Eksipien biasa bagi bentuk dos pepejal oral

Persediaan pepejal pada masa ini merupakan bentuk dos yang paling banyak diedarkan dan paling banyak digunakan di pasaran, dan ia biasanya terdiri daripada dua bahan utama dan eksipien.Eksipien, juga dikenali sebagai eksipien, merujuk kepada istilah umum untuk semua bahan tambahan dalam sediaan pepejal kecuali ubat utama.Mengikut sifat dan fungsi eksipien yang berbeza, eksipien sediaan pepejal sering dibahagikan kepada: pengisi, pengikat, penyerai, pelincir, pengawal selia pelepasan, dan kadangkala agen pewarna dan agen perasa juga boleh ditambah mengikut keperluan penyediaan. untuk menambah baik Atau menyesuaikan rupa dan rasa formulasi.
Eksipien sediaan pepejal hendaklah memenuhi keperluan untuk kegunaan perubatan, dan mempunyai ciri-ciri berikut: ①Ia harus mempunyai kestabilan kimia yang tinggi dan tidak mempunyai sebarang tindak balas fizikal dan kimia dengan ubat utama;②Ia tidak boleh menjejaskan kesan terapeutik dan penentuan kandungan ubat utama;③Tiada bahaya kepada tubuh manusia Memudaratkan, lima racun, tiada tindak balas buruk.
1. Pengisi (lebih nipis)
Oleh kerana dos ubat utama yang rendah, dos sesetengah ubat kadangkala hanya beberapa miligram atau kurang, yang tidak kondusif untuk pembentukan tablet atau pentadbiran klinikal.Oleh itu, apabila kandungan ubat utama kurang daripada 50mg, dos tertentu pengisi, juga dikenali sebagai pencair, perlu ditambah.
Pengisi yang ideal harus lengai secara fisiologi dan kimia dan tidak menjejaskan bioavailabiliti bahan aktif ubat.Pengisi yang biasa digunakan terutamanya termasuk: ① Kanji, termasuk kanji gandum, kanji jagung, dan kanji kentang, antaranya kanji jagung adalah yang paling biasa digunakan;sifatnya stabil, rendah dalam higroskopisitas, tetapi lemah dalam kebolehmampatan;② Laktosa, sangat baik dalam sifat dan boleh mampat, kecairan yang baik;③ sukrosa, mempunyai hygroscopicity yang kuat;④ kanji pragelatin, juga dikenali sebagai kanji boleh mampat, mempunyai kebolehmampatan, kecairan dan pelinciran diri yang baik;⑤ selulosa mikrokristalin, dirujuk sebagai MCC, mempunyai keupayaan mengikat yang kuat dan kebolehmampatan yang baik;dikenali sebagai "pengikat kering";⑥Mannitol, berbanding dengan pengisi di atas, lebih mahal sedikit, dan sering digunakan dalam tablet kunyah, yang juga mempunyai rasa yang halus;⑦Garam bukan organik, terutamanya termasuk kalsium sulfat, kalsium fosfat, kalsium karbonat, dll., dengan sifat fizikal dan kimia yang agak stabil.
2. Agen pembasahan dan pelekat
Ejen pembasahan dan pengikat adalah bahan tambahan yang ditambah semasa langkah granulasi.Agen pembasahan itu sendiri tidak likat, tetapi cecair yang mendorong kelikatan bahan dengan membasahkan bahan.Ejen pembasahan yang biasa digunakan terutamanya termasuk air suling dan etanol, antaranya air suling adalah pilihan pertama.
Pelekat merujuk kepada bahan tambahan yang bergantung pada kelikatannya sendiri untuk memberikan bahan tidak likat atau tidak cukup likat dengan kelikatan yang sesuai.Pelekat yang biasa digunakan terutamanya termasuk: ① Buburan kanji, yang merupakan salah satu pelekat yang paling biasa digunakan, murah, dan mempunyai prestasi yang baik, dan kepekatan yang biasa digunakan ialah 8% -15%;②Metilselulosa, dirujuk sebagai MC, mempunyai keterlarutan air yang baik;③Hydroxypropylcellulose, yang dirujuk sebagai HPC, boleh digunakan sebagai pengikat tablet langsung serbuk;④Hydroxypropylmethylcellulose, dirujuk sebagai HPMC, bahan larut dalam air sejuk;⑤Natrium karboksimetilselulosa, dirujuk sebagai CMC-Na, sesuai untuk ubat-ubatan dengan kebolehmampatan yang lemah;⑥Etilselulosa, dirujuk sebagai EC, bahan tidak larut dalam air, tetapi larut dalam etanol;⑦Povidone, dirujuk sebagai PVP, bahannya sangat higroskopik, larut dalam air dan etanol;⑧Selain itu, terdapat polietilena glikol (dirujuk sebagai PEG), Bahan seperti gelatin.
