तोंडी घन डोस फॉर्म सामान्य excipients

सॉलिड तयारी सध्या बाजारात सर्वाधिक प्रसारित आणि सर्वाधिक वापरल्या जाणाऱ्या डोस फॉर्म आहेत आणि त्यामध्ये सहसा दोन मुख्य पदार्थ आणि सहायक पदार्थ असतात.Excipients, ज्याला excipients म्हणून देखील ओळखले जाते, मुख्य औषध वगळता ठोस तयारीमधील सर्व अतिरिक्त सामग्रीसाठी सामान्य शब्दाचा संदर्भ घ्या.एक्सपियंट्सच्या विविध गुणधर्मांनुसार आणि फंक्शन्सनुसार, सॉलिड तयारीचे एक्सपियंट्स बहुतेक वेळा विभागले जातात: फिलर, बाइंडर, डिसइंटिग्रंट्स, स्नेहक, रिलीझ रेग्युलेटर आणि काहीवेळा कलरिंग एजंट्स आणि फ्लेवरिंग एजंट्स देखील तयारीच्या आवश्यकतेनुसार जोडले जाऊ शकतात. फॉर्म्युलेशनचे स्वरूप आणि चव सुधारण्यासाठी किंवा समायोजित करण्यासाठी.
ठोस तयारीच्या सहाय्यकांनी औषधी वापरासाठी आवश्यक असलेल्या गरजा पूर्ण केल्या पाहिजेत आणि त्यांची खालील वैशिष्ट्ये आहेत: ①त्यात उच्च रासायनिक स्थिरता असावी आणि मुख्य औषधासह कोणतीही शारीरिक आणि रासायनिक प्रतिक्रिया नसावी;②याचा उपचारात्मक प्रभाव आणि मुख्य औषधाच्या सामग्रीच्या निर्धारणावर परिणाम होऊ नये;③मानवी शरीराला कोणतीही हानी नाही हानिकारक, पाच विष, कोणतीही प्रतिकूल प्रतिक्रिया नाही.
1. फिलर (पातळ)
मुख्य औषधाच्या कमी डोसमुळे, काही औषधांचा डोस कधीकधी फक्त काही मिलीग्राम किंवा त्याहून कमी असतो, जो टॅब्लेट तयार करण्यासाठी किंवा क्लिनिकल प्रशासनासाठी अनुकूल नाही.म्हणून, जेव्हा मुख्य औषध सामग्री 50mg पेक्षा कमी असते, तेव्हा फिलरचा एक विशिष्ट डोस, ज्याला diluent देखील म्हणतात, जोडणे आवश्यक आहे.
एक आदर्श फिलर शारीरिक आणि रासायनिकदृष्ट्या निष्क्रिय असावा आणि औषधाच्या सक्रिय घटकाच्या जैवउपलब्धतेवर परिणाम करू नये.सामान्यतः वापरल्या जाणाऱ्या फिलर्समध्ये प्रामुख्याने खालील गोष्टींचा समावेश होतो: ① स्टार्च, गव्हाचा स्टार्च, कॉर्न स्टार्च आणि बटाटा स्टार्च यासह, ज्यामध्ये कॉर्न स्टार्च सर्वात जास्त वापरला जातो;निसर्गात स्थिर, हायग्रोस्कोपिकिटी कमी, परंतु संकुचितता कमी;② लॅक्टोज, गुणधर्मांमध्ये उत्कृष्ट आणि दाबण्यायोग्य, चांगली तरलता;③ सुक्रोज, मजबूत हायग्रोस्कोपीसिटी आहे;④ प्रीजेलॅटिनाइज्ड स्टार्च, ज्याला कॉम्प्रेसिबल स्टार्च असेही म्हणतात, त्यात चांगली संकुचितता, तरलता आणि स्व-वंगणता असते;⑤ मायक्रोक्रिस्टलाइन सेल्युलोज, ज्याला MCC म्हणतात, मजबूत बंधनकारक क्षमता आणि चांगली संकुचितता आहे;"ड्राय बाईंडर" म्हणून ओळखले जाते;⑥मॅनिटोल, वरील फिलर्सच्या तुलनेत, किंचित जास्त महाग आहे, आणि बऱ्याचदा चघळण्यायोग्य गोळ्यांमध्ये वापरला जातो, ज्याची चव नाजूक देखील असते;⑦अकार्बनिक क्षार, प्रामुख्याने कॅल्शियम सल्फेट, कॅल्शियम फॉस्फेट, कॅल्शियम कार्बोनेट, इ. तुलनेने स्थिर भौतिक आणि रासायनिक गुणधर्मांसह.
