Դեղագործական կարգի HPMC-ի հատկությունները

1. HPMC-ի հիմնական հատկությունները

Հիպրոմելոզա, լրիվ անվանումը՝ հիդրօքսիպրոպիլ մեթիլցելյուլոզա, մականունը՝ HPMC:Դրա մոլեկուլային բանաձևը C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 է, իսկ մոլեկուլային քաշը մոտ 86000 է:Այն կարող է արտադրվել երկու եղանակով. մեկն այն է, որ համապատասխան աստիճանի մեթիլ ցելյուլոզը մշակվում է NaOH-ով, այնուհետև փոխազդում է պրոպիլեն օքսիդի հետ բարձր ջերմաստիճանի և ճնշման ներքո:Ձևը կապված է ցելյուլոզայի անհիդրոգլյուկոզային օղակի հետ և կարող է հասնել իդեալական մակարդակի.Մյուսը բամբակյա թաղանթը կամ փայտի միջուկի մանրաթելը մշակելն է կաուստիկ սոդայով, և հաջորդաբար արձագանքել մեթիլքլորիդի և պրոպիլեն օքսիդի հետ՝ ստանալու համար այն, այնուհետև զտել, մանրացնել, որպեսզի ստացվի նուրբ և միատեսակ փոշի կամ հատիկներ:HPMC-ն բնական բուսական ցելյուլոզայի տարատեսակ է, և այն նաև հիանալի դեղագործական օժանդակ նյութ է, որն ունի աղբյուրների լայն տեսականի:Ներկայումս այն լայնորեն կիրառվում է տանը և արտերկրում, և այն դեղագործական օժանդակ նյութերից է, որն ունի բանավոր դեղամիջոցների օգտագործման ամենաբարձր մակարդակը:

Այս ապրանքը սպիտակից կաթնային սպիտակ գույնի է, ոչ թունավոր և անհամ, և ունի հատիկավոր կամ մանրաթելային փոշու ձև, որը հեշտությամբ հոսում է:Համեմատաբար կայուն է լույսի ազդեցության և խոնավության պայմաններում։Այն ուռչում է սառը ջրում՝ առաջացնելով կաթնային սպիտակ կոլոիդային լուծույթ, որն ունի որոշակի աստիճանի մածուցիկություն, և սոլ-գել փոխակերպման երեւույթը կարող է առաջանալ լուծույթի որոշակի կոնցենտրացիայի ջերմաստիճանի փոփոխության պատճառով։Այն շատ լուծելի է 70% ալկոհոլի կամ դիմեթիլ կետոնի մեջ և չի լուծվում բացարձակ ալկոհոլի, քլորոֆորմի կամ էթօքսիեթանի մեջ:

Երբ հիպրոմելոզայի pH-ը 4.0-ից 8.0 է, այն ունի լավ կայունություն, և այն կարող է կայուն գոյություն ունենալ, երբ pH-ը 3.0-ից 11.0-ի միջև է:Երբ ջերմաստիճանը 20°C է, իսկ օդի հարաբերական խոնավությունը՝ 80%, այն պահվում է 10 օր։HPMC-ի խոնավության կլանման գործակիցը 6.2% է:

Հիպրոմելոզայի կառուցվածքում մետօքսիի և հիդրօքսիպրոպիլի տարբեր պարունակության պատճառով առաջացել են տարբեր տեսակի ապրանքներ։Հատուկ կոնցենտրացիաներում տարբեր տեսակի ապրանքներ ունեն հատուկ մածուցիկություն և ջերմային ժելացման ջերմաստիճան, հետևաբար ունեն տարբեր հատկություններ և կարող են օգտագործվել տարբեր նպատակներով:Տարբեր երկրների դեղագրքերն ունեն մոդելների վերաբերյալ տարբեր կանոնակարգեր և ներկայացումներ. Եվրոպական դեղագրությունը, ըստ տարբեր մածուցիկության տարբեր աստիճանների և շուկայում վաճառվող ապրանքների փոխարինման աստիճանների, ներկայացված է աստիճաններով գումարած թվերով, և միավորը mPa է: ·ներ;Միացյալ Նահանգների դեղագրքում ընդհանուր անվանումը վերջում ավելացրեք 4 նիշ՝ ցույց տալու հիպրոմելոզայի յուրաքանչյուր փոխարինողի պարունակությունն ու տեսակը, ինչպիսին է հիպրոմելլոզա 2208-ը, առաջին երկու նիշերը ներկայացնում են մեթոքսիի մոտավոր տոկոսը, իսկ վերջին երկու թվանշանները՝ հիդրօքսիպրոպիլ։ Մոտավոր տոկոս.

