1. លក្ខណៈសម្បត្តិជាមូលដ្ឋានរបស់ HPMC
Hypromellose ឈ្មោះពេញ hydroxypropyl methylcellulose ហៅក្រៅ HPMC ។រូបមន្តម៉ូលេគុលរបស់វាគឺ C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 ហើយទម្ងន់ម៉ូលេគុលរបស់វាគឺប្រហែល 86000។ ផលិតផលនេះគឺជាសម្ភារៈពាក់កណ្តាលសំយោគ ដែលជាផ្នែកនៃមេទីល និងជាផ្នែកនៃ polyhydroxypropyl ether នៃ cellulose ។វាអាចត្រូវបានផលិតដោយវិធីពីរយ៉ាង៖ មួយគឺថាថ្នាក់មេទីលសែលុយឡូសសមស្របត្រូវបានព្យាបាលដោយ NaOH ហើយបន្ទាប់មកមានប្រតិកម្មជាមួយនឹងអុកស៊ីដ propylene ក្រោមសីតុណ្ហភាព និងសម្ពាធខ្ពស់។ទម្រង់នេះត្រូវបានភ្ជាប់ទៅនឹងចិញ្ចៀន anhydroglucose នៃសែលុយឡូស, និងអាចឈានដល់កម្រិតដ៏ល្អ;មួយទៀតគឺព្យាបាលដុំសំឡី ឬសរសៃឈើជាមួយសូដាដុត ហើយធ្វើប្រតិកម្មជាមួយ methyl chloride និង propylene oxide ជាបន្តបន្ទាប់ ដើម្បីទទួលបានវា ហើយបន្ទាប់មកចម្រាញ់បន្ថែម កំទេចទៅជាម្សៅ ឬគ្រាប់ធញ្ញជាតិដែលល្អ និងឯកសណ្ឋាន។HPMC គឺជាពពួកសែលុយឡូសរុក្ខជាតិធម្មជាតិមួយប្រភេទ ហើយវាក៏ជាឱសថដ៏ល្អឥតខ្ចោះផងដែរ ដែលមានប្រភពយ៉ាងទូលំទូលាយ។នាពេលបច្ចុប្បន្ននេះ វាត្រូវបានប្រើប្រាស់យ៉ាងទូលំទូលាយក្នុងប្រទេស និងក្រៅប្រទេស ហើយវាគឺជាឱសថមួយប្រភេទដែលមានអត្រាប្រើប្រាស់ខ្ពស់បំផុតក្នុងថ្នាំមាត់។
ផលិតផលនេះមានពណ៌សទៅជាពណ៌សទឹកដោះគោ មិនមានជាតិពុល និងគ្មានរសជាតិ ហើយមាននៅក្នុងទម្រង់ជាម្សៅម្សៅ ឬម្សៅដែលហូរយ៉ាងងាយស្រួល។វាមានស្ថេរភាពនៅក្រោមពន្លឺ និងសំណើម។វាហើមនៅក្នុងទឹកត្រជាក់ដើម្បីបង្កើតជាដំណោះស្រាយ colloidal ពណ៌សទឹកដោះគោដែលមានកម្រិតជាក់លាក់នៃ viscosity ហើយបាតុភូតនៃការបំប្លែងសារធាតុ Sol-gel អាចកើតឡើងដោយសារតែការផ្លាស់ប្តូរសីតុណ្ហភាពនៃកំហាប់ជាក់លាក់នៃដំណោះស្រាយ។វារលាយក្នុងអាល់កុល 70% ឬ dimethyl ketone ហើយនឹងមិនរលាយក្នុងអាល់កុលដាច់ខាត chloroform ឬ ethoxyethane ។
