फार्मास्युटिकल ग्रेड एचपीएमसी के गुण

1. एचपीएमसी के मूल गुण

हाइप्रोमेलोज, पूरा नाम हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेलुलोज, उर्फ ​​एचपीएमसी।इसका आणविक सूत्र C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 है, और इसका आणविक भार लगभग 86000 है। यह उत्पाद एक अर्ध-सिंथेटिक सामग्री है, जो मिथाइल का हिस्सा है और सेलूलोज़ के पॉलीहाइड्रॉक्सीप्रोपाइल ईथर का हिस्सा है।इसे दो तरीकों से उत्पादित किया जा सकता है: एक यह है कि मिथाइल सेलूलोज़ के उचित ग्रेड को NaOH के साथ इलाज किया जाता है, और फिर उच्च तापमान और दबाव के तहत प्रोपलीन ऑक्साइड के साथ प्रतिक्रिया की जाती है।प्रपत्र सेल्युलोज के एनहाइड्रोग्लूकोज रिंग से जुड़ा होता है, और आदर्श स्तर तक पहुंच सकता है;दूसरा है कपास के लिंटर या लकड़ी के गूदे के रेशे को कास्टिक सोडा से उपचारित करना, और इसे प्राप्त करने के लिए मिथाइल क्लोराइड और प्रोपलीन ऑक्साइड के साथ क्रमिक रूप से प्रतिक्रिया करना, और फिर इसे और अधिक परिष्कृत करना, कुचलकर महीन और समान पाउडर या दाने बनाना।एचपीएमसी प्राकृतिक पादप सेलूलोज़ की एक किस्म है, और यह एक उत्कृष्ट फार्मास्युटिकल एक्सीसिएंट भी है, जिसके स्रोतों की एक विस्तृत श्रृंखला है।वर्तमान में, इसका व्यापक रूप से देश और विदेश में उपयोग किया जाता है, और यह मौखिक दवाओं में उच्चतम उपयोग दर वाले फार्मास्युटिकल सहायक पदार्थों में से एक है।

यह उत्पाद सफेद से दूधिया सफेद रंग का, गैर विषैला और बेस्वाद है, और दानेदार या रेशेदार पाउडर के रूप में है जो आसानी से बह जाता है।यह प्रकाश के संपर्क और आर्द्रता में अपेक्षाकृत स्थिर है।यह ठंडे पानी में फूलकर दूधिया सफेद कोलाइडल घोल बनाता है, जिसमें एक निश्चित मात्रा में चिपचिपाहट होती है, और घोल की एक निश्चित सांद्रता के तापमान परिवर्तन के कारण सोल-जेल इंटरकन्वर्ज़न की घटना हो सकती है।यह 70% अल्कोहल या डाइमिथाइल कीटोन में बहुत घुलनशील है, और पूर्ण अल्कोहल, क्लोरोफॉर्म या एथोक्सीथेन में नहीं घुलेगा।

जब हाइपोमेलोज का पीएच 4.0 और 8.0 के बीच होता है, तो इसमें अच्छी स्थिरता होती है, और जब पीएच 3.0 और 11.0 के बीच होता है तो यह स्थिर रूप से मौजूद रह सकता है।जब तापमान 20°C हो और सापेक्ष आर्द्रता 80% हो, तो इसे 10 दिनों के लिए संग्रहीत किया जाता है।एचपीएमसी का नमी अवशोषण गुणांक 6.2% है।

हाइपोमेलोज़ की संरचना में मेथॉक्सी और हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल की विभिन्न सामग्री के कारण, विभिन्न प्रकार के उत्पाद सामने आए हैं।विशिष्ट सांद्रता में, विभिन्न प्रकार के उत्पादों में विशिष्ट चिपचिपाहट और थर्मल जेलेशन तापमान होता है, इसलिए, अलग-अलग गुण होते हैं और विभिन्न उद्देश्यों के लिए उपयोग किया जा सकता है।विभिन्न देशों के फार्माकोपिया के मॉडल पर अलग-अलग नियम और प्रतिनिधित्व हैं: यूरोपीय फार्माकोपिया, बाजार में बेचे जाने वाले उत्पादों की विभिन्न चिपचिपाहट और प्रतिस्थापन की डिग्री के अनुसार, ग्रेड प्लस संख्याओं द्वारा दर्शाया जाता है, और इकाई एमपीए है ·एस;संयुक्त राज्य अमेरिका फार्माकोपिया में, सामान्य नाम हाइपोमेलोज के प्रत्येक प्रतिस्थापन की सामग्री और प्रकार को इंगित करने के लिए अंत में 4 अंक जोड़ें, जैसे कि हाइपोमेलोज 2208, पहले दो अंक मेथॉक्सी के अनुमानित प्रतिशत का प्रतिनिधित्व करते हैं, और अंतिम दो अंक हाइड्रोक्सीप्रोपाइल का प्रतिनिधित्व करते हैं अनुमानित प्रतिशत.

