1. Vetitë themelore të HPMC
Hipromelozë, emri i plotë hidroksipropil metilcelulozë, alias HPMC.Formula e tij molekulare është C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, dhe pesha e tij molekulare është rreth 86000. Ky produkt është një material gjysmë sintetik, i cili është pjesë e metilit dhe pjesë e polihidroksipropil eterit të celulozës.Mund të prodhohet me dy metoda: njëra është që klasa e përshtatshme e metil celulozës trajtohet me NaOH dhe më pas reagon me oksid propileni nën temperaturë dhe presion të lartë.Forma është e lidhur me unazën e anhidroglukozës së celulozës dhe mund të arrijë nivelin ideal;tjetra është trajtimi i literaturës së pambukut ose fibrave të tulit të drurit me sodë kaustike dhe reagoni me klorur metil dhe oksid propileni në mënyrë të njëpasnjëshme për ta marrë atë, dhe më pas rafinimi i mëtejshëm, i grimcuar për të bërë pluhur ose granula të imta dhe uniforme.HPMC është një shumëllojshmëri e celulozës bimore natyrale, dhe është gjithashtu një ndihmës i shkëlqyer farmaceutik, i cili ka një gamë të gjerë burimesh.Aktualisht, përdoret gjerësisht brenda dhe jashtë vendit dhe është një nga eksipientët farmaceutikë me shkallën më të lartë të përdorimit në barnat orale.
Ky produkt ka ngjyrë të bardhë në të bardhë qumështi, jo toksik dhe pa shije dhe është në formë pluhuri kokrrizor ose fijor që rrjedh lehtësisht.Është relativisht i qëndrueshëm nën ekspozimin e dritës dhe lagështisë.Fryhet në ujë të ftohtë për të formuar një tretësirë koloidale të bardhë qumështi, e cila ka një shkallë të caktuar viskoziteti, dhe fenomeni i ndërthurjes sol-xhel mund të ndodhë për shkak të ndryshimit të temperaturës së një përqendrimi të caktuar të tretësirës.Është shumë i tretshëm në 70% alkool ose dimetil keton dhe nuk shpërndahet në alkool absolut, kloroform ose etoksietan.
Kur pH e hipromelozës është midis 4.0 dhe 8.0, ajo ka stabilitet të mirë dhe mund të ekzistojë në mënyrë të qëndrueshme kur pH është midis 3.0 dhe 11.0.Kur temperatura është 20°C dhe lagështia relative 80%, ruhet për 10 ditë.Koeficienti i thithjes së lagështirës së HPMC është 6.2%.
Për shkak të përmbajtjes së ndryshme të metoksi dhe hidroksipropil në strukturën e hipromelozës, janë shfaqur lloje të ndryshme të produkteve.Në përqendrime specifike, lloje të ndryshme produktesh kanë viskozitet specifik dhe temperatura të xhelatimit termik, prandaj kanë veti të ndryshme dhe mund të përdoren për qëllime të ndryshme.Farmakopetë e vendeve të ndryshme kanë rregullore dhe përfaqësime të ndryshme për modelet: Farmakopea Evropiane, sipas shkallëve të ndryshme të viskoziteteve të ndryshme dhe shkallëve të zëvendësimit të produkteve të shitura në treg, përfaqësohet nga notat plus numrat, dhe njësia është mPa. ·s;në Farmakopenë e Shteteve të Bashkuara, emri i zakonshëm Shtoni 4 shifra në fund për të treguar përmbajtjen dhe llojin e secilit zëvendësues të hipromelozës, siç është hypromelloza 2208, dy shifrat e para përfaqësojnë përqindjen e përafërt të metoksisë dhe dy shifrat e fundit përfaqësojnë hidroksipropil. Përqindje e përafërt.
2. Metoda e tretjes së HPMC në ujë
2.1 Metoda e ujit të nxehtë
Meqenëse hipromeloza nuk shpërndahet në ujë të nxehtë, ajo mund të shpërndahet në mënyrë të njëtrajtshme në ujë të nxehtë në fillim, dhe më pas të ftohet.Dy metoda tipike përshkruhen si më poshtë:
(1) Vendosni sasinë e nevojshme të ujit të nxehtë në enë dhe ngroheni në rreth 70°C, shtoni gradualisht këtë produkt me përzierje të ngadaltë, në fillim ky produkt noton në sipërfaqen e ujit dhe më pas gradualisht formon një slurry, nxitje Ftoheni slurry poshtë.
(2) Shtoni 1/3 ose 2/3 e sasisë së kërkuar të ujit në enë dhe ngroheni atë në 70°C për të shpërndarë produktin për të përgatitur një llak me ujë të nxehtë, më pas shtoni sasinë e mbetur të ujit të ftohtë ose ujit të akullit derisa uji i nxehtë lyhet Në një llum, përzierja ftohet pasi përzihet.