នៅពេលដែល pH នៃ hypromellose ស្ថិតនៅចន្លោះពី 4.0 និង 8.0 វាមានស្ថេរភាពល្អ ហើយវាអាចមានស្ថេរភាពនៅពេលដែល pH ស្ថិតនៅចន្លោះពី 3.0 និង 11.0 ។នៅពេលដែលសីតុណ្ហភាពមាន 20°C និងសំណើមដែលទាក់ទងគឺ 80% វាត្រូវបានរក្សាទុករយៈពេល 10 ថ្ងៃ។មេគុណស្រូបយកសំណើមរបស់ HPMC គឺ 6.2% ។
ដោយសារតែមាតិកាផ្សេងគ្នានៃ methoxy និង hydroxypropyl នៅក្នុងរចនាសម្ព័ន្ធនៃ hypromellose, ប្រភេទផ្សេងគ្នានៃផលិតផលបានបង្ហាញខ្លួន។នៅក្នុងកំហាប់ជាក់លាក់ ផលិតផលជាច្រើនប្រភេទមាន viscosity ជាក់លាក់ និងសីតុណ្ហភាព gelation កំដៅ ដូច្នេះមានលក្ខណៈសម្បត្តិខុសៗគ្នា ហើយអាចប្រើសម្រាប់គោលបំណងផ្សេងៗគ្នា។ឱសថស្ថាននៃប្រទេសផ្សេងៗមានបទប្បញ្ញត្តិ និងតំណាងផ្សេងៗគ្នាលើម៉ូដែល៖ ឱសថស្ថានអ៊ឺរ៉ុប យោងទៅតាមកម្រិតផ្សេងៗនៃ viscosities និងកម្រិតនៃការជំនួសផលិតផលដែលលក់នៅលើទីផ្សារ ត្រូវបានតំណាងដោយថ្នាក់បូកលេខ ហើយឯកតាគឺ mPa ·s;នៅសហរដ្ឋអាមេរិក Pharmacopoeia ឈ្មោះទូទៅ បន្ថែម 4 ខ្ទង់នៅខាងចុង ដើម្បីបង្ហាញពីខ្លឹមសារ និងប្រភេទនៃសារធាតុជំនួសនីមួយៗនៃ hypromellose ដូចជា hypromellose 2208 ដែលជាលេខពីរខ្ទង់ដំបូងតំណាងឱ្យភាគរយប្រហាក់ប្រហែលនៃ methoxy ហើយលេខពីរខ្ទង់ចុងក្រោយតំណាងឱ្យ hydroxypropyl ភាគរយប្រហាក់ប្រហែល។
2. វិធីសាស្រ្តរំលាយ HPMC ក្នុងទឹក។
2.1 វិធីសាស្រ្តទឹកក្តៅ
ដោយសារ hypromellose មិនរលាយក្នុងទឹកក្តៅទេ វាអាចបែកខ្ចាត់ខ្ចាយស្មើៗគ្នាក្នុងទឹកក្តៅនៅដើមដំបូង ហើយបន្ទាប់មកត្រជាក់។វិធីសាស្រ្តធម្មតាពីរត្រូវបានពិពណ៌នាដូចខាងក្រោម:
(1) ដាក់បរិមាណទឹកក្តៅដែលត្រូវការទៅក្នុងធុង ហើយកំដៅវាដល់ប្រហែល 70 អង្សារសេ បន្ថែមផលិតផលនេះបន្តិចម្តង ៗ ក្រោមការកូរយឺត នៅពេលចាប់ផ្តើមផលិតផលនេះអណ្តែតលើផ្ទៃទឹក ហើយបន្ទាប់មកបង្កើតជាបណ្តើរៗ។ slurry, stirring ត្រជាក់ slurry ចុះ។
(2) បន្ថែម 1/3 ឬ 2/3 នៃបរិមាណទឹកដែលត្រូវការទៅក្នុងធុង ហើយកំដៅវាដល់ 70°C ដើម្បីបំបែកផលិតផល ដើម្បីរៀបចំទឹកក្តៅ បន្ទាប់មកបន្ថែមបរិមាណទឹកត្រជាក់ ឬទឹកកកដែលនៅសល់រហូតដល់ ទឹក ក្តៅ silts ក្នុង slurry មួយ ល្បាយ ត្រូវ បាន cooled បន្ទាប់ ពី stirring ។
