Déi allgemeng Excipiente vu mëndleche festen Doséierungsformen

Fest Preparatiounen sinn am Moment déi am meeschte verbreet an am meeschte benotzt Doséierungsformen um Maart, a si besteet normalerweis aus zwee Haaptsubstanzen an Excipienten.Excipients, och bekannt als Excipients, bezéien sech op den allgemenge Begrëff fir all zousätzlech Materialien a festen Virbereedungen ausser den Haaptmedikament.Geméiss de verschiddenen Eegeschaften a Funktiounen vun den Excipienten, sinn d'Excipiente vu feste Preparatiounen dacks opgedeelt an: Fëller, Bindemëttel, Desintegratiounsmëttel, Schmiermëttel, Release Reguléierer, an heiansdo kënnen och Faarf- a Goûtmëttelen no den Ufuerderunge vun der Virbereedung bäigefüügt ginn. ze verbesseren Oder d'Erscheinung an de Goût vun der Formuléierung unzepassen.
D'Excipientë vu festen Virbereedungen sollen den Ufuerderunge fir medizinesch Benotzung erfëllen, an hunn déi folgend Charakteristiken: ①Et sollt eng héich chemesch Stabilitéit hunn an keng kierperlech a chemesch Reaktiounen mam Haaptmedikament hunn;②Et sollt den therapeuteschen Effekt an d'Inhaltsbestëmmung vum Haaptmedikament net beaflossen;③ Kee Schued fir de mënschleche Kierper schiedlech, fënnef Gëft, keng negativ Reaktiounen.
1. Filler (méi dënn)
Wéinst der gerénger Dosis vum Haaptmedikament ass d'Dosis vun e puer Medikamenter heiansdo nëmmen e puer Milligramm oder manner, wat net fir Tablettbildung oder klinesch Administratioun fördert.Dofir, wann den Haaptmedikamentgehalt manner wéi 50mg ass, muss eng gewëssen Dosis Filler, och bekannt als Diluent, derbäi ginn.
En ideale Filler soll physiologesch a chemesch inert sinn an net d'Bioverfügbarkeet vum aktiven Zutat vum Medikament beaflossen.Allgemeng benotzt Filler enthalen haaptsächlech: ① Stärke, dorënner Weessstärke, Maisstärke, a Kartoffelstärke, ënner deenen Maisstärke am meeschte benotzt gëtt;stabil an der Natur, niddereg an Hygroskopizitéit, awer aarm an der Kompressibilitéit;② Laktose, exzellent an Eegeschaften a kompriméierbar, gutt Flëssegkeet;③ Saccharose, huet staark Hygroskopizitéit;④ pregelatinized starch, och als compressible starch bekannt, huet gutt compressibility, fluidity an Self-lubricity;⑤ Mikrokristallin Zellulose, bezeechent als MCC, huet staark bindend Fäegkeet a gutt Kompressibilitéit;bekannt als "dréchen Binder";⑥ Mannitol, am Verglach mat den uewe genannte Filler, ass e bësse méi deier, a gëtt dacks an Kautabletten benotzt, déi och e delikate Goût huet;⑦ Anorganesch Salze, haaptsächlech Kalziumsulfat, Kalziumphosphat, Kalziumkarbonat, asw., mat relativ stabile physikaleschen a chemeschen Eegeschaften.
2. Befeuchtungsmëttel a Klebstoff
Befeuchtungsmëttel a Bindemëttel sinn Excipienten déi während der Granuléierungsstuf bäigefüügt ginn.De Befeuchtungsmëttel selwer ass net viskos, awer eng Flëssegkeet déi d'Viskositéit vum Material induzéiert andeems d'Material befeucht gëtt.Allgemeng benotzt Befeuchtungsmëttel enthalen haaptsächlech destilléiert Waasser an Ethanol, dorënner destilléiert Waasser déi éischt Wiel ass.
Klebstoff bezéie sech op d'Hëllefsmaterialien, déi op hir eege Viskositéit vertrauen fir net-viskos oder net genuch viskos Materialien mat enger passender Viskositéit ze ginn.Allgemeng benotzt Klebstoff enthalen haaptsächlech: ① Stärke Schläim, dat ass ee vun de meescht benotzte Klebstoff, ass bëlleg, an huet gutt Leeschtung, an déi allgemeng benotzt Konzentratioun ass 8% -15%;②Methylcellulose, bezeechent als MC, huet gutt Waasserléislechkeet;③Hydroxypropylcellulose, bezeechent als HPC, kann als Pulver direkt Tablettbinder benotzt ginn;④Hydroxypropylmethylcellulose, bezeechent als HPMC, d'Material ass soluble am kale Waasser;⑤Carboxymethylcellulose Natrium, bezeechent als CMC-Na, gëeegent fir Medikamenter mat enger schlechter Kompressibilitéit;⑥Ethylcellulose, bezeechent als EC, ass d'Material onopléisbar am Waasser, awer löslech an Ethanol;⑦Povidone, bezeechent als PVP, d'Material ass extrem hygroskopesch, löslech am Waasser an Ethanol;⑧ Zousätzlech ginn et Polyethylenglycol (als PEG bezeechent), Materialien wéi Gelatine.
3. Desintegratioun
Desintegratiounsmëttel bezéien sech op Excipienten, déi de séieren Ofbau vu Pëllen a feine Partikelen a Magen-Darmflëssegkeeten förderen.Ausser mëndlech Pëllen mat speziellen Ufuerderunge wéi Pëllen mat nohaltege Verëffentlechung, Pëllen mat kontrolléierter Verëffentlechung, a Kautabletten, mussen Desintegratiounsmëttel allgemeng bäigefüügt ginn.Allgemeng benotzt disintegrants sinn: ① dréchen starch, gëeegent fir insoluble oder liicht soluble Drogen;② Carboxymethylstärke Natrium, bezeechent als CMS-Na, dëst Material ass en héicheffizienten Desintegratiounsmëttel;③ niddereg-substituéiert Hydroxypropylcellulose, bezeechent als L -HPC, déi séier no Waasser absorbéiere kann;④Cross-linked Methylcellulose Natrium, bezeechent als CCMC-Na;d'Material schwëllt fir d'éischt am Waasser an da léist sech op, an ass onopléisbar an Ethanol;Den Nodeel ass datt et eng staark Hygroskopizitéit huet an allgemeng an der Granuléierung vu Brustabletten oder Kautabletten benotzt gëtt;⑥Brusende Desintegratiounsmëttel enthalen haaptsächlech eng Mëschung aus Natriumbikarbonat an Zitrounesaier, an Zitrounesaier, Fumarsäure, an Natriumkarbonat kënnen och benotzt ginn, Kaliumkarbonat a Kaliumbikarbonat etc.
4. Schmierstoff
Schmiermëttel kënne breed an dräi Kategorien ënnerdeelt ginn, dorënner Glitter, Anti-Sticking Agenten a Schmiermëttel an engem schmuele Sënn.① Glidant: seng Haaptfunktioun ass d'Reibung tëscht Partikelen ze reduzéieren, d'Flëssegkeet vum Pudder ze verbesseren an den Ënnerscheed am Tablettgewiicht ze reduzéieren;② Anti-Sticking Agent: seng Haaptfunktioun ass d'Verhënnerung während der Tablettkompressioun ze verhënneren, Fir déi glat Operatioun vun der Tablettkompressioun ze garantéieren, kann et och d'Erscheinung vu Pëllen verbesseren;③ Ridderesch Schmierstoff: reduzéieren d'Reibung tëscht dem Material an der Schimmelmauer, sou datt d'glatt Operatioun vun der Tablettkompressioun an dem Drock garantéiert.Allgemeng benotzt Schmiermëttel (am breede Sënn) enthalen Talkpulver, Magnesiumstearat (MS), mikroniséiertem Silikagel, Polyethylenglycolen, Natriumlaurylsulfat, hydréiert Geméisueleg, asw.
5. Fräisetzung modulator
Verëffentlechungsregulatoren a mëndleche Pëllen si gëeegent fir d'Geschwindegkeet an d'Grad vun der Medikamentverëffentlechung a mëndleche nohaltege Verëffentlechungspräparatiounen ze kontrolléieren, fir sécherzestellen datt d'Medikamenter mat enger gewësser Geschwindegkeet op d'Patienteplaz geliwwert gëtt an eng gewësse Konzentratioun an Stoffer oder Kierperflëssegkeeten hält. , kritt doduerch erwaart therapeutesch Effekt a reduzéiert gëfteg an Nebenwirkungen.Allgemeng benotzt Verëffentlechungsreegler ginn haaptsächlech an Matrixentgaser opgedeelt, filmbeschichtete luesen-Release-Polymer a Verdickungsmëttel.
(1) Matrix-Typ Fräisetzung Modulator
①Hydrophilic Gel Skelett Material: et schwëllt wann se u Waasser ausgesat ass fir eng Gelbarriär ze bilden fir d'Drogenverëffentlechung ze kontrolléieren, allgemeng benotzt si Methylcellulose, Carboxymethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Povidon, Carbomer, Alginsäure Salz, Chitosan, etc.
② Onopléisbar Skelettmaterial: Onléislech Skelettmaterial bezitt sech op en héichmolekulare Polymer deen onopléisbar am Waasser ass oder minimal Waasserléislechkeet huet.Allgemeng benotzt haaptsächlech Ethylcellulose, Polyethylen, fënnef-gëfteg Polyethylen, Polymethacrylsäure, Ethylen-Vinylacetat-Copolymer, Silikongummi, asw.
③ Bioerodible Framework Materialien: Allgemeng benotzt bioerodible Frameworkmaterialien enthalen haaptsächlech Déierefett, hydréiert Geméisueleg, Bienenwachs, Stearylalkohol, Carnaubawachs, Glycerylmonostearat, asw.
(2) Beschichtete Fräisetzung Modifier
① Insoluble Polymer Materialien: gemeinsam insoluble Skelett Materialien wéi EC.
②Enteric Polymer Materialien: Allgemeng enteric Polymer Materialien enthalen haaptsächlech Acrylharz, L-Typ a S-Typ, Hydroxypropylmethylcelluloseacetatsuccinat (HPMCAS), Celluloseacetatphthalat (CAP), Hydroxypropylmethylcellulosephthalat (HPMCP), asw. uewen Materialien am intestinal Jus, an opgeléist an spezifesch Deeler eng Roll ze spillen.
6. Aner Accessoiren
Zousätzlech zu den uewe benotzt allgemeng benotzten Excipienten, ginn aner Excipienten heiansdo bäigefüügt fir d'Bedierfnesser vun der Drogenverwaltung besser z'erreechen, d'Drogenerkennung ze verbesseren oder d'Konformitéit ze verbesseren.Zum Beispill Faarf-, Aroma- a Séissmëttelen.
①Faarfmëttel: Den Haaptzil vun dësem Material derbäi ass d'Erscheinung vun der Tablet ze verbesseren an et méi einfach ze identifizéieren an z'ënnerscheeden.Allgemeng benotzt Pigmenter sollen d'pharmazeutesch Spezifikatioune entspriechen, an d'Quantitéit dobäigesat soll allgemeng net méi wéi 0,05% sinn.
②Aromatik a Séissstoffer: Den Haaptzil vun Aromaten a Séissstoffer ass de Goût vu Medikamenter ze verbesseren, sou wéi Kautabletten a mëndlech disintegréierende Pëllen.Allgemeng benotzte Parfumen enthalen haaptsächlech Essenz, verschidde aromatesch Ueleger, etc.allgemeng benotzt Séissstoffer enthalen haaptsächlech Saccharose, Aspartam, asw.