1. Osnovne lastnosti HPMC
Hipromeloza, polno ime hidroksipropil metilceluloza, alias HPMC.Njegova molekulska formula je C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, njegova molekulska masa pa je približno 86000. Ta izdelek je polsintetični material, ki je del metila in del polihidroksipropil etra celuloze.Proizvaja se lahko z dvema metodama: ena je, da ustrezno stopnjo metil celuloze obdelamo z NaOH in nato reagiramo s propilen oksidom pri visoki temperaturi in tlaku.Oblika je povezana z anhidroglukoznim obročem celuloze in lahko doseže idealno raven;drugi je obdelava bombažnega linterja ali vlaken lesne kaše s kavstično sodo in zaporedoma reagiranje z metil kloridom in propilen oksidom, da ga dobimo, nato pa ga dodatno prečistimo, zdrobimo v fin in enoten prah ali granule.HPMC je vrsta naravne rastlinske celuloze in je tudi odlična farmacevtska pomožna snov, ki ima širok spekter virov.Trenutno se široko uporablja doma in v tujini in je ena izmed farmacevtskih pomožnih snovi z najvišjo stopnjo izkoriščenosti v peroralnih zdravilih.
Ta izdelek je bele do mlečno bele barve, netoksičen in brez okusa ter je v obliki zrnatega ali vlaknatega prahu, ki zlahka teče.Je razmeroma stabilen pri izpostavljenosti svetlobi in vlagi.V hladni vodi nabrekne in tvori mlečno belo koloidno raztopino, ki ima določeno stopnjo viskoznosti, zaradi spremembe temperature določene koncentracije raztopine pa lahko pride do pojava interkonverzije sol-gel.Je zelo topen v 70 % alkoholu ali dimetil ketonu in se ne raztopi v absolutnem alkoholu, kloroformu ali etoksietanu.
Ko je pH hipromeloze med 4,0 in 8,0, ima dobro stabilnost in lahko stabilno obstaja, ko je pH med 3,0 in 11,0.Pri temperaturi 20°C in relativni vlažnosti 80 % se hrani 10 dni.Koeficient absorpcije vlage HPMC je 6,2%.
Zaradi različnih vsebnosti metoksi in hidroksipropila v strukturi hipromeloze so se pojavile različne vrste produktov.V določenih koncentracijah imajo različne vrste izdelkov specifično viskoznost in temperaturo termičnega geliranja, zato imajo različne lastnosti in se lahko uporabljajo za različne namene.Farmakopeje različnih držav imajo različne predpise in predstavitve na modelih: Evropska farmakopeja je glede na različne razrede različnih viskoznosti in stopnje zamenjave izdelkov, ki se prodajajo na trgu, predstavljena z razredi plus številkami, enota pa je mPa. ·s;v farmakopeji Združenih držav Amerike splošno ime. Dodajte 4 števke na koncu, da označite vsebnost in vrsto vsakega substituenta hipromeloze, kot je hipromeloza 2208, prvi dve števki predstavljata približen odstotek metoksi, zadnji dve števki pa hidroksipropil Približen odstotek.
2. Metoda raztapljanja HPMC v vodi
2.1 metoda vroče vode
Ker se hipromeloza ne raztopi v vroči vodi, jo lahko na začetku enakomerno dispergiramo v vroči vodi in nato ohladimo.Dve tipični metodi sta opisani takole:
(1) V posodo nalijte potrebno količino vroče vode in jo segrejte na približno 70 °C, postopoma dodajte ta izdelek med počasnim mešanjem, na začetku ta izdelek plava na površini vode, nato pa postopoma oblikuje gošča, mešanje Ohladite goščo.
(2) Dodajte 1/3 ali 2/3 potrebne količine vode v posodo in jo segrejte na 70 °C, da razpršite izdelek, da pripravite vročo vodno brozgo, nato dodajte preostalo količino hladne vode ali ledene vode, dokler vroča voda se usede v gnojevko, zmes po mešanju ohladimo.
