Вообичаените ексципиенси на оралните цврсти дозирани форми

Цврстите препарати во моментов се најшироко циркулираните и најкористените дозирани форми на пазарот, и тие обично се состојат од две главни супстанци и ексципиенси.Ексципиенсите, познати и како ексципиенси, се однесуваат на општиот термин за сите дополнителни материјали во цврсти препарати освен главниот лек.Според различните својства и функции на ексципиенсите, ексципиенсите на цврстите препарати често се делат на: полнила, врзива, дезинтегранти, лубриканти, регулатори на ослободување, а понекогаш може да се додадат и средства за боење и ароматични средства според барањата на препаратот. за подобрување или прилагодување на изгледот и вкусот на формулацијата.
Ексципиенсите на цврстите препарати треба да ги исполнуваат условите за медицинска употреба и да ги имаат следните карактеристики: ①Треба да има висока хемиска стабилност и да нема никакви физички и хемиски реакции со главниот лек;②Не треба да влијае на терапевтскиот ефект и определувањето на содржината на главниот лек;③ Нема штета за човечкото тело Штетно, пет отрови, нема негативни реакции.
1. Филер (потенки)
Поради малата доза на главниот лек, дозата на некои лекови понекогаш е само неколку милиграми или помалку, што не е погодно за формирање таблети или клиничка администрација.Затоа, кога главната содржина на лекот е помала од 50 mg, треба да се додаде одредена доза на филер, исто така познат како разредувач.
Идеален филер треба да биде физиолошки и хемиски инертен и да не влијае на биорасположивоста на активната состојка на лекот.Најчесто користените полнила главно вклучуваат: ① Скроб, вклучувајќи пченичен скроб, пченкарен скроб и компир скроб, меѓу кои најчесто се користи пченкарен скроб;стабилен по природа, со ниска хигроскопност, но слаб во компресибилност;② Лактоза, одлична по својства и компресибилна, добра флуидност;③ сахароза, има силна хигроскопност;④ прежелатинизиран скроб, исто така познат како компресибилен скроб, има добра компресибилност, флуидност и само-подмачкување;⑤ микрокристална целулоза, наречена MCC, има силна врзувачка способност и добра компресибилност;познато како „суво врзивно средство“;⑥ Манитолот, во споредба со горенаведените полнила, е малку поскап и често се користи во таблети за џвакање, кои исто така имаат нежен вкус;⑦Неоргански соли, главно вклучувајќи калциум сулфат, калциум фосфат, калциум карбонат, итн., со релативно стабилни физички и хемиски својства.
2. Средство за мокрење и лепило
Средствата за мокрење и врзива се помошни супстанции додадени за време на чекорот на гранулација.Самиот агенс за мокрење не е вискозен, туку течност што предизвикува вискозност на материјалот со навлажнување на материјалот.Најчесто користените средства за навлажнување главно вклучуваат дестилирана вода и етанол, меѓу кои дестилираната вода е првиот избор.
Лепилата се однесуваат на помошни материјали кои се потпираат на сопствената вискозност за да обезбедат невискозни или недоволно вискозни материјали со соодветна вискозност.Најчесто користените лепила главно вклучуваат: ① скробната кашеста маса, која е една од најчесто користените лепила, е евтина и има добри перформанси, а најчесто користената концентрација е 8%-15%;②Метилцелулозата, позната како MC, има добра растворливост во вода;③ Хидроксипропилцелулоза, наречена HPC, може да се користи како директно врзивно средство за таблетирање во прав;④Хидроксипропилметилцелулоза, наречена HPMC, материјалот е растворлив во ладна вода;⑤Карбоксиметилцелулоза натриум, познат како CMC-Na, погоден за лекови со слаба компресибилност;⑥Етилцелулоза, наречен EC, материјалот е нерастворлив во вода, но растворлив во етанол;⑦Повидон, познат како PVP, материјалот е исклучително хигроскопски, растворлив во вода и етанол;⑧Покрај тоа, постојат полиетилен гликол (наведени како PEG), материјали како желатин.