2. एचपीएमसी को पानी में घोलने की विधि

2.1 गर्म पानी की विधि

चूंकि हाइपोमेलोज गर्म पानी में नहीं घुलता है, इसलिए इसे शुरुआत में गर्म पानी में समान रूप से फैलाया जा सकता है, और फिर ठंडा किया जा सकता है।दो विशिष्ट विधियाँ इस प्रकार वर्णित हैं:

(1) कंटेनर में आवश्यक मात्रा में गर्म पानी डालें, और इसे लगभग 70°C तक गर्म करें, धीरे-धीरे धीमी गति से हिलाते हुए इस उत्पाद को डालें, शुरुआत में, यह उत्पाद पानी की सतह पर तैरता है, और फिर धीरे-धीरे एक रूप बनाता है घोल को हिलाते हुए घोल को ठंडा कर लीजिए.

(2) कंटेनर में पानी की आवश्यक मात्रा का 1/3 या 2/3 डालें और गर्म पानी का घोल तैयार करने के लिए उत्पाद को फैलाने के लिए इसे 70 डिग्री सेल्सियस तक गर्म करें, फिर शेष मात्रा में ठंडा पानी या बर्फ का पानी डालें। गर्म पानी एक घोल में गाद डाल देता है, मिश्रण को हिलाने के बाद ठंडा किया जाता है।

2.2 पाउडर मिश्रण विधि

पाउडर के कणों को समान या अधिक मात्रा में अन्य पाउडर सामग्री के साथ सूखा मिश्रण करके पूरी तरह से फैलाया जाता है, और फिर पानी में घोल दिया जाता है।इस समय, हाइपोमेलोज को बिना एकत्रीकरण के भंग किया जा सकता है।

3. एचपीएमसी के लाभ

3.1 ठंडे पानी में घुलनशीलता

40 डिग्री सेल्सियस या 70% इथेनॉल से नीचे ठंडे पानी में घुलनशील, मूल रूप से 60 डिग्री सेल्सियस से ऊपर गर्म पानी में अघुलनशील, लेकिन जेल किया जा सकता है।

3.2 रासायनिक जड़ता

हाइप्रोमेलोज़ (एचपीएमसी) एक प्रकार का गैर-आयनिक सेलूलोज़ ईथर है।इसके घोल में कोई आयनिक आवेश नहीं होता है और यह धातु के लवण या आयनिक कार्बनिक यौगिकों के साथ परस्पर क्रिया नहीं करता है।इसलिए, तैयारी प्रक्रिया के दौरान अन्य सहायक पदार्थ इसके साथ प्रतिक्रिया नहीं करते हैं।

3.3 स्थिरता

यह एसिड और क्षार के लिए अपेक्षाकृत स्थिर है, और चिपचिपाहट में स्पष्ट परिवर्तन के बिना पीएच 3 और 1 एल के बीच लंबे समय तक संग्रहीत किया जा सकता है।हाइपोमेलोज (एचपीएमसी) के जलीय घोल में फफूंदी रोधी प्रभाव होता है और यह दीर्घकालिक भंडारण के दौरान अच्छी चिपचिपाहट स्थिरता बनाए रख सकता है।एचपीएमसी को सहायक पदार्थ के रूप में उपयोग करने वाली फार्मास्यूटिकल्स में पारंपरिक सहायक पदार्थों (जैसे डेक्सट्रिन, स्टार्च, आदि) का उपयोग करने वालों की तुलना में बेहतर गुणवत्ता स्थिरता होती है।

3.4 चिपचिपाहट समायोजन क्षमता

एचपीएमसी के विभिन्न चिपचिपापन डेरिवेटिव को विभिन्न अनुपातों के अनुसार मिश्रित किया जा सकता है, और इसकी चिपचिपाहट कुछ नियमों के अनुसार बदल सकती है, और इसका एक अच्छा रैखिक संबंध है, इसलिए आवश्यकताओं के अनुसार अनुपात का चयन किया जा सकता है।