2.2 Metoda mešanja prahu
Praškaste delce popolnoma dispergiramo s suhim mešanjem z enako ali večjo količino drugih praškastih sestavin in nato raztopimo v vodi.V tem času se hipromeloza lahko raztopi brez aglomeracije.
3. Prednosti HPMC
3.1 Topnost v hladni vodi
Topen v hladni vodi pod 40 °C ali 70 % etanolu, v bistvu netopen v vroči vodi nad 60 °C, lahko pa želira.
3.2 Kemijska inertnost
Hipromeloza (HPMC) je neke vrste neionski celulozni eter.Njegova raztopina nima ionskega naboja in ne interagira s kovinskimi solmi ali ionskimi organskimi spojinami.Zato druge pomožne snovi med pripravo ne reagirajo z njim.
3.3 Stabilnost
Je razmeroma stabilen na kisline in alkalije in se lahko dolgo časa skladišči med pH 3 in 1l brez očitne spremembe viskoznosti.Vodna raztopina hipromeloze (HPMC) ima učinek proti plesni in lahko med dolgotrajnim skladiščenjem ohranja dobro stabilnost viskoznosti.Farmacevtski izdelki, ki uporabljajo HPMC kot pomožne snovi, imajo boljšo stabilnost kakovosti kot tisti, ki uporabljajo tradicionalne pomožne snovi (kot so dekstrin, škrob itd.).
3.4 Nastavljivost viskoznosti
Različne derivate viskoznosti HPMC je mogoče mešati v različnih razmerjih, njegova viskoznost pa se lahko spreminja v skladu z določenimi pravili in ima dobro linearno razmerje, tako da je razmerje mogoče izbrati glede na zahteve.
3.5 Presnovna vztrajnost
HPMC se v telesu ne absorbira ali presnavlja in ne daje toplote, zato je varna pomožna snov farmacevtskega pripravka.
3.6 Varnost
Na splošno velja, da je HPMC netoksičen in nedražilen material.Srednji smrtni odmerek za miši je 5 g/kg, srednji smrtni odmerek za podgane pa 5,2 g/kg.Dnevni odmerki so za ljudi neškodljivi.
4. Uporaba HPMC v pripravi
4.1 Kot material za filmsko prevleko in material, ki tvori film
Uporaba hipromeloze (HPMC) kot materiala za filmsko obložene tablete v primerjavi s tradicionalnimi obloženimi tabletami, kot so tablete, obložene s sladkorjem, obložene tablete nimajo očitnih prednosti pri prikrivanju okusa zdravila in videza, vendar njihova trdota in drobljivost, absorpcija vlage, razpadanje, povečanje teže premaza in drugi kazalci kakovosti so boljši.Stopnja nizke viskoznosti tega izdelka se uporablja kot vodotopni material za filmsko prevleko za tablete in tablete, stopnja visoke viskoznosti pa se uporablja kot material za filmsko oblogo za sisteme organskih topil.Koncentracija je običajno 2,0 % do 20 %.
4.2 Kot vezivo in razgrajevalo
Stopnja nizke viskoznosti tega izdelka se lahko uporablja kot vezivo in dezintegrator za tablete, tablete in granule, stopnja visoke viskoznosti pa se lahko uporablja samo kot vezivo.Odmerjanje se razlikuje glede na različne modele in zahteve.Na splošno je odmerek veziva za tablete za suho granulacijo 5 %, odmerek veziva za tablete za mokro granulacijo pa 2 %.
4.3 Kot suspendirno sredstvo
Sredstvo za suspendiranje je viskozna gelasta snov s hidrofilnostjo, ki lahko upočasni hitrost sedimentacije delcev, če se uporablja v sredstvu za suspendiranje, in jo je mogoče pritrditi na površino delcev, da preprečite, da bi se delci združili in skrčili v kroglico. .Sredstva za suspendiranje igrajo ključno vlogo pri pripravi suspenzij.HPMC je odlična različica suspendirnih sredstev in njegova raztopljena koloidna raztopina lahko zmanjša napetost na vmesniku tekočina-trdno in prosto energijo na majhnih trdnih delcih, s čimer poveča stabilnost heterogenega disperzijskega sistema.Stopnja visoke viskoznosti tega izdelka se uporablja kot tekoči pripravek v obliki suspenzije, pripravljen kot sredstvo za suspendiranje.Ima dober suspendirni učinek, ga je enostavno redispergirati, se ne lepi na steno in ima drobne flokulirane delce.Običajni odmerek je 0,5 % do 1,5 %.
