिसन टेक्नोलोजी, जैविक म्यूकोसामा आसंजनको माध्यमबाट बायोएडिसिभ पोलिमरहरूका साथ एक्सिपियन्टहरूको प्रयोगले, तयारी र म्यूकोसा बीचको सम्पर्कको निरन्तरता र कसलाई बढाउँछ, जसले गर्दा औषधि बिस्तारै चिकित्सीय उद्देश्यहरू प्राप्त गर्न म्यूकोसाद्वारा अवशोषित र अवशोषित हुन्छ।यो हाल व्यापक रूपमा प्रयोग गरिन्छ यो नाक गुहा, मौखिक म्यूकोसा र अन्य भागहरूको रोगहरूको उपचार गर्न प्रयोग गरिन्छ।Gastrointestinal bioadhesion प्रविधि हालैका वर्षहरूमा विकसित भएको नयाँ औषधि वितरण प्रणाली हो।यसले ग्यास्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्र्याक्टमा औषधि तयारीको निवास समयलाई मात्र लम्ब्याउँदैन, तर औषधि र अवशोषण साइटमा कोष झिल्ली बीचको सम्पर्क प्रदर्शनलाई पनि सुधार गर्दछ, कोष झिल्लीको तरलता परिवर्तन गर्दछ, आन्द्रामा औषधिको प्रवेश बढाउँछ। एपिथेलियल कोशिकाहरू, जसले गर्दा औषधिको जैवउपलब्धतामा सुधार हुन्छ।

4.8 सामयिक जेलको रूपमा

छालाको लागि चिपकने तयारीको रूपमा, जेलमा सुरक्षा, सौन्दर्य, सजिलो सफाई, कम लागत, सरल तयारी प्रक्रिया, र औषधिहरूसँग राम्रो अनुकूलता जस्ता फाइदाहरूको श्रृंखला छ।दिशा।