1. Pwopriyete debaz HPMC
Hypromellose, non konplè hydroxypropyl methylcellulose, alyas HPMC.Fòmil molekilè li se C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, ak pwa molekilè li se sou 86000. Pwodui sa a se yon materyèl semi-sentetik, ki se yon pati nan methyl ak yon pati nan polyhydroxypropyl etè nan seluloz.Li ka pwodwi pa de metòd: youn se ke klas apwopriye nan seluloz methyl trete ak NaOH, ak Lè sa a, reyaji ak oksid pwopilèn anba tanperati ki wo ak presyon.Fòm nan konekte ak bag anhydroglucose nan seluloz, epi li ka rive nan nivo ideyal la;lòt la se trete koton linter oswa fib kaka bwa ak soda mordan, epi reyaji ak klori methyl ak oksid pwopilèn siksesif pou jwenn li, ak Lè sa a, plis rafine , kraze fè amann ak inifòm poud oswa granules.HPMC se yon varyete de seluloz plant natirèl, epi li se tou yon ekssipyan ekselan pharmaceutique, ki gen yon pakèt sous.Kounye a, li se lajman itilize nan kay ak aletranje, epi li se youn nan èssipyan pharmaceutique yo ak to itilizasyon ki pi wo nan dwòg oral.
Pwodui sa a se blan ak lakte blan nan koulè, ki pa toksik ak san gou, epi li se nan fòm lan nan poud granulaire oswa fib ki koule fasil.Li relativman estab anba ekspoze limyè ak imidite.Li anfle nan dlo frèt pou fòme yon solisyon koloidal lakte blan, ki gen yon sèten degre viskozite, ak fenomèn nan entèkonvèsyon sol-jèl ka rive akòz chanjman tanperati a nan yon sèten konsantrasyon nan solisyon an.Li trè idrosolubl nan 70% alkòl oswa dimethyl ketone, epi li pa pral fonn nan alkòl absoli, klowofòm oswa etoksietan.
Lè pH la nan hypromellose se ant 4.0 ak 8.0, li gen bon estabilite, epi li ka egziste stab lè pH la se ant 3.0 ak 11.0.Lè tanperati a se 20 ° C ak imidite relatif la se 80%, li estoke pou 10 jou.Koyefisyan absòpsyon imidite HPMC se 6.2%.
Akòz sa ki diferan nan methoxy ak hydroxypropyl nan estrikti a nan hypromellose, divès kalite pwodwi yo te parèt.Nan konsantrasyon espesifik, divès kalite pwodwi yo gen viskozite espesifik ak tanperati jelasyon tèmik, Se poutèt sa, gen pwopriyete diferan epi yo ka itilize pou rezon diferan.Farmakope yo nan divès peyi yo gen règleman diferan ak reprezantasyon sou modèl yo: Farmakope Ewopeyen an, dapre diferan klas yo nan diferan viskozite ak degre nan sibstitisyon nan pwodwi yo vann nan mache a, se reprezante pa klas plis nimewo, ak inite a se mPa. ·s;nan Farmakope Etazini, non komen Ajoute 4 chif nan fen pou endike kontni ak kalite chak substituent nan ipromeloz, tankou ipromeloz 2208, de premye chif yo reprezante pousantaj apwoksimatif nan metoksid, ak de dènye chif yo reprezante idroksipropil. Pousantaj apwoksimatif.
2. Metòd pou fonn HPMC nan dlo
2.1 metòd dlo cho
Depi hypromellose pa fonn nan dlo cho, li ka dispèse inifòm nan dlo cho nan kòmansman an, ak Lè sa a, refwadi.De metòd tipik yo dekri jan sa a:
(1) Mete kantite dlo cho ki nesesè nan veso a, epi chofe li a apeprè 70 ° C, piti piti ajoute pwodwi sa a anba vibrasyon dousman, nan kòmansman an, pwodwi sa a flote sou sifas dlo a, epi piti piti fòme yon sispansyon, vibran Cool sispansyon an desann.
(2) Ajoute 1/3 oswa 2/3 nan kantite dlo ki nesesè nan veso a epi chofe li a 70 ° C pou dispèse pwodwi a pou prepare yon sispansyon dlo cho, Lè sa a, ajoute kantite ki rete nan dlo frèt oswa dlo glas jiskaske dlo cho a silts Nan yon sispansyon, melanj lan refwadi apre brase.
