Բերանի պինդ դեղաչափերի ընդհանուր օժանդակ բաղադրիչները

Պինդ պատրաստուկները ներկայումս շուկայում ամենաշատ շրջանառվող և ամենաօգտագործվող դեղաչափերն են, և դրանք սովորաբար բաղկացած են երկու հիմնական նյութերից և օժանդակ նյութերից:Օժանդակ նյութերը, որոնք նաև հայտնի են որպես օժանդակ նյութեր, վերաբերում են պինդ պատրաստուկներում բոլոր լրացուցիչ նյութերի ընդհանուր տերմինին, բացառությամբ հիմնական դեղամիջոցի:Ըստ օժանդակ նյութերի տարբեր հատկությունների և գործառույթների՝ պինդ պատրաստուկների օժանդակ նյութերը հաճախ բաժանվում են. բարելավել Կամ ձևակերպման տեսքը և համը հարմարեցնել:
Պինդ պատրաստուկների օժանդակ նյութերը պետք է համապատասխանեն դեղորայքային օգտագործման պահանջներին և ունենան հետևյալ բնութագրերը.②Դա չպետք է ազդի հիմնական դեղամիջոցի թերապևտիկ ազդեցության և բովանդակության որոշման վրա.③Ոչ մի վնաս մարդու մարմնին Վնասակար, հինգ թունավոր, ոչ մի անբարենպաստ ռեակցիա:
1. Լցանյութ (բարակ)
Հիմնական դեղամիջոցի ցածր չափաբաժնի պատճառով որոշ դեղամիջոցների դոզան երբեմն ընդամենը մի քանի միլիգրամ է կամ ավելի քիչ, ինչը չի նպաստում պլանշետների ձևավորմանը կամ կլինիկական կիրառմանը:Հետևաբար, երբ դեղամիջոցի հիմնական պարունակությունը 50 մգ-ից պակաս է, անհրաժեշտ է ավելացնել լցանյութի որոշակի չափաբաժին, որը նաև հայտնի է որպես լուծիչ:
Իդեալական լցոնիչը պետք է լինի ֆիզիոլոգիապես և քիմիապես իներտ և չազդի դեղամիջոցի ակտիվ բաղադրիչի կենսահասանելիության վրա:Սովորաբար օգտագործվող լցոնիչները հիմնականում ներառում են.կայուն բնույթով, ցածր հիգրոսկոպիկությամբ, բայց վատ սեղմելիությամբ;② կաթնաշաքար, գերազանց հատկություններով և սեղմելի, լավ հեղուկություն;③ սախարոզա, ունի ուժեղ հիգրոսկոպիկություն;④ նախնական ժելատինացված օսլա, որը նաև հայտնի է որպես սեղմվող օսլա, ունի լավ սեղմելիություն, հեղուկություն և ինքնաքսում;⑤ միկրոբյուրեղային ցելյուլոզա, որը կոչվում է MCC, ունի ամուր կապելու ունակություն և լավ սեղմելիություն;հայտնի է որպես «չոր կապող»;⑥ Մանիտոլը, համեմատած վերը նշված լցոնիչների հետ, մի փոքր ավելի թանկ է և հաճախ օգտագործվում է ծամվող հաբերի մեջ, որը նույնպես ունի նուրբ համ;⑦Անօրգանական աղեր, որոնք հիմնականում ներառում են կալցիումի սուլֆատ, կալցիումի ֆոսֆատ, կալցիումի կարբոնատ և այլն, համեմատաբար կայուն ֆիզիկական և քիմիական հատկություններով:
2. Թրջող միջոց և սոսինձ
Թրջող նյութերը և կապող նյութերը օժանդակ նյութեր են, որոնք ավելացվում են հատիկավորման փուլի ընթացքում:Թրջող նյութը ինքնին մածուցիկ չէ, այլ հեղուկ է, որը թրջելով նյութը հրահրում է նյութի մածուցիկությունը:Սովորաբար օգտագործվող խոնավացնող միջոցները հիմնականում ներառում են թորած ջուրը և էթանոլը, որոնց թվում առաջին ընտրությունն է թորած ջուրը:
Սոսինձները վերաբերում են օժանդակ նյութերին, որոնք հիմնված են իրենց սեփական մածուցիկության վրա՝ ոչ մածուցիկ կամ անբավարար մածուցիկ նյութերին համապատասխան մածուցիկությամբ օժտելու համար:Սովորաբար օգտագործվող սոսինձները հիմնականում ներառում են.②Մեթիլցելյուլոզա, որը կոչվում է MC, ունի լավ լուծելիություն ջրի մեջ;③Հիդրօքսիպրոպիլցելյուլոզը, որը կոչվում է HPC, կարող է օգտագործվել որպես փոշու ուղղակի պլանշետային կապող նյութ;④Հիդրօքսիպրոպիլմեթիլցելյուլոզա, որը կոչվում է HPMC, նյութը լուծելի է սառը ջրում;⑤Կարբոքսիմեթիլցելյուլոզ նատրիում, որը կոչվում է CMC-Na, հարմար է վատ սեղմելիությամբ դեղերի համար;⑥Էթիլցելյուլոզա, որը կոչվում է EC, նյութը անլուծելի է ջրում, բայց լուծելի է էթանոլում;⑦Պովիդոն, որը կոչվում է PVP, նյութը չափազանց հիգրոսկոպիկ է, լուծելի ջրի և էթանոլի մեջ;⑧ Բացի այդ, կան պոլիէթիլեն գլիկոլ (որը նշված է որպես PEG), նյութեր, ինչպիսիք են ժելատինը:
3. Քայքայող
Քայքայող նյութերը վերաբերում են օժանդակ նյութերին, որոնք նպաստում են հաբերի արագ տրոհմանը մանր մասնիկների ստամոքս-աղիքային հեղուկների մեջ:Բացառությամբ բանավոր հաբերի, որոնք ունեն հատուկ պահանջներ, ինչպիսիք են կայուն արձակման հաբերը, վերահսկվող թողարկման հաբերը և ծամվող հաբերը, սովորաբար պետք է ավելացվեն տարրալուծիչներ:Սովորաբար օգտագործվող տարրալուծիչներն են.② կարբոքսիմեթիլ օսլայի նատրիում, որը կոչվում է CMS-Na, այս նյութը բարձր արդյունավետությամբ տարրալուծիչ է;③ ցածր փոխարինված հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզա, որը կոչվում է L-HPC, որը կարող է արագ ուռչել ջուրը կլանելուց հետո;④Խաչ կապված մեթիլցելյուլոզ նատրիում, որը կոչվում է CCMC-Na;նյութը սկզբում ուռչում է ջրի մեջ, այնուհետև լուծվում և անլուծելի է էթանոլում.Թերությունն այն է, որ այն ունի ուժեղ հիգրոսկոպիկություն և սովորաբար օգտագործվում է փրփրացող հաբերի կամ ծամվող հաբերի հատիկավորման մեջ;⑥ Փրփրացող տարրալուծիչները հիմնականում ներառում են նատրիումի բիկարբոնատի և կիտրոնաթթվի խառնուրդ, և կարող են օգտագործվել նաև կիտրոնաթթու, ֆումարաթթու և նատրիումի կարբոնատ, կալիումի կարբոնատ և կալիումի բիկարբոնատ և այլն:
4. Քսայուղ
Քսայուղերը կարելի է լայնորեն բաժանել երեք կատեգորիաների՝ ներառյալ սահողներ, հակակպչող նյութեր և նեղ իմաստով քսանյութեր:① Glidant. նրա հիմնական գործառույթը մասնիկների միջև շփումը նվազեցնելն է, փոշու հեղուկության բարելավումը և պլանշետի քաշի տարբերությունը նվազեցնելը.② հակակպչուն միջոց. դրա հիմնական գործառույթը պլանշետների սեղմման ժամանակ կպչունության կանխումն է, պլանշետների սեղմման անխափան աշխատանքը ապահովելու համար այն կարող է նաև բարելավել պլանշետների տեսքը.③ ասպետական ​​քսանյութ. նվազեցնել շփումը նյութի և կաղապարի պատի միջև, որպեսզի ապահովվի պլանշետի սեղմման և մղման սահուն աշխատանքը:Սովորաբար օգտագործվող քսանյութերը (լայն իմաստով) ներառում են տալկի փոշի, մագնեզիումի ստեարատ (MS), միկրոնիզացված սիլիկա գել, պոլիէթիլեն գլիկոլներ, նատրիումի լաուրիլ սուլֆատ, հիդրոգենացված բուսական յուղ և այլն:
5. Ազատման մոդուլյատոր
