Ny excipients mahazatra amin'ny endrika fatra am-bava

Ny fiomanana mafy orina amin'izao fotoana izao no endrika fatra miely be sy be mpampiasa indrindra eny an-tsena, ary matetika izy ireo dia misy akora roa lehibe sy fanampiny.Excipients, fantatra ihany koa amin'ny hoe excipients, dia manondro ny teny ankapoben'ny fitaovana fanampiny rehetra amin'ny fanomanana mafy afa-tsy ny fanafody fototra.Araka ny toetra samihafa sy ny asan'ny excipients, ny excipients amin'ny fiomanana mafy dia mizara ho: fillers, binders, disintegrants, lubricants, regulators famotsorana, ary indraindray ny loko sy ny tsirony dia azo ampiana araka ny fepetra takian'ny fanomanana. hanatsarana Na hanitsy ny bika aman'endriny sy ny tsiron'ny famolavolana.
Ny excipients amin'ny fiomanana mafy dia tokony mahafeno ny fepetra takiana amin'ny fampiasana fanafody, ary manana ireto toetra manaraka ireto: ①Tokony hanana fitoniana simika avo lenta ary tsy misy fanehoan-kevitra ara-batana sy simika amin'ny fanafody fototra;②Tsy tokony hisy fiantraikany amin'ny vokatry ny fitsaboana sy ny famaritana ny votoatin'ny zava-mahadomelina lehibe;③Tsy manimba ny vatan'olombelona Manimba, poizina dimy, tsy misy fiantraikany ratsy.
1. Filler (manify)
Noho ny fatra ambany amin'ny zava-mahadomelina lehibe, ny fatran'ny zava-mahadomelina sasany indraindray dia miligrama vitsivitsy na latsaka, izay tsy mety amin'ny famolavolana takelaka na fitantanana klinika.Noho izany, rehefa latsaky ny 50mg ny votoatin'ny zava-mahadomelina, dia mila ampiana dosie famenoana, fantatra amin'ny anarana hoe diluent.
Ny famenoana tsara indrindra dia tokony ho physiologically sy simika inert ary tsy misy fiantraikany amin'ny bioavailability ny singa mavitrika amin'ny zava-mahadomelina.Ny famenoana fampiasa matetika indrindra dia ahitana: ① Starch, anisan'izany ny varimbazaha, ny katsaka ary ny ovy, ka anisan'izany ny vovon-katsaka no tena fampiasa matetika;miorina amin'ny natiora, ambany amin'ny hygroscopicity, fa mahantra amin'ny compressibility;② Lactose, tsara amin'ny fananana sy compressible, fluidity tsara;③ sucrose, manana hygroscopicity mafy;④ pregelatinized hydroéthylamidon, fantatra ihany koa amin'ny hoe compressible hydroéthylamidon, manana compressibility tsara, fluidity sy ny tena lubricity;⑤ microcrystalline cellulose, antsoina hoe MCC, manana fahaiza-mamatotra mafy sy tsara compressibility;fantatra amin'ny anarana hoe "binder maina";⑥Mannitol, raha oharina amin'ireo famenoana etsy ambony, dia somary lafo kokoa, ary matetika ampiasaina amin'ny takelaka tsakoina, izay manana tsiro malefaka ihany koa;⑦Sara tsy ara-organika, indrindra fa ny kalsioma sulfate, kalsioma phosphate, karibonetra kalsioma, sns., izay manana toetra ara-batana sy simika tsy miovaova.
2. Fanafody sy adhesive
Ny fanasan-damba sy ny binders dia fanampiny fanampiny mandritra ny dingana granulation.Tsy viscous mihitsy ilay mpanao fanasan-damba, fa ranon-javatra mampirisika ny viscosity ny akora amin’ny alalan’ny fandosana ilay akora.Ny fitaovana fanasan-damba fampiasa matetika dia ahitana rano voadio sy ethanol, ka anisan'izany ny rano voadio no safidy voalohany.
