1. HPMC негізгі қасиеттері
Гипромеллоза, толық атауы гидроксипропилметилцеллюлоза, бүркеншік аты HPMC.Оның молекулалық формуласы C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, ал оның молекулалық салмағы шамамен 86000. Бұл өнім целлюлозаның метил және полигидроксипропил эфирінің бөлігі болып табылатын жартылай синтетикалық материал болып табылады.Оны екі әдіспен алуға болады: бірі метилцеллюлозаның тиісті сортын NaOH-пен өңдейді, содан кейін жоғары температура мен қысымда пропилен оксидімен әрекеттеседі.Форма целлюлозаның ангидроглюкоза сақинасымен байланысқан және идеалды деңгейге жетуі мүмкін;екіншісі - мақта линтерін немесе ағаш целлюлоза талшықтарын күйдіргіш содамен өңдеу және оны алу үшін метилхлорид пен пропилен оксидімен рет-ретімен әрекеттесу, содан кейін одан әрі тазарту, ұсақ және біркелкі ұнтақ немесе түйіршіктер алу үшін ұсақтау.HPMC табиғи өсімдік целлюлозасының алуан түрі болып табылады, сонымен қатар ол көптеген көздері бар тамаша фармацевтикалық көмекші зат болып табылады.Қазіргі уақытта ол үйде және шетелде кеңінен қолданылады және ол ауызша препараттарда ең жоғары пайдалану көрсеткіші бар фармацевтикалық көмекші заттардың бірі болып табылады.
Бұл өнім ақ немесе сүтті ақ түсті, улы емес және дәмсіз және оңай ағып жатқан түйіршікті немесе талшықты ұнтақ түрінде.Ол жарық пен ылғалдылық жағдайында салыстырмалы түрде тұрақты.Ол суық суда ісініп, сүтті ақ түсті коллоидты ерітінді түзеді, оның белгілі бір тұтқырлығы бар және ерітіндінің белгілі концентрациясының температурасының өзгеруіне байланысты золь-гельдің өзара айналу құбылысы болуы мүмкін.Ол 70% спиртте немесе диметилкетонда өте ериді және абсолютті спиртте, хлороформда немесе этоксиэтанда ерімейді.
Гипромеллозаның рН 4,0 мен 8,0 аралығында болса, ол жақсы тұрақтылыққа ие және рН 3,0 мен 11,0 аралығында болса, ол тұрақты болуы мүмкін.Температура 20°С, салыстырмалы ылғалдылығы 80% болғанда 10 күн сақталады.HPMC ылғалды сіңіру коэффициенті 6,2% құрайды.
Гипромеллоза құрылымында метокси мен гидроксипропилдің әртүрлі болуына байланысты өнімдердің әртүрлі түрлері пайда болды.Арнайы концентрацияларда өнімдердің әртүрлі түрлерінің өзіндік тұтқырлығы және термиялық гельдеу температурасы болады, сондықтан әртүрлі қасиеттерге ие және әртүрлі мақсаттарда қолданылуы мүмкін.Әртүрлі елдердің фармакопеяларында модельдер бойынша әртүрлі ережелер мен өкілдіктер бар: еуропалық фармакопея нарықта сатылатын өнімдердің әртүрлі тұтқырлық дәрежесіне және алмастыру дәрежесіне сәйкес сорттар плюс сандармен ұсынылған, ал бірлігі мПа ·s;Америка Құрама Штаттарының фармакопеясында жалпы атау Гипромеллоза 2208 сияқты гипромеллозаның әрбір алмастырғышының мазмұны мен түрін көрсету үшін соңына 4 санды қосыңыз, алғашқы екі сан метоксидің шамамен пайызын, ал соңғы екі сан гидроксипропилді білдіреді Шамамен пайыз.
2. HPMC суда еріту әдісі
2.1 Ыстық су әдісі
Гипромеллоза ыстық суда ерімейтіндіктен, оны басында ыстық суда біркелкі таратып, содан кейін салқындатуға болады.Екі типтік әдіс келесідей сипатталған:
(1) Ыстық судың қажетті мөлшерін контейнерге салыңыз да, оны шамамен 70°C-қа дейін қыздырыңыз, бұл өнімді баяу араластыра отырып, бірте-бірте қосыңыз, басында бұл өнім су бетінде қалқып тұрады, содан кейін бірте-бірте судың бетін түзеді. суспензия, араластыру Қоспаны суытыңыз.
(2) Ыстық су ерітіндісін дайындау үшін өнімді тарату үшін ыдысқа қажетті судың 1/3 немесе 2/3 бөлігін қосып, оны 70°C-қа дейін қыздырыңыз, содан кейін суық судың немесе мұзды судың қалған мөлшерін ерігенше қосыңыз. ыстық су тұнбалары Қоспада араластырғаннан кейін салқындатылады.