2. Ջրում HPMC-ի լուծարման եղանակը

2.1 տաք ջրի մեթոդ

Քանի որ հիպրոմելոզը չի լուծվում տաք ջրի մեջ, այն սկզբում կարելի է միատեսակ ցրել տաք ջրի մեջ, այնուհետև սառեցնել:Երկու բնորոշ մեթոդներ նկարագրված են հետևյալ կերպ.

(1) Տարայի մեջ լցրեք անհրաժեշտ քանակությամբ տաք ջուր և տաքացրեք այն մինչև մոտ 70°C, դանդաղ խառնելով աստիճանաբար ավելացրեք այս մթերքը, սկզբում այս մթերքը լողում է ջրի մակերեսին, այնուհետև աստիճանաբար ձևավորում է. քսուք, խառնելով Հովացրեք ցուրտը:

(2) Տարայի մեջ ավելացրեք անհրաժեշտ քանակությամբ ջրի 1/3-ը կամ 2/3-ը և տաքացրեք այն մինչև 70°C, որպեսզի արտադրանքը ցրվի տաք ջրի լուծույթ պատրաստելու համար, այնուհետև ավելացրեք սառը ջրի կամ սառույցի մնացած քանակությունը մինչև տաք ջուրը լցնում է ցեխի մեջ խառնուրդը խառնելուց հետո սառչում է:

2.2 Փոշու խառնման մեթոդ

Փոշու մասնիկները լիովին ցրվում են չոր խառնելով հավասար կամ ավելի մեծ քանակությամբ այլ փոշի բաղադրիչների հետ, այնուհետև լուծվում են ջրի մեջ:Այս պահին հիպրոմելոզը կարող է լուծարվել առանց ագլոմերացիայի։

3. HPMC-ի առավելությունները

3.1 Սառը ջրում լուծելիություն

Լուծվում է 40°C-ից ցածր սառը ջրում կամ 70% էթանոլի մեջ, հիմնականում չի լուծվում 60°C-ից բարձր տաք ջրում, բայց կարող է գելվել:

3.2 Քիմիական իներտություն

Հիպրոմելոզը (HPMC) ցելյուլոզային ոչ իոնային եթերի մի տեսակ է:Դրա լուծույթը չունի իոնային լիցք և չի փոխազդում մետաղների աղերի կամ իոնային օրգանական միացությունների հետ։Հետևաբար, այլ օժանդակ նյութեր պատրաստման գործընթացում դրա հետ չեն արձագանքում:

3.3 Կայունություն

Այն համեմատաբար կայուն է թթուների և ալկալիների նկատմամբ և կարող է երկար ժամանակ պահպանվել pH-ի 3-ից մինչև 1 լ միջև՝ առանց մածուցիկության ակնհայտ փոփոխության:Հիպրոմելոզայի ջրային լուծույթը (HPMC) ունի հակաբորբոսային ազդեցություն և կարող է պահպանել լավ մածուցիկության կայունություն երկարատև պահպանման ընթացքում:Դեղագործական արտադրանքները, որոնք օգտագործում են HPMC որպես օժանդակ նյութ, ունեն ավելի լավ որակի կայունություն, քան ավանդական օժանդակ նյութեր (օրինակ՝ դեքստրին, օսլա և այլն) օգտագործող դեղերը:

3.4 Մածուցիկության կարգավորելիություն

HPMC-ի մածուցիկության տարբեր ածանցյալները կարող են խառնվել տարբեր հարաբերակցությամբ, և դրա մածուցիկությունը կարող է փոխվել որոշակի կանոնների համաձայն և ունի լավ գծային հարաբերություն, ուստի հարաբերակցությունը կարող է ընտրվել ըստ պահանջների:

3.5 Նյութափոխանակության իներցիա

HPMC-ն չի ներծծվում կամ մետաբոլիզացվում օրգանիզմում և չի ապահովում ջերմություն, ուստի այն անվտանգ դեղագործական պատրաստուկային օժանդակ նյութ է:

3.6 Անվտանգություն

Ընդհանրապես ենթադրվում է, որ HPMC-ն ոչ թունավոր և ոչ գրգռող նյութ է:Մկների համար միջին մահացու չափաբաժինը 5 գ/կգ է, իսկ առնետների համար՝ 5,2 գ/կգ:Օրական չափաբաժինները անվնաս են մարդկանց համար։

4. HPMC-ի կիրառումը նախապատրաստման փուլում

4.1 Որպես թաղանթապատման նյութ և թաղանթ ձևավորող նյութ

Օգտագործելով հիպրոմելոզը (HPMC) որպես թաղանթապատ պլանշետային նյութ, համեմատած ավանդական պատված հաբերի հետ, ինչպիսիք են շաքարավազով ծածկված հաբերը, ծածկված հաբերը ակնհայտ առավելություններ չունեն դեղամիջոցի համն ու արտաքին տեսքը քողարկելու հարցում, սակայն դրանց կարծրությունն ու փխրունությունը, խոնավության կլանումը, քայքայումը, ծածկույթի քաշի ավելացումը և որակի այլ ցուցանիշներն ավելի լավն են:Այս ապրանքի ցածր մածուցիկության աստիճանը օգտագործվում է որպես ջրում լուծվող թաղանթապատ նյութ հաբերի և հաբերի համար, իսկ բարձր մածուցիկության աստիճանը օգտագործվում է որպես թաղանթապատ նյութ օրգանական լուծիչների համակարգերի համար:Համակենտրոնացումը սովորաբար կազմում է 2.0% -ից 20%:

4.2 Որպես կապող և տարրալուծող

Այս արտադրանքի ցածր մածուցիկության աստիճանը կարող է օգտագործվել որպես կապող և տարրալուծող հաբերի, հաբերի և հատիկների համար, իսկ բարձր մածուցիկության աստիճանը կարող է օգտագործվել միայն որպես կապող նյութ:Դեղաչափը տարբերվում է տարբեր մոդելների և պահանջների համաձայն:Ընդհանուր առմամբ, չոր հատիկավոր հաբերի համար կապակցիչի դեղաչափը կազմում է 5%, իսկ թաց գրանուլյացիայի հաբերի համար՝ 2%:

4.3 Որպես կասեցնող միջոց

Կասեցնող նյութը հիդրոֆիլություն ունեցող մածուցիկ գելային նյութ է, որը կարող է դանդաղեցնել մասնիկների նստվածքի արագությունը, երբ օգտագործվում է կասեցնող նյութի մեջ, և այն կարող է կցվել մասնիկների մակերեսին՝ կանխելու մասնիկների կուտակումը և փոքրանալը գնդակի մեջ։ .Կասեցման նյութերը կենսական դեր են խաղում կախոցների պատրաստման գործում:HPMC-ն կասեցնող նյութերի հիանալի տեսականի է, և դրա լուծարված կոլոիդային լուծույթը կարող է նվազեցնել հեղուկ-պինդ միջերեսի լարվածությունը և ազատ էներգիան փոքր պինդ մասնիկների վրա՝ դրանով իսկ բարձրացնելով տարասեռ ցրման համակարգի կայունությունը:Այս ապրանքի բարձր մածուցիկության աստիճանը օգտագործվում է որպես կասեցման տիպի հեղուկ պատրաստուկ, որը պատրաստված է որպես կասեցնող նյութ:Այն ունի լավ կասեցնող ազդեցություն, հեշտ է նորից ցրվել, չի կպչում պատին և ունի մանր ճկուն մասնիկներ:Սովորական դեղաչափը կազմում է 0,5% -ից 1,5%:

4.4 Որպես արգելափակող, կայուն արձակման նյութ և ծակոտիներ առաջացնող նյութ

Այս արտադրանքի բարձր մածուցիկության աստիճանը օգտագործվում է կայուն արձակման հիդրոֆիլ գել մատրիցով հաբեր, արգելափակողներ և վերահսկվող թողարկման նյութեր պատրաստելու համար՝ խառը նյութերի մատրիցով կայուն արձակման հաբերի համար և ունի դեղամիջոցի թողարկումը հետաձգելու ազդեցություն:Դրա օգտագործման կոնցենտրացիան 10%~80% է (Վտ/Վտ):Ցածր մածուցիկությամբ սորտերը օգտագործվում են որպես ծակոտիներ ձևավորող նյութեր կայուն արձակման կամ վերահսկվող արձակման պատրաստուկների համար:Այս տեսակի պլանշետների թերապևտիկ ազդեցության համար անհրաժեշտ նախնական դոզան կարելի է արագ ձեռք բերել, այնուհետև ունենալ կայուն արձակման կամ վերահսկվող թողարկման ազդեցություն, և արյան մեջ դեղամիջոցի արդյունավետ կոնցենտրացիան պահպանվում է մարմնում:Երբ հիպրոմելոզը հանդիպում է ջրին, այն խոնավանում է՝ ձևավորելով գելային շերտ:Մատրիցային պլանշետից դեղամիջոցի արտանետման մեխանիզմը հիմնականում ներառում է գելային շերտի դիֆուզիան և գելային շերտի էրոզիան:

4.5 Պաշտպանիչ սոսինձ որպես խտացուցիչ և կոլոիդ

Երբ այս ապրանքը օգտագործվում է որպես խտացուցիչ, սովորաբար օգտագործվող կոնցենտրացիան կազմում է 0,45%~1,0%:Այս արտադրանքը կարող է նաև մեծացնել հիդրոֆոբ սոսինձի կայունությունը, ձևավորել պաշտպանիչ կոլոիդ, կանխել մասնիկների ագլոմերացումը և ագլոմերացումը, դրանով իսկ արգելակելով նստվածքի ձևավորումը, և դրա սովորական կոնցենտրացիան կազմում է 0,5%~1,5%:

4.6 Պարկուճի նյութ պարկուճների համար

Սովորաբար պարկուճի պատիճ պատիճ նյութը հիմնված է ժելատինի վրա:Ժելատինի պարկուճի կեղևի արտադրության գործընթացը պարզ է, բայց կան որոշ խնդիրներ և երևույթներ, ինչպիսիք են խոնավությունից և թթվածին զգայուն դեղամիջոցներից վատ պաշտպանությունը, դեղամիջոցի լուծարման ցածր արագությունը և պահեստավորման ընթացքում պարկուճի պատյանի հետաձգված քայքայումը:Հետևաբար, հիպրոմելոզը, որպես ժելատինային պարկուճների փոխարինող, օգտագործվում է պարկուճների պատրաստման մեջ, ինչը բարելավում է պարկուճների ձևավորման և օգտագործման էֆեկտը և լայն տարածում է գտել տանը և արտերկրում:

4.7 որպես կենսասոսինձ

Կենսասոսնձման տեխնոլոգիան, կենսակպչուն պոլիմերներով օժանդակ նյութերի օգտագործումը կենսաբանական լորձաթաղանթին կպչելու միջոցով ուժեղացնում է պատրաստուկի և լորձաթաղանթի միջև շփման շարունակականությունն ու խստությունը, այնպես որ դեղը դանդաղորեն ազատվում և ներծծվում է լորձաթաղանթով՝ բուժական նպատակներին հասնելու համար:Այն ներկայումս լայնորեն կիրառվում է Այն օգտագործվում է քթի խոռոչի, բերանի լորձաթաղանթի և այլ մասերի հիվանդությունների բուժման համար։Ստամոքս-աղիքային կենսասոսնձման տեխնոլոգիան դեղերի առաքման նոր համակարգ է, որը մշակվել է վերջին տարիներին:Այն ոչ միայն երկարացնում է դեղագործական պատրաստուկների գտնվելու ժամանակը աղեստամոքսային տրակտում, այլ նաև բարելավում է դեղամիջոցի և բջջային թաղանթի միջև շփման աշխատանքը կլանման վայրում, փոխելով բջջային թաղանթի հեղուկությունը, ուժեղացնում է դեղամիջոցի ներթափանցումը աղիքներ: էպիթելային բջիջները՝ դրանով իսկ բարելավելով դեղամիջոցի բիոանվտանգությունը։

4.8 Որպես տեղային գել

Որպես մաշկի համար սոսինձ պատրաստուկ՝ գելն ունի մի շարք առավելություններ, ինչպիսիք են անվտանգությունը, գեղեցկությունը, հեշտ մաքրումը, ցածր արժեքը, պատրաստման պարզ գործընթացը և լավ համատեղելիությունը դեղերի հետ:ուղղությունը։