3. Дезинтегратор
Дезинтегрантите се однесуваат на ексципиенси кои промовираат брзо разградување на таблетите во фини честички во гастроинтестиналните течности.Освен за орални таблети со посебни барања како што се таблети со продолжено ослободување, таблети со контролирано ослободување и таблети за џвакање, генерално треба да се додадат дезинтегранти.Најчесто користени дезинтегранти се: ① сув скроб, погоден за нерастворливи или малку растворливи лекови;② карбоксиметил скроб натриум, познат како CMS-Na, овој материјал е високо-ефикасен дезинтегратор;③ ниско-супституирана хидроксипропил целулоза, наречена L-HPC, која може брзо да отече по апсорпција на вода;④ Вкрстено поврзана метил целулоза натриум, познат како CCMC-Na;материјалот прво отекува во вода, а потоа се раствора и е нерастворлив во етанол;Недостаток е тоа што има силна хигроскопност и најчесто се користи при гранулација на шумливи таблети или таблети за џвакање;⑥ Шумливите дезинтегранти главно вклучуваат мешавина од натриум бикарбонат и лимонска киселина, а може да се користат и лимонска киселина, фумарна киселина и натриум карбонат, калиум карбонат и калиум бикарбонат итн.
4. Лубрикант
Лубрикантите може да се поделат во три категории, вклучувајќи лизгачи, средства против лепење и лубриканти во потесна смисла.① Лизгач: неговата главна функција е да го намали триењето помеѓу честичките, да ја подобри флуидноста на прашокот и да помогне да се намали разликата во тежината на таблетата;② средство против лепење: неговата главна функција е да спречи лепење за време на компресија на таблетите, со цел да се обезбеди непречено функционирање на компресија на таблети, исто така може да го подобри изгледот на таблетите;③ витешки лубрикант: намалете го триењето помеѓу материјалот и ѕидот на мувлата, за да се обезбеди непречено функционирање на компресија и туркање на таблетите.Најчесто користените лубриканти (во широка смисла) вклучуваат талк во прав, магнезиум стеарат (MS), микронизиран силика гел, полиетилен гликоли, натриум лаурил сулфат, хидрогенизирано растително масло итн.
5. Ослободете го модулаторот
Регулаторите на ослободување во орални таблети се погодни за контрола на брзината и степенот на ослободување на лекот во орални препарати со продолжено ослободување, за да се обезбеди дека лекот се доставува до местото на пациентот со одредена брзина и одржува одредена концентрација во ткивата или телесните течности , со тоа да се добие очекуваниот терапевтски ефект и да се намалат токсичните и несаканите ефекти.Најчесто користените регулатори за ослободување се главно поделени на матричен тип, полимер со бавно ослободување обложен со филм и згуснувач.
(1) Модулатор за ослободување од типот на матрица
①Хидрофилен материјал за скелет од гел: отекува кога е изложен на вода за да формира гел бариера за контрола на ослободувањето на лекот, најчесто користени се метил целулоза, карбоксиметил целулоза, хидроксипропил целулоза, повидон, карбомер, алгинска киселина сол, хитозан итн.
② Нерастворлив материјал за скелет: Нерастворливиот скелет материјал се однесува на високомолекуларен полимер кој е нерастворлив во вода или има минимална растворливост во вода.Најчесто се користат главно етил целулоза, полиетилен, петтоксичен полиетилен, полиметакрилна киселина, кополимер етилен-винил ацетат, силиконска гума итн.
③ Рамковни материјали за биоеродибилни: Најчесто користените биоеродибилни рамковни материјали главно вклучуваат животинска маст, хидрогенизирано растително масло, пчелин восок, стеарил алкохол, карнауба восок, глицерил моностеарат итн. Може да го одложи процесот на растворање и ослободување на лекови растворливи во вода.
(2) Обложен модификатор за ослободување
① Нерастворливи полимерни материјали: заеднички нерастворливи скелетни материјали како EC.
②Ентерични полимерни материјали: обичните ентерични полимерни материјали главно вклучуваат акрилна смола, L-тип и S-тип, хидроксипропилметилцелулоза ацетат сукцинат (HPMCAS), целулоза ацетат фталат (CAP), хидроксипропилметилцелулозен фталат (Itsotilize итн.), горенаведените материјали во цревниот сок и се раствора во одредени делови за да игра улога.
6. Други додатоци
Покрај горенаведените најчесто користени ексципиенси, понекогаш се додаваат и други ексципиенси со цел подобро да се задоволат потребите за администрација на лекот, да се подобри препознавањето на лекот или да се подобри усогласеноста.На пример, средства за боење, арома и засладување.
① Средство за боење: Главната цел на додавањето на овој материјал е да се подобри изгледот на таблетот и полесно да се идентификува и разликува.Најчесто користените пигменти треба да ги исполнуваат фармацевтските спецификации, а додадената количина генерално не треба да надминува 0,05%.
②Ароматици и засладувачи: Главната цел на ароматичните и засладувачите е да го подобрат вкусот на лековите, како што се таблетите за џвакање и таблетите кои орално се распаѓаат.Најчесто користените мириси главно вклучуваат есенции, разни ароматични масла итн.;најчесто користените засладувачи главно вклучуваат сахароза, аспартам, итн.