2. ओले करणारे एजंट आणि चिकट
ग्रॅन्युलेशन स्टेप दरम्यान जोडलेले ओले करणारे एजंट आणि बाइंडर हे एक्सिपियंट्स आहेत.वेटिंग एजंट स्वतः चिकट नसतो, परंतु एक द्रव असतो जो सामग्री ओले करून सामग्रीची चिकटपणा प्रेरित करतो.सामान्यतः वापरल्या जाणाऱ्या ओले करणारे एजंट्समध्ये प्रामुख्याने डिस्टिल्ड वॉटर आणि इथेनॉल यांचा समावेश होतो, त्यापैकी डिस्टिल्ड वॉटर ही पहिली पसंती आहे.
चिकटवता अशा सहाय्यक सामग्रीचा संदर्भ घेतात जे त्यांच्या स्वत: च्या स्निग्धतेवर विसंबून नसलेल्या किंवा अपुरेपणे चिकट पदार्थांना योग्य स्निग्धता प्रदान करतात.सामान्यतः वापरल्या जाणाऱ्या चिपकण्यांमध्ये प्रामुख्याने हे समाविष्ट आहे: ① स्टार्च स्लरी, जी सर्वात सामान्यपणे वापरल्या जाणाऱ्या चिकट्यांपैकी एक आहे, स्वस्त आहे , आणि त्याची कार्यक्षमता चांगली आहे आणि सामान्यतः वापरली जाणारी एकाग्रता 8% -15% आहे;②Methylcellulose, ज्याला MC म्हणून संबोधले जाते, त्यात पाण्याची चांगली विद्राव्यता असते;③Hydroxypropylcellulose, ज्याला HPC म्हणून संबोधले जाते, ते पावडर डायरेक्ट टॅब्लेट बाइंडर म्हणून वापरले जाऊ शकते;④Hydroxypropylmethylcellulose, HPMC म्हणून संदर्भित, सामग्री थंड पाण्यात विरघळते;⑤Carboxymethylcellulose सोडियम, ज्याला CMC-Na म्हणून संबोधले जाते, खराब संकुचितता असलेल्या औषधांसाठी योग्य;⑥इथिलसेल्युलोज, EC म्हणून संदर्भित, सामग्री पाण्यात अघुलनशील आहे, परंतु इथेनॉलमध्ये विद्रव्य आहे;⑦Povidone, PVP म्हणून ओळखले जाते, सामग्री अत्यंत हायग्रोस्कोपिक आहे, पाण्यात आणि इथेनॉलमध्ये विरघळते;⑧याशिवाय, पॉलिथिलीन ग्लायकॉल (पीईजी म्हणून संदर्भित), जिलेटिनसारखे साहित्य आहेत.
