1. Sipat dasar HPMC
Hypromellose, ngaran lengkep hydroxypropyl methylcellulose, alias HPMC.Rumus molekulna nyaéta C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, sareng beurat molekulna sakitar 86000. Produk ieu mangrupikeun bahan semi-sintétik, anu mangrupikeun bagian métil sareng bagian tina polihidroksipropil éter selulosa.Ieu bisa dihasilkeun ku dua métode: hiji nyaeta kelas luyu tina métil selulosa dirawat kalayan NaOH, lajeng diréaksikeun jeung propiléna oksida dina suhu luhur sarta tekanan.Bentukna disambungkeun ka cingcin anhydroglucose tina selulosa, sarta bisa ngahontal tingkat idéal;séjénna nyaéta pikeun ngubaran linter katun atawa serat bubur kai jeung soda caustic, sarta meta jeung métil klorida jeung propiléna oksida successively pikeun ménta eta, lajeng salajengna nyaring, ditumbuk nyieun bubuk rupa jeung seragam atawa granules.HPMC mangrupakeun rupa-rupa selulosa tutuwuhan alam, sarta eta oge excipient farmasi unggulan, nu boga rupa-rupa sumber.Ayeuna, éta loba dipaké di imah jeung di mancanagara, sarta éta salah sahiji excipients farmasi jeung laju utilization pangluhurna di ubar lisan.
Produk ieu warnana bodas nepi ka bodas susu, henteu toksik sareng hambar, sareng aya dina bentuk bubuk granular atanapi serat anu gampang ngalir.Éta rélatif stabil dina paparan cahaya sareng kalembaban.Ieu swells dina cai tiis pikeun ngabentuk leyuran koloid bodas susu, nu boga gelar tangtu viskositas, sarta fenomena interconversion sol-gél bisa lumangsung alatan parobahan suhu konsentrasi tangtu leyuran.Éta larut pisan dina 70% alkohol atanapi dimétil keton, sareng moal leyur dina alkohol mutlak, kloroform atanapi ethoxyethane.
Nalika pH hypromellose antara 4.0 sareng 8.0, éta gaduh stabilitas anu saé, sareng tiasa tetep stabil nalika pH antara 3.0 sareng 11.0.Nalika suhu 20 ° C sareng kalembaban relatif 80%, éta disimpen salami 10 dinten.Koéfisién nyerep Uap HPMC nyaéta 6,2%.
Kusabab eusi béda methoxy sareng hydroxypropyl dina struktur hypromellose, rupa-rupa jinis produk parantos muncul.Dina konsentrasi spésifik, rupa-rupa jinis produk gaduh viskositas khusus sareng suhu gelasi termal, janten, gaduh sipat anu béda sareng tiasa dianggo pikeun tujuan anu béda.Farmakope di sababaraha nagara gaduh régulasi sareng perwakilan anu béda dina modél: Farmakope Éropa, dumasar kana rupa-rupa sasmita viskositas anu béda sareng tingkat substitusi produk anu dijual di pasar, diwakilan ku sasmita tambah angka, sareng unitna mPa · s;di Amérika Serikat Pharmacopoeia, ngaran umum Tambahkeun 4 digit di tungtung pikeun nuduhkeun eusi jeung tipe unggal substituent of hypromellose, kayaning hypromellose 2208, dua digit kahiji ngagambarkeun perkiraan persentase methoxy, jeung dua digit panungtungan ngagambarkeun hydroxypropyl. Persentase perkiraan.
2. Métode ngabubarkeun HPMC dina cai
2.1 Métode cai panas
Kusabab hypromellose henteu leyur dina cai panas, éta bisa seragam dispersed dina cai panas di awal, lajeng leuwih tiis.Dua metodeu has digambarkeun saperti kieu:
(1) Nempatkeun jumlah diperlukeun cai panas kana wadahna, sarta panas ka ngeunaan 70 ° C, laun nambahkeun produk ieu dina slow aduk, di awal, produk ieu floats dina beungeut cai, lajeng laun ngabentuk a slurry, aduk Cool slurry handap.
