خواص HPMC درجه دارویی

1. خواص اساسی HPMC

هیپروملوز با نام کامل هیدروکسی پروپیل متیل سلولز با نام مستعار HPMC.فرمول مولکولی آن C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 و وزن مولکولی آن حدود 86000 می باشد.این محصول یک ماده نیمه مصنوعی است که بخشی از متیل و بخشی از پلی هیدروکسی پروپیل اتر سلولز می باشد.می توان آن را به دو روش تولید کرد: یکی این که گرید مناسب متیل سلولز با NaOH تصفیه می شود و سپس تحت دما و فشار بالا با اکسید پروپیلن واکنش می دهد.شکل به حلقه انیدرگلوکز سلولز متصل است و می تواند به سطح ایده آل برسد.مورد دیگر این است که الیاف پنبه یا خمیر چوب را با سود سوزآور درمان کنید و با متیل کلرید و اکسید پروپیلن به طور متوالی واکنش نشان دهید تا آن را به دست آورید و سپس بیشتر پالایش کنید و خرد کنید تا پودر یا گرانول ریز و یکنواخت بسازید.HPMC نوعی سلولز طبیعی گیاهی است و همچنین یک مکمل دارویی عالی است که دارای منابع گسترده ای است.در حال حاضر به طور گسترده در داخل و خارج از کشور استفاده می شود و یکی از مکمل های دارویی با بالاترین میزان استفاده در داروهای خوراکی است.

این محصول به رنگ سفید تا شیری، غیر سمی و بی مزه بوده و به صورت پودر دانه ای یا فیبری می باشد که به راحتی روان می شود.در برابر نور و رطوبت نسبتاً پایدار است.در آب سرد متورم می شود و یک محلول کلوئیدی سفید شیری تشکیل می دهد که دارای درجه خاصی از ویسکوزیته است و پدیده تبدیل سل-ژل به دلیل تغییر دمای غلظت معینی از محلول می تواند رخ دهد.در الکل 70 درصد یا دی متیل کتون بسیار محلول است و در الکل مطلق، کلروفرم یا اتوکسی اتان حل نمی شود.

هنگامی که PH هیپروملوز بین 4.0 و 8.0 باشد، پایداری خوبی دارد و زمانی که PH بین 3.0 تا 11.0 باشد، می تواند پایدار باشد.زمانی که دما 20 درجه سانتی گراد و رطوبت نسبی 80 درصد باشد به مدت 10 روز نگهداری می شود.ضریب جذب رطوبت HPMC 6.2٪ است.

با توجه به محتویات مختلف متوکسی و هیدروکسی پروپیل در ساختار هیپروملوز، انواع مختلفی از محصولات ظاهر شده است.در غلظت‌های خاص، انواع مختلف محصولات دارای ویسکوزیته و دمای ژل حرارتی خاص هستند، بنابراین خواص متفاوتی دارند و می‌توانند برای اهداف مختلف مورد استفاده قرار گیرند.فارماکوپه کشورهای مختلف دارای مقررات و نمایندگی های متفاوتی در مورد مدل ها هستند: فارماکوپه اروپایی، با توجه به درجه های مختلف ویسکوزیته های مختلف و درجات جایگزینی محصولات فروخته شده در بازار، با گریدها به اضافه اعداد نشان داده می شود و واحد آن mPa است. ·s;در فارماکوپه ایالات متحده، نام رایج برای نشان دادن محتوای و نوع هر یک از جایگزین های هیپروملوز، مانند هیپروملوز 2208، 4 رقم در پایان اضافه کنید، دو رقم اول نشان دهنده درصد تقریبی متوکسی و دو رقم آخر نشان دهنده هیدروکسی پروپیل است. درصد تقریبی

2. روش حل HPMC در آب

2.1 روش آب گرم

از آنجایی که هایپروملوز در آب داغ حل نمی شود، می توان آن را در ابتدا به طور یکنواخت در آب داغ پراکنده کرد و سپس خنک کرد.دو روش معمولی به شرح زیر شرح داده شده است:

(1) مقدار مورد نیاز آب داغ را داخل ظرف بریزید و آن را با دمای حدود 70 درجه سانتیگراد گرم کنید، این محصول را به تدریج با هم زدن آهسته اضافه کنید، در ابتدا این محصول روی سطح آب شناور می شود و سپس به تدریج شکل می گیرد. دوغاب، هم زدن، دوغاب را خنک کنید.

(2) 1/3 یا 2/3 از مقدار مورد نیاز آب را به ظرف اضافه کنید و آن را تا 70 درجه سانتیگراد گرم کنید تا محصول پخش شود تا دوغاب آب گرم تهیه شود، سپس مقدار باقیمانده آب سرد یا آب یخ را اضافه کنید تا در یک دوغاب، مخلوط پس از هم زدن سرد می شود.

2.2 روش اختلاط پودر

ذرات پودر با مخلوط کردن خشک با مقدار مساوی یا بیشتر از سایر مواد پودری کاملاً پراکنده می شوند و سپس در آب حل می شوند.در این زمان، هیپروملوز را می توان بدون تجمع حل کرد.

3. مزایای HPMC

3.1 حلالیت در آب سرد

محلول در آب سرد زیر 40 درجه سانتیگراد یا اتانول 70 درصد، اساساً در آب گرم بالای 60 درجه سانتیگراد نامحلول است، اما می تواند ژل شود.

3.2 بی اثری شیمیایی

هیپروملوز (HPMC) نوعی اتر سلولزی غیر یونی است.محلول آن بار یونی ندارد و با نمک های فلزی یا ترکیبات آلی یونی برهمکنش نمی کند.بنابراین، سایر مواد کمکی در طول فرآیند آماده سازی با آن واکنش نشان نمی دهند.

3.3 ثبات

نسبت به اسید و قلیایی پایدار است و می تواند برای مدت طولانی بین pH 3 تا 1 لیتر بدون تغییر در ویسکوزیته ذخیره شود.محلول آبی هیپروملوز (HPMC) اثر ضد کپک دارد و می تواند ثبات ویسکوزیته خوبی را در طول ذخیره سازی طولانی مدت حفظ کند.داروهایی که از HPMC به عنوان ماده کمکی استفاده می کنند، نسبت به داروهایی که از مواد کمکی سنتی (مانند دکسترین، نشاسته و غیره) استفاده می کنند، کیفیت بهتری دارند.

3.4 قابلیت تنظیم ویسکوزیته

مشتقات مختلف ویسکوزیته HPMC را می توان با توجه به نسبت های مختلف مخلوط کرد و ویسکوزیته آن می تواند طبق قوانین خاصی تغییر کند و رابطه خطی خوبی دارد، بنابراین می توان نسبت را با توجه به الزامات انتخاب کرد.

3.5 اینرسی متابولیک

HPMC در بدن جذب یا متابولیزه نمی شود و گرما را تامین نمی کند، بنابراین یک ماده کمکی آماده دارویی ایمن است.

3.6 امنیت

به طور کلی اعتقاد بر این است که HPMC یک ماده غیر سمی و غیر تحریک کننده است.متوسط ​​دوز کشنده برای موش ها 5 گرم بر کیلوگرم و متوسط ​​دوز کشنده برای موش ها 2/5 گرم بر کیلوگرم است.دوزهای روزانه برای انسان بی ضرر است.

4. کاربرد HPMC در آماده سازی

4.1 به عنوان مواد پوشش فیلم و مواد تشکیل دهنده فیلم

با استفاده از هیپروملوز (HPMC) به عنوان ماده قرص روکش دار، در مقایسه با قرص های روکش دار سنتی مانند قرص های روکش دار قندی، قرص های روکش دار هیچ مزیت آشکاری در پوشاندن طعم و مزه دارو و ظاهر ندارند، اما سختی و شکنندگی آنها، جذب رطوبت، تجزیه، افزایش وزن پوشش و سایر شاخص های کیفیت بهتر است.گرید کم ویسکوزیته این محصول به عنوان ماده پوشش فیلم محلول در آب برای قرص ها و قرص ها و گرید با ویسکوزیته بالا به عنوان ماده پوشش فیلم برای سیستم های حلال آلی استفاده می شود.غلظت معمولاً 2.0٪ تا 20٪ است.

4.2 به عنوان چسباننده و تجزیه کننده

گرید کم ویسکوزیته این محصول می تواند به عنوان بایندر و تجزیه کننده قرص ها، قرص ها و گرانول ها و گرید با ویسکوزیته بالا فقط به عنوان چسباننده استفاده شود.دوز با مدل ها و نیازهای مختلف متفاوت است.به طور کلی دوز بایندر برای قرص های گرانول خشک 5 درصد و دوز بایندر برای قرص های دانه بندی مرطوب 2 درصد است.

4.3 به عنوان عامل تعلیق

عامل تعلیق یک ماده ژل چسبناک با آب دوستی است که می تواند سرعت ته نشینی ذرات را در هنگام استفاده در عامل تعلیق کاهش دهد و می تواند به سطح ذرات متصل شود تا از تجمع و انقباض ذرات به صورت توپ جلوگیری کند. .عوامل تعلیق نقش حیاتی در ساخت سوسپانسیون دارند.HPMC یک تنوع عالی از عوامل تعلیق کننده است و محلول کلوئیدی محلول آن می تواند کشش رابط مایع-جامد و انرژی آزاد روی ذرات جامد کوچک را کاهش دهد و در نتیجه پایداری سیستم پراکندگی ناهمگن را افزایش دهد.درجه ویسکوزیته بالا این محصول به عنوان یک آماده سازی مایع از نوع سوسپانسیون تهیه شده به عنوان عامل تعلیق استفاده می شود.اثر معلق خوبی دارد، به راحتی دوباره پراکنده می شود، به دیوار نمی چسبد و دارای ذرات ریز لخته شده است.دوز معمول 0.5٪ تا 1.5٪ است.

4.4 به عنوان یک مسدود کننده، عامل رهش پایدار و عامل ایجاد کننده منافذ

گرید با ویسکوزیته بالا این محصول برای تهیه قرص‌های رهش پایدار ماتریکس ژل آبدوست، مسدودکننده‌ها و عوامل رهش کنترل‌شده برای قرص‌های رهش پایدار ماتریکس مواد مخلوط استفاده می‌شود و اثر تاخیری در انتشار دارو دارد.غلظت استفاده از آن 10٪ ~ 80٪ (W / W) است.گریدهای با ویسکوزیته پایین به عنوان عوامل تشکیل دهنده منافذ برای آماده سازی با رهش پایدار یا رهش کنترل شده استفاده می شوند.دوز اولیه مورد نیاز برای اثر درمانی این نوع قرص را می توان به سرعت به دست آورد و سپس اثر رهش مداوم یا کنترل شده را اعمال کرد و غلظت موثر داروی خون در بدن حفظ شد.هنگامی که هیپروملوز با آب برخورد می کند، هیدراته می شود و یک لایه ژل تشکیل می دهد.مکانیسم آزادسازی دارو از قرص ماتریکس عمدتاً شامل انتشار لایه ژل و فرسایش لایه ژل است.

4.5 چسب محافظ به عنوان غلیظ کننده و کلوئید

هنگامی که این محصول به عنوان ضخیم کننده استفاده می شود، غلظت رایج مورد استفاده 0.45٪ ~ 1.0٪ است.این محصول همچنین می تواند پایداری چسب آبگریز را افزایش دهد، یک کلوئید محافظ تشکیل دهد، از تجمع و تجمع ذرات جلوگیری کند، در نتیجه از تشکیل رسوب جلوگیری می کند و غلظت معمول آن 0.5٪ ~ 1.5٪ است.

4.6 مواد کپسول برای کپسول

معمولاً مواد کپسول پوسته کپسول بر پایه ژلاتین است.فرآیند تولید پوسته کپسول ژلاتینی ساده است، اما مشکلات و پدیده هایی مانند محافظت ضعیف در برابر داروهای حساس به رطوبت و اکسیژن، سرعت انحلال کم دارو و متلاشی شدن دیرهنگام پوسته کپسول در زمان نگهداری وجود دارد.بنابراین از هیپروملوز به عنوان جایگزین کپسول ژلاتینی در تهیه کپسول استفاده می شود که شکل پذیری و اثر استفاده کپسول ها را بهبود می بخشد و به طور گسترده در داخل و خارج از کشور تبلیغ شده است.

4.7 به عنوان چسب زیستی

فناوری چسبندگی زیستی، استفاده از مواد کمکی با پلیمرهای چسبنده زیستی، از طریق چسبندگی به مخاط بیولوژیکی، تداوم و محکم تماس بین آماده سازی و مخاط را افزایش می دهد، به طوری که دارو به آرامی آزاد می شود و برای دستیابی به اهداف درمانی توسط مخاط جذب می شود.در حال حاضر به طور گسترده استفاده می شود و برای درمان بیماری های حفره بینی، مخاط دهان و سایر قسمت ها استفاده می شود.فناوری چسبندگی زیستی دستگاه گوارش یک سیستم دارورسانی جدید است که در سال های اخیر توسعه یافته است.نه تنها زمان ماندن داروهای دارویی در دستگاه گوارش را طولانی می کند، بلکه عملکرد تماس دارو و غشای سلولی در محل جذب را بهبود می بخشد، سیالیت غشای سلولی را تغییر می دهد، نفوذ دارو به روده را افزایش می دهد. سلول های اپیتلیال، در نتیجه فراهمی زیستی دارو را بهبود می بخشد.

4.8 به عنوان ژل موضعی

ژل به عنوان یک آماده سازی چسب برای پوست دارای یک سری مزایای از جمله ایمنی، زیبایی، تمیز کردن آسان، هزینه کم، فرآیند آماده سازی ساده و سازگاری خوب با داروها می باشد.جهت.