Уобичајени ексципијенти оралних чврстих дозних облика

Чврсти препарати су тренутно најраспрострањенији и најчешће коришћени дозни облици на тржишту, а обично се састоје од две главне супстанце и ексципијената.Ексципијенти, такође познати као ексципијенти, односе се на општи термин за све додатне материјале у чврстим препаратима осим главног лека.Према различитим својствима и функцијама помоћних материја, ексципијенти чврстих препарата се често деле на: пунила, везива, дезинтегранте, мазива, регулаторе ослобађања, а понекад се могу додати и бојила и ароме према захтевима препарата. побољшати Или прилагодити изглед и укус формулације.
Ексципијенти чврстих препарата треба да испуњавају услове за медицинску употребу, и да имају следеће карактеристике: ①Треба да има високу хемијску стабилност и да нема физичке и хемијске реакције са главним леком;②Не би требало да утиче на терапијски ефекат и одређивање садржаја главног лека;③Без штете за људско тело Штетно, пет отрова, без нежељених реакција.
1. Пуњач (разређивач)
Због ниске дозе главног лека, доза неких лекова је понекад само неколико милиграма или мање, што није погодно за формирање таблета или клиничку примену.Стога, када је главни садржај лека мањи од 50 мг, потребно је додати одређену дозу пунила, такође познатог као разблаживач.
Идеално пунило треба да буде физиолошки и хемијски инертно и да не утиче на биорасположивост активног састојка лека.Обично коришћена пунила углавном укључују: ① Скроб, укључујући пшенични скроб, кукурузни скроб и кромпиров скроб, међу којима се најчешће користи кукурузни скроб;стабилне природе, ниске хигроскопности, али слабе стишљивости;② Лактоза, одлична својства и компресибилна, добра течност;③ сахароза, има јаку хигроскопност;④ прежелатинизовани скроб, познат и као стишљиви скроб, има добру компресибилност, флуидност и самоподмазивање;⑤ микрокристална целулоза, позната као МЦЦ, има јаку способност везивања и добру компресибилност;познато као "суво везиво";⑥Манитол, у поређењу са горе наведеним пунилима, нешто је скупљи и често се користи у таблетама за жвакање, који такође има деликатан укус;⑦Неорганске соли, углавном укључујући калцијум сулфат, калцијум фосфат, калцијум карбонат, итд., са релативно стабилним физичким и хемијским својствима.
2. Средство за влажење и лепак
Средства за влажење и везива су ексципијенти који се додају током корака гранулације.Само средство за влажење није вискозно, већ течност која индукује вискозност материјала влажењем материјала.Обично коришћена средства за влажење углавном укључују дестиловану воду и етанол, међу којима је дестилована вода први избор.
Адхезиви се односе на помоћне материјале који се ослањају на сопствени вискозитет да би невискозним или недовољно вискозним материјалима дали одговарајући вискозитет.Обично коришћени лепкови углавном укључују: ① Шкробну кашу, која је један од најчешће коришћених лепкова, јефтина је и има добре перформансе, а уобичајена концентрација је 8%-15%;②Метилцелулоза, која се назива МЦ, има добру растворљивост у води;③Хидроксипропилцелулоза, која се назива ХПЦ, може се користити као везиво за директно таблетирање у праху;④Хидроксипропилметилцелулоза, која се назива ХПМЦ, материјал је растворљив у хладној води;⑤Натријум карбоксиметилцелулоза, који се назива ЦМЦ-На, погодан за лекове са слабом компресибилношћу;⑥Етилцелулоза, који се назива ЕЦ , материјал је нерастворљив у води, али растворљив у етанолу;⑦Повидон, који се назива ПВП, материјал је изузетно хигроскопан, растворљив у води и етанолу;⑧Поред тога, постоје полиетилен гликол (који се назива ПЕГ), материјали као што је желатин.
3. Дезинтегрант
Дезинтегранти се односе на ексципијенте који промовишу брзу разградњу таблета на фине честице у гастроинтестиналним течностима.Осим за оралне таблете са посебним захтевима као што су таблете са продуженим ослобађањем, таблете са контролисаним ослобађањем и таблете за жвакање, генерално је потребно додати дезинтегранте.Уобичајени дезинтегранти су: ① суви скроб, погодан за нерастворљиве или слабо растворљиве лекове;② карбоксиметил скроб натријум, који се назива ЦМС-На, овај материјал је високоефикасни дезинтегрант;③ ниско супституисана хидроксипропил целулоза, која се назива Л-ХПЦ, која може брзо да набубри након упијања воде;④Унакрсно повезана метилцелулоза натријум, која се назива ЦЦМЦ-На;материјал прво набубри у води, а затим се раствара и нерастворљив је у етанолу;Недостатак је што има јаку хигроскопност и обично се користи у гранулацији шумећих таблета или таблета за жвакање;⑥ Шумећи дезинтегранти углавном укључују мешавину натријум бикарбоната и лимунске киселине, а могу се користити и лимунска киселина, фумарна киселина и натријум карбонат, калијум карбонат и калијум бикарбонат итд.
4. Лубрицант
Мазива се могу широко поделити у три категорије, укључујући клизна средства, средства против лепљења и мазива у ужем смислу.① Глидант: његова главна функција је да смањи трење између честица, побољша флуидност праха и помаже у смањењу разлике у тежини таблета;② средство против лепљења: његова главна функција је да спречи лепљење током компресије таблета, како би се обезбедио несметан рад компресије таблета, такође може побољшати изглед таблета;③ витешко мазиво: смањити трење између материјала и зида калупа, како би се обезбедио несметан рад компресије и гурања таблета.Уобичајено коришћена мазива (у ширем смислу) укључују талк у праху, магнезијум стеарат (МС), микронизовани силика гел, полиетилен гликоле, натријум лаурил сулфат, хидрогенизовано биљно уље, итд.
5. Отпустите модулатор
Регулатори отпуштања у оралним таблетама су погодни за контролу брзине и степена ослобађања лека у оралним препаратима са продуженим ослобађањем, како би се осигурало да се лек испоручује на место пацијента одређеном брзином и одржава одређену концентрацију у ткивима или телесним течностима. , чиме се постиже очекивани терапеутски ефекат и смањује токсичност и нежељена дејства.Регулатори отпуштања који се обично користе се углавном деле на матрични тип, филмом обложен полимер спорог ослобађања и згушњивач.
(1) Модулатор отпуштања матричног типа
①Хидрофилни гел скелетни материјал: набубри када је изложен води да формира гел баријеру за контролу ослобађања лека, обично се користе метил целулоза, карбоксиметил целулоза, хидроксипропил целулоза, повидон, карбомер, со алгинске киселине, хитозан итд.
② Нерастворљиви скелетни материјал: Нерастворљиви скелетни материјал се односи на високомолекуларни полимер који је нерастворљив у води или има минималну растворљивост у води.Обично се користе углавном етил целулоза, полиетилен, петотоксични полиетилен, полиметакрилна киселина, кополимер етилен-винил ацетата, силиконска гума итд.
③ Биоеродибилни оквирни материјали: Обично коришћени биоеродибилни оквирни материјали углавном укључују животињску маст, хидрогенизовано биљно уље, пчелињи восак, стеарил алкохол, карнауба восак, глицерил моностеарат, итд. Може да одложи процес растварања и ослобађања лекова растворљивих у води.
(2) Обложени модификатор ослобађања
① Нерастворљиви полимерни материјали: уобичајени нерастворљиви скелетни материјали као што је ЕЦ.
②Ентерични полимерни материјали: уобичајени ентерички полимерни материјали углавном укључују акрилну смолу, Л-тип и С-тип, хидроксипропилметилцелулоза ацетат сукцинат (ХПМЦАС), целулоза ацетат фталат (ЦАП), хидроксипропилметилцелулозни фталат (ХПМЦП) раствара карактеристике итд. горњих материјала у цревном соку, и раствара се у одређеним деловима да би одиграо улогу.
6. Остала додатна опрема
Поред горе наведених често коришћених ексципијената, понекад се додају и други ексципијенти како би се боље задовољиле потребе примене лека, побољшало препознавање лека или побољшала усклађеност.На пример, средства за бојење, ароме и заслађивачи.
①Средство за бојење: Главна сврха додавања овог материјала је да побољша изглед таблете и олакша идентификацију и разликовање.Обично коришћени пигменти треба да испуњавају фармацеутске спецификације, а додата количина генерално не би требало да прелази 0,05%.
②Аромати и заслађивачи: Главна сврха ароматика и заслађивача је да побољшају укус лекова, као што су таблете за жвакање и таблете за орално распадање.Обично коришћени мириси углавном укључују есенције, разна ароматична уља, итд.;обично коришћени заслађивачи углавном укључују сахарозу, аспартам итд.