Ny adhesives dia manondro ireo fitaovana fanampiny izay miankina amin'ny viscosity azy manokana mba hanomezana fitaovana tsy misy viscous na tsy ampy amin'ny viscosity mety.Ny adhesives fampiasa matetika indrindra dia ahitana: ① Starch slurry, izay iray amin'ireo adhesives fampiasa matetika indrindra, dia mora, ary manana fampisehoana tsara, ary ny fifantohana matetika dia 8% -15%;②Methylcellulose, antsoina hoe MC, dia manana rano tsara solubility;③Hydroxypropylcellulose, antsoina hoe HPC, dia azo ampiasaina ho toy ny vovoka mivantana tableting binder;④Hydroxypropylmethylcellulose, antsoina hoe HPMC, ny fitaovana dia levona anaty rano mangatsiaka;⑤Carboxymethylcellulose ny sodium, antsoina hoe CMC-Na, mety ho an'ny zava-mahadomelina amin'ny mahantra compressibility;⑥Ethylcellulose, antsoina hoe EC, ny fitaovana dia tsy mety levona anaty rano, fa levona anaty ethanol;⑦Povidone, antsoina hoe PVP, ny fitaovana dia tena hygroscopic, mety levona anaty rano sy ethanol;⑧Ankoatra izany, misy polyethylene glycol (antsoina hoe PEG), Fitaovana toy ny gelatine.
3. Disintegrant
Ny disintegrants dia manondro ireo excipients izay mampirisika ny fandravana haingana ny takelaka ho lasa poti-javatra tsara ao amin'ny fluidin'ny gastrointestinal.Ankoatra ny takelaka am-bava misy fepetra manokana toy ny takelaka fanalefahana maharitra, takelaka fanalefahana voafehy, ary takelaka azo tsakoina, amin'ny ankapobeny dia mila asiana fanapotehana.Ny fanapotehana fampiasa matetika dia: ① tavy maina, mety amin'ny fanafody tsy mety levona na kely levona;② carboxymethyl hydroéthylamidon ny sodium, antsoina hoe CMS-Na, fitaovana ity dia avo-efficiency disintegrant;③ ambany-substituted hydroxypropyl cellulose, antsoina hoe L -HPC, izay afaka mivonto haingana rehefa avy mitroka rano;④Cross-mifandray methyl cellulose ny sodium, antsoina hoe CCMC-Na;ny akora dia mivonto voalohany ao anaty rano ary avy eo dia levona, ary tsy mety levona amin'ny ethanol;Ny fatiantoka dia ny hoe manana hygroscopicity matanjaka ary matetika ampiasaina amin'ny granulation ny effervescent takelaka na tsakoina;⑥Effervescent disintegrants indrindra ahitana fifangaroan'ny ny sodium bikarbonate sy citric asidra, ary citric asidra, fumaric asidra, ary ny sodium karibonetra azo ampiasaina ihany koa, potasioma karbônina sy potasioma bikarbonate sns.
4. Lokotra
Ny menaka dia azo zaraina amin'ny sokajy telo, anisan'izany ny glidants, ny anti-stick agents ary ny lubricants amin'ny heviny tery.① Glidant: ny tena asany dia ny hampihenana ny friction eo amin'ny poti, hanatsarana ny fluidity ny vovoka, ary manampy hampihenana ny fahasamihafana eo amin'ny takelaka lanja;② anti-stick agent: ny tena asany dia ny fisorohana ny mifikitra mandritra ny takelaka famatrarana, Mba hiantohana ny fampandehanana malefaka ny takelaka famatrarana, dia afaka manatsara ny endriky ny takelaka ihany koa;③ lubricant chivalrous: mampihena ny friction eo amin'ny fitaovana sy ny rindrina bobongolo, mba hiantohana ny fampandehanana tsara ny takelaka famatrarana sy manosika.Fampiasana lubricants (amin'ny heviny malalaka) dia ahitana vovoka talc, magnésium stearate (MS), micronized silica gel, polyethylene glycols, sodium lauryl sulfate, hydroéthylamidon menaka legioma, sns.
5. Famoahana modulator
Ny regulator famotsorana amin'ny takelaka am-bava dia mety amin'ny fanaraha-maso ny hafainganam-pandeha sy ny haavon'ny famotsorana zava-mahadomelina amin'ny fanomanana famotsorana maharitra am-bava, mba hahazoana antoka fa aterina any amin'ny toerana misy ny marary amin'ny hafainganam-pandeha iray ny fanafody ary mitazona ny fifantohana amin'ny tavy na ny ranon'ny vatana. , amin'izany dia mahazo vokatra ara-pahasalamana andrasana ary mampihena ny voka-dratsiny sy ny poizina.Ny mpandrindra famotsorana fampiasa matetika dia mizara ho karazana matrix, polymère miadana sy matevina vita amin'ny sarimihetsika.
(1) Modulator famoahana karazana matrix
①Hydrophilic skeleton fitaovana: mivonto rehefa tratran'ny rano mba hamorona sakana gel hifehy ny famotsorana zava-mahadomelina, matetika ampiasaina dia methyl cellulose, carboxymethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, povidone, carbomer, asidra alginic Salt, chitosan, sns.
② Ny taolam-paty tsy mety levona: Ny taolam-paty tsy mety levona dia manondro polymère molecular avo lenta izay tsy mety levona anaty rano na kely dia kely.Matetika ampiasaina indrindra dia ethyl cellulose, polyethylene, dimy-poizina polyethylene, polymethacrylic asidra, ethylene-vinyl acetate copolymer, silicone fingotra, sns.
③ Fitaovana rafitra bioerodible: Ny fitaovana biolojika ampiasaina matetika dia ahitana tavin-biby, menaka legioma hydrogène, savoka, toaka stearyl, savoka carnauba, glyceryl monostearate, sns. Mety hanemotra ny fandravana sy ny famotsorana ny zava-mahadomelina mety levona anaty rano izany.
(2) Modifier famotsorana voafono
① Fitaovana polymère tsy mety levona: fitaovana taolana tsy mety levona toy ny EC.
②Ny fitaovana polymère enteric: ny fitaovana polymère enteric mahazatra indrindra dia ahitana resin acrylic, karazana L sy S-type, hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate (HPMCAS), cellulose acetate phthalate (CAP), hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP), sns. ambonin`ny fitaovana ao amin`ny tsinay ranom, ary levona amin`ny faritra manokana mba handray anjara.
6. Fitaovana hafa
Ho fanampin'ireo excipients fampiasa mahazatra etsy ambony, dia ampiana fanampiny hafa indraindray mba hanomezana fahafaham-po kokoa ny filan'ny fitantanana zava-mahadomelina, hanatsarana ny fanekena ny zava-mahadomelina na hanatsara ny fanarahan-dalàna.Ohatra, fandokoana, fanampin-tsakafo ary mamy.
①Mpitondra loko: Ny tanjona lehibe amin'ny fampidirana ity fitaovana ity dia ny manatsara ny endriky ny takelaka ary manamora ny famantarana sy manavaka azy.Ny pigment ampiasaina matetika dia tokony mahafeno ny fepetra momba ny fanafody, ary ny vola fanampiny dia tsy tokony hihoatra ny 0,05%.
②Aromatics sy sweeteners: Ny tena tanjona amin'ny aromatika sy ny zava-mamy dia ny hanatsara ny tsiron'ny fanafody, toy ny takela-bato azo tsakoina sy ny takelaka miparitaka am-bava.Ny hanitra ampiasaina matetika dia ahitana essences, menaka manitra isan-karazany, sns.;Ny mamy ampiasaina matetika indrindra dia ahitana sucrose, aspartame, sns.