2.2 វិធីសាស្រ្តលាយម្សៅ
ភាគល្អិតម្សៅត្រូវបានបំបែកយ៉ាងពេញលេញដោយការលាយស្ងួតជាមួយនឹងបរិមាណស្មើគ្នា ឬច្រើននៃសារធាតុម្សៅផ្សេងទៀត ហើយបន្ទាប់មករំលាយក្នុងទឹក។នៅពេលនេះ hypromellose អាចត្រូវបានរំលាយដោយគ្មានការប្រមូលផ្តុំ។
3. គុណសម្បត្តិរបស់ HPMC
3.1 ភាពរលាយនៃទឹកត្រជាក់
រលាយក្នុងទឹកត្រជាក់ក្រោម 40°C ឬ 70% អេតាណុល ជាមូលដ្ឋានមិនរលាយក្នុងទឹកក្តៅលើសពី 60°C ប៉ុន្តែអាចរលាយបាន។
3.2 ភាពអសកម្មគីមី
Hypromellose (HPMC) គឺជាប្រភេទមួយនៃ cellulose ether ដែលមិនមានអ៊ីយ៉ុង។សូលុយស្យុងរបស់វាមិនមានបន្ទុកអ៊ីយ៉ុង និងមិនមានអន្តរកម្មជាមួយអំបិលដែក ឬសមាសធាតុសរីរាង្គអ៊ីយ៉ុងទេ។ដូច្នេះ សារធាតុបន្ថែមផ្សេងទៀតមិនមានប្រតិកម្មជាមួយវាក្នុងអំឡុងពេលដំណើរការរៀបចំនោះទេ។
3.3 ស្ថេរភាព
វាមានស្ថេរភាពចំពោះអាស៊ីត និងអាល់កាឡាំង ហើយអាចត្រូវបានរក្សាទុកក្នុងរយៈពេលយូររវាង pH 3 និង 1l ដោយគ្មានការផ្លាស់ប្តូរជាក់ស្តែងនៅក្នុង viscosity ។ដំណោះស្រាយ aqueous នៃ hypromellose (HPMC) មានប្រសិទ្ធិភាពប្រឆាំងនឹងផ្សិត និងអាចរក្សាស្ថិរភាព viscosity ល្អក្នុងអំឡុងពេលការផ្ទុករយៈពេលវែង។ឱសថដែលប្រើ HPMC ជាសារធាតុបន្ថែមមានស្ថេរភាពគុណភាពប្រសើរជាងថ្នាំដែលប្រើសារធាតុបន្ថែមបែបប្រពៃណី (ដូចជា dextrin ម្សៅជាដើម)។
3.4 ការលៃតម្រូវ viscosity
និស្សន្ទវត្ថុ viscosity ផ្សេងគ្នានៃ HPMC អាចត្រូវបានលាយបញ្ចូលគ្នាតាមសមាមាត្រផ្សេងគ្នា ហើយ viscosity របស់វាអាចផ្លាស់ប្តូរយោងទៅតាមច្បាប់ជាក់លាក់ និងមានទំនាក់ទំនងលីនេអ៊ែរល្អ ដូច្នេះសមាមាត្រអាចត្រូវបានជ្រើសរើសតាមតម្រូវការ។
3.5 និចលភាពមេតាប៉ូលីស
HPMC មិនត្រូវបានស្រូបយក ឬរំលាយអាហារក្នុងខ្លួនឡើយ ហើយក៏មិនផ្តល់នូវកម្ដៅដែរ ដូច្នេះវាជាសារធាតុផ្សំដែលមានសុវត្ថិភាព។
3.6 សុវត្ថិភាព
វាត្រូវបានគេជឿថាជាទូទៅថា HPMC គឺជាសម្ភារៈដែលមិនពុលនិងមិនរលាក។កិតសម្លាប់សត្វកណ្ដុរជាមធ្យមគឺ ៥ ក្រាមក្នុងមួយគីឡូក្រាម ហើយកម្រិតថ្នាំសម្លាប់សត្វកណ្ដុរជាមធ្យមគឺ ៥,២ ក្រាមក្នុងមួយគីឡូក្រាម។កំរិតប្រើប្រចាំថ្ងៃគឺគ្មានគ្រោះថ្នាក់ដល់មនុស្សទេ។