2.2 Metòd melanje poud
Patikil yo poud yo konplètman gaye pa sèk melanje ak yon kantite egal oswa pi gwo nan lòt engredyan poud, ak Lè sa a, fonn nan dlo.Nan moman sa a, ipromeloz la ka fonn san aglomerasyon.
3. Avantaj HPMC
3.1 Solibilite dlo frèt
I ka fonn nan dlo frèt anba 40 ° C oswa 70% etanòl, fondamantalman ensolubl nan dlo cho pi wo a 60 ° C, men yo ka gelled.
3.2 Inertness chimik
Hypromellose (HPMC) se yon kalite etè seluloz ki pa iyonik.Solisyon li pa gen okenn chaj iyonik epi li pa kominike avèk sèl metal oswa konpoze òganik iyonik.Se poutèt sa, lòt ekssipyan pa reyaji avèk li pandan pwosesis preparasyon an.
3.3 Estabilite
Li relativman estab nan asid ak alkali, epi li ka estoke pou yon tan long ant pH 3 ak 1l san chanjman evidan nan viskozite.Solisyon an akeuz nan hypromellose (HPMC) gen efè anti-kanni epi li ka kenbe bon estabilite viskozite pandan depo alontèm.Famasetik ki itilize HPMC kòm ekssipyan yo gen pi bon kalite estabilite pase sa yo ki itilize ekssipyan tradisyonèl yo (tankou dextrin, lanmidon, elatriye).
3.4 Viskozite ajisteman
Diferan dérivés viskozite HPMC ka melanje selon rapò diferan, ak viskozite li yo ka chanje selon sèten règ, e li gen yon bon relasyon lineyè, kidonk rapò a ka chwazi selon kondisyon.
3.5 Inèsi metabolik
HPMC pa absòbe oswa metabolize nan kò a, epi li pa bay chalè, kidonk li se yon ekssipyan preparasyon pharmaceutique ki an sekirite.
3.6 Sekirite
Li jeneralman kwè ke HPMC se yon materyèl ki pa toksik ak ki pa irite.Dòz medyàn letal pou sourit se 5g/kg, ak dòz medyàn letal pou rat se 5.2g/kg.Dòz chak jou yo inofansif pou moun.
4. Aplikasyon HPMC nan preparasyon
4.1 Kòm materyèl kouch fim ak materyèl fim-fòme
Sèvi ak hypromellose (HPMC) kòm materyèl tablèt fim-kouvwi, konpare ak tablèt kouvwi tradisyonèl tankou tablèt kouvwi sik, tablèt yo kouvwi pa gen okenn avantaj evidan nan maske gou nan medikaman ak aparans, men dite yo ak friability, absòpsyon imidite, dezentegrasyon, pran pwa kouch ak lòt endikatè bon jan kalite yo pi bon.Se klas ki ba-viskozite nan pwodwi sa a itilize kòm yon materyèl kouch fim idrosolubl pou tablèt ak grenn, epi yo itilize klas segondè-viskozite kòm yon materyèl fim-kouvwi pou sistèm sòlvan òganik.Konsantrasyon an anjeneral se 2.0% a 20%.
4.2 Kòm lyan ak dezentegrasyon
Klas ki ba-viskozite nan pwodwi sa a ka itilize kòm yon lyan ak dezentegre pou tablèt, grenn, ak granules, epi klas segondè-viskozite a ka itilize sèlman kòm yon lyan.Dòz la varye selon diferan modèl ak kondisyon.Anjeneral, dòz la nan lyan pou tablèt granulasyon sèk se 5%, ak dòz la nan lyan pou tablèt granulasyon mouye se 2%.
4.3 Kòm yon ajan sispansyon
Ajan sispansyon an se yon sibstans jèl gluan ak idrofilisite, ki ka ralanti vitès sedimantasyon patikil yo lè yo itilize nan ajan sispansyon an, epi li ka tache ak sifas patikil yo pou anpeche patikil yo rasanble ak retresi nan yon boul. .Sispansyon ajan jwe yon wòl enpòtan anpil nan fè sispansyon.HPMC se yon varyete ekselan nan ajan sispansyon, ak solisyon koloidal fonn li yo ka diminye tansyon an nan koòdone nan likid-solid ak enèji a gratis sou ti patikil solid, kidonk amelyore estabilite nan sistèm nan dispèsyon heterogeneous.Se klas segondè-viskozite nan pwodwi sa a itilize kòm yon preparasyon likid sispansyon ki prepare kòm yon ajan sispansyon.Li gen yon bon efè sispansyon, fasil pou redispèse, pa kole nan miray la, e li gen patikil flokulasyon amann.Dòz nòmal la se 0.5% a 1.5%.
4.4 Kòm yon bloke, ajan lage soutni ak ajan ki lakòz pò
Se klas segondè-viskozite nan pwodwi sa a itilize pou prepare tablèt jèl idrofil matris lage soutni, bloke ak ajan lage kontwole pou tablèt materyèl melanje soutni matris, e li gen efè retade liberasyon dwòg.Konsantrasyon itilizasyon li se 10% ~ 80% (W / W).Klas ki ba-viskozite yo itilize kòm ajan ki fòme pò pou preparasyon soutni-lage oswa kontwole-lage.Dòz inisyal ki nesesè pou efè ki ka geri ou nan kalite sa a tablèt ka reyalize byen vit, ak Lè sa a, fè egzèsis yon efè soutni-lage oswa kontwole-lage, epi konsantrasyon nan dwòg san efikas kenbe nan kò a.Lè hypromellose rankontre dlo, li idrate pou fòme yon kouch jèl.Mekanis nan lage dwòg nan tablèt la matris sitou gen ladan difizyon nan kouch jèl la ak ewozyon nan kouch jèl la.
4.5 Lakòl pwoteksyon kòm epesè ak koloyid
Lè yo itilize pwodui sa a kòm yon epesè, konsantrasyon an souvan itilize se 0.45% ~ 1.0%.Pwodui sa a kapab tou ogmante estabilite nan lakòl idrofob, fòme yon koloyid pwoteksyon, anpeche patikil soti nan aglomerasyon ak aglomerasyon, kidonk anpeche fòmasyon nan sediman, ak konsantrasyon nòmal li yo se 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Materyèl kapsil pou kapsil
Anjeneral materyèl kapsil koki kapsil la baze sou jelatin.Pwosesis pwodiksyon koki kapsil jelatin lan senp, men gen kèk pwoblèm ak fenomèn tankou pòv pwoteksyon kont imidite ak oksijèn dwòg sansib, to disolisyon dwòg ki ba, ak reta dezentegrasyon koki kapsil la pandan depo.Se poutèt sa, hypromellose, kòm yon ranplasan pou kapsil jelatin, yo itilize nan preparasyon an nan kapsil, ki amelyore fòmabilite ak efè itilizasyon kapsil, e li te lajman ankouraje nan kay ak aletranje.
4.7 kòm byoadezif
Teknoloji bioadhesion, itilizasyon ekssipyan ak polymère byoadezif, atravè adezyon nan mukoza byolojik la, amelyore kontinwite ak sere nan kontak ant preparasyon an ak mukoza a, se konsa ke dwòg la tou dousman lage ak absòbe mukoza a pou reyalize rezon ki ka geri ou.Li se kounye a lajman itilize Li se itilize nan trete maladi nan kavite nan nen, mukoza nan bouch ak lòt pati.Teknoloji bioadhesion gastwoentestinal se yon nouvo sistèm livrezon dwòg devlope nan dènye ane yo.Li pa sèlman pwolonje tan an rezidans nan preparasyon pharmaceutique nan aparèy la gastwoentestinal, men tou, amelyore pèfòmans nan kontak ant dwòg la ak manbràn selilè a nan sit la absòpsyon, chanje likidite nan manbràn selilè a, Amelyore pénétration nan dwòg la nan entesten an. selil epitelyal, kidonk amelyore byodisponibilite dwòg la.
4.8 Kòm jèl aktualite
Kòm yon preparasyon adezif pou po, jèl gen yon seri avantaj tankou sekirite, bote, netwayaj fasil, pri ki ba, pwosesis preparasyon senp, ak bon konpatibilite ak dwòg.direksyon.
Tan poste: Dec-15-2022