1. Awọn ipilẹ-ini ti HPMC
Hypromellose, kikun orukọ hydroxypropyl methylcellulose, inagijẹ HPMC.Ilana molikula rẹ jẹ C8H15O8- (C10Hl8O6) n-C8Hl5O8, ati iwuwo molikula rẹ jẹ nipa 86000. Ọja yii jẹ ohun elo ologbele-synthetic, eyiti o jẹ apakan ti methyl ati apakan ti ether polyhydroxypropyl ti cellulose.O le ṣe nipasẹ awọn ọna meji: ọkan ni pe ipele ti o yẹ ti methyl cellulose ti wa ni itọju pẹlu NaOH, ati lẹhinna ṣe atunṣe pẹlu propylene oxide labẹ iwọn otutu ati titẹ.Fọọmu naa ni asopọ si oruka anhydroglucose ti cellulose, ati pe o le de ipele ti o dara julọ;awọn miiran ni lati toju owu linter tabi igi pulp okun pẹlu caustic soda, ki o si fesi pẹlu methyl kiloraidi ati propylene oxide successively lati gba o, ati ki o siwaju refaini , itemole lati ṣe itanran ati aṣọ powder tabi granules.HPMC ni orisirisi kan ti adayeba ọgbin cellulose, ati awọn ti o jẹ tun ẹya o tayọ elegbogi excipient, eyi ti o ni kan jakejado ibiti o ti orisun.Ni lọwọlọwọ, o ti wa ni lilo pupọ ni ile ati ni okeere, ati pe o jẹ ọkan ninu awọn ohun elo elegbogi pẹlu iwọn lilo ti o ga julọ ni awọn oogun ẹnu.
Ọja yii jẹ funfun si funfun wara ni awọ, ti kii ṣe majele ati adun, ati pe o wa ni irisi granular tabi fibrous lulú ti o nṣan ni irọrun.O jẹ iduroṣinṣin diẹ labẹ ifihan ina ati ọriniinitutu.O wú ninu omi tutu lati ṣe ojutu colloidal funfun kan ti o ni ọra, eyiti o ni iwọn kan ti iki, ati lasan ti ibaraenisepo sol-gel le waye nitori iyipada iwọn otutu ti ifọkansi kan ti ojutu.O jẹ tiotuka pupọ ni 70% oti tabi dimethyl ketone, ati pe kii yoo tu ni ọti pipe, chloroform tabi ethoxyethane.
Nigbati pH ti hypromellose wa laarin 4.0 ati 8.0, o ni iduroṣinṣin to dara, ati pe o le wa ni iduroṣinṣin nigbati pH wa laarin 3.0 ati 11.0.Nigbati iwọn otutu ba jẹ 20 ° C ati ọriniinitutu ojulumo jẹ 80%, o wa ni ipamọ fun ọjọ mẹwa 10.Olusọdipúpọ gbigba ọrinrin ti HPMC jẹ 6.2%.
Nitori awọn akoonu oriṣiriṣi ti methoxy ati hydroxypropyl ninu eto ti hypromellose, awọn iru ọja ti han.Ni awọn ifọkansi kan pato, awọn oriṣi awọn ọja ni iki kan pato ati awọn iwọn otutu gelation thermal, nitorinaa, ni awọn ohun-ini oriṣiriṣi ati pe o le ṣee lo fun awọn idi oriṣiriṣi.Awọn ile elegbogi ti awọn orilẹ-ede pupọ ni awọn ilana oriṣiriṣi ati awọn aṣoju lori awọn awoṣe: European Pharmacopoeia, ni ibamu si awọn onipò oriṣiriṣi ti awọn viscosities oriṣiriṣi ati awọn iwọn ti aropo ti awọn ọja ti a ta ni ọja, jẹ aṣoju nipasẹ awọn onipò pẹlu awọn nọmba, ati apakan naa jẹ mPa. · s;ni Orilẹ Amẹrika Pharmacopoeia, orukọ ti o wọpọ Fi awọn nọmba 4 kun ni ipari lati ṣe afihan akoonu ati iru ti aropo kọọkan ti hypromellose, gẹgẹbi hypromellose 2208, awọn nọmba meji akọkọ ṣe afihan ipin isunmọ ti methoxy, ati awọn nọmba meji ti o kẹhin jẹ aṣoju hydroxypropyl. Isunmọ ogorun.