2.2 Ұнтақты араластыру әдісі
Ұнтақ бөлшектері басқа ұнтақ ингредиенттерінің тең немесе көп мөлшерімен құрғақ араластыру арқылы толығымен дисперсті болады, содан кейін суда ерітіледі.Бұл кезде гипромеллоза агломерациясыз ерітіледі.
3. HPMC артықшылықтары
3.1 Суық суда ерігіштігі
40°C төмен суық суда немесе 70% этанолда ериді, негізінен 60°C жоғары ыстық суда ерімейді, бірақ гельді болуы мүмкін.
3.2 Химиялық инерттілік
Гипромеллоза (HPMC) - иондық емес целлюлоза эфирінің бір түрі.Оның ерітіндісінде иондық заряд жоқ және металл тұздарымен немесе иондық органикалық қосылыстармен әрекеттеспейді.Сондықтан оны дайындау процесінде басқа қосымша заттар онымен әрекеттеспейді.
3.3 Тұрақтылық
Ол қышқыл мен сілтіге салыстырмалы түрде тұрақты және тұтқырлығының айқын өзгерісінсіз рН 3 және 1л аралығында ұзақ уақыт сақталуы мүмкін.Гипромеллозаның сулы ерітіндісі (HPMC) көгеруге қарсы әсерге ие және ұзақ сақтау кезінде жақсы тұтқырлық тұрақтылығын сақтай алады.Қосалқы заттар ретінде HPMC қолданатын фармацевтикалық препараттар дәстүрлі қосалқы заттарды (декстрин, крахмал және т.б. сияқты) пайдаланатындарға қарағанда сапалы тұрақтылыққа ие.
3.4 Тұтқырлықты реттеу мүмкіндігі
HPMC-тің әртүрлі тұтқырлық туындыларын әртүрлі қатынасқа сәйкес араластыруға болады, ал оның тұтқырлығы белгілі бір ережелерге сәйкес өзгеруі мүмкін және жақсы сызықтық қатынасқа ие, сондықтан қатынасты талаптарға сәйкес таңдауға болады.
3.5 Метаболикалық инерция
HPMC организмде сіңірілмейді және метаболизденбейді және жылуды бермейді, сондықтан ол қауіпсіз фармацевтикалық препараттың қосалқы заты болып табылады.
3.6 Қауіпсіздік
Әдетте HPMC улы емес және тітіркендірмейтін материал деп саналады.Тышқандар үшін орташа өлім дозасы 5 г/кг, ал егеуқұйрықтар үшін орташа өлім дозасы 5,2 г/кг.Тәуліктік дозалар адамдарға зиянсыз.
4. Дайындық кезінде HPMC қолдану
4.1 Пленка жабын материалы және пленка түзуші материал ретінде
Қабықпен қапталған таблетка материалы ретінде гипромеллозаны (HPMC) пайдалану қантпен қапталған таблеткалар сияқты дәстүрлі қабықпен қапталған таблеткалармен салыстырғанда, қапталған таблеткалардың дәрілік дәмі мен сыртқы түрін бүркемелеуде айқын артықшылығы жоқ, бірақ олардың қаттылығы мен жұмсақтығы, ылғалды сіңіру, ыдырау, жабынның салмағының өсуі және басқа да сапа көрсеткіштері жақсырақ.Бұл өнімнің тұтқырлығы төмен сорты таблеткалар мен таблеткалар үшін суда еритін үлбірлі жабын материалы ретінде, ал жоғары тұтқырлық дәрежесі органикалық еріткіш жүйелер үшін қабықша материалы ретінде пайдаланылады.Концентрация әдетте 2,0% - 20% құрайды.
4.2 Байланыстырғыш және дезинтегрант ретінде
Бұл өнімнің төмен тұтқырлық дәрежесін таблеткалар, таблеткалар және түйіршіктер үшін байланыстырушы және ыдыратушы ретінде пайдалануға болады, ал тұтқырлығы жоғары сортты тек байланыстырғыш ретінде пайдалануға болады.Доза әртүрлі модельдер мен талаптарға байланысты өзгереді.Әдетте құрғақ түйіршіктеу таблеткалары үшін байланыстырғыштың дозасы 5%, ал ылғалды түйіршіктелген таблеткалар үшін байланыстырғыштың дозасы 2% құрайды.