4. ការអនុវត្ត HPMC ក្នុងការរៀបចំ
4.1 ជាសម្ភារៈថ្នាំកូតខ្សែភាពយន្ត និងសម្ភារៈបង្កើតខ្សែភាពយន្ត
ការប្រើប្រាស់ថ្នាំ hypromellose (HPMC) ជាសម្ភារៈថេប្លេតដែលស្រោបដោយខ្សែភាពយន្ត បើប្រៀបធៀបជាមួយនឹងគ្រាប់ថ្នាំស្រោបបែបបុរាណ ដូចជាថ្នាំគ្រាប់ស្រោបស្ករ គ្រាប់ថ្នាំស្រោបមិនមានគុណសម្បត្តិជាក់ស្តែងក្នុងការបិទបាំងរសជាតិថ្នាំ និងរូបរាងនោះទេ ប៉ុន្តែភាពរឹង និងភាពជាប់បានយូរ ស្រូបយកសំណើម។ ការបែកបាក់ ការឡើងទម្ងន់ និងសូចនាករគុណភាពផ្សេងទៀតគឺល្អជាង។កម្រិត viscosity ទាបនៃផលិតផលនេះត្រូវបានប្រើជាសម្ភារៈថ្នាំកូតខ្សែភាពយន្តរលាយក្នុងទឹកសម្រាប់ថ្នាំគ្រាប់ និងថ្នាំគ្រាប់ ហើយថ្នាក់ដែលមាន viscosity ខ្ពស់ត្រូវបានប្រើជាសម្ភារៈថ្នាំកូតខ្សែភាពយន្តសម្រាប់ប្រព័ន្ធសារធាតុរំលាយសរីរាង្គ។ការផ្តោតអារម្មណ៍ជាធម្មតាគឺ 2.0% ទៅ 20% ។
4.2 ជាអ្នកចង និងបំបែក
ថ្នាក់ដែលមាន viscosity ទាបនៃផលិតផលនេះអាចប្រើជាសារធាតុចង និងបំបែកសម្រាប់ថ្នាំគ្រាប់ ថ្នាំគ្រាប់ និង granules ហើយថ្នាក់ដែលមាន viscosity ខ្ពស់អាចប្រើជាឧបករណ៍ចងតែប៉ុណ្ណោះ។កំរិតប្រើប្រែប្រួលទៅតាមម៉ូដែល និងតម្រូវការផ្សេងៗ។ជាទូទៅ កម្រិតថ្នាំសម្រាប់ថ្នាំគ្រាប់ granulation ស្ងួតគឺ 5% ហើយកម្រិតថ្នាំសម្រាប់គ្រាប់ granulation សើមគឺ 2%។
4.3 ជាភ្នាក់ងារផ្អាក
ភ្នាក់ងារព្យួរគឺជាសារធាតុ viscous gel ជាមួយនឹង hydrophilicity ដែលអាចពន្យឺតល្បឿន sedimentation នៃភាគល្អិតនៅពេលប្រើនៅក្នុង suspending agent ហើយវាអាចភ្ជាប់ទៅនឹងផ្ទៃនៃភាគល្អិតដើម្បីការពារភាគល្អិតពីការប្រមូលផ្តុំ និងរួញចូលទៅក្នុងបាល់។ .