1. Thepa ea motheo ea HPMC
Hypromellose, lebitso le felletseng la hydroxypropyl methylcellulose, alias HPMC.Mokhoa oa eona oa molek'hule ke C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, 'me boima ba eona ba molek'hule ke hoo e ka bang 86000. Sehlahisoa sena ke thepa ea semi-synthetic, e leng karolo ea methyl le karolo ea polyhydroxypropyl ether ea cellulose.E ka hlahisoa ka mekhoa e 'meli: e' ngoe ke hore sehlopha se loketseng sa methyl cellulose se tšoaroa ka NaOH, ebe se itšoara ka propylene oxide tlas'a mocheso o phahameng le khatello.Sebopeho se hokahane le selikalikoe sa anhydroglucose sa cellulose, 'me se ka fihla boemong bo loketseng;e 'ngoe ke ho tšoara k'hothone linter kapa lehong pulp fiber ka soda ea caustic, le ho itšoara ka methyl chloride le propylene oxide ka tatellano ho e fumana, ebe e tsoela pele ho hloekisa, e sithabetseng ho etsa phofo e ntle le e ts'oanang kapa li-granules.HPMC ke mefuta e fapaneng ea selulose ea limela tsa tlhaho, hape ke sesebelisoa se setle sa meriana, se nang le mehloli e mengata e mengata.Hona joale, e sebelisoa haholo lapeng le linaheng tse ling, 'me ke e' ngoe ea li-excipients tsa meriana tse nang le tekanyo e phahameng ka ho fetisisa ea tšebeliso ea lithethefatsi tse nooang.
Sehlahisoa sena se na le 'mala o mosoeu ho isa ho o mosoeu, ha o chefo ebile ha o latsoehe, 'me o ka sebopeho sa phofo ea granular kapa fibrous e phallang habonolo.E batla e tsitsitse tlas'a khanya le mongobo.E ruruha ka metsing a batang ho etsa tharollo ea milky white colloidal, e nang le tekanyo e itseng ea viscosity, 'me ts'ebetso ea sol-gel interconversion e ka etsahala ka lebaka la phetoho ea mocheso oa motsoako o itseng oa tharollo.E qhibiliha haholo ka 70% ea joala kapa dimethyl ketone, 'me e ke ke ea qhibiliha ka joala bo feletseng, chloroform kapa ethoxyethane.
Ha pH ea hypromellose e pakeng tsa 4.0 le 8.0, e na le botsitso bo botle, 'me e ka ba teng ka botsitso ha pH e pakeng tsa 3.0 le 11.0.Ha mocheso o le 20 ° C 'me mongobo o lekanyelitsoeng ke 80%, o bolokoa matsatsi a 10.Coefficient ea ho monya mongobo ea HPMC ke 6.2%.
Ka lebaka la litaba tse fapaneng tsa methoxy le hydroxypropyl ka sebopeho sa hypromellose, mefuta e fapaneng ea lihlahisoa e hlahile.Likarolong tse ikhethileng, mefuta e fapaneng ea lihlahisoa e na le viscosity e ikhethang le mocheso oa Thermal gelation, ka hona, o na le thepa e fapaneng mme e ka sebelisoa ka merero e fapaneng.Li-pharmacopoeias tsa linaha tse fapaneng li na le melaoana le litemoso tse fapaneng ho mehlala: European Pharmacopoeia, ho ea ka limaraka tse fapaneng tsa li-viscosities tse fapaneng le li-degree tsa phetisetso ea lihlahisoa tse rekisoang 'marakeng, e emeloa ke limaraka le linomoro, mme yuniti ke mPa. ·s;United States Pharmacopoeia, lebitso le tloaelehileng Eketsa linomoro tse 4 qetellong ho bontša litaba le mofuta oa karolo e 'ngoe le e 'ngoe ea hypromellose, joalo ka hypromellose 2208, linomoro tse peli tsa pele li emela hoo e ka bang peresente ea methoxy, 'me linomoro tse peli tsa ho qetela li emela hydroxypropyl. Liphesente tse ka bang teng.
2. Mokhoa oa ho qhala HPMC ka metsing
2.1 mokhoa oa metsi a chesang
Kaha hypromellose ha e qhalane ka metsing a chesang, e ka qhalakanngoa ka mokhoa o ts'oanang metsing a chesang qalong, ebe e pholile.Mekhoa e 'meli e tloaelehileng e hlalosoa ka tsela e latelang:
(1) Kenya palo e hlokahalang ea metsi a chesang ka har'a setshelo, 'me ue futhumale hoo e ka bang 70 ° C, butle-butle eketsa sehlahisoa sena tlas'a ho sisinyeha butle, qalong, sehlahisoa sena se phaphamala holim'a metsi, ebe butle-butle se etsa slurry, hlohlelletsa Pholisa seretse fatše.
(2) Eketsa 1/3 kapa 2/3 ea palo e hlokahalang ea metsi ka har'a setshelo 'me ue futhumale ho 70 ° C ho qhala sehlahisoa ho lokisa slurry ea metsi a chesang, ebe u eketsa palo e setseng ea metsi a batang kapa leqhoa ho fihlela li-silts tsa metsi a chesang Ka slurry, motsoako o pholile ka mor'a ho hlohlelletsa.
2.2 Mokhoa oa ho kopanya phofo
Likaroloana tsa phofo li qhalakanngoa ka ho feletseng ka ho kopanya ho omileng le tekanyo e lekanang kapa e kholoanyane ea lisebelisoa tse ling tsa phofo, ebe li qhibiliha ka metsing.Ka nako ena, hypromellose e ka qhibiliha ntle le ho kopana.
3. Melemo ea HPMC
3.1 Ho qhibiliha ha metsi a batang
E qhibiliha metsing a batang a ka tlase ho 40°C kapa 70% ethanol, ha e le hantle e sa qhibiliheng metsing a chesang a ka holimo ho 60°C, empa e ka tšeloa.
3.2 Ho se sebetse ka lik'hemik'hale
Hypromellose (HPMC) ke mofuta oa ether e seng ea ionic cellulose.Tharollo ea eona ha e na tefo ea ionic ebile ha e sebelisane le letsoai la tšepe kapa metsoako ea ionic organic.Ka hona, li-excipients tse ling ha li sebetsane le eona nakong ea ts'ebetso ea ho itokisa.
3.3 Botsitso
E batla e tsitsitse ho acid le alkali, mme e ka bolokoa nako e telele pakeng tsa pH 3 le 1l ntle le phetoho e hlakileng ea viscosity.Tharollo ea metsi ea hypromellose (HPMC) e na le phello e khahlanong le hlobo 'me e ka boloka botsitso bo botle ba viscosity nakong ea polokelo ea nako e telele.Litlhare tse sebelisang HPMC joalo ka li-excipients li na le botsitso ba boleng bo betere ho feta tse sebelisang li-excipients tsa setso (tse kang dextrin, starch, joalo-joalo).
3.4 Ho feto-fetoha ha viscosity
Mefuta e fapaneng ea viscosity derivatives ea HPMC e ka kopanngoa ho ea ka likarolo tse fapaneng, 'me viscosity ea eona e ka fetoha ho ea ka melao e itseng,' me e na le kamano e ntle ea linear, kahoo karo-karolelano e ka khethoa ho ea ka litlhoko.
3.5 Ho hloka matla ha metabolism
HPMC ha e monye kapa ho sebelisoa metabolized 'meleng,' me ha e fane ka mocheso, kahoo ke motsoako o sireletsehileng oa ho lokisetsa meriana.
3.6 Tšireletseho
Ka kakaretso ho lumeloa hore HPMC ke thepa e seng chefo ebile e sa tenehe.Lethal dose le bolaeang la bohareng bakeng sa litoeba ke 5g/kg, 'me tekanyo e bohareng e bolaeang bakeng sa likhoto ke 5.2g/kg.Litekanyetso tsa letsatsi le letsatsi ha li kotsi ho batho.
4. Tšebeliso ea HPMC ha ho etsoa litokisetso
4.1 Joalo ka thepa ea ho roala filimi le thepa ea ho etsa filimi
Ho sebelisa hypromellose (HPMC) joalo ka thepa ea letlapa e koahetsoeng ka filimi, ha e bapisoa le matlapa a tlotsitsoeng a setso joalo ka matlapa a koahetsoeng ka tsoekere, matlapa a koahetsoeng ha a na melemo e totobetseng ea ho pata tatso ea moriana le ponahalo, empa ho thatafala ha bona le friability, ho monya mongobo, ho arohana, ho roala boima ba 'mele le matšoao a mang a boleng a molemo.Sehlopha se tlaase sa viscosity sa sehlahisoa sena se sebelisoa e le thepa ea ho roala filimi e qhibilihang ka metsi bakeng sa matlapa le lipilisi, 'me boemo bo phahameng ba viscosity bo sebelisoa e le thepa ea ho roala filimi bakeng sa lisebelisoa tsa li-solvents.Hangata mahloriso ke 2.0% ho 20%.
4.2 Joalo ka se tlamang le se arolang
Sehlopha se tlaase sa viscosity sa sehlahisoa sena se ka sebelisoa e le se tlamella le ho senya matlapa, lipilisi le li-granules, 'me boemo bo phahameng ba viscosity bo ka sebelisoa feela e le se tlamang.Tekanyetso e fapana ho latela mefuta le litlhoko tse fapaneng.Ka kakaretso, tekanyetso ea "binder" bakeng sa matlapa a omileng a granulation ke 5%, 'me tekanyetso ea binder bakeng sa matlapa a metsi a granulation ke 2%.
4.3 Joaloka moemeli ea emisang
Moemeli ea emisang ke ntho ea gel e nang le viscous e nang le hydrophilicity, e ka fokotsang lebelo la sedimentation ea likaroloana ha e sebelisoa ho e emisang, 'me e ka khomareloa holim'a likaroloana ho thibela likaroloana ho bokella le ho honyela ho ba bolo. .Maemeli a emisang mosebetsi a phetha karolo ea bohlokoa ho emiseng.HPMC ke mefuta e mengata e metle ea ho emisa, 'me tharollo ea eona ea colloidal e qhibilihisitsoeng e ka fokotsa tsitsipano ea sebopeho se tiileng sa mokelikeli le matla a mahala ho likaroloana tse nyane tse tiileng, ka hona ho matlafatsa botsitso ba sistimi e fapaneng ea phallo.Sehlopha se phahameng sa viscosity sa sehlahisoa sena se sebelisoa e le mokelikeli oa mofuta oa ho emisoa o lokiselitsoeng e le moemeli oa ho emisa.E na le phello e ntle ea ho emisa, e bonolo ho qhaqhoa hape, ha e khomarele lebota, 'me e na le likaroloana tse ntle tse flocculated.Tekanyetso e tloaelehileng ke 0.5% ho 1.5%.
4.4 Joalo ka sethibela, moemeli oa tokollo e tšoarellang le a bakang masoba
Sehlopha se phahameng sa viscosity sa sehlahisoa sena se sebelisetsoa ho lokisetsa matlapa a hydrophilic gel matrix a tsoelang pele a lokolloa, li-blockers le li-agent tse laoloang bakeng sa matlapa a tsoakiloeng a matrix a tsitsitseng, 'me a na le phello ea ho lieha ho lokolloa ha lithethefatsi.Tšebeliso ea eona ea mahloriso ke 10% ~ 80% (W / W).Limaraka tse tlase tsa viscosity li sebelisoa e le li-pore-forming agents bakeng sa litokisetso tsa tokollo e tsitsitseng kapa tse laoloang.Tekanyetso ea pele e hlokahalang bakeng sa phello ea phekolo ea mofuta ona oa letlapa e ka finyelloa ka potlako, ebe e fana ka tokollo e tsitsitseng kapa e laoloang, 'me khatello e sebetsang ea lithethefatsi ea mali e bolokiloe' meleng .Ha hypromellose e kopana le metsi, e nosetsa ho etsa lera la gel.Mokhoa oa ho lokolloa ha lithethefatsi ho tloha letlapeng la matrix haholo-holo o kenyelletsa ho hasana ha lera la gel le khoholeho ea lera la gel.
4.5 Sekhomaretsi se sireletsang joalo ka motenya le colloid
Ha sehlahisoa sena se sebelisoa e le motenya, mohopolo o sebelisoang hangata ke 0.45% ~ 1.0%.Sehlahisoa sena se ka boela sa eketsa botsitso ba sekhomaretsi sa hydrophobic, sa theha colloid e sireletsang, se thibela likaroloana ho tloha ho agglomerating le agglomerating, ka tsela eo ho thibela ho thehoa ha sediment, 'me mahloriso a eona a tloaelehileng ke 0.5% ~ 1.5%.
4.6 lisebelisoa tsa capsule bakeng sa li-capsules
Hangata thepa ea capsule shell capsule capsule e thehiloe ho gelatin.Mokhoa oa tlhahiso ea khetla ea gelatin capsule e bonolo, empa ho na le mathata le liketsahalo tse ling tse kang tšireletso e fokolang khahlanong le mongobo le lithethefatsi tse nang le oksijene, tekanyo e tlaase ea ho qhibiliha ha lithethefatsi, le ho lieha ho senyeha ha khetla ea capsule nakong ea polokelo.Ka hona, hypromellose, e le sebaka sa li-capsules tsa gelatin, e sebelisoa ha ho etsoa li-capsules, tse ntlafatsang sebopeho le phello ea tšebeliso ea li-capsules, 'me e khothalelitsoe haholo lapeng le linaheng tse ling.
4.7 joalo ka bioadhesive
Theknoloji ea bioadhesion, tšebeliso ea li-excipients tse nang le li-polymers tsa bioadhesive, ka ho khomarela mucosa ea likokoana-hloko, e ntlafatsa ho tsoela pele le ho tiea ha ho kopana pakeng tsa ho lokisetsa le mucosa, e le hore lithethefatsi li lokolloe butle-butle 'me li kene ka har'a mucosa ho finyella merero ea phekolo.Hajoale e sebelisoa haholo E sebelisoa ho phekola mafu a lesapo la nko, mucosa ea molomo le likarolo tse ling.Theknoloji ea bioadhesion ea mala ke mokhoa o mocha oa phepelo ea lithethefatsi o ntlafalitsoeng lilemong tsa morao tjena.Ha e lelefatse feela nako ea ho lula ha litokisetso tsa meriana ka har'a pampitšana ea gastrointestinal, empa hape e ntlafatsa ts'ebetso ea ho ikopanya pakeng tsa lithethefatsi le lera la sele sebakeng sa ho monya, ho fetola metsi a lera la sele, ho ntlafatsa ho kenella ha moriana ho ea mala. lisele tsa epithelial, ka tsela eo, ho ntlafatsa bioavailability ea lithethefatsi.
4.8 Joalo ka gel ea sehlooho
E le tokisetso ea sekhomaretsi bakeng sa letlalo, gel e na le letoto la melemo e kang polokeho, botle, ho hloekisa habonolo, theko e tlaase, mokhoa o bonolo oa ho lokisetsa, le ho lumellana hantle le lithethefatsi.tataiso.
Nako ea poso: Dec-15-2022