L-eċċipjenti komuni ta 'forom ta' dożaġġ solidi orali

Preparazzjonijiet solidi bħalissa huma l-aktar forom ta 'dożaġġ iċċirkolati u użati fis-suq, u ġeneralment jikkonsistu f'żewġ sustanzi u eċċipjenti ewlenin.L-eċċipjenti, magħrufa wkoll bħala eċċipjenti, jirreferu għat-terminu ġenerali għall-materjali addizzjonali kollha fi preparazzjonijiet solidi ħlief il-mediċina ewlenija.Skont il-proprjetajiet u l-funzjonijiet differenti tal-eċċipjenti, l-eċċipjenti tal-preparazzjonijiet solidi ħafna drabi huma maqsuma fi: fillers, binders, diżintegranti, lubrikanti, regolaturi tar-rilaxx, u xi kultant jistgħu jiżdiedu wkoll aġenti koloranti u aġenti tat-togħma skont ir-rekwiżiti tal-preparazzjoni biex ittejjeb Jew taġġusta d-dehra u t-togħma tal-formulazzjoni.
L-eċċipjenti ta 'preparazzjonijiet solidi għandhom jissodisfaw ir-rekwiżiti għall-użu mediċinali, u għandhom il-karatteristiċi li ġejjin: ① Għandu jkollu stabbiltà kimika għolja u ma jkollu l-ebda reazzjoni fiżika u kimika mal-mediċina prinċipali;②M'għandux jaffettwa l-effett terapewtiku u d-determinazzjoni tal-kontenut tal-mediċina prinċipali;③Ebda ħsara lill-ġisem tal-bniedem Ta 'ħsara, ħames veleni, l-ebda reazzjonijiet avversi.
1. Filler (irqaq)
Minħabba d-doża baxxa tal-mediċina prinċipali, id-doża ta 'xi mediċini xi kultant hija biss ftit milligrammi jew inqas, li ma twassalx għall-formazzjoni ta' pillola jew amministrazzjoni klinika.Għalhekk, meta l-kontenut tad-droga prinċipali huwa inqas minn 50mg, jeħtieġ li tiżdied ċerta doża ta 'mili, magħrufa wkoll bħala dilwent.
Mili ideali għandu jkun inerti fiżjoloġikament u kimikament u ma jaffettwax il-bijodisponibilità tal-ingredjent attiv tal-mediċina.Fillers użati komunement jinkludu prinċipalment: ① Lamtu, inkluż lamtu tal-qamħ, lamtu tal-qamħirrum, u lamtu tal-patata, fosthom il-lamtu tal-qamħirrum huwa l-aktar użat komunement;stabbli fin-natura, baxx fl-igroskopiċità, iżda fqir fil-kompressibbiltà;② Lattosju, eċċellenti fil-proprjetajiet u kompressabbli, fluwidità tajba;③ sukrożju, għandu igroskopiċità qawwija;④ lamtu preġelatinizzat, magħruf ukoll bħala lamtu kompressibbli, għandu kompressibbiltà tajba, fluwidità u awto-lubriċità;⑤ iċ-ċelluloża mikrokristallina, imsejħa MCC, għandha kapaċità ta 'rbit qawwi u kompressibbiltà tajba;magħruf bħala "binder niexef";⑥Mannitol, meta mqabbel mal-mili ta 'hawn fuq, huwa kemmxejn aktar għali, u ħafna drabi jintuża f'pilloli li tomgħodhom, li għandu wkoll togħma delikata;⑦Mluħ inorganiku, prinċipalment inkluż sulfat tal-kalċju, fosfat tal-kalċju, karbonat tal-kalċju, eċċ., Bi proprjetajiet fiżiċi u kimiċi relattivament stabbli.
2. Aġent tat-tixrib u kolla
L-aġenti tat-tixrib u l-legaturi huma eċċipjenti miżjuda matul il-pass tal-granulazzjoni.L-aġent tat-tixrib innifsu mhuwiex viskuż, iżda likwidu li jinduċi l-viskożità tal-materjal billi jixxarrab il-materjal.L-aġenti tat-tixrib użati b'mod komuni jinkludu prinċipalment ilma distillat u etanol, fosthom l-ilma distillat huwa l-ewwel għażla.
L-adeżivi jirreferu għall-materjali awżiljarji li jiddependu fuq il-viskożità tagħhom stess biex jagħtu materjali mhux viskużi jew mhux viskużi biżżejjed b'viskożità xierqa.L-adeżivi użati komunement jinkludu prinċipalment: ① Demel likwidu tal-lamtu, li huwa wieħed mill-adeżivi l-aktar użati komunement, huwa rħis, u għandu prestazzjoni tajba, u l-konċentrazzjoni użata komunement hija 8% -15%;②Methylcellulose, imsejħa MC, għandha solubilità tajba fl-ilma;③Hydroxypropylcellulose, imsejħa HPC, tista 'tintuża bħala trab li jgħaqqad il-pilloli dirett;④Hydroxypropylmethylcellulose, imsejħa HPMC, il-materjal jinħall fl-ilma kiesaħ;⑤Carboxymethylcellulose sodium, imsejjaħ CMC-Na, adattat għal mediċini b'kompressibbiltà fqira;⑥Etilċelluloża, imsejjaħ EC , il-materjal ma jinħallx fl-ilma, iżda jinħall fl-etanol;⑦Povidone, imsejjaħ PVP, il-materjal huwa estremament igroskopiku, solubbli fl-ilma u l-etanol;⑧Barra minn hekk, hemm polyethylene glycol (imsejjaħ PEG), Materjali bħal ġelatina.
3. Disintegrant
Id-diżintegranti jirreferu għal eċċipjenti li jippromwovu t-tqassim rapidu tal-pilloli f'partiċelli fini fil-fluwidi gastrointestinali.Ħlief għal pilloli orali b'rekwiżiti speċjali bħal pilloli b'rilaxx sostnut, pilloli b'rilaxx kontrollat, u pilloli li jintmagħdu, id-diżintegranti ġeneralment jeħtieġ li jiżdiedu.Id-diżintegranti użati b'mod komuni huma: ① lamtu niexef, adattat għal mediċini li ma jinħallux jew kemmxejn solubbli;② sodju tal-lamtu carboxymethyl, imsejjaħ CMS-Na, dan il-materjal huwa diżintegrant ta 'effiċjenza għolja;③ ċelluloża ta 'hydroxypropyl sostitwita baxxa, imsejħa L -HPC, li tista' tintefaħ malajr wara li tassorbi l-ilma;④Methyl cellulose sodium cross-linked, imsejjaħ CCMC-Na;il-materjal jintefaħ l-ewwel fl-ilma u mbagħad jinħall, u ma jinħallx fl-etanol;L-iżvantaġġ huwa li għandu igroskopiċità qawwija u huwa komunement użat fil-granulazzjoni ta 'pilloli effervexxenti jew pilloli li tomgħod;⑥Diżintegranti effervexxenti jinkludu prinċipalment taħlita ta 'bikarbonat tas-sodju u aċidu ċitriku, u aċidu ċitriku, aċidu fumariku, u karbonat tas-sodju jistgħu jintużaw ukoll, Karbonat tal-Potassju u Bikarbonat tal-Potassju eċċ.
4. Lubrikant
Il-lubrikanti jistgħu jinqasmu b'mod wiesa 'fi tliet kategoriji, inklużi glidants, aġenti kontra t-twaħħil, u lubrikanti f'sens dejjaq.① Glidant: il-funzjoni ewlenija tiegħu hija li tnaqqas il-frizzjoni bejn il-partiċelli, ittejjeb il-fluwidità tat-trab, u tgħin biex tnaqqas id-differenza fil-piż tal-pillola;② aġent kontra t-twaħħil: il-funzjoni ewlenija tiegħu hija li tipprevjeni t-twaħħil waqt il-kompressjoni tal-pillola, Sabiex jiġi żgurat it-tħaddim bla xkiel tal-kompressjoni tal-pillola, tista 'wkoll ittejjeb id-dehra tal-pilloli;③ lubrikant chivalrous: tnaqqas il-frizzjoni bejn il-materjal u l-ħajt tal-moffa, sabiex tiżgura t-tħaddim bla xkiel tal-kompressjoni u l-imbuttar tal-pillola.Lubrikanti użati komunement (f'sens wiesa ') jinkludu trab tat-talc, stearat tal-manjeżju (MS), ġel tas-silika mikronizzat, polyethylene glycols, sodium lauryl sulfate, żejt veġetali idroġenat, eċċ.
5. Rilaxx il-modulatur
Ir-regolaturi tar-rilaxx f'pilloli orali huma adattati biex jikkontrollaw il-veloċità u l-grad ta 'rilaxx tad-droga fi preparazzjonijiet orali ta' rilaxx sostnut, sabiex jiġi żgurat li l-mediċina titwassal fis-sit tal-pazjent b'ċerta veloċità u żżomm ċerta konċentrazzjoni fit-tessuti jew fluwidi tal-ġisem. , B'hekk Ikseb effett terapewtiku mistenni u tnaqqas l-effetti tossiċi u sekondarji.Ir-regolaturi ta 'rilaxx użati b'mod komuni huma prinċipalment maqsuma f'tip ta' matriċi, polimeru ta 'rilaxx bil-mod miksi b'rita u sustanzi li jħaxxnu.
(1) Modulatur tar-rilaxx tat-tip matriċi
①Materjal tal-iskeletru tal-ġel idrofiliku: jintefaħ meta jkun espost għall-ilma biex jifforma barriera tal-ġel biex jikkontrolla r-rilaxx tad-droga, komunement użati huma ċelluloża tal-metil, ċelluloża karbossimetil, ċelluloża idrossipropil, povidone, karbomer, aċidu alġiniku Melħ, chitosan, eċċ.
② Materjal tal-iskeletru li ma jinħallx: Materjal tal-iskeletru li ma jinħallx jirreferi għal polimeru molekulari għoli li ma jinħallx fl-ilma jew għandu solubilità minima fl-ilma.Komunement użati prinċipalment huma ċelluloża etiliku, polyethylene, polyethylene ħames tossiċi, aċidu polimetakriliku, kopolimeru etilene-vinil aċetat, gomma tas-silikon, eċċ.
③ Materjali ta 'qafas bijoerodible: Materjali ta' qafas bijoerodibbli użati komunement jinkludu prinċipalment xaħam ta 'l-annimali, żejt veġetali idroġenat, xama' tan-naħal, alkoħol stearyl, xama 'carnauba, monostearat ta' gliċeril, eċċ. Jista 'jdewwem il-proċess ta' dissoluzzjoni u rilaxx ta 'drogi solubbli fl-ilma.
(2) Modifikatur tar-rilaxx miksi
① Materjali tal-polimeru li ma jinħallux: materjali tal-iskeletru komuni li ma jinħallux bħall-KE.
②Materjali polimeri enteriċi: materjali tal-polimeri enteriċi komuni jinkludu prinċipalment reżina akrilika, tat-tip L u tat-tip S, succinate tal-aċetat tal-hydroxypropylmethylcellulose (HPMCAS), tal-ftalat tal-aċetat taċ-ċelluloża (CAP), tal-ftalat tal-hydroxypropylmethylcellulose (HPMCP), eċċ. Tutilizza l-karatteristika tas-soluzzjoni tad-dis. materjali ta 'hawn fuq fil-meraq intestinali, u jinħall f'partijiet speċifiċi biex ikollu rwol.
6. Aċċessorji oħra
Minbarra l-eċċipjenti komunement użati ta 'hawn fuq, xi kultant jiżdiedu eċċipjenti oħra sabiex jissodisfaw aħjar il-ħtiġijiet tal-amministrazzjoni tad-droga, itejbu r-rikonoxximent tad-droga jew itejbu l-konformità.Per eżempju, aġenti koloranti, aromatizzanti u ħlewwa.
①Aġent tal-kulur: L-għan ewlieni taż-żieda ta 'dan il-materjal huwa li tittejjeb id-dehra tal-pillola u tagħmilha aktar faċli li tiġi identifikata u distinta.Pigmenti użati komunement għandhom jissodisfaw l-ispeċifikazzjonijiet farmaċewtiċi, u l-ammont miżjud ġeneralment m'għandux jaqbeż 0.05%.
②Aromatiċi u ħlewwiet: L-għan ewlieni ta 'aromatiċi u ħlewwiet huwa li tittejjeb it-togħma tal-mediċini, bħal pilloli li jintmagħdu u pilloli li jiddiżintegraw oralment.Fwejjaħ użati komunement jinkludu prinċipalment essenzi, żjut aromatiċi varji, eċċ.;ħlewwiet użati komunement jinkludu prinċipalment sukrożju, aspartame, eċċ.