ភ្នាក់ងារផ្អាកដើរតួនាទីយ៉ាងសំខាន់ក្នុងការធ្វើឱ្យមានការព្យួរ។HPMC គឺជាភ្នាក់ងារផ្អាកដ៏ល្អឥតខ្ចោះមួយ ហើយដំណោះស្រាយ colloidal រលាយរបស់វាអាចកាត់បន្ថយភាពតានតឹងនៃចំណុចប្រទាក់រាវ-រឹង និងថាមពលដោយឥតគិតថ្លៃលើភាគល្អិតរឹងតូចៗ ដោយហេតុនេះបង្កើនស្ថេរភាពនៃប្រព័ន្ធបែកខ្ញែកខុសៗគ្នា។ថ្នាក់ដែលមាន viscosity ខ្ពស់នៃផលិតផលនេះត្រូវបានប្រើជាការរៀបចំរាវប្រភេទព្យួរដែលបានរៀបចំជាភ្នាក់ងារព្យួរ។វាមានប្រសិទ្ធិភាពព្យួរល្អ ងាយស្រួលក្នុងការបំបែកឡើងវិញ មិនជាប់នឹងជញ្ជាំង និងមានភាគល្អិតល្អក់កករ។កំរិតប្រើធម្មតាគឺ 0.5% ទៅ 1.5% ។
4.4 ជាអ្នកទប់ស្កាត់ ភ្នាក់ងារបញ្ចេញប្រកបដោយនិរន្តរភាព និងភ្នាក់ងារបង្កឲ្យមានរន្ធញើស
កម្រិត viscosity ខ្ពស់នៃផលិតផលនេះត្រូវបានប្រើដើម្បីរៀបចំថេប្លេតដែលបញ្ចេញដោយនិរន្តរភាព hydrophilic gel matrix, blockers និង controlled-release agents for mixed material matrix sustained-release tablets និងមានប្រសិទ្ធិភាពពន្យាពេលការបញ្ចេញថ្នាំ។កំហាប់ការប្រើប្រាស់របស់វាគឺ 10% ~ 80% (W / W) ។កម្រិត viscosity ទាប ត្រូវបានប្រើជាភ្នាក់ងារបង្កើតរន្ធញើសសម្រាប់ការត្រៀមបញ្ចេញដោយនិរន្តរភាព ឬការគ្រប់គ្រងការបញ្ចេញ។កម្រិតថ្នាំដំបូងដែលត្រូវការសម្រាប់ប្រសិទ្ធភាពព្យាបាលនៃថេប្លេតប្រភេទនេះ អាចសម្រេចបានយ៉ាងឆាប់រហ័ស ហើយបន្ទាប់មកបញ្ចេញដោយនិរន្តរភាព ឬឥទ្ធិពលបញ្ចេញដោយការគ្រប់គ្រង ហើយកំហាប់ថ្នាំក្នុងឈាមដែលមានប្រសិទ្ធភាពត្រូវបានរក្សាទុកនៅក្នុងខ្លួន។នៅពេលដែល hypromellose ជួបនឹងទឹក វាផ្តល់សំណើមដល់ការបង្កើតស្រទាប់ជែល។យន្តការនៃការបញ្ចេញថ្នាំពីថេប្លេតម៉ាទ្រីស ភាគច្រើនរួមមានការសាយភាយនៃស្រទាប់ជែល និងសំណឹកនៃស្រទាប់ជែល។
4.5 កាវការពារដូចជា thickener និង colloid
នៅពេលដែលផលិតផលនេះត្រូវបានគេប្រើជាសារធាតុក្រាស់ កំហាប់ដែលប្រើជាទូទៅគឺ 0.45% ~ 1.0% ។ផលិតផលនេះក៏អាចបង្កើនស្ថេរភាពនៃកាវ hydrophobic បង្កើតជា colloid ការពារ ការពារភាគល្អិតពីការប្រមូលផ្តុំ និង agglomerating ដោយហេតុនេះរារាំងការកកើតនៃដីល្បាប់ ហើយកំហាប់ធម្មតារបស់វាគឺ 0.5% ~ 1.5% ។
4.6 សម្ភារៈសម្រាប់គ្រាប់កន្សោម
