Az orális szilárd adagolási formák gyakori segédanyagai

A szilárd készítmények jelenleg a legszélesebb körben elterjedt és leggyakrabban használt gyógyszerformák a piacon, és általában két fő anyagból és segédanyagból állnak.A segédanyagok, más néven segédanyagok a fő gyógyszer kivételével a szilárd készítményekben lévő összes további anyag általános kifejezésére utalnak.A szilárd készítmények segédanyagait a segédanyagok eltérő tulajdonságai és funkciója szerint gyakran osztják: töltőanyagok, kötőanyagok, szétesést elősegítő anyagok, kenőanyagok, felszabadulást szabályozó anyagok, esetenként színező- és ízesítőanyagok is adhatók hozzá a készítmény követelményei szerint. javítani Vagy módosítani a készítmény megjelenését és ízét.
A szilárd készítmények segédanyagainak meg kell felelniük a gyógyászati ​​felhasználásra vonatkozó követelményeknek, és a következő jellemzőkkel kell rendelkezniük: ①Nagy kémiai stabilitással kell rendelkezniük, és nem léphetnek fel semmilyen fizikai és kémiai reakcióba a fő gyógyszerrel;②Nem befolyásolhatja a fő gyógyszer terápiás hatását és tartalmának meghatározását;③Nem árt az emberi szervezetnek Ártalmas, öt méreg, nincs mellékhatás.
1. Töltőanyag (hígító)
A fő gyógyszer alacsony dózisa miatt egyes gyógyszerek adagja esetenként csak néhány milligramm vagy kevesebb, ami nem kedvez a tablettaképzésnek vagy a klinikai beadásnak.Ezért, ha a fő gyógyszertartalom kevesebb, mint 50 mg, egy bizonyos adag töltőanyagot, más néven hígítót kell hozzáadni.
Az ideális töltőanyagnak fiziológiailag és kémiailag inertnek kell lennie, és nem befolyásolhatja a hatóanyag hatóanyagának biológiai hozzáférhetőségét.Az általánosan használt töltőanyagok főként a következők: ① Keményítő, beleértve a búzakeményítőt, a kukoricakeményítőt és a burgonyakeményítőt, amelyek közül a kukoricakeményítő a leggyakrabban használt;stabil természetű, alacsony a higroszkópossága, de rossz az összenyomhatósága;② Laktóz, kiváló tulajdonságokkal, összenyomható, jó folyékonyság;③ szacharóz, erős higroszkópos;④ az előzselatinizált keményítő, más néven összenyomható keményítő, jó összenyomhatósággal, folyékonysággal és önkenőképességgel rendelkezik;⑤ a mikrokristályos cellulóz, amelyet MCC-nek neveznek, erős kötőképességgel és jó összenyomhatósággal rendelkezik;„száraz kötőanyagként” ismert;⑥ A mannit a fenti töltőanyagokhoz képest valamivel drágább, és gyakran használják rágótablettákban, amelyeknek finom íze is van;⑦ Szervetlen sók, főleg kalcium-szulfát, kalcium-foszfát, kalcium-karbonát stb., viszonylag stabil fizikai és kémiai tulajdonságokkal.
2. Nedvesítőszer és ragasztó
Nedvesítőszerek és kötőanyagok a granulálási lépés során hozzáadott segédanyagok.Maga a nedvesítőszer nem viszkózus, hanem folyadék, amely az anyag nedvesítésével az anyag viszkozitását indukálja.Az általánosan használt nedvesítőszerek főként a desztillált víz és az etanol, amelyek közül a desztillált víz az első választás.
A ragasztók azokra a segédanyagokra utalnak, amelyek saját viszkozitásukra támaszkodnak, hogy a nem viszkózus vagy nem kellően viszkózus anyagokat megfelelő viszkozitással ruházzák fel.Az általánosan használt ragasztók főként a következők: ① A keményítőszuszpenzió, amely az egyik leggyakrabban használt ragasztó, olcsó és jó teljesítményű, és az általánosan használt koncentráció 8-15%;② A metil-cellulóz, amelyet MC-nek neveznek, jó vízoldékonysággal rendelkezik;③ A hidroxipropil-cellulóz, más néven HPC, használható por közvetlen tablettázási kötőanyagként;④Hidroxipropilmetilcellulóz, más néven HPMC, az anyag hideg vízben oldódik;⑤Karboxi-metil-cellulóz-nátrium, más néven CMC-Na, alkalmas gyenge összenyomhatóságú gyógyszerekhez;⑥EtilcellulózEC , az anyag vízben oldhatatlan, de etanolban oldódik;⑦ Povidon, PVP, az anyag rendkívül higroszkópos, vízben és etanolban oldódik;⑧ Ezen kívül vannak polietilénglikol (a továbbiakban PEG), olyan anyagok, mint a zselatin.