3.5 मेटाबोलिक जड़ता

एचपीएमसी शरीर में अवशोषित या चयापचय नहीं होता है, और गर्मी प्रदान नहीं करता है, इसलिए यह एक सुरक्षित दवा तैयारी सहायक है।

3.6 सुरक्षा

आमतौर पर यह माना जाता है कि एचपीएमसी एक गैर विषैला और गैर-परेशान करने वाला पदार्थ है।चूहों के लिए औसत घातक खुराक 5 ग्राम/किग्रा है, और चूहों के लिए औसत घातक खुराक 5.2 ग्राम/किग्रा है।दैनिक खुराक मनुष्यों के लिए हानिरहित हैं।

4. तैयारी में एचपीएमसी का अनुप्रयोग

4.1 फिल्म कोटिंग सामग्री और फिल्म बनाने वाली सामग्री के रूप में

चीनी-लेपित गोलियों जैसे पारंपरिक लेपित गोलियों की तुलना में फिल्म-लेपित टैबलेट सामग्री के रूप में हाइपोमेलोज (एचपीएमसी) का उपयोग करते हुए, लेपित गोलियों में दवा के स्वाद और उपस्थिति को छिपाने में कोई स्पष्ट लाभ नहीं होता है, लेकिन उनकी कठोरता और भुरभुरापन, नमी अवशोषण, विघटन, कोटिंग का वजन बढ़ना और अन्य गुणवत्ता संकेतक बेहतर हैं।इस उत्पाद के कम-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग गोलियों और गोलियों के लिए पानी में घुलनशील फिल्म कोटिंग सामग्री के रूप में किया जाता है, और उच्च-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग कार्बनिक विलायक प्रणालियों के लिए फिल्म-कोटिंग सामग्री के रूप में किया जाता है।सांद्रण आमतौर पर 2.0% से 20% होता है।

4.2 बांधनेवाला और विघटनकारी के रूप में

इस उत्पाद के कम-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग गोलियों, गोलियों और दानों के लिए बाइंडर और विघटनकारी के रूप में किया जा सकता है, और उच्च-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग केवल बाइंडर के रूप में किया जा सकता है।खुराक विभिन्न मॉडलों और आवश्यकताओं के अनुसार भिन्न होती है।आम तौर पर, सूखी दानेदार गोलियों के लिए बाइंडर की खुराक 5% है, और गीली दानेदार गोलियों के लिए बाइंडर की खुराक 2% है।

4.3 एक निलंबित एजेंट के रूप में

सस्पेंडिंग एजेंट हाइड्रोफिलिसिटी वाला एक चिपचिपा जेल पदार्थ है, जो सस्पेंडिंग एजेंट में उपयोग किए जाने पर कणों की अवसादन गति को धीमा कर सकता है, और कणों को एकत्रित होने और एक गेंद में सिकुड़ने से रोकने के लिए इसे कणों की सतह से जोड़ा जा सकता है। .निलंबन करने में निलंबित एजेंट महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं।एचपीएमसी निलंबित एजेंटों की एक उत्कृष्ट किस्म है, और इसका घुला हुआ कोलाइडल समाधान तरल-ठोस इंटरफेस के तनाव और छोटे ठोस कणों पर मुक्त ऊर्जा को कम कर सकता है, जिससे विषम फैलाव प्रणाली की स्थिरता बढ़ सकती है।इस उत्पाद के उच्च-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग एक निलंबित एजेंट के रूप में तैयार किए गए निलंबन-प्रकार की तरल तैयारी के रूप में किया जाता है।इसका अच्छा निलम्बन प्रभाव होता है, पुनः फैलाना आसान होता है, दीवार से चिपकता नहीं है और इसमें महीन प्रवाहित कण होते हैं।सामान्य खुराक 0.5% से 1.5% है।