(2) Tambahkeun 1/3 atawa 2/3 tina jumlah diperlukeun cai kana wadahna jeung panas ka 70 ° C pikeun bubarkeun produk pikeun nyiapkeun slurry cai panas, lajeng nambahkeun jumlah sésana tina cai tiis atawa cai és dugi cai panas silts Dina slurry a, campuran ieu leuwih tiis sanggeus diaduk.
2.2 Métode Pergaulan bubuk
Partikel bubuk pinuh dispersed ku Pergaulan garing kalawan jumlah sarua atawa leuwih gede bahan powdery séjén, lajeng leyur dina cai.Dina waktos ieu, hypromellose tiasa leyur tanpa aglomerasi.
3. Kaunggulan tina HPMC
3.1 Kaleyuran cai tiis
Leyur dina cai tiis handap 40 ° C atawa 70% étanol, dasarna teu leyur dina cai panas luhureun 60 ° C, tapi bisa gelled.
3.2 Inersia kimiawi
Hypromellose (HPMC) nyaéta jenis éter selulosa non-ionik.Leyuran na teu boga muatan ionik sarta teu berinteraksi sareng uyah logam atawa sanyawa organik ionik.Ku alatan éta, excipients séjén teu meta jeung eta salila prosés persiapan.
3.3 Stabilitas
Éta rélatif stabil pikeun asam sareng alkali, sareng tiasa disimpen lami antara pH 3 sareng 1l tanpa parobahan viskositas anu jelas.Solusi cai tina hypromellose (HPMC) gaduh pangaruh anti mildew sareng tiasa ngajaga stabilitas viskositas anu saé salami neundeun jangka panjang.Farmasi anu ngagunakeun HPMC salaku éksipién gaduh stabilitas kualitas anu langkung saé tibatan anu ngagunakeun éksipién tradisional (sapertos dekstrin, pati, jsb.).
3.4 viskositas adjustability
turunan viskositas béda tina HPMC bisa dicampurkeun nurutkeun babandingan béda, sarta viskositas na bisa ngarobah nurutkeun aturan nu tangtu, sarta boga hubungan liniér alus, jadi rasio bisa dipilih nurutkeun sarat.
3.5 Inersia métabolik
HPMC teu kaserep atawa métabolismena dina awak, sarta teu nyadiakeun panas, jadi eta mangrupakeun excipient préparasi farmasi aman.
3.6 Kaamanan
Hal ieu umumna dipercaya yén HPMC mangrupakeun bahan non-toksik sarta non-irritating.Dosis maotna median pikeun mencit nyaéta 5g/kg, sareng dosis maotna median pikeun beurit nyaéta 5.2g/kg.Dosis poean henteu ngabahayakeun pikeun manusa.
4. Aplikasi HPMC dina persiapan
4.1 Salaku bahan palapis pilem sareng bahan ngabentuk pilem
Ngagunakeun hypromellose (HPMC) salaku bahan tablet coated pilem, dibandingkeun jeung tablet coated tradisional kayaning tablet coated gula, tablet coated teu boga kaunggulan atra dina masking rasa ubar jeung penampilan, tapi karasa jeung friability maranéhanana, nyerep Uap, disintegrasi, gain beurat palapis jeung indikator kualitas séjén hadé.Kelas viskositas rendah produk ieu dianggo salaku bahan palapis pilem anu larut cai pikeun tablet sareng pil, sareng kelas viskositas tinggi dianggo salaku bahan palapis pilem pikeun sistem pangleyur organik.Konsentrasi biasana 2,0% dugi ka 20%.
4.2 Salaku binder na disintegrant
Kelas low-viskositas produk ieu bisa dipaké salaku map sarta disintegrant pikeun tablet, Pél, sarta granules, sarta kelas-viskositas tinggi ngan bisa dipaké salaku map.Dosisna béda-béda sareng modél sareng syarat anu béda.Sacara umum, dosis binder pikeun tablet granulasi garing nyaéta 5%, sareng dosis binder pikeun tablet granulasi baseuh nyaéta 2%.