ជាធម្មតាសម្ភារៈសំបកគ្រាប់កន្សោមរបស់គ្រាប់ថ្នាំគឺផ្អែកលើ gelatin ។ដំណើរការផលិតសំបកកន្សោម gelatin គឺសាមញ្ញ ប៉ុន្តែមានបញ្ហា និងបាតុភូតមួយចំនួនដូចជា ការការពារមិនល្អប្រឆាំងនឹងជាតិសំណើម និងថ្នាំដែលងាយនឹងអុកស៊ីហ្សែន អត្រានៃការរំលាយថ្នាំទាប និងការពន្យាពេលការបំបែកសំបកគ្រាប់អំឡុងពេលផ្ទុក។ដូច្នេះ hypromellose ជំនួសឱ្យ gelatin capsules ត្រូវបានប្រើក្នុងការរៀបចំគ្រាប់ថ្នាំដែលធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវទម្រង់ និងប្រសិទ្ធភាពនៃការប្រើប្រាស់របស់គ្រាប់ ហើយត្រូវបានផ្សព្វផ្សាយយ៉ាងទូលំទូលាយក្នុងនិងក្រៅប្រទេស។
4.7 ជា bioadhesive
បច្ចេកវិជ្ជា Bioadhesion ការប្រើប្រាស់សារធាតុបន្ថែមជាមួយប៉ូលីម័រ bioadhesive តាមរយៈការស្អិតជាប់នឹងភ្នាសជីវសាស្ត្រ បង្កើនការបន្តនិងភាពតឹងនៃទំនាក់ទំនងរវាងការរៀបចំ និងភ្នាស ដូច្នេះថ្នាំត្រូវបានបញ្ចេញ និងស្រូបយកយឺតៗដោយ mucosa ដើម្បីសម្រេចបាននូវគោលបំណងព្យាបាល។បច្ចុប្បន្ននេះវាត្រូវបានគេប្រើយ៉ាងទូលំទូលាយ វាត្រូវបានគេប្រើដើម្បីព្យាបាលជំងឺនៃប្រហោងច្រមុះ ភ្នាសមាត់ និងផ្នែកផ្សេងទៀត។បច្ចេកវិទ្យា bioadhesion ក្រពះពោះវៀនគឺជាប្រព័ន្ធចែកចាយថ្នាំថ្មីដែលត្រូវបានបង្កើតឡើងក្នុងប៉ុន្មានឆ្នាំថ្មីៗនេះ។វាមិនត្រឹមតែពន្យារពេលវេលាស្នាក់នៅនៃការត្រៀមលក្ខណៈឱសថក្នុងក្រពះពោះវៀនប៉ុណ្ណោះទេ ថែមទាំងធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវទំនាក់ទំនងរវាងថ្នាំ និងភ្នាសកោសិកានៅកន្លែងស្រូប ផ្លាស់ប្តូរភាពរាវនៃភ្នាសកោសិកា ធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវការជ្រៀតចូលរបស់ថ្នាំទៅកាន់ពោះវៀន។ កោសិកា epithelial ដោយហេតុនេះធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវជីវភាពនៃថ្នាំ។
4.8 ជាជែលលាប
ក្នុងនាមជាការត្រៀមលក្ខណៈ adhesive សម្រាប់ស្បែក ជែលមានគុណសម្បត្តិជាច្រើនដូចជាសុវត្ថិភាព ភាពស្រស់ស្អាត ការសម្អាតងាយស្រួល ការចំណាយទាប ដំណើរការរៀបចំសាមញ្ញ និងភាពឆបគ្នាល្អជាមួយថ្នាំ។ទិសដៅ។
ពេលវេលាផ្សាយ៖ ១៥-ធ្នូ-២០២២