Iekšķīgi lietojamo cieto zāļu formu parastās palīgvielas

Cietie preparāti šobrīd ir visplašāk izplatītās un visvairāk lietotās zāļu formas tirgū, un tās parasti sastāv no divām galvenajām vielām un palīgvielām.Palīgvielas, kas pazīstamas arī kā palīgvielas, attiecas uz vispārīgo terminu visiem papildu materiāliem cietos preparātos, izņemot galvenās zāles.Atbilstoši palīgvielu dažādajām īpašībām un funkcijām, cieto preparātu palīgvielas bieži tiek iedalītas: pildvielas, saistvielas, dezintegranti, smērvielas, izdalīšanās regulatori, dažreiz var pievienot arī krāsvielas un aromatizētājus atbilstoši preparāta prasībām. uzlabot Vai pielāgot preparāta izskatu un garšu.
Cieto preparātu palīgvielām jāatbilst medicīniskās lietošanas prasībām, un tām ir jābūt šādām īpašībām: ①Tām jābūt ar augstu ķīmisko stabilitāti un tām nedrīkst būt nekādas fizikālas un ķīmiskas reakcijas ar galveno medikamentu;②Tam nevajadzētu ietekmēt galvenās zāles terapeitisko efektu un satura noteikšanu;③ Nav kaitējuma cilvēka ķermenim Kaitīgs, piecas indes, nav nevēlamu reakciju.
1. Pildviela (šķīdinātājs)
Tā kā galvenās zāles ir mazas, dažu zāļu deva dažkārt ir tikai daži miligrami vai mazāka, kas neveicina tablešu veidošanos vai klīnisku ievadīšanu.Tāpēc, ja galvenā zāļu saturs ir mazāks par 50 mg, ir jāpievieno noteikta pildvielas deva, kas pazīstama arī kā šķīdinātājs.
Ideālam pildījumam jābūt fizioloģiski un ķīmiski inertam un tas nedrīkst ietekmēt zāļu aktīvās sastāvdaļas biopieejamību.Parasti lietotās pildvielas galvenokārt ir: ① Ciete, tostarp kviešu ciete, kukurūzas ciete un kartupeļu ciete, starp kurām visbiežāk tiek izmantota kukurūzas ciete;stabila rakstura, zema higroskopiskums, bet vāja saspiežamība;② Laktoze, izcilas īpašības un saspiežama, laba plūstamība;③ saharoze, ir spēcīga higroskopiskums;④ iepriekš želatinizētai cietei, kas pazīstama arī kā saspiežamā ciete, ir laba saspiežamība, plūstamība un pašeļļošanās;⑤ mikrokristāliskai celulozei, ko dēvē par MCC, ir spēcīga saistīšanās spēja un laba saspiežamība;pazīstams kā “sausā saistviela”;⑥Mannīts, salīdzinot ar iepriekšminētajām pildvielām, ir nedaudz dārgāks, un to bieži izmanto košļājamās tabletēs, kurām ir arī maiga garša;⑦ Neorganiskie sāļi, galvenokārt kalcija sulfāts, kalcija fosfāts, kalcija karbonāts utt., Ar relatīvi stabilām fizikālajām un ķīmiskajām īpašībām.
2. Mitrināšanas līdzeklis un līmviela
Mitrināšanas līdzekļi un saistvielas ir palīgvielas, kas pievienotas granulēšanas posmā.Mitrināšanas līdzeklis pats par sevi nav viskozs, bet šķidrums, kas, saslapinot materiālu, izraisa materiāla viskozitāti.Parasti izmantotie mitrināšanas līdzekļi galvenokārt ir destilēts ūdens un etanols, starp kuriem pirmā izvēle ir destilēts ūdens.
Līmes attiecas uz palīgmateriāliem, kas paļaujas uz savu viskozitāti, lai neviskoziem vai nepietiekami viskoziem materiāliem piešķirtu piemērotu viskozitāti.Parasti lietotās līmvielas galvenokārt ietver: ① Cietes virca, kas ir viena no visbiežāk izmantotajām līmēm, ir lēta un ar labu veiktspēju, un parasti izmantotā koncentrācija ir 8–15%;②Metilcelulozei, ko dēvē par MC, ir laba šķīdība ūdenī;③ Hidroksipropilcelulozi, ko dēvē par HPC, var izmantot kā pulverveida tiešās tabletēšanas saistvielu;④ Hidroksipropilmetilceluloze, saukta par HPMC, materiāls šķīst aukstā ūdenī;⑤Karboksimetilcelulozes nātrijs, saukts par CMC-Na, piemērots zālēm ar sliktu saspiežamību;⑥Etilceluloze, saukts par EC , materiāls nešķīst ūdenī, bet šķīst etanolā;⑦ Povidons, saukts par PVP, materiāls ir ārkārtīgi higroskopisks, šķīst ūdenī un etanolā;⑧ Turklāt ir polietilēnglikols (saukts par PEG), tādi materiāli kā želatīns.
