Suukaudsete tahkete ravimvormide tavalised abiained

Tahked preparaadid on praegu turul kõige levinumad ja enim kasutatavad ravimvormid ning need koosnevad tavaliselt kahest põhiainest ja abiainest.Abiained, mida nimetatakse ka abiaineteks, viitavad kõigi tahkete preparaatide lisamaterjalide üldnimetusele, välja arvatud põhiravim.Vastavalt abiainete erinevatele omadustele ja funktsioonidele jagatakse tahkete preparaatide abiained sageli: täiteained, sideained, lagundajad, määrdeained, vabanemist reguleerivad ained ning mõnikord võib vastavalt preparaadi nõuetele lisada ka värvaineid ja maitseaineid. parandada Või kohandada koostise välimust ja maitset.
Tahkete preparaatide abiained peavad vastama meditsiinilise kasutamise nõuetele ja neil peavad olema järgmised omadused: ①Sellel peaks olema kõrge keemiline stabiilsus ja sellel ei tohi olla füüsikalisi ega keemilisi reaktsioone põhiravimiga;②See ei tohiks mõjutada põhiravimi terapeutilist toimet ja sisu määramist;③ Inimkeha ei kahjusta Kahjulik, viis mürki, pole kõrvaltoimeid.
1. Täiteaine (lahjem)
Põhiravimi väikese annuse tõttu on mõne ravimi annus mõnikord vaid mõni milligramm või väiksem, mis ei soodusta tablettide moodustamist ega kliinilist manustamist.Seega, kui ravimi põhisisaldus on alla 50 mg, tuleb lisada teatud annus täiteainet, mida nimetatakse ka lahjendiks.
Ideaalne täiteaine peaks olema füsioloogiliselt ja keemiliselt inertne ega tohi mõjutada ravimi toimeaine biosaadavust.Tavaliselt kasutatavad täiteained hõlmavad peamiselt järgmist: ① Tärklis, sealhulgas nisutärklis, maisitärklis ja kartulitärklis, mille hulgas on kõige sagedamini kasutatav maisitärklis;olemuselt stabiilne, madala hügroskoopsusega, kuid halva kokkusurutavusega;② Laktoos, suurepäraste omadustega ja kokkusurutav, hea voolavus;③ sahharoos, on tugeva hügroskoopsusega;④ eelželatineeritud tärklisel, tuntud ka kui kokkusurutav tärklis, on hea kokkusurutavus, voolavus ja isemäärimine;⑤ mikrokristalliline tselluloos, mida nimetatakse MCC-ks, on tugeva sidumisvõimega ja hea kokkusurutavusega;tuntud kui "kuiv sideaine";⑥Mannitool on ülaltoodud täiteainetega võrreldes veidi kallim ja seda kasutatakse sageli närimistablettides, millel on ka õrn maitse;⑦ Anorgaanilised soolad, sealhulgas peamiselt kaltsiumsulfaat, kaltsiumfosfaat, kaltsiumkarbonaat jne, millel on suhteliselt stabiilsed füüsikalised ja keemilised omadused.
2. Niisutusaine ja liim
Niisutavad ained ja sideained on abiained, mis lisatakse granuleerimisetapis.Niisutav aine ise ei ole viskoosne, vaid vedelik, mis indutseerib materjali märgumise teel materjali viskoossust.Tavaliselt kasutatavad märgavad ained hõlmavad peamiselt destilleeritud vett ja etanooli, millest destilleeritud vesi on esimene valik.
Liimid viitavad abimaterjalidele, mis sõltuvad oma viskoossusest, et anda mitteviskoossetele või ebapiisavalt viskoossetele materjalidele sobiv viskoossus.Tavaliselt kasutatavad liimid hõlmavad peamiselt järgmist: ① Tärklise suspensioon, mis on üks kõige sagedamini kasutatavaid liime, on odav ja hea jõudlusega ning tavaliselt kasutatav kontsentratsioon on 8–15%;②Metüültselluloosil, mida nimetatakse MC-ks, on hea vees lahustuvus;③ Hüdroksüpropüültselluloosi, mida nimetatakse HPC-ks, saab kasutada pulbrilise otsese tableti sideainena;④ Hüdroksüpropüülmetüültselluloos, mida nimetatakse HPMC-ks, materjal lahustub külmas vees;⑤Naatriumkarboksümetüültselluloos, mida nimetatakse CMC-Naks, sobib halva kokkusurutavusega ravimite jaoks;⑥Etüültselluloos, mida nimetatakse EC , materjal on vees lahustumatu, kuid lahustub etanoolis;⑦ Povidoon, edaspidi PVP, materjal on äärmiselt hügroskoopne, lahustub vees ja etanoolis;⑧Lisaks on polüetüleenglükool (edaspidi PEG), materjale nagu želatiin.
3. Laguaine
Lagundajad viitavad abiainetele, mis soodustavad tablettide kiiret lagunemist seedetrakti vedelikes peeneks osakesteks.Välja arvatud erinõuetega suukaudsed tabletid, nagu toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, toimeainet kontrollitult vabastavad tabletid ja närimistabletid, tuleb üldiselt lisada lagundavaid aineid.Tavaliselt kasutatavad lagundajad on: ① kuiv tärklis, mis sobib lahustumatute või vähelahustuvate ravimite jaoks;② karboksümetüültärklisnaatrium, mida nimetatakse CMS-Naks, on see materjal suure tõhususega desintegreerija;③ väheasendatud hüdroksüpropüültselluloos, mida nimetatakse L-HPC-ks, mis võib pärast vee imendumist kiiresti paisuda;④ Ristseotud metüültselluloosnaatrium, millele viidatakse kui CCMC-Na;materjal paisub esmalt vees ja seejärel lahustub ning on etanoolis lahustumatu;Puuduseks on see, et sellel on tugev hügroskoopsus ja seda kasutatakse tavaliselt kihisevate tablettide või närimistablettide granuleerimiseks;⑥ Kihisevad desintegrandid hõlmavad peamiselt naatriumvesinikkarbonaadi ja sidrunhappe segu ning kasutada võib ka sidrