1. HPMC-ийн үндсэн шинж чанарууд
Гипромеллоз, бүтэн нэр нь гидроксипропил метилцеллюлоз, бусад нэр нь HPMC.Түүний молекулын томъёо нь C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 бөгөөд молекулын жин нь ойролцоогоор 86000. Энэ бүтээгдэхүүн нь целлюлозын метилийн нэг хэсэг, полигидроксипропилийн эфирийн нэг хэсэг болох хагас синтетик материал юм.Үүнийг хоёр аргаар гаргаж авах боломжтой: нэг нь метил целлюлозын зохих зэрэглэлийг NaOH-ээр боловсруулж, дараа нь өндөр температур, даралтын дор пропилен исэлтэй урвалд оруулах явдал юм.Маягт нь целлюлозын гидроглюкозын цагирагтай холбогдож, хамгийн тохиромжтой түвшинд хүрч чаддаг;нөгөө нь хөвөн хөвөн эсвэл модны целлюлозыг идэмхий натриар боловсруулж, метил хлорид, пропилен исэлтэй дараалан урвалд оруулж, дараа нь илүү боловсронгуй болгож, нарийн ширхэгтэй, жигд нунтаг эсвэл мөхлөг болгон бутлах явдал юм.HPMC нь төрөл бүрийн байгалийн ургамлын целлюлоз бөгөөд энэ нь бас өргөн хүрээний эх үүсвэртэй эмийн маш сайн туслах бодис юм.Одоогийн байдлаар гадаад, дотоодод өргөн хэрэглэгдэж байгаа бөгөөд амны хөндийн эмэнд хамгийн их ашиг тустай эмийн туслах бодисын нэг юм.
Энэхүү бүтээгдэхүүн нь цагаан, сүүн цагаан өнгөтэй, хоргүй, амтгүй, амархан урсдаг мөхлөгт эсвэл ширхэгтэй нунтаг хэлбэртэй.Энэ нь гэрэл, чийгшилд харьцангуй тогтвортой байдаг.Энэ нь хүйтэн усанд хавдаж, сүүн цагаан коллоид уусмал үүсгэдэг бөгөөд энэ нь тодорхой хэмжээний зуурамтгай чанар бөгөөд уусмалын тодорхой концентрацийн температурын өөрчлөлтөөс шалтгаалан золь-гель харилцан хувирах үзэгдэл үүсч болно.Энэ нь 70% спирт эсвэл диметил кетонд маш сайн уусдаг бөгөөд абсолют спирт, хлороформ, этоксиэтан зэрэгт уусдаггүй.
Гипромеллозын рН 4.0-аас 8.0 хооронд байвал тогтвортой байдал сайтай, рН 3.0-аас 11.0 хооронд байвал тогтвортой байж чадна.Температур 20°С, харьцангуй чийгшил 80% байвал 10 хоног хадгална.HPMC-ийн чийг шингээх коэффициент 6.2% байна.
Гипромеллозын бүтцэд метокси ба гидроксипропилийн янз бүрийн агууламжаас шалтгаалан янз бүрийн төрлийн бүтээгдэхүүн гарч ирэв.Тодорхой концентрацид янз бүрийн төрлийн бүтээгдэхүүнүүд нь тодорхой зуурамтгай чанар, дулааны гелацийн температуртай байдаг тул өөр өөр шинж чанартай бөгөөд өөр өөр зориулалтаар ашиглаж болно.Төрөл бүрийн улс орнуудын фармакопея нь загваруудын талаархи өөр өөр зохицуулалт, төлөөлөлтэй байдаг: Европын фармакопея нь зах зээл дээр зарагдаж буй бүтээгдэхүүний янз бүрийн зуурамтгай чанар, орлуулах зэрэглэлээс хамааран зэрэглэл нэмэх тоогоор илэрхийлэгддэг бөгөөд нэгж нь мПа байна. ·s;АНУ-ын фармакопейд нийтлэг нэр Гипромеллоз 2208 гэх мэт гипромеллозын орлуулагч бүрийн агуулга, төрлийг зааж өгөхийн тулд 4 цифрийг төгсгөлд нэмнэ, эхний хоёр цифр нь метоксигийн ойролцоо хувийг, сүүлийн хоёр цифр нь гидроксипропилийг илэрхийлнэ. Ойролцоогоор хувь.
2. HPMC-ийг усанд уусгах арга
2.1 Халуун усны арга
Гипромеллоз нь халуун усанд уусдаггүй тул эхэндээ халуун усанд жигд тарааж, дараа нь хөргөнө.Хоёр ердийн аргыг дараах байдлаар тайлбарлав.
(1) Саванд шаардлагатай хэмжээний халуун ус хийж, ойролцоогоор 70 ° C хүртэл халааж, аажмаар хутгах дор энэ бүтээгдэхүүнийг аажмаар нэмнэ, эхэндээ энэ бүтээгдэхүүн нь усны гадаргуу дээр хөвж, дараа нь аажмаар үүснэ. slurry, хутгах Суурийг хөргөнө.
(2) Шаардлагатай хэмжээний усны 1/3 эсвэл 2/3-ийг саванд хийж, 70 хэм хүртэл халааж, халуун усны зутан бэлтгэж, дараа нь үлдсэн хэмжээний хүйтэн ус эсвэл мөсийг нэмнэ. халуун усны лаг нь зутан дотор хольцыг хутгасны дараа хөргөнө.
2.2 Нунтаг холих арга
Нунтаг тоосонцор нь бусад нунтаг найрлагатай тэнцүү буюу их хэмжээний хуурай холих замаар бүрэн тарааж, дараа нь усанд уусгана.Энэ үед гипромеллозыг бөөгнөрөлгүйгээр уусгаж болно.
3. HPMC-ийн давуу тал
3.1 Хүйтэн усанд уусах чадвар
400С-аас доош хүйтэн ус эсвэл 70% этанолд уусдаг, 600С-ээс дээш халуун усанд үндсэндээ уусдаггүй, гэхдээ гель хэлбэртэй байдаг.
3.2 Химийн идэвхгүй байдал
Гипромеллоз (HPMC) нь нэг төрлийн ион бус целлюлозын эфир юм.Түүний уусмал нь ионы цэнэггүй бөгөөд металлын давс, ионы органик нэгдлүүдтэй харьцдаггүй.Тиймээс бэлтгэлийн явцад бусад туслах бодисууд үүнтэй урвалд ордоггүй.
3.3 Тогтвортой байдал
Энэ нь хүчил, шүлтэнд харьцангуй тогтвортой бөгөөд зуурамтгай чанар нь тодорхой өөрчлөлтгүйгээр рН 3-аас 1л-ийн хооронд удаан хугацаанд хадгалагдах боломжтой.Гипромеллозын усан уусмал (HPMC) нь хөгц мөөгөнцөрийн эсрэг үйлчилгээтэй бөгөөд удаан хугацааны хадгалалтын явцад зуурамтгай чанарыг сайн хадгалж чаддаг.HPMC-ийг туслах бодис болгон ашигладаг эмийн бүтээгдэхүүн нь уламжлалт туслах бодис (декстрин, цардуул гэх мэт) ашигладагтай харьцуулахад илүү тогтвортой байдаг.
3.4 Зуурамтгай чанарыг тохируулах чадвар
HPMC-ийн янз бүрийн зуурамтгай чанар бүхий деривативуудыг янз бүрийн харьцаагаар хольж, зуурамтгай чанар нь тодорхой дүрмийн дагуу өөрчлөгдөж, шугаман хамаарал сайтай байдаг тул шаардлагад нийцүүлэн харьцааг сонгож болно.
3.5 Бодисын солилцооны инерци
HPMC нь биед шингэж, метаболизмд ордоггүй, дулаанаар хангадаггүй тул эмийн бэлдмэлийн аюулгүй туслах бодис юм.
3.6 Аюулгүй байдал
HPMC нь хоргүй, цочрол үүсгэдэггүй материал гэж ерөнхийд нь үздэг.Хулганы үхлийн дундаж тун нь 5г/кг, харханд үхлийн дундаж тун нь 5.2г/кг байна.Өдөр тутмын тун нь хүний хувьд хоргүй юм.
4. Бэлтгэлд HPMC-ийн хэрэглээ
4.1 Кино бүрэх материал ба хальс үүсгэгч материал болгон
Гипромеллозыг (HPMC) хальсаар бүрсэн шахмал материал болгон ашиглах нь элсэн чихэрээр бүрсэн шахмал гэх мэт уламжлалт бүрсэн шахмалуудтай харьцуулахад бүрсэн шахмал нь эмийн амт, гадаад үзэмжийг далдлах давуу талгүй боловч хатуулаг, уян хатан чанар, чийг шингээх, задрах, бүрэх жин нэмэгдэх болон бусад чанарын үзүүлэлтүүд илүү сайн байдаг.Энэхүү бүтээгдэхүүний бага зуурамтгай чанар нь шахмал болон эмэнд усанд уусдаг хальсан бүрэх материал болгон, өндөр зуурамтгай чанар нь органик уусгагч системд хальсан бүрэх материал болгон ашигладаг.Концентраци нь ихэвчлэн 2.0% -аас 20% байдаг.
4.2 Холбогч, задлагч бодис
Энэ бүтээгдэхүүний бага зуурамтгай чанар нь шахмал, үрэл, мөхлөгт холбогч, задлагч бодис болгон, өндөр зуурамтгай чанарыг зөвхөн холбогч болгон ашиглаж болно.Тун нь янз бүрийн загвар, шаардлагаас хамааран өөр өөр байдаг.Ерөнхийдөө хуурай мөхлөгт шахмал дахь биндэрийн тун нь 5%, нойтон мөхлөгт шахмал дахь биндэрийн тун нь 2% байдаг.
4.3 Түдгэлзүүлэх бодис болгон
Түдгэлзүүлэгч бодис нь суспензэнд хэрэглэх үед хэсгүүдийн тунадасжилтын хурдыг удаашруулж, бөөмсийг бөөгнөрөх, агшихаас сэргийлж, бөөмсийн гадаргууд наалддаг, гидрофил шинж чанартай, наалдамхай гель бодис юм. .Түдгэлзүүлэх бодисууд түдгэлзүүлэхэд чухал үүрэг гүйцэтгэдэг.HPMC нь маш олон төрлийн түдгэлзүүлэгч бодис бөгөөд түүний ууссан коллоид уусмал нь шингэн-хатуу хоорондын интерфейсийн хурцадмал байдал, жижиг хатуу хэсгүүдийн чөлөөт энергийг бууруулж, улмаар нэг төрлийн бус дисперсийн системийн тогтвортой байдлыг сайжруулдаг.Энэхүү бүтээгдэхүүний өндөр зуурамтгай чанар нь түдгэлзүүлэх бодис болгон бэлтгэсэн суспенз хэлбэрийн шингэн бэлдмэл болгон ашигладаг.Энэ нь түдгэлзүүлэх үйлчилгээ сайтай, дахин тархахад хялбар, хананд наалддаггүй, нарийн ширхэгтэй бөөгнөрөлтэй.Ердийн тун нь 0.5% -1.5% байна.
4.4 Блокатор, удаан ялгаруулах бодис, нүхжилт үүсгэгч бодис
Энэхүү бүтээгдэхүүний өндөр зуурамтгай чанар нь гидрофилик гель матрицтай шахмал, дарангуйлагч болон холимог материалтай тогтвортой ялгардаг шахмалд зориулсан хяналттай бодис бэлтгэхэд хэрэглэгддэг ба эмийн ялгаралтыг удаашруулах нөлөөтэй.Түүний хэрэглээний концентраци нь 10% ~ 80% (W / W).Бага зуурамтгай чанар бүхий бодисыг удаан ялгаруулдаг эсвэл хяналттай ялгаруулдаг бэлдмэлүүдэд нүх үүсгэгч бодис болгон ашигладаг.Энэ төрлийн шахмалыг эмчилгээний үр дүнд шаардагдах анхны тунг хурдан авах боломжтой бөгөөд дараа нь тогтвортой эсвэл хяналттай суллах нөлөө үзүүлж, цусан дахь эмийн үр дүнтэй концентрацийг бие махбодид хадгална.Гипромеллоз нь устай уулзах үед чийгшүүлж, гель давхарга үүсгэдэг.Матрицын шахмалаас эм ялгарах механизм нь голчлон гель давхаргын тархалт, гель давхаргын элэгдэлд ордог.
4.5 Өтгөрүүлэгч болон коллоид хэлбэрийн хамгаалалтын цавуу
Энэ бүтээгдэхүүнийг өтгөрүүлэгч болгон ашиглах үед түгээмэл хэрэглэгддэг концентраци нь 0.45% ~ 1.0% байна.Энэхүү бүтээгдэхүүн нь мөн гидрофобик цавууны тогтвортой байдлыг нэмэгдүүлж, хамгаалалтын коллоид үүсгэж, бөөмсийг бөөгнөрөх, бөөгнөрөхөөс сэргийлж, улмаар тунадас үүсэхийг саатуулдаг бөгөөд ердийн концентраци нь 0.5% ~ 1.5% байдаг.
4.6 Капсулд зориулсан капсулын материал
Ихэвчлэн капсулын бүрхүүлийн капсулын материал нь желатин дээр суурилдаг.Желатин капсулын бүрхүүл үйлдвэрлэх үйл явц нь энгийн боловч чийг, хүчилтөрөгчийн мэдрэмтгий эмийн хамгаалалт муу, эмийн уусах хурд бага, хадгалах явцад капсулын бүрхүүл удааширч задрах зэрэг хүндрэл, үзэгдлүүд байдаг.Тиймээс гипромеллозыг желатин капсулыг орлуулагч болгон капсул бэлтгэхэд ашигладаг бөгөөд энэ нь капсулын хэлбэр, хэрэглээний үр нөлөөг сайжруулж, дотоод болон гадаадад өргөнөөр сурталчилж байна.
4.7 био наалдамхай бодис болгон
Биологийн наалдамхай полимер бүхий туслах бодисыг ашиглан биологийн салст бүрхэвчтэй наалдсанаар биоадгезийн технологи нь бэлдмэл ба салст бүрхэвчийн хоорондох тасралтгүй, нягт холболтыг сайжруулдаг бөгөөд ингэснээр эм нь салст бүрхэвчинд аажмаар шингэж, эмчилгээний зорилгод хүрдэг.Энэ нь одоогоор өргөн хэрэглэгддэг Энэ нь хамрын хөндий, амны хөндийн салст бүрхэвч болон бусад хэсгүүдийн өвчнийг эмчлэхэд ашиглагддаг.Ходоод гэдэсний био наалдамхай технологи нь сүүлийн жилүүдэд бий болсон эм дамжуулах шинэ систем юм.Энэ нь ходоод гэдэсний замд эмийн бэлдмэлийн оршин суух хугацааг уртасгах төдийгүй эмийн шингээлтийн хэсэгт эмийн болон эсийн мембраны хоорондох холбоо барих чадварыг сайжруулж, эсийн мембраны шингэнийг өөрчилдөг, эм нь гэдэс рүү нэвтрэх чадварыг сайжруулдаг хучуур эдийн эсүүд, улмаар эмийн биологийн хүртээмжийг сайжруулдаг.
4.8 Гадны хэрэглээний гель хэлбэрээр
Арьсанд зориулсан наалдамхай бэлдмэлийн хувьд гель нь аюулгүй байдал, гоо сайхан, цэвэрлэхэд хялбар, өртөг багатай, бэлтгэх үйл явц хялбар, эмэнд сайн нийцдэг зэрэг олон давуу талтай.чиглэл.
Шуудангийн цаг: 2022 оны 12-р сарын 15