2. Awọn ọna ti dissolving HPMC ninu omi
2.1 gbona omi ọna
Niwọn igba ti hypromellose ko ni tuka ninu omi gbona, o le wa ni iṣọkan tuka ni omi gbona ni ibẹrẹ, ati lẹhinna tutu.Awọn ọna aṣoju meji ni a ṣe apejuwe bi atẹle:
(1) Fi iye omi gbigbona ti a beere sinu apo eiyan naa, ki o si gbona si iwọn 70 ° C, ṣafikun ọja yii ni fifalẹ laiyara, ni ibẹrẹ, ọja yii n ṣanfo lori oju omi, lẹhinna di diẹdiẹ fọọmu kan. slurry, saropo Tutu awọn slurry si isalẹ.
(2) Fi 1/3 tabi 2/3 ti iye omi ti a beere sinu apo eiyan naa ki o si gbona si 70 ° C lati tuka ọja naa lati pese slurry omi gbona, lẹhinna fi iye ti o ku ti omi tutu tabi omi yinyin titi di igba. awọn silts omi gbona Ni slurry, adalu ti wa ni tutu lẹhin igbiyanju.
2.2 Powder dapọ ọna
Awọn patikulu lulú ti wa ni tuka ni kikun nipasẹ dapọ gbigbẹ pẹlu iwọn dogba tabi ti o tobi ju ti awọn eroja powdery miiran, ati lẹhinna ni tituka ninu omi.Ni akoko yii, hypromellose le ni tituka laisi agglomeration.
3. Awọn anfani ti HPMC
3.1 Tutu omi solubility
Tiotuka ninu omi tutu ni isalẹ 40°C tabi 70% ethanol, ni ipilẹ insoluble ninu omi gbona loke 60°C, ṣugbọn o le jẹ gelled.
3.2 Kemikali inertness
Hypromellose (HPMC) jẹ iru ether cellulose ti kii ṣe ionic.Ojutu rẹ ko ni idiyele ionic ati pe ko ṣe ajọṣepọ pẹlu awọn iyọ irin tabi awọn agbo ogun Organic ionic.Nitorina, awọn oludaniloju miiran ko ṣe pẹlu rẹ lakoko ilana igbaradi.
3.3 Iduroṣinṣin
O jẹ iduroṣinṣin diẹ si acid ati alkali, ati pe o le wa ni ipamọ fun igba pipẹ laarin pH 3 ati 1l laisi iyipada ti o han gbangba ni iki.Ojutu olomi ti hypromellose (HPMC) ni ipa imuwodu ati pe o le ṣetọju iduroṣinṣin iki ti o dara lakoko ibi ipamọ igba pipẹ.Awọn elegbogi ti nlo HPMC gẹgẹbi awọn oludaniloju ni iduroṣinṣin to dara ju awọn ti nlo awọn ohun elo ibile (gẹgẹbi dextrin, sitashi, ati bẹbẹ lọ).
3.4 iki adjustability
Awọn itọsẹ viscosity oriṣiriṣi ti HPMC ni a le dapọ ni ibamu si awọn ipin oriṣiriṣi, ati iki rẹ le yipada ni ibamu si awọn ofin kan, ati pe o ni ibatan laini ti o dara, nitorinaa ipin le yan ni ibamu si awọn ibeere.
3.5 ti iṣelọpọ agbara
HPMC ko gba tabi metabolized ninu ara, ati ki o ko pese ooru, ki o jẹ a ailewu elegbogi igbaradi excipient.