4.4 एक अवरोधक, निरंतर-रिलीज़ एजेंट और छिद्र पैदा करने वाले एजेंट के रूप में

इस उत्पाद के उच्च-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग मिश्रित सामग्री मैट्रिक्स निरंतर-रिलीज़ टैबलेट के लिए हाइड्रोफिलिक जेल मैट्रिक्स निरंतर-रिलीज़ टैबलेट, ब्लॉकर्स और नियंत्रित-रिलीज़ एजेंट तैयार करने के लिए किया जाता है, और इसमें दवा रिलीज में देरी का प्रभाव होता है।इसकी उपयोग सांद्रता 10%~80% (W/W) है।कम-चिपचिपापन ग्रेड का उपयोग निरंतर-रिलीज़ या नियंत्रित-रिलीज़ तैयारियों के लिए छिद्र बनाने वाले एजेंटों के रूप में किया जाता है।इस प्रकार की टैबलेट के चिकित्सीय प्रभाव के लिए आवश्यक प्रारंभिक खुराक जल्दी से प्राप्त की जा सकती है, और फिर निरंतर-रिलीज़ या नियंत्रित-रिलीज़ प्रभाव डालती है, और शरीर में प्रभावी रक्त दवा एकाग्रता बनाए रखी जाती है।जब हाइप्रोमेलोज़ पानी से मिलता है, तो यह हाइड्रेट होकर एक जेल परत बनाता है।मैट्रिक्स टैबलेट से दवा जारी करने के तंत्र में मुख्य रूप से जेल परत का प्रसार और जेल परत का क्षरण शामिल है।

4.5 गाढ़ा और कोलाइड के रूप में सुरक्षात्मक गोंद

जब इस उत्पाद का उपयोग गाढ़ेपन के रूप में किया जाता है, तो आमतौर पर उपयोग की जाने वाली सांद्रता 0.45% ~ 1.0% होती है।यह उत्पाद हाइड्रोफोबिक गोंद की स्थिरता को भी बढ़ा सकता है, एक सुरक्षात्मक कोलाइड बना सकता है, कणों को एकत्र होने और एकत्र होने से रोक सकता है, जिससे तलछट के गठन को रोका जा सकता है, और इसकी सामान्य सांद्रता 0.5% ~ 1.5% है।

4.6 कैप्सूल के लिए कैप्सूल सामग्री

आमतौर पर कैप्सूल की कैप्सूल शैल कैप्सूल सामग्री जिलेटिन पर आधारित होती है।जिलेटिन कैप्सूल शेल की उत्पादन प्रक्रिया सरल है, लेकिन कुछ समस्याएं और घटनाएं हैं जैसे नमी और ऑक्सीजन संवेदनशील दवाओं के खिलाफ खराब सुरक्षा, कम दवा विघटन दर, और भंडारण के दौरान कैप्सूल शेल का विलंबित विघटन।इसलिए, जिलेटिन कैप्सूल के विकल्प के रूप में हाइपोमेलोज का उपयोग कैप्सूल की तैयारी में किया जाता है, जो कैप्सूल की निर्माण क्षमता और उपयोग प्रभाव में सुधार करता है, और देश और विदेश में व्यापक रूप से प्रचारित किया गया है।

4.7 बायोएडहेसिव के रूप में

बायोएडहेसन तकनीक, बायोएडहेसिव पॉलिमर के साथ एक्सीसिएंट्स का उपयोग, जैविक म्यूकोसा के आसंजन के माध्यम से, तैयारी और म्यूकोसा के बीच संपर्क की निरंतरता और जकड़न को बढ़ाता है, ताकि चिकित्सीय उद्देश्यों को प्राप्त करने के लिए दवा धीरे-धीरे म्यूकोसा द्वारा जारी और अवशोषित हो।वर्तमान में इसका व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है इसका उपयोग नाक गुहा, मौखिक श्लेष्मा और अन्य भागों के रोगों के इलाज के लिए किया जाता है।गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल बायोएडहेसन तकनीक हाल के वर्षों में विकसित एक नई दवा वितरण प्रणाली है।यह न केवल गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में फार्मास्युटिकल तैयारियों के निवास समय को बढ़ाता है, बल्कि अवशोषण स्थल पर दवा और कोशिका झिल्ली के बीच संपर्क प्रदर्शन में भी सुधार करता है, कोशिका झिल्ली की तरलता को बदलता है, आंतों में दवा के प्रवेश को बढ़ाता है। उपकला कोशिकाएं, जिससे दवा की जैवउपलब्धता में सुधार होता है।

4.8 सामयिक जेल के रूप में

त्वचा के लिए चिपकने वाली तैयारी के रूप में, जेल में सुरक्षा, सौंदर्य, आसान सफाई, कम लागत, सरल तैयारी प्रक्रिया और दवाओं के साथ अच्छी संगतता जैसे कई फायदे हैं।दिशा।