4.3 Тоқтатқыш агент ретінде
Суспензия агенті гидрофильділігі бар тұтқыр гельдік зат болып табылады, ол суспензияда пайдаланылған кезде бөлшектердің шөгу жылдамдығын бәсеңдетуі мүмкін және бөлшектердің жиналуын және шарға айналуын болдырмау үшін бөлшектердің бетіне бекітілуі мүмкін. .Суспензия жасауда тоқтата тұру агенттері маңызды рөл атқарады.HPMC - суспензия агенттерінің тамаша алуан түрі және оның еріген коллоидты ерітіндісі сұйық пен қатты дене интерфейсінің кернеуін және кішкентай қатты бөлшектердегі бос энергияны азайта алады, осылайша гетерогенді дисперсиялық жүйенің тұрақтылығын арттырады.Бұл өнімнің тұтқырлығы жоғары сорты суспензия түрінде дайындалған сұйық препарат ретінде қолданылады.Ол жақсы суспензия әсері бар, оңай қайта таралады, қабырғаға жабыспайды және майда флокуляцияланған бөлшектері бар.Әдеттегі доза 0,5% -дан 1,5% құрайды.
4.4 Блокатор, тұрақты бөлінетін агент және тері тесігі тудыратын агент ретінде
Бұл өнімнің тұтқырлығы жоғары сорты гидрофильді гель матрицасы тұрақты босап шығатын таблеткаларды, блокаторларды және аралас материал матрицасы тұрақты босап шығатын таблеткалар үшін бақыланатын босату агенттерін дайындау үшін пайдаланылады және препараттың шығарылуын кешіктіретін әсерге ие.Оның пайдалану концентрациясы 10%~80% (Вт/Вт).Тұтқырлығы төмен сорттар тұрақты немесе бақыланатын босату препараттары үшін кеуекті түзетін агенттер ретінде пайдаланылады.Таблеткалардың осы түрінің емдік әсері үшін қажетті бастапқы дозаға тез қол жеткізуге болады, содан кейін тұрақты босату немесе бақыланатын босату әсерін көрсетеді және қандағы препараттың тиімді концентрациясы денеде сақталады.Гипромеллоза сумен кездескен кезде ол ылғалданады және гельдік қабат түзеді.Матрицалық таблеткадан препараттың бөліну механизмі негізінен гельдік қабаттың диффузиясын және гель қабатының эрозиясын қамтиды.
4.5 Қалыңдатқыш және коллоид ретіндегі қорғаныш желім
Бұл өнімді қоюландырғыш ретінде пайдаланған кезде, әдетте қолданылатын концентрация 0,45% ~ 1,0% құрайды.Бұл өнім сондай-ақ гидрофобты желімнің тұрақтылығын арттырып, қорғаныш коллоидты құра алады, бөлшектердің агломерациялануын және агломерациялануын болдырмайды, осылайша шөгінділердің пайда болуын тежейді және оның әдеттегі концентрациясы 0,5% ~ 1,5% құрайды.
4.6 Капсулаларға арналған капсула материалы
Әдетте капсула қабықшасының капсула материалы желатинге негізделген.Желатинді капсула қабығын өндіру процесі қарапайым, бірақ ылғал мен оттегіге сезімтал препараттардан нашар қорғану, дәрілік заттардың еріту жылдамдығының төмендігі, сақтау кезінде капсула қабығының кешіктірілген ыдырауы сияқты кейбір мәселелер мен құбылыстар бар.Сондықтан гипромеллоза желатинді капсулаларды алмастырғыш ретінде капсулаларды дайындауда қолданылады, бұл капсулалардың қалыптасу және қолдану әсерін жақсартады және үйде және шетелде кеңінен насихатталды.
4.7 биожелім ретінде
Биологиялық адгезия технологиясы, биоадгезивті полимерлері бар қосалқы заттарды қолдану, биологиялық шырышты қабатқа адгезия арқылы препарат пен шырышты қабық арасындағы байланыстың үзіліссіздігі мен тығыздығын күшейтеді, осылайша емдік мақсатқа жету үшін препарат шырышты қабатпен баяу шығарылады және сіңеді.Қазіргі уақытта кеңінен қолданылады Ол мұрын қуысының, ауыз қуысының шырышты қабығының және басқа бөліктерінің ауруларын емдеу үшін қолданылады.Асқазан-ішек жолдарының биоадгезиясы технологиясы – соңғы жылдары жасалған дәрілік заттарды жеткізудің жаңа жүйесі.Ол фармацевтикалық препараттардың асқазан-ішек жолында болу уақытын ұзартып қана қоймайды, сонымен қатар препарат пен жасуша мембранасының сіңірілу орнында байланысын жақсартады, жасуша мембранасының өтімділігін өзгертеді, препараттың ішекке енуін күшейтеді. эпителий жасушалары, осылайша препараттың биожетімділігін жақсартады.
4.8 Жергілікті қолдануға арналған гель ретінде
Теріге арналған жабысқақ препарат ретінде гель қауіпсіздік, сұлулық, оңай тазалау, арзан баға, қарапайым дайындау процесі және дәрі-дәрмектермен жақсы үйлесімділік сияқты бірқатар артықшылықтарға ие.бағыт.
Жіберу уақыты: 15 желтоқсан 2022 ж