3. Penghancur
Penghancur merujuk kepada eksipien yang menggalakkan pecahan pantas tablet kepada zarah halus dalam cecair gastrousus.Kecuali untuk tablet oral dengan keperluan khas seperti tablet pelepasan berterusan, tablet pelepasan terkawal dan tablet boleh kunyah, bahan penghancur biasanya perlu ditambah.Penghancur yang biasa digunakan ialah: ① kanji kering, sesuai untuk ubat tidak larut atau sedikit larut;② natrium kanji karboksimetil, yang dirujuk sebagai CMS-Na, bahan ini adalah disintegrant kecekapan tinggi;③ hidroksipropil selulosa tersubstitusi rendah, dirujuk sebagai L -HPC, yang boleh membengkak dengan cepat selepas menyerap air;④Natrium metil selulosa silang silang, dirujuk sebagai CCMC-Na;bahan membengkak dahulu dalam air dan kemudian larut, dan tidak larut dalam etanol;Kelemahannya ialah ia mempunyai hygroscopicity yang kuat dan biasanya digunakan dalam granulasi tablet effervescent atau tablet kunyah;⑥Pemecah effervescent terutamanya termasuk campuran natrium bikarbonat dan asid sitrik, dan asid sitrik, asid fumarik, dan natrium karbonat juga boleh digunakan, Kalium Karbonat dan Kalium Bikarbonat dsb.
4. Pelincir
Pelincir boleh dibahagikan secara meluas kepada tiga kategori, termasuk glidan, agen anti-melekat, dan pelincir dalam erti kata yang sempit.① Glidant: fungsi utamanya adalah untuk mengurangkan geseran antara zarah, meningkatkan kecairan serbuk, dan membantu mengurangkan perbezaan berat tablet;② agen anti-melekat: fungsi utamanya adalah untuk mengelakkan melekat semasa pemampatan tablet, Untuk memastikan operasi mampatan tablet lancar, ia juga boleh memperbaiki penampilan tablet;③ pelincir yang hebat: mengurangkan geseran antara bahan dan dinding acuan, untuk memastikan operasi mampatan dan menolak tablet lancar.Pelincir yang biasa digunakan (dalam erti kata yang luas) termasuk serbuk talkum, magnesium stearat (MS), gel silika mikron, polietilena glikol, natrium lauril sulfat, minyak sayuran terhidrogenasi, dsb.
5. Pelepasan modulator
Pengawal selia pelepasan dalam tablet oral sesuai untuk mengawal kelajuan dan tahap pelepasan ubat dalam persediaan pelepasan berterusan oral, untuk memastikan ubat dihantar ke tapak pesakit pada kelajuan tertentu dan mengekalkan kepekatan tertentu dalam tisu atau cecair badan , dengan itu Dapatkan kesan terapeutik yang dijangkakan dan mengurangkan kesan toksik dan sampingan.Pengawal selia pelepas yang biasa digunakan terbahagi kepada jenis matriks, polimer pelepasan perlahan bersalut filem dan pemekat.
(1) Modulator pelepas jenis matriks
①Bahan rangka gel hidrofilik: ia membengkak apabila terdedah kepada air untuk membentuk penghalang gel untuk mengawal pelepasan dadah, yang biasa digunakan ialah selulosa metil, selulosa karboksimetil, selulosa hidroksipropil, povidon, karbomer, asid alginik Garam, kitosan, dsb.
② Bahan rangka tidak larut: Bahan rangka tidak larut merujuk kepada polimer molekul tinggi yang tidak larut dalam air atau mempunyai keterlarutan air yang minimum.Yang biasa digunakan terutamanya ialah etil selulosa, polietilena, polietilena lima toksik, asid polimetakrilik, kopolimer etilena-vinil asetat, getah silikon, dsb.
③ Bahan rangka kerja bioerodible: Bahan rangka kerja bioerodible yang biasa digunakan terutamanya termasuk lemak haiwan, minyak sayuran terhidrogenasi, lilin lebah, alkohol stearyl, lilin carnauba, glyceryl monostearate, dll. Ia boleh melambatkan proses pembubaran dan pelepasan ubat larut air.
(2) Pengubah suai pelepasan bersalut
① Bahan polimer tidak larut: bahan rangka biasa tidak larut seperti EC.
②Bahan polimer enterik: bahan polimer enterik biasa terutamanya termasuk resin akrilik, jenis L dan jenis S, hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate (HPMCAS), cellulose acetate phthalate (CAP ), hydroxypropylmethylcellulose phthalate (HPMCP), dll. Ia menggunakan ciri-ciri pelarutan bahan di atas dalam jus usus, dan larut dalam bahagian tertentu untuk memainkan peranan.
6. Aksesori lain
Sebagai tambahan kepada eksipien yang biasa digunakan di atas, eksipien lain kadangkala ditambah untuk memenuhi keperluan pentadbiran dadah dengan lebih baik, meningkatkan pengecaman dadah atau meningkatkan pematuhan.Contohnya, agen pewarna, perasa dan pemanis.
①Agen pewarna: Tujuan utama menambah bahan ini adalah untuk menambah baik penampilan tablet dan memudahkan untuk mengenal pasti dan membezakan.Pigmen yang biasa digunakan harus memenuhi spesifikasi farmaseutikal, dan jumlah yang ditambah secara amnya tidak boleh melebihi 0.05%.
②Aromatik dan pemanis: Tujuan utama aromatik dan pemanis adalah untuk meningkatkan rasa ubat-ubatan, seperti tablet kunyah dan tablet hancur secara lisan.Wangian yang biasa digunakan terutamanya termasuk pati, pelbagai minyak aromatik, dsb.;pemanis yang biasa digunakan terutamanya termasuk sukrosa, aspartam, dll.