3. विघटन करणारा
डिसइंटिग्रंट्स असे एक्सिपियंट्सचा संदर्भ देतात जे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल फ्लुइड्समधील सूक्ष्म कणांमध्ये गोळ्यांचे जलद विघटन करण्यास प्रोत्साहन देतात.सतत-रिलीज टॅब्लेट, नियंत्रित-रिलीज टॅब्लेट आणि चघळता येण्याजोग्या गोळ्या यासारख्या विशेष आवश्यकता असलेल्या तोंडी गोळ्या वगळता, विघटन करणारे गोळ्या सामान्यतः जोडणे आवश्यक आहे.सामान्यतः वापरले जाणारे विघटन करणारे घटक आहेत: ① ड्राय स्टार्च, अघुलनशील किंवा किंचित विरघळणाऱ्या औषधांसाठी योग्य;② carboxymethyl स्टार्च सोडियम, CMS-Na म्हणून संदर्भित, ही सामग्री उच्च-कार्यक्षमता विघटन करणारी आहे;③ कमी-पर्यायी हायड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्युलोज, ज्याला L-HPC असे संबोधले जाते, जे पाणी शोषून घेतल्यानंतर वेगाने फुगू शकते;④क्रॉस-लिंक्ड मिथाइल सेल्युलोज सोडियम, CCMC-Na म्हणून संदर्भित;सामग्री प्रथम पाण्यात फुगते आणि नंतर विरघळते आणि इथेनॉलमध्ये अघुलनशील असते;गैरसोय असा आहे की त्यात मजबूत हायग्रोस्कोपीसिटी आहे आणि सामान्यतः ज्वलंत गोळ्या किंवा चघळण्यायोग्य गोळ्यांच्या ग्रॅन्युलेशनमध्ये वापरली जाते;⑥प्रभावी विघटन करणाऱ्यांमध्ये प्रामुख्याने सोडियम बायकार्बोनेट आणि सायट्रिक ऍसिड आणि सायट्रिक ऍसिड, फ्युमॅरिक ऍसिड आणि सोडियम कार्बोनेट यांचाही समावेश होतो, पोटॅशियम कार्बोनेट आणि पोटॅशियम बायकार्बोनेट इ.
4. वंगण
स्नेहकांना ग्लिडंट्स, अँटी-स्टिकिंग एजंट्स आणि अरुंद अर्थाने वंगण यासह तीन श्रेणींमध्ये विभागले जाऊ शकते.① ग्लिडंट: त्याचे मुख्य कार्य म्हणजे कणांमधील घर्षण कमी करणे, पावडरची तरलता सुधारणे आणि गोळ्याच्या वजनातील फरक कमी करण्यात मदत करणे;② अँटी-स्टिकिंग एजंट: त्याचे मुख्य कार्य म्हणजे टॅब्लेट कॉम्प्रेशन दरम्यान चिकटणे प्रतिबंधित करणे, टॅब्लेट कॉम्प्रेशनचे सुरळीत ऑपरेशन सुनिश्चित करण्यासाठी, ते टॅब्लेटचे स्वरूप देखील सुधारू शकते;③ शिवलरस वंगण: मटेरियल आणि मोल्ड वॉल यांच्यातील घर्षण कमी करा, जेणेकरून टॅब्लेट कॉम्प्रेशन आणि पुशिंगचे सुरळीत ऑपरेशन सुनिश्चित करता येईल.सामान्यतः वापरल्या जाणाऱ्या स्नेहकांमध्ये (व्यापक अर्थाने) टॅल्क पावडर, मॅग्नेशियम स्टीअरेट (एमएस), मायक्रोनाइज्ड सिलिका जेल, पॉलिथिलीन ग्लायकोल, सोडियम लॉरील सल्फेट, हायड्रोजनेटेड वनस्पती तेल इ.
5. रिलीझ मॉड्युलेटर
तोंडी टॅब्लेटमधील रिलीझ रेग्युलेटर तोंडी सतत-रिलीज तयारीमध्ये औषध सोडण्याची गती आणि डिग्री नियंत्रित करण्यासाठी योग्य आहेत, जेणेकरून औषध रुग्णाच्या जागेवर विशिष्ट वेगाने वितरित केले जाईल आणि ऊतक किंवा शरीरातील द्रवपदार्थांमध्ये विशिष्ट एकाग्रता राखली जाईल. , त्याद्वारे अपेक्षित उपचारात्मक प्रभाव प्राप्त करा आणि विषारी आणि दुष्परिणाम कमी करा.सामान्यतः वापरले जाणारे रिलीझ रेग्युलेटर प्रामुख्याने मॅट्रिक्स प्रकार, फिल्म-लेपित स्लो-रिलीझ पॉलिमर आणि जाडसर मध्ये विभागलेले आहेत.
(1) मॅट्रिक्स-प्रकार रिलीझ मॉड्युलेटर
①हायड्रोफिलिक जेल स्केलेटन मटेरिअल: ड्रग रिलीझ नियंत्रित करण्यासाठी जेल अडथळा निर्माण करण्यासाठी पाण्याच्या संपर्कात आल्यावर ते फुगतात, सामान्यतः मिथाइल सेल्युलोज, कार्बोक्झिमेथिल सेल्युलोज, हायड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्युलोज, पोविडोन, कार्बोमर, अल्जिनिक ऍसिड सॉल्ट, चिटोसन इ.
② अघुलनशील कंकाल सामग्री: अघुलनशील सांगाडा सामग्री उच्च आण्विक पॉलिमरचा संदर्भ देते जे पाण्यात अघुलनशील असते किंवा कमीतकमी पाण्यात विद्राव्यता असते.इथाइल सेल्युलोज, पॉलीथिलीन, पाच-विषारी पॉलीथिलीन, पॉलीमेथेक्रेलिक ऍसिड, इथिलीन-विनाइल एसीटेट कॉपॉलिमर, सिलिकॉन रबर इ.
③ बायोरोडिबल फ्रेमवर्क मटेरियल: सामान्यतः वापरल्या जाणाऱ्या बायोरोडिबल फ्रेमवर्क मटेरिअलमध्ये प्रामुख्याने प्राण्याची चरबी, हायड्रोजनेटेड व्हेजिटेबल ऑइल, मेण, स्टिरील अल्कोहोल, कार्नाउबा वॅक्स, ग्लिसरील मोनोस्टेरेट इ. यांचा समावेश होतो. ते पाण्यात विरघळणारी औषधे विरघळण्यास आणि सोडण्यास विलंब करू शकते.
(2) लेपित प्रकाशन सुधारक
① अघुलनशील पॉलिमर साहित्य: सामान्य अघुलनशील कंकाल साहित्य जसे की EC.
②एंटेरिक पॉलिमर सामग्री: सामान्य आंतरीक पॉलिमर सामग्रीमध्ये प्रामुख्याने ऍक्रेलिक राळ, एल-टाइप आणि एस-टाइप, हायड्रॉक्सीप्रोपिलमेथाइलसेल्युलोज एसीटेट सक्सीनेट (एचपीएमसीएएस), सेल्युलोज एसीटेट फॅथलेट (सीएपी), हायड्रॉक्सीप्रोपिलमेथाइलसेल्युलोज इट एमसीपीटॉल्यूशन, इ. आतड्यांसंबंधी रस मध्ये वरील सामग्री, आणि एक भूमिका बजावण्यासाठी विशिष्ट भागांमध्ये विरघळली.
6. इतर उपकरणे
वरील सामान्यतः वापरल्या जाणाऱ्या एक्सिपियंट्स व्यतिरिक्त, औषध प्रशासनाच्या गरजा चांगल्या प्रकारे पूर्ण करण्यासाठी, औषध ओळख सुधारण्यासाठी किंवा अनुपालन सुधारण्यासाठी काहीवेळा इतर एक्सिपियंट्स जोडले जातात.उदाहरणार्थ, रंग, चव आणि गोड करणारे एजंट.
①कलरिंग एजंट: ही सामग्री जोडण्याचा मुख्य उद्देश टॅब्लेटचे स्वरूप सुधारणे आणि ओळखणे आणि वेगळे करणे सोपे करणे हा आहे.सामान्यतः वापरल्या जाणाऱ्या रंगद्रव्यांनी फार्मास्युटिकल वैशिष्ट्यांची पूर्तता केली पाहिजे आणि जोडलेली रक्कम साधारणपणे 0.05% पेक्षा जास्त नसावी.
②सुगंधी आणि गोड पदार्थ: सुगंधी आणि गोड पदार्थांचा मुख्य उद्देश औषधांची चव सुधारणे हा आहे, जसे की चघळण्यायोग्य गोळ्या आणि तोंडावाटे विघटन करणाऱ्या गोळ्या.सामान्यतः वापरल्या जाणाऱ्या सुगंधांमध्ये प्रामुख्याने एसेन्स, विविध सुगंधी तेले इत्यादींचा समावेश होतो;सामान्यतः वापरल्या जाणाऱ्या स्वीटनरमध्ये प्रामुख्याने सुक्रोज, एस्पार्टम इ.