4.3 Salaku agén suspending
Agén suspending nyaéta zat gél kentel kalawan hydrophilicity, nu bisa ngalambatkeun turun laju sedimentasi partikel lamun dipaké dina agén suspending, sarta eta bisa napel na beungeut partikel pikeun nyegah partikel tina aggregating sarta ngaleutikan kana bal. .Agen gantung maénkeun peran penting dina nyieun gantung.HPMC mangrupa rupa alus teuing agén suspending, sarta leyuran koloid na leyur bisa ngurangan tegangan antarbeungeut cair-padet jeung énergi bébas dina partikel padet leutik, kukituna enhancing stabilitas sistem dispersi hétérogén.Kelas viskositas tinggi produk ieu dipaké salaku préparasi cair tipe gantung disiapkeun salaku agén suspending.Cai mibanda pangaruh suspending alus, gampang redisperse, teu lengket kana témbok, sarta partikel flocculated rupa.Dosis biasa nyaéta 0,5% dugi ka 1,5%.
4.4 Salaku blocker, sustained-release agén jeung pori-ngabalukarkeun agén
Kelas viskositas tinggi produk ieu dipaké pikeun nyiapkeun tablet hidrofilik gél matrix sustained-release, blocker jeung agén kontrol-release pikeun bahan campuran matrix sustained-release tablet, sarta boga pangaruh delaying release ubar.Konsentrasi pamakéan nyaeta 10% ~ 80% (W / W).Sasmita low-viskositas dipaké salaku agén pori-ngabentuk pikeun sustained-release atawa dikawasa-release olahan.Dosis awal anu dipikabutuh pikeun éfék terapi tina jinis tablet ieu tiasa dihontal gancang, teras ngalaksanakeun éfék sékrési anu tetep atanapi dikontrol, sareng konsentrasi ubar getih anu efektif dijaga dina awak.Nalika hypromellose minuhan cai, éta hydrates pikeun ngabentuk lapisan gél.Mékanisme pelepasan ubar tina tablet matriks utamina kalebet difusi lapisan gél sareng erosi lapisan gél.
4.5 Lem pelindung salaku thickener sareng koloid
Nalika produk ieu dipaké salaku thickener a, konsentrasi ilahar dipaké nyaéta 0,45% ~ 1,0%.Produk ieu ogé bisa ningkatkeun stabilitas lem hidrofobik, ngabentuk koloid pelindung, nyegah partikel tina agglomerating na agglomerating, kukituna inhibiting formasi sedimen, sarta konsentrasi dawam nyaeta 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Bahan kapsul pikeun kapsul
Biasana bahan kapsul cangkang kapsul kapsul dumasar kana gelatin.Prosés produksi cangkang kapsul gelatin basajan, tapi aya sababaraha masalah jeung fenomena kayaning panyalindungan goréng ngalawan Uap jeung oksigén sénsitip ubar, laju disolusi ubar low, sarta nyangsang disintegration tina cangkang kapsul salila neundeun.Ku alatan éta, hypromellose, salaku gaganti pikeun capsules gelatin, dipaké dina persiapan capsules, nu ngaronjatkeun formability sarta pangaruh pamakéan kapsul, sarta geus loba diwanohkeun di imah jeung di mancanagara.
4.7 salaku bioadhesive
Téknologi bioadhesion, pamakéan excipients kalawan polimér bioadhesive, ngaliwatan adhesion kana mukosa biologis, ngaronjatkeun continuity na tightness tina kontak antara préparasi jeung mukosa, ku kituna tamba lalaunan dileupaskeun sarta diserep ku mukosa pikeun ngahontal tujuan terapi.Ayeuna loba dipaké Hal ieu dipaké pikeun ngubaran kasakit rongga nasal, mukosa lisan jeung bagian séjén.Téknologi bioadhesion gastrointestinal mangrupikeun sistem pangiriman ubar énggal anu dikembangkeun dina taun-taun ayeuna.Éta henteu ngan ukur manjangkeun waktos tinggal persiapan farmasi dina saluran pencernaan, tapi ogé ningkatkeun kamampuan kontak antara ubar sareng mémbran sél dina situs nyerep, ngarobih fluiditas mémbran sél, Ningkatkeun penetrasi ubar kana peujit. sél épitél, kukituna ngaronjatkeun bioavailability tamba.
4.8 Salaku gél topical
Salaku préparasi napel pikeun kulit, gél ngabogaan runtuyan kaunggulan kayaning kaamanan, kageulisan, beberesih gampang, béaya rendah, prosés persiapan basajan, sarta kasaluyuan alus jeung ubar.arah.
waktos pos: Dec-15-2022