3.6 Aabo
O gbagbọ ni gbogbogbo pe HPMC jẹ ohun elo ti kii ṣe majele ati ti ko ni ibinu.Iwọn apaniyan agbedemeji fun awọn eku jẹ 5g/kg, ati iwọn lilo apaniyan agbedemeji fun awọn eku jẹ 5.2g/kg.Awọn iwọn lilo ojoojumọ ko ni ipalara fun eniyan.
4. Ohun elo ti HPMC ni igbaradi
4.1 Bi fiimu ti a bo ohun elo ati film-lara ohun elo
Lilo hypromellose (HPMC) bi awọn ohun elo tabulẹti ti a fiwe si fiimu, ni akawe pẹlu awọn tabulẹti ti a bo ibile gẹgẹbi awọn tabulẹti ti o ni suga, awọn tabulẹti ti a bo ko ni awọn anfani ti o han gbangba ni boju-boju itọwo ti oogun ati irisi, ṣugbọn lile ati friability wọn, gbigba ọrinrin, disintegration, bo àdánù ere ati awọn miiran didara ifi ni o wa dara.Iwọn iki-kekere ti ọja yii ni a lo bi ohun elo ti a fi omi ṣan omi fun awọn tabulẹti ati awọn oogun, ati pe iwọn-giga ti o ga julọ ni a lo bi ohun elo ibora fiimu fun awọn ọna ẹrọ olomi-ara.Idojukọ nigbagbogbo jẹ 2.0% si 20%.
4.2 Bi Apapo ati disintegrant
Iwọn iki-kekere ti ọja yii le ṣee lo bi asopo ati disintegrant fun awọn tabulẹti, awọn ìşọmọbí, ati awọn granules, ati pe ipele iki giga le ṣee lo nikan bi alapapọ.Awọn doseji yatọ pẹlu orisirisi awọn awoṣe ati awọn ibeere.Ni gbogbogbo, iwọn lilo binder fun awọn tabulẹti granulation ti o gbẹ jẹ 5%, ati iwọn lilo ti awọn tabulẹti granulation tutu jẹ 2%.
4.3 Bi awọn kan suspending oluranlowo
Aṣoju idadoro jẹ nkan gel viscous pẹlu hydrophilicity, eyiti o le fa fifalẹ iyara isọdi ti awọn patikulu nigba lilo ninu oluranlowo idaduro, ati pe o le so mọ oju awọn patikulu lati ṣe idiwọ awọn patikulu lati ṣajọpọ ati isunki sinu bọọlu kan. .Awọn aṣoju idaduro ṣe ipa pataki ni ṣiṣe awọn idaduro.HPMC jẹ ẹya o tayọ orisirisi ti suspending òjíṣẹ, ati awọn oniwe-tuka colloidal ojutu le din ẹdọfu ti awọn omi-ra ni wiwo ati awọn free agbara lori kekere ri to patikulu, nitorina igbelaruge awọn iduroṣinṣin ti awọn orisirisi pipinka eto.Iwọn iki giga ti ọja yii ni a lo bi igbaradi iru omi idadoro ti a pese sile bi oluranlowo idaduro.O ni ipa idaduro to dara, rọrun lati tun pin kaakiri, ko duro si odi, o si ni awọn patikulu flocculated daradara.Iwọn deede jẹ 0.5% si 1.5%.