3. Dezintegrants
Dezintegranti attiecas uz palīgvielām, kas veicina tablešu ātru sadalīšanos smalkās daļiņās kuņģa-zarnu trakta šķidrumos.Izņemot iekšķīgi lietojamas tabletes, kurām ir īpašas prasības, piemēram, ilgstošas ​​darbības tabletes, kontrolētas darbības tabletes un košļājamās tabletes, parasti ir jāpievieno dezintegranti.Parasti izmantotie dezintegranti ir: ① sausā ciete, piemērota nešķīstošām vai vāji šķīstošām zālēm;② karboksimetilcietes nātrijs, ko dēvē par CMS-Na, šis materiāls ir augstas efektivitātes dezintegrants;③ mazaizvietota hidroksipropilceluloze, ko dēvē par L-HPC, kas pēc ūdens absorbcijas var ātri uzbriest;④Šķērsšūts metilcelulozes nātrijs, saukts par CCMC-Na;materiāls vispirms uzbriest ūdenī un pēc tam izšķīst un nešķīst etanolā;Trūkums ir tas, ka tai ir spēcīga higroskopiskums, un to parasti izmanto putojošo tablešu vai košļājamo tablešu granulēšanai;⑥ Putojošie dezintegranti galvenokārt ietver nātrija bikarbonāta un citronskābes maisījumu, un var izmantot arī citronskābi, fumārskābi un nātrija karbonātu, kālija karbonātu un kālija bikarbonātu utt.
4. Smērviela
Smērvielas var plaši iedalīt trīs kategorijās, tostarp slīdvielas, pretlipšanas līdzekļi un smērvielas šaurā nozīmē.① Glidant: tā galvenā funkcija ir samazināt berzi starp daļiņām, uzlabot pulvera plūstamību un palīdzēt samazināt tabletes svara atšķirības;② pretlipšanas līdzeklis: tā galvenā funkcija ir novērst pielipšanu planšetdatora saspiešanas laikā, lai nodrošinātu vienmērīgu tablešu saspiešanas darbību, tas var arī uzlabot tablešu izskatu;③ bruņnieciska smērviela: samaziniet berzi starp materiālu un veidnes sienu, lai nodrošinātu vienmērīgu tabletes saspiešanas un stumšanas darbību.Parasti lietotās smērvielas (plašā nozīmē) ir talka pulveris, magnija stearāts (MS), mikronizēts silikagels, polietilēnglikoli, nātrija laurilsulfāts, hidrogenēta augu eļļa utt.
5. Atbrīvojiet modulatoru
Izdalīšanās regulatori iekšķīgi lietojamās tabletēs ir piemēroti, lai kontrolētu zāļu izdalīšanās ātrumu un pakāpi perorālos ilgstošas ​​darbības preparātos, lai nodrošinātu, ka zāles tiek nogādātas pacienta vietā ar noteiktu ātrumu un saglabātu noteiktu koncentrāciju audos vai ķermeņa šķidrumos. , tādējādi iegūstot gaidīto terapeitisko efektu un samazinot toksiskās un blakusparādības.Parasti lietotos izdalīšanās regulatorus galvenokārt iedala matricas tipa, plēves pārklājuma lēnas darbības polimēros un biezinātājos.
(1) Matricas tipa atbrīvošanas modulators
①Hidrofils gēla karkasa materiāls: tas uzbriest, ja tiek pakļauts ūdenim, veidojot gēla barjeru, lai kontrolētu zāļu izdalīšanos, parasti izmanto metilcelulozi, karboksimetilcelulozi, hidroksipropilcelulozi, povidonu, karbomēru, algīnskābes sāli, hitozānu utt.
② Nešķīstošs skeleta materiāls: nešķīstošs skeleta materiāls attiecas uz lielmolekulāru polimēru, kas nešķīst ūdenī vai kam ir minimāla šķīdība ūdenī.Parasti galvenokārt izmanto etilcelulozi, polietilēnu, piecu toksisku polietilēnu, polimetakrilskābi, etilēna-vinilacetāta kopolimēru, silikona gumiju utt.
③ Bioerodējamie karkasa materiāli: parasti izmantotie bioloģiski erodējamie karkasa materiāli galvenokārt ietver dzīvnieku taukus, hidrogenētu augu eļļu, bišu vasku, stearilspirtu, karnaubas vasku, glicerilmonostearātu utt. Tas var aizkavēt ūdenī šķīstošo zāļu šķīšanas un izdalīšanās procesu.
(2) Pārklāts izdalīšanās modifikators
① Nešķīstoši polimēru materiāli: parastie nešķīstošie skeleta materiāli, piemēram, EK.
②Enteriski polimēru materiāli: parastie zarnās šķīstošie polimēru materiāli galvenokārt ietver akrila sveķus, L-veida un S-veida, hidroksipropilmetilcelulozes acetāta sukcinātu (HPMCAS), celulozes acetāta ftalātu (CAP), hidroksipropilmetilcelulozes ftalātu (HPMCP) utt. Tas izmanto šķīdināšanas īpašības. virs materiāliem zarnu sulā, un izšķīst noteiktās daļās, lai spēlētu lomu.
6. Citi piederumi
Papildus iepriekš minētajām bieži lietotajām palīgvielām dažreiz tiek pievienotas citas palīgvielas, lai labāk apmierinātu zāļu ievadīšanas vajadzības, uzlabotu zāļu atpazīšanu vai uzlabotu atbilstību.Piemēram, krāsvielas, aromatizētāji un saldinātāji.
①Krāsviela: galvenais šī materiāla pievienošanas mērķis ir uzlabot planšetdatora izskatu un atvieglot tās identificēšanu un atšķiršanu.Parasti lietotajiem pigmentiem jāatbilst farmaceitiskajām specifikācijām, un pievienotajam daudzumam parasti nevajadzētu pārsniegt 0,05%.
②Aromātiskie līdzekļi un saldinātāji: aromātisko vielu un saldinātāju galvenais mērķis ir uzlabot zāļu garšu, piemēram, košļājamās tabletes un perorāli sadalošās tabletes.Bieži lietotās smaržvielas galvenokārt ir esences, dažādas aromātiskās eļļas utt.;parasti izmantotie saldinātāji galvenokārt ir saharoze, aspartāms utt.