3. Szétesést elősegítő
A szétesést elősegítő szerek olyan segédanyagokra utalnak, amelyek elősegítik a tabletták gyors finom részecskékre történő bomlását a gyomor-bélrendszeri folyadékokban.A speciális követelményeket támasztó orális tabletták kivételével, mint például a nyújtott hatóanyag-leadású tabletták, szabályozott hatóanyag-leadású tabletták és rágótabletták, általában szétesést elősegítő anyagokat kell hozzáadni.Az általánosan használt szétesést elősegítő anyagok a következők: ① száraz keményítő, amely alkalmas oldhatatlan vagy gyengén oldódó gyógyszerekhez;② karboxi-metil-keményítő-nátrium, más néven CMS-Na, ez az anyag nagy hatékonyságú szétesést elősegítő anyag;③ alacsony szubsztituált hidroxi-propil-cellulóz, más néven L-HPC, amely vízfelvétel után gyorsan megduzzad;④Térhálósított metil-cellulóz-nátrium, a továbbiakban CCMC-Na;az anyag először vízben megduzzad, majd feloldódik, és etanolban oldhatatlan;Hátránya, hogy erős higroszkópos, és gyakran használják pezsgőtabletták vagy rágótabletták granulálására;⑥ A pezsgő szétesést elősegítő anyagok főként nátrium-hidrogén-karbonát és citromsav keverékét tartalmazzák, valamint citromsav, fumársav és nátrium-karbonát is használható, kálium-karbonát és kálium-hidrogén-karbonát stb.
4. Kenőanyag
A kenőanyagok nagy vonalakban három kategóriába sorolhatók, beleértve a csúszóanyagokat, a tapadásgátló anyagokat és a szűk értelemben vett kenőanyagokat.① Glidant: fő funkciója a részecskék közötti súrlódás csökkentése, a por folyékonyságának javítása, valamint a tabletta tömege közötti különbség csökkentése;② tapadásgátló szer: fő feladata, hogy megakadályozza a ragadást a tabletta tömörítése során, A tabletta tömörítésének zavartalan működése érdekében javíthatja a tabletták megjelenését is;③ lovagi kenőanyag: csökkentse az anyag és a formafal közötti súrlódást, hogy biztosítsa a tabletta tömörítésének és tolásának zavartalan működését.Az általánosan használt kenőanyagok (tágabb értelemben) a talkumpor, a magnézium-sztearát (MS), a mikronizált szilikagél, a polietilénglikolok, a nátrium-lauril-szulfát, a hidrogénezett növényi olaj stb.
5. Oldja ki a modulátort
Az orális tablettákban lévő hatóanyag-felszabadulás-szabályozók alkalmasak a hatóanyag-felszabadulás sebességének és mértékének szabályozására az orális, nyújtott hatóanyag-leadású készítményekben, így biztosítva, hogy a gyógyszer meghatározott sebességgel kerüljön a beteg helyre, és a szövetekben vagy testnedvekben meghatározott koncentrációt tartson fenn. , ezáltal eléri a várt terápiás hatást és csökkenti a toxikus és mellékhatásokat.Az általánosan használt felszabadulás-szabályozókat főként mátrix típusúra, filmbevonatú, lassú felszabadulású polimerre és sűrítőre osztják.
(1) Mátrix típusú kioldó modulátor
①Hidrofil gélvázanyag: víz hatására megduzzad, és gélgátat képez a gyógyszerfelszabadulás szabályozására, általában a metil-cellulóz, a karboxi-metil-cellulóz, a hidroxipropil-cellulóz, a povidon, a karbomer, az alginsav só, a kitozán stb.
② Oldhatatlan vázanyag: Az oldhatatlan vázanyag olyan nagy molekulatömegű polimert jelent, amely vízben oldhatatlan vagy minimális vízoldékonysággal rendelkezik.Leggyakrabban az etil-cellulózt, polietilént, öttoxikus polietilént, polimetakrilsavat, etilén-vinil-acetát kopolimert, szilikongumit stb. használják.
③ Bioerodálható vázanyagok: Az általánosan használt bioerodálható vázanyagok főként állati zsírokat, hidrogénezett növényi olajokat, méhviaszt, sztearil-alkoholt, karnaubaviaszt, gliceril-monosztearátot stb.
(2) Bevonatos felszabadulás módosító
① Oldhatatlan polimer anyagok: gyakori oldhatatlan vázanyagok, mint például az EC.
②Enterikus polimer anyagok: a szokásos bélben oldódó polimer anyagok elsősorban az L-típusú és S-típusú akrilgyanta, a hidroxi-propil-metil-cellulóz-acetát-szukcinát (HPMCAS), a cellulóz-acetát-ftalát (CAP), a hidroxi-propil-metil-cellulóz-ftalát (HPMCP), stb. Kihasználja az oldódási jellemzőket. a bélnedvben lévő anyagok felett, és bizonyos részekben feloldódik, hogy szerepet játszhasson.
6. Egyéb tartozékok
A fenti általánosan használt segédanyagokon kívül néha más segédanyagokat is adnak a gyógyszerbeadási igények jobb kielégítése, a gyógyszerfelismerés javítása vagy a megfelelőség javítása érdekében.Például színező-, ízesítő- és édesítőszerek.
① Színezőanyag: Az anyag hozzáadásának fő célja a tabletta megjelenésének javítása, valamint az azonosítás és megkülönböztetés megkönnyítése.Az általánosan használt pigmenteknek meg kell felelniük a gyógyszerészeti előírásoknak, és a hozzáadott mennyiség általában nem haladhatja meg a 0,05%-ot.
②Aromás anyagok és édesítőszerek: Az aromás és édesítőszerek fő célja a gyógyszerek, például a rágótabletták és a szájban széteső tabletták ízének javítása.Az általánosan használt illatanyagok főként esszenciák, különféle aromás olajok stb.;az általánosan használt édesítőszerek főként a szacharózt, az aszpartámot stb.