4.4 Gẹgẹbi olutọpa, oluranlowo itusilẹ idaduro ati aṣoju ti nfa pore
Iwọn iki giga ti ọja yii ni a lo lati ṣeto awọn tabulẹti itusilẹ ti hydrophilic gel matrix, awọn olutọpa ati awọn aṣoju itusilẹ iṣakoso fun awọn tabulẹti itusilẹ ohun elo matrix, ati pe o ni ipa ti idaduro itusilẹ oogun.Ifojusi lilo rẹ jẹ 10% ~ 80% (W / W).Awọn giredi-igi-kekere ni a lo bi awọn aṣoju ti nfa pore fun itusilẹ idaduro tabi awọn igbaradi itusilẹ iṣakoso.Iwọn akọkọ ti o nilo fun ipa itọju ailera ti iru tabulẹti le ṣee ṣe ni iyara, lẹhinna ṣe itusilẹ idaduro tabi ipa itusilẹ iṣakoso, ati ifọkansi oogun ẹjẹ ti o munadoko ti wa ni itọju ninu ara.Nigbati hypromellose ba pade omi, o mu omi lati dagba Layer gel kan.Ilana ti itusilẹ oogun lati tabulẹti matrix ni akọkọ pẹlu itọjade ti Layer jeli ati ogbara ti Layer jeli.
4.5 Aabo lẹ pọ bi thickener ati colloid
Nigbati ọja yii ba lo bi ipọnju, ifọkansi ti a lo nigbagbogbo jẹ 0.45% ~ 1.0%.Ọja yii tun le ṣe alekun iduroṣinṣin ti lẹ pọ hydrophobic, ṣe colloid aabo, ṣe idiwọ awọn patikulu lati agglomerating ati agglomerating, nitorinaa idilọwọ iṣelọpọ ti erofo, ati ifọkansi deede rẹ jẹ 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Kapusulu ohun elo fun awọn agunmi
Nigbagbogbo ohun elo capsule ikarahun capsule ti kapusulu da lori gelatin.Ilana iṣelọpọ ti ikarahun capsule gelatin rọrun, ṣugbọn diẹ ninu awọn iṣoro ati awọn iyalẹnu wa bii aabo ti ko dara si ọrinrin ati awọn oogun ifarabalẹ atẹgun, oṣuwọn itu oogun kekere, ati idaduro itusilẹ ti ikarahun capsule lakoko ibi ipamọ.Nitorinaa, hypromellose, bi aropo fun awọn agunmi gelatin, ni a lo ni igbaradi ti awọn agunmi, eyiti o ṣe imudara fọọmu ati ipa lilo ti awọn agunmi, ati pe o ti ni igbega jakejado ni ile ati ni okeere.
4.7 bi bioadhesive
Imọ-ẹrọ Bioadhesion, lilo awọn oluyaworan pẹlu awọn polima bioadhesive, nipasẹ ifaramọ si mucosa ti ibi, mu ilọsiwaju ati wiwọ ti olubasọrọ laarin igbaradi ati mucosa, nitorinaa oogun naa ti tu silẹ laiyara ati gba nipasẹ mucosa lati ṣaṣeyọri awọn idi itọju ailera.O ti wa ni lilo lọpọlọpọ O ti lo lati tọju awọn arun ti iho imu, mucosa ẹnu ati awọn ẹya miiran.Imọ-ẹrọ bioadhesion inu ikun jẹ eto ifijiṣẹ oogun tuntun ti o dagbasoke ni awọn ọdun aipẹ.Kii ṣe akoko gbigbe nikan ni akoko ibugbe ti awọn igbaradi elegbogi ninu iṣan-ẹjẹ, ṣugbọn tun ṣe ilọsiwaju iṣẹ olubasọrọ laarin oogun ati awọ ara sẹẹli ni aaye gbigba, yiyipada ṣiṣan ti awọ ara sẹẹli, Mu ilaluja oogun naa si inu ifun. Awọn sẹẹli epithelial, nitorinaa imudarasi bioavailability ti oogun naa.
4.8 Bi ti agbegbe jeli
Gẹgẹbi igbaradi alemora fun awọ-ara, jeli ni ọpọlọpọ awọn anfani bii ailewu, ẹwa, mimọ irọrun, idiyele kekere, ilana igbaradi ti o rọrun, ati ibamu to dara pẹlu awọn oogun.itọsọna.
Akoko ifiweranṣẹ: Oṣu kejila-15-2022