4.4 Kot zaviralec, sredstvo za podaljšano sproščanje in sredstvo, ki povzroča pore
Stopnja visoke viskoznosti tega izdelka se uporablja za pripravo tablet s podaljšanim sproščanjem z matriko hidrofilnega gela, blokatorjev in sredstev za nadzorovano sproščanje za tablete s podaljšanim sproščanjem z matriko iz mešanega materiala in ima učinek zakasnitve sproščanja zdravila.Njegova uporabna koncentracija je 10%~80% (W/W).Razredi z nizko viskoznostjo se uporabljajo kot sredstva za tvorjenje por za pripravke s podaljšanim ali nadzorovanim sproščanjem.Začetni odmerek, ki je potreben za terapevtski učinek te vrste tablet, je mogoče hitro doseči in nato izvesti učinek podaljšanega sproščanja ali nadzorovanega sproščanja, učinkovita koncentracija zdravila v krvi pa se vzdržuje v telesu.Ko se hipromeloza sreča z vodo, hidrira in tvori plast gela.Mehanizem sproščanja zdravila iz matrične tablete vključuje predvsem difuzijo plasti gela in erozijo plasti gela.
4.5 Zaščitno lepilo kot zgoščevalec in koloid
Ko se ta izdelek uporablja kot zgoščevalec, je običajno uporabljena koncentracija 0,45 %~1,0 %.Ta izdelek lahko tudi poveča stabilnost hidrofobnega lepila, tvori zaščitni koloid, prepreči aglomeracijo in aglomeracijo delcev, s čimer zavira nastajanje usedlin, njegova običajna koncentracija pa je 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Material za kapsule
Običajno je material ovojnice kapsule kapsule na osnovi želatine.Proizvodni proces ovoja želatinske kapsule je preprost, vendar obstaja nekaj težav in pojavov, kot so slaba zaščita pred vlago in zdravili, občutljivimi na kisik, nizka stopnja raztapljanja zdravila in zapoznelo razpadanje ovoja kapsule med shranjevanjem.Zato se pri pripravi kapsul kot nadomestek za želatinske kapsule uporablja hipromeloza, ki izboljša oblikotvornost in uporabnost kapsul, in se močno promovira doma in v tujini.
4.7 kot bioadheziv
Bioadhezijska tehnologija, uporaba pomožnih snovi z bioadhezivnimi polimeri, preko adhezije na biološko sluznico poveča kontinuiteto in tesnost stika med pripravkom in sluznico, tako da se zdravilo počasi sprošča in absorbira v sluznico za doseganje terapevtskih namenov.Trenutno se pogosto uporablja Uporablja se za zdravljenje bolezni nosne votline, ustne sluznice in drugih delov.Gastrointestinalna bioadhezijska tehnologija je nov sistem za dostavo zdravil, razvit v zadnjih letih.Ne samo da podaljša čas zadrževanja farmacevtskih pripravkov v prebavilih, ampak tudi izboljša kontaktno delovanje med zdravilom in celično membrano na mestu absorpcije, spremeni fluidnost celične membrane, izboljša prodiranje zdravila v črevesje. epitelijskih celic, s čimer se izboljša biološka uporabnost zdravila.
4.8 Kot lokalni gel
Kot lepilni pripravek za kožo ima gel vrsto prednosti, kot so varnost, lepota, enostavno čiščenje, nizka cena, enostaven postopek priprave in dobra združljivost z zdravili.smer.
Čas objave: 15. december 2022