2.2 Metoda e përzierjes së pluhurit
Grimcat e pluhurit shpërndahen plotësisht nga përzierja e thatë me një sasi të barabartë ose më të madhe të përbërësve të tjerë pluhur, dhe më pas treten në ujë.Në këtë kohë, hipromeloza mund të shpërndahet pa grumbullim.
3. Përparësitë e HPMC
3.1 Tretshmëria në ujë të ftohtë
I tretshëm në ujë të ftohtë nën 40°C ose 70% etanol, në thelb i patretshëm në ujë të nxehtë mbi 60°C, por mund të bëhet xhel.
3.2 Inertiteti kimik
Hipromeloza (HPMC) është një lloj eteri celuloz jo-jonik.Tretësira e tij nuk ka ngarkesë jonike dhe nuk ndërvepron me kripërat e metaleve ose përbërjet organike jonike.Prandaj, eksipientët e tjerë nuk reagojnë me të gjatë procesit të përgatitjes.
3.3 Stabiliteti
Është relativisht i qëndrueshëm ndaj acidit dhe alkalit dhe mund të ruhet për një kohë të gjatë midis pH 3 dhe 1l pa ndryshim të dukshëm në viskozitet.Tretësira ujore e hipromelozës (HPMC) ka efekt kundër mykut dhe mund të ruajë stabilitet të mirë të viskozitetit gjatë ruajtjes afatgjatë.Farmaceutikët që përdorin HPMC si eksipientë kanë qëndrueshmëri më të mirë cilësore sesa ato që përdorin eksipientë tradicionalë (të tillë si dekstrina, niseshteja, etj.).
3.4 Rregullimi i viskozitetit
Derivatet e ndryshëm të viskozitetit të HPMC mund të përzihen sipas raporteve të ndryshme, dhe viskoziteti i tij mund të ndryshojë sipas rregullave të caktuara dhe ka një marrëdhënie të mirë lineare, kështu që raporti mund të zgjidhet sipas kërkesave.
3.5 Inercia metabolike
HPMC nuk absorbohet ose metabolizohet në trup dhe nuk jep nxehtësi, kështu që është një eksipient i sigurt i preparatit farmaceutik.
3.6 Siguria
Në përgjithësi besohet se HPMC është një material jo toksik dhe jo irritues.Doza mesatare vdekjeprurëse për minjtë është 5g/kg dhe doza mesatare vdekjeprurëse për minjtë është 5,2g/kg.Dozat ditore janë të padëmshme për njerëzit.
4. Aplikimi i HPMC në përgatitje
4.1 Si material për veshjen e filmit dhe material formues filmi
Duke përdorur hipromelozën (HPMC) si material tabletash të veshura me film, krahasuar me tabletat tradicionale të veshura si tabletat e veshura me sheqer, tabletat e veshura nuk kanë avantazhe të dukshme në maskimin e shijes dhe pamjes së ilaçit, por ngurtësinë dhe shkrihshmërinë e tyre, thithjen e lagështirës, shpërbërja, shtimi i peshës së veshjes dhe treguesit e tjerë të cilësisë janë më të mirë.Klasa me viskozitet të ulët të këtij produkti përdoret si material për veshjen e filmit të tretshëm në ujë për tableta dhe pilula, dhe klasa me viskozitet të lartë përdoret si material mbulues filmi për sistemet e tretësve organikë.Përqendrimi është zakonisht 2.0% deri në 20%.
4.2 Si lidhës dhe shpërbërës
Klasa me viskozitet të ulët të këtij produkti mund të përdoret si lidhës dhe shpërbërës për tableta, pilula dhe granula, dhe klasa me viskozitet të lartë mund të përdoret vetëm si lidhës.Doza ndryshon sipas modeleve dhe kërkesave të ndryshme.Në përgjithësi, doza e lidhësit për tabletat me granulim të thatë është 5%, dhe doza e lidhësit për tabletat me granulim të lagësht është 2%.
4.3 Si agjent pezullues
Agjenti pezullues është një substancë xhel viskoze me hidrofilitet, e cila mund të ngadalësojë shpejtësinë e sedimentimit të grimcave kur përdoret në agjentin pezullues dhe mund të ngjitet në sipërfaqen e grimcave për të parandaluar grumbullimin dhe tkurrjen e grimcave në një top. .Agjentët pezullues luajnë një rol jetik në bërjen e pezullimeve.HPMC është një shumëllojshmëri e shkëlqyer e agjentëve pezullues dhe zgjidhja e tij koloidale e tretur mund të zvogëlojë tensionin e ndërfaqes lëng-ngurtë dhe energjinë e lirë në grimcat e vogla të ngurta, duke rritur kështu stabilitetin e sistemit të shpërndarjes heterogjene.Klasa me viskozitet të lartë të këtij produkti përdoret si një preparat i lëngshëm i llojit suspension i përgatitur si agjent pezullues.Ka një efekt të mirë pezullues, është i lehtë për t'u rishpërndarë, nuk ngjitet në mur dhe ka grimca të imta të flokuluara.Doza e zakonshme është 0,5% deri në 1,5%.
4.4 Si një agjent bllokues, me çlirim të qëndrueshëm dhe agjent që shkakton pore
Klasa me viskozitet të lartë të këtij produkti përdoret për të përgatitur tableta me lëshim të qëndrueshëm me matricë xhel hidrofile, bllokues dhe agjentë me çlirim të kontrolluar për tableta me matricë të përzier të materialit me çlirim të vazhdueshëm dhe ka efektin e vonimit të lëshimit të ilaçit.Përqendrimi i përdorimit të tij është 10%~80% (W/W).Notat me viskozitet të ulët përdoren si agjentë formues pore për përgatitjet me çlirim të vazhdueshëm ose me çlirim të kontrolluar.Doza fillestare e kërkuar për efektin terapeutik të këtij lloji të tabletave mund të arrihet shpejt dhe më pas të ushtrojë një efekt me çlirim të qëndrueshëm ose me çlirim të kontrolluar dhe përqendrimi efektiv i barit në gjak ruhet në trup.Kur hipromeloza takohet me ujin, ajo hidratohet për të formuar një shtresë xhel.Mekanizmi i çlirimit të barit nga tableta e matricës përfshin kryesisht difuzionin e shtresës së xhelit dhe erozionin e shtresës së xhelit.
4.5 Ngjitës mbrojtës si trashës dhe koloid
Kur ky produkt përdoret si trashës, përqendrimi i përdorur zakonisht është 0.45%~1.0%.Ky produkt gjithashtu mund të rrisë qëndrueshmërinë e ngjitësit hidrofobik, të formojë një koloid mbrojtës, të parandalojë grumbullimin dhe grumbullimin e grimcave, duke penguar kështu formimin e sedimentit dhe përqendrimi i tij i zakonshëm është 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Materiali i kapsulës për kapsula
Zakonisht, materiali i kapsulës së kapsulës bazohet në xhelatinë.Procesi i prodhimit të guaskës së kapsulës së xhelatinës është i thjeshtë, por ka disa probleme dhe fenomene të tilla si mbrojtja e dobët ndaj barnave të ndjeshme ndaj lagështirës dhe oksigjenit, shpejtësia e ulët e tretjes së barit dhe shpërbërja e vonuar e guaskës së kapsulës gjatë ruajtjes.Prandaj, hipromeloza, si zëvendësues i kapsulave të xhelatinës, përdoret në përgatitjen e kapsulave, e cila përmirëson formueshmërinë dhe efektin e përdorimit të kapsulave dhe është promovuar gjerësisht brenda dhe jashtë vendit.
4.7 si bio ngjitës
Teknologjia e bioadezionit, përdorimi i lëndëve ndihmëse me polimere bio ngjitëse, nëpërmjet ngjitjes në mukozën biologjike, rrit vazhdimësinë dhe ngushtësinë e kontaktit ndërmjet preparatit dhe mukozës, në mënyrë që ilaçi të çlirohet ngadalë dhe të përthithet nga mukoza për të arritur qëllime terapeutike.Aktualisht përdoret gjerësisht Përdoret për trajtimin e sëmundjeve të zgavrës së hundës, mukozës së gojës dhe pjesëve të tjera.Teknologjia e bioadhesionit gastrointestinal është një sistem i ri i shpërndarjes së barnave i zhvilluar vitet e fundit.Ai jo vetëm që zgjat kohën e qëndrimit të preparateve farmaceutike në traktin gastrointestinal, por gjithashtu përmirëson performancën e kontaktit midis ilaçit dhe membranës qelizore në vendin e përthithjes, duke ndryshuar rrjedhshmërinë e membranës qelizore, Përmirëson depërtimin e barit në zorrë. qelizat epiteliale, duke përmirësuar kështu biodisponibilitetin e barit.
4.8 Si xhel topikal
Si një preparat ngjitës për lëkurën, xhel ka një sërë avantazhesh si siguria, bukuria, pastrimi i lehtë, kostoja e ulët, procesi i thjeshtë i përgatitjes dhe pajtueshmëria e mirë me barnat.drejtimin.
Koha e postimit: Dhjetor-15-2022