Բերանի հաբերում արձակման կարգավորիչները հարմար են բանավոր կայուն արձակման պատրաստուկների մեջ թմրամիջոցների թողարկման արագությունն ու աստիճանը վերահսկելու համար, որպեսզի ապահովեն, որ դեղը հիվանդի տեղ է հասցվում որոշակի արագությամբ և պահպանում է որոշակի կոնցենտրացիան հյուսվածքներում կամ մարմնի հեղուկներում: , դրանով իսկ ձեռք բերել ակնկալվող թերապևտիկ ազդեցություն և նվազեցնել թունավոր և կողմնակի ազդեցությունները:Սովորաբար օգտագործվող արձակման կարգավորիչները հիմնականում բաժանվում են մատրիցային տիպի, թաղանթապատ դանդաղ արձակման պոլիմերների և խտացուցիչի:
(1) Մատրիցային տիպի թողարկման մոդուլյատոր
①Հիդրոֆիլ գելային կմախքի նյութ. այն ուռչում է ջրի հետ ենթարկվելիս՝ ձևավորելով գելային պատնեշ՝ թմրամիջոցների արտազատումը վերահսկելու համար: Սովորաբար օգտագործվում են մեթիլ ցելյուլոզա, կարբոքսիմեթիլ ցելյուլոզա, հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզա, պովիդոն, կարբոմեր, ալգինաթթու աղ, չիտոզան և այլն:
② Անլուծելի կմախքի նյութ. Անլուծելի կմախքի նյութը վերաբերում է բարձր մոլեկուլային պոլիմերին, որը ջրի մեջ անլուծելի է կամ ունի նվազագույն ջրի լուծելիություն:Հիմնականում օգտագործվում են էթիլ ցելյուլոզա, պոլիէթիլեն, հինգ թունավոր պոլիէթիլեն, պոլիմետակրիլ թթու, էթիլեն-վինիլացետատ համապոլիմեր, սիլիկոնե կաուչուկ և այլն:
③ Կենսաքայքայվող շրջանակային նյութեր. սովորաբար օգտագործվող բիոերոզելի շրջանակային նյութերը հիմնականում ներառում են կենդանական ճարպեր, հիդրոգենացված բուսական յուղ, մեղրամոմ, ստեարիլային սպիրտ, կարնաուբայի մոմ, գլիցերիլ մոնոստեարատ և այլն: Այն կարող է հետաձգել ջրում լուծվող դեղամիջոցների տարրալուծումը և թողարկումը:
(2) Ծածկված թողարկման փոփոխիչ
① Չլուծվող պոլիմերային նյութեր. սովորական չլուծվող կմախքի նյութեր, ինչպիսիք են EC-ը:
②Էնտերային պոլիմերային նյութեր. ընդհանուր աղիքային պոլիմերային նյութերը հիմնականում ներառում են ակրիլային խեժ, L-տիպ և S-տիպ, հիդրօքսիպրոպիլմեթիլցելյուլոզայի ացետատ սուկցինատ (HPMCAS), բջջանյութի ացետատ ֆտալատ (CAP), հիդրօքսիպրոպիլմեթիլցելյուլոզա ֆտալատ (Itsotilize) և այլն: վերը նշված նյութերը աղիքային հյութի մեջ և լուծվում են որոշակի մասերում՝ դեր խաղալու համար:
6. Այլ պարագաներ
Բացի վերը նշված սովորաբար օգտագործվող օժանդակ նյութերից, երբեմն ավելացվում են նաև այլ օժանդակ նյութեր, որպեսզի ավելի լավ բավարարեն դեղերի վարման կարիքները, բարելավել դեղերի ճանաչումը կամ բարելավել համապատասխանությունը:Օրինակ՝ գունանյութեր, բուրավետիչներ և քաղցրացուցիչներ։
Գունանյութ.Սովորաբար օգտագործվող պիգմենտները պետք է համապատասխանեն դեղագործական բնութագրերին, իսկ ավելացված քանակությունը սովորաբար չպետք է գերազանցի 0,05%-ը:
②Անուշաբույր և քաղցրացուցիչներ. արոմատիկ նյութերի և քաղցրացուցիչների հիմնական նպատակն է բարելավել դեղերի համը, ինչպիսիք են ծամվող հաբերը և բանավոր տարրալուծվող հաբերը:Սովորաբար օգտագործվող բուրմունքները հիմնականում ներառում են էսենցիաներ, տարբեր անուշաբույր յուղեր և այլն;սովորաբար օգտագործվող քաղցրացուցիչները հիմնականում ներառում են սախարոզա, ասպարտամ և այլն: