សារធាតុបន្ថែមទូទៅនៃទម្រង់ដូសរឹងតាមមាត់

ការត្រៀមលក្ខណៈរឹង បច្ចុប្បន្នគឺជាទម្រង់កិតើកិតើដែលត្រូវបានផ្សព្វផ្សាយយ៉ាងទូលំទូលាយ និងប្រើប្រាស់ច្រើនបំផុតនៅលើទីផ្សារ ហើយជាធម្មតាពួកវាមានសារធាតុសំខាន់ពីរ និងសារធាតុបន្ថែម។Excipients ត្រូវបានគេស្គាល់ផងដែរថាជា excipients សំដៅលើពាក្យទូទៅសម្រាប់សម្ភារៈបន្ថែមទាំងអស់ក្នុងការត្រៀមលក្ខណៈរឹង លើកលែងតែថ្នាំសំខាន់។យោងតាមលក្ខណៈសម្បត្តិ និងមុខងារផ្សេងគ្នានៃសារធាតុបន្ថែម សារធាតុបន្ថែមនៃការត្រៀមលក្ខណៈរឹង ជារឿយៗត្រូវបានបែងចែកទៅជា៖ សារធាតុបំពេញ, សារធាតុចង, សារធាតុរំលាយ, សារធាតុរំអិល, និយតករបញ្ចេញ និងជួនកាលសារធាតុពណ៌ និងសារធាតុរសជាតិក៏អាចត្រូវបានបន្ថែមទៅតាមតម្រូវការនៃការរៀបចំផងដែរ។ ដើម្បីកែលម្អ ឬកែតម្រូវរូបរាង និងរសជាតិនៃរូបមន្ត។
សារធាតុបន្ថែមនៃការត្រៀមលក្ខណៈរឹងគួរតែបំពេញតាមតម្រូវការសម្រាប់ការប្រើប្រាស់ឱសថ និងមានលក្ខណៈដូចខាងក្រោមៈ ①វាគួរតែមានស្ថេរភាពគីមីខ្ពស់ និងមិនមានប្រតិកម្មរាងកាយ និងគីមីណាមួយជាមួយថ្នាំមេ។② វាមិនគួរប៉ះពាល់ដល់ប្រសិទ្ធភាពព្យាបាល និងការកំណត់ខ្លឹមសារនៃថ្នាំសំខាន់នោះទេ។③គ្មានគ្រោះថ្នាក់ដល់រាងកាយមនុស្ស មិនបង្កគ្រោះថ្នាក់ សារធាតុពុល 5 ប្រភេទ មិនមានប្រតិកម្មមិនល្អ។
1. Filler (ស្តើងជាងមុន)
ដោយសារតែកម្រិតទាបនៃឱសថចម្បង ដូសនៃឱសថមួយចំនួនជួនកាលមានត្រឹមតែពីរបីមីលីក្រាម ឬតិចជាងនេះ ដែលមិនអំណោយផលដល់ការបង្កើតគ្រាប់ថ្នាំ ឬការគ្រប់គ្រងតាមគ្លីនិក។ដូច្នេះនៅពេលដែលមាតិកាថ្នាំសំខាន់គឺតិចជាង 50mg ដូសជាក់លាក់នៃសារធាតុបំពេញ ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ថា diluent ចាំបាច់ត្រូវបន្ថែម។
សារធាតុបំពេញដ៏ល្អគួរតែមានលក្ខណៈសរីរវិទ្យា និងគីមី ហើយមិនប៉ះពាល់ដល់ជីវៈភាពនៃសារធាតុសកម្មរបស់ថ្នាំនោះទេ។សារធាតុបំពេញដែលប្រើជាទូទៅរួមមានៈ ① ម្សៅ រួមទាំងម្សៅស្រូវសាលី ម្សៅពោត និងម្សៅដំឡូង ដែលក្នុងចំនោមម្សៅពោតគឺត្រូវបានប្រើប្រាស់ច្រើនបំផុត។មានស្ថេរភាពនៅក្នុងធម្មជាតិ, ទាបនៅក្នុង hygroscopicity, ប៉ុន្តែខ្សោយនៅក្នុងការបង្ហាប់;② Lactose, ល្អឥតខ្ចោះនៅក្នុងលក្ខណៈសម្បត្តិនិងអាចបង្ហាប់បាន, សារធាតុរាវល្អ;③ sucrose, មាន hygroscopicity ខ្លាំង;④ ម្សៅ pregelatinized ដែលត្រូវបានគេស្គាល់ថាជាម្សៅដែលអាចបង្ហាប់បាន មានភាពបង្ហាប់ល្អ ភាពរលោង និងរំអិលដោយខ្លួនឯង⑤ microcrystalline cellulose ដែលហៅថា MCC មានសមត្ថភាពចងរឹងមាំ និងអាចបង្ហាប់បានល្អ។ត្រូវបានគេស្គាល់ថាជា "ឧបករណ៍ចងស្ងួត";⑥Mannitol បើប្រៀបធៀបជាមួយសារធាតុបំពេញខាងលើ គឺមានតម្លៃថ្លៃជាងបន្តិច ហើយជារឿយៗត្រូវបានគេប្រើនៅក្នុងគ្រាប់ដែលអាចទំពារបាន ដែលមានរសជាតិឆ្ងាញ់ផងដែរ។⑦ អំបិលអសរីរាង្គ ជាចម្បងរួមមានកាល់ស្យូមស៊ុលហ្វាត កាល់ស្យូម ផូស្វាត កាល់ស្យូមកាបូណាត ជាដើម ជាមួយនឹងលក្ខណៈសម្បត្តិរូបវន្ត និងគីមីមានស្ថេរភាព។
2. ភ្នាក់ងារសើម និងសារធាតុស្អិត
ភ្នាក់ងារសើម និងសារធាតុចងគឺជាការបន្ថែមសារធាតុបន្ថែមក្នុងកំឡុងជំហាននៃការកិន។ភ្នាក់ងារសើមខ្លួនវាមិនមានជាតិ viscous ទេ ប៉ុន្តែជាអង្គធាតុរាវដែលជំរុញឱ្យមាន viscosity នៃសម្ភារៈដោយការសើមសម្ភារៈ។ភ្នាក់ងារសើមដែលប្រើជាទូទៅរួមមានទឹកចម្រោះ និងអេតាណុល ដែលក្នុងនោះទឹកចម្រោះគឺជាជម្រើសដំបូង។
សារធាតុ adhesive សំដៅលើវត្ថុធាតុជំនួយដែលពឹងផ្អែកលើ viscosity ផ្ទាល់របស់ពួកគេដើម្បីផ្តល់សម្ភារៈមិន viscous ឬមិនគ្រប់គ្រាន់ជាមួយនឹង viscosity សមរម្យ។សារធាតុ adhesive ដែលគេប្រើជាទូទៅរួមមានៈ ① ម្សៅ slurry ដែលជាសារធាតុ adhesive ដែលគេប្រើញឹកញាប់បំផុត មានតម្លៃថោក និងមានដំណើរការល្អ ហើយកំហាប់ដែលប្រើជាទូទៅគឺ 8%-15%;②Methylcellulose ដែលហៅថា MC មានភាពរលាយទឹកល្អ③Hydroxypropylcellulose ដែលហៅថា HPC អាចត្រូវបានប្រើជាម្សៅដាក់ថ្នាំគ្រាប់ដោយផ្ទាល់។④Hydroxypropylmethylcellulose ដែលហៅថា HPMC សម្ភារៈគឺរលាយក្នុងទឹកត្រជាក់។⑤Carboxymethylcellulose sodium ដែលហៅថា CMC-Na សមរម្យសម្រាប់ថ្នាំដែលមានការបង្ហាប់ខ្សោយ។⑥អេទីលសែលុយឡូសហៅថា EC សម្ភារៈមិនរលាយក្នុងទឹក ប៉ុន្តែរលាយក្នុងអេតាណុល។⑦ Povidone ដែលហៅថា PVP សម្ភារៈគឺ hygroscopic ខ្លាំង រលាយក្នុងទឹក និងអេតាណុល។⑧លើសពីនេះទៀត មានសារធាតុ polyethylene glycol (ហៅកាត់ថា PEG) សម្ភារៈដូចជា gelatin។
3. Disintegrant
Disintegrants សំដៅទៅលើសារធាតុបន្ថែមដែលជំរុញឱ្យមានការបំបែកយ៉ាងឆាប់រហ័សនៃគ្រាប់ទៅជាភាគល្អិតល្អនៅក្នុងទឹកក្រពះពោះវៀន។លើកលែងតែថ្នាំគ្រាប់ផ្ទាល់មាត់ដែលមានតម្រូវការពិសេសដូចជា ថេប្លេតដែលបញ្ចេញដោយនិរន្តរភាព គ្រាប់ថ្នាំដែលអាចគ្រប់គ្រងបាន និងថេប្លេតដែលអាចទំពារបាន ជាទូទៅត្រូវការបន្ថែមថ្នាំ disintegrant ។សារធាតុរំលាយដែលប្រើជាទូទៅគឺ៖ ① ម្សៅស្ងួត ស័ក្តិសមសម្រាប់ថ្នាំដែលមិនរលាយ ឬរលាយបន្តិច។② ម្សៅ carboxymethyl សូដ្យូម សំដៅដល់ CMS-Na សម្ភារៈនេះគឺជាសារធាតុរំលាយដែលមានប្រសិទ្ធភាពខ្ពស់;③ សែលុយឡូស hydroxypropyl ជំនួសទាប ហៅថា L -HPC ដែលអាចហើមយ៉ាងឆាប់រហ័សបន្ទាប់ពីស្រូបយកទឹក;④ មេទីល សែលុយឡូស សូដ្យូម ដែលជាប់ទាក់ទងគ្នា ហៅថា CCMC-Na;វត្ថុធាតុហើមដំបូងនៅក្នុងទឹក ហើយបន្ទាប់មករលាយ ហើយមិនរលាយក្នុងអេតាណុល។គុណវិបត្តិគឺថាវាមាន hygroscopicity ខ្លាំងហើយត្រូវបានគេប្រើជាទូទៅនៅក្នុង granulation នៃគ្រាប់ effervescent ឬគ្រាប់ដែលអាចទំពារបាន;⑥ សារធាតុរំលាយអេហ្វហ្វឺវ៉េសសិន រួមបញ្ចូលជាចម្បងនូវល្បាយនៃសូដ្យូមប៊ីកាបូណាត និងអាស៊ីតក្រូចឆ្មា ហើយអាស៊ីតក្រូចឆ្មា អាស៊ីតហ្វូម៉ារិក និងសូដ្យូមកាបូណាតក៏អាចត្រូវបានគេប្រើប្រាស់ផងដែរ ប៉ូតាស្យូមកាបូណាត និងប៉ូតាស្យូមប៊ីកាបូណាតជាដើម។
4. ប្រេងរំអិល
ប្រេងរំអិលអាចបែងចែកយ៉ាងទូលំទូលាយជាបីប្រភេទ រួមមាន ប្រេងរំអិល សារធាតុប្រឆាំងនឹងការស្អិត និងប្រេងរំអិលក្នុងន័យតូចចង្អៀត។① Glidant: មុខងារចម្បងរបស់វាគឺកាត់បន្ថយការកកិតរវាងភាគល្អិត ធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវភាពរលោងនៃម្សៅ និងជួយកាត់បន្ថយភាពខុសគ្នានៃទំងន់ថេប្លេត។② ភ្នាក់ងារប្រឆាំងនឹងការស្អិត៖ មុខងារចម្បងរបស់វាគឺដើម្បីការពារការស្អិតអំឡុងពេលបង្ហាប់ថេប្លេត ដើម្បីធានាបាននូវប្រតិបត្តិការរលូននៃការបង្ហាប់ថេប្លេត វាក៏អាចជួយកែលម្អរូបរាងរបស់ថេប្លេតផងដែរ។③ ទឹករំអិល chivalrous៖ កាត់បន្ថយការកកិតរវាងសម្ភារៈ និងជញ្ជាំងផ្សិត ដើម្បីធានាបាននូវប្រតិបត្តិការរលូននៃការបង្ហាប់ និងរុញរបស់ថេប្លេត។ប្រេងរំអិលដែលប្រើជាទូទៅ (ក្នុងន័យទូលំទូលាយ) រួមមានម្សៅ talc, ម៉ាញេស្យូម stearate (MS), micronized silica gel, polyethylene glycols, sodium lauryl sulfate, ប្រេងបន្លែដែលមានអ៊ីដ្រូសែន។ល។
5. បញ្ចេញម៉ូឌុល
និយតករការចេញផ្សាយនៅក្នុងគ្រាប់ថ្នាំតាមមាត់គឺសមរម្យសម្រាប់ការគ្រប់គ្រងល្បឿន និងកម្រិតនៃការបញ្ចេញថ្នាំក្នុងការរៀបចំការចេញផ្សាយតាមមាត់ ដើម្បីធានាថាថ្នាំត្រូវបានបញ្ជូនទៅកន្លែងអ្នកជំងឺក្នុងល្បឿនជាក់លាក់មួយ និងរក្សាកំហាប់ជាក់លាក់នៅក្នុងជាលិកា ឬសារធាតុរាវរាងកាយ។ ដោយហេតុនេះ ទទួលបានប្រសិទ្ធភាពព្យាបាលដែលរំពឹងទុក និងកាត់បន្ថយជាតិពុល និងផលប៉ះពាល់។និយតករការចេញផ្សាយដែលប្រើជាទូទៅត្រូវបានបែងចែកជាចម្បងទៅជាប្រភេទម៉ាទ្រីស វត្ថុធាតុ polymer បញ្ចេញយឺតដែលស្រោបដោយខ្សែភាពយន្ត និងសារធាតុក្រាស់។
(1) ម៉ូឌុលចេញផ្សាយប្រភេទម៉ាទ្រីស
① សម្ភារៈគ្រោងឆ្អឹងជែលអ៊ីដ្រូហ្វីលីកៈ វាហើមនៅពេលប៉ះនឹងទឹកដើម្បីបង្កើតជារបាំងជែលដើម្បីគ្រប់គ្រងការបញ្ចេញថ្នាំ ដែលត្រូវបានគេប្រើជាទូទៅគឺ មេទីល សែលុយឡូស carboxymethyl cellulose hydroxypropyl cellulose povidone carbomer អាស៊ីត alginic អំបិល chitosan ។ល។
② សម្ភារៈគ្រោងឆ្អឹងដែលមិនអាចរលាយបាន៖ សម្ភារៈគ្រោងឆ្អឹងដែលមិនរលាយ សំដៅទៅលើវត្ថុធាតុ polymer ម៉ូលេគុលខ្ពស់ដែលមិនរលាយក្នុងទឹក ឬមានភាពរលាយក្នុងទឹកតិចតួចបំផុត។ជាទូទៅគេប្រើជាចម្បងគឺអេទីលសែលុយឡូស ប៉ូលីអេទីឡែន ប៉ូលីអេទីឡែនដែលមានជាតិពុល 5 អាស៊ីត polymethacrylic អេទីឡែន-វីនីលអាសេតាតកូប៉ូលីម័រ កៅស៊ូស៊ីលីកុន។ល។
③ សមា្ភារៈក្របខ័ណ្ឌ Bioerodible៖ សម្ភារៈក្របខ័ណ្ឌ bioerodible ដែលត្រូវបានប្រើប្រាស់ជាទូទៅរួមមានខ្លាញ់សត្វ ប្រេងបន្លែដែលមានអ៊ីដ្រូសែន ក្រមួនឃ្មុំ ជាតិអាល់កុល stearyl, carnauba wax, glyceryl monostearate ជាដើម។ វាអាចពន្យារដំណើរការរំលាយ និងការបញ្ចេញថ្នាំដែលរលាយក្នុងទឹក។
(2) ការកែប្រែការចេញផ្សាយថ្នាំកូត
① សមា្ភារៈវត្ថុធាតុ polymer ដែលមិនអាចរលាយបាន៖ សមា្ភារៈគ្រោងឆ្អឹងដែលមិនអាចរលាយបានដូចជា EC ។
②សមា្ភារៈវត្ថុធាតុ polymer ខាងក្នុង៖ សមា្ភារៈវត្ថុធាតុ polymer enteric ទូទៅរួមមានជ័រ acrylic ប្រភេទ L និង S-type hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate (HPMCAS) cellulose acetate phthalate (CAP) hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP) ជាដើម។ វាប្រើប្រាស់លក្ខណៈនៃសារធាតុរំលាយ សារធាតុខាងលើនៅក្នុងទឹកពោះវៀន ហើយរំលាយនៅក្នុងផ្នែកជាក់លាក់ដើម្បីដើរតួនាទីមួយ។
6. គ្រឿងប្រើប្រាស់ផ្សេងៗទៀត
បន្ថែមពីលើសារធាតុបន្ថែមដែលបានប្រើជាទូទៅខាងលើ ជួនកាលសារធាតុបន្ថែមផ្សេងទៀតត្រូវបានបន្ថែម ដើម្បីបំពេញតាមតម្រូវការនៃការគ្រប់គ្រងឱសថ កែលម្អការទទួលស្គាល់ឱសថ ឬកែលម្អការអនុលោមតាមច្បាប់។ឧទាហរណ៍ សារធាតុពណ៌ រសជាតិ និងសារធាតុផ្អែម។
①ភ្នាក់ងារពណ៌៖ គោលបំណងសំខាន់នៃការបន្ថែមសម្ភារៈនេះគឺដើម្បីកែលម្អរូបរាងរបស់ថេប្លេត និងធ្វើឱ្យវាកាន់តែងាយស្រួលក្នុងការកំណត់អត្តសញ្ញាណ និងបែងចែក។សារធាតុពណ៌ដែលប្រើជាទូទៅគួរតែបំពេញតាមលក្ខណៈបច្ចេកទេសឱសថ ហើយបរិមាណដែលបានបន្ថែមជាទូទៅមិនគួរលើសពី 0.05% ទេ។
② គ្រឿងក្រអូប និងសារធាតុផ្អែម៖ គោលបំណងចម្បងនៃគ្រឿងក្រអូប និងសារធាតុផ្អែមគឺដើម្បីកែលម្អរសជាតិឱសថ ដូចជាគ្រាប់ដែលអាចទំពារបាន និងគ្រាប់ថ្នាំដែលបំប្លែងមាត់។ទឹកអប់ដែលប្រើជាទូទៅមានជាចម្បង ប្រេងក្រអូបផ្សេងៗ។ល។ជាតិផ្អែមដែលប្រើជាទូទៅរួមមាន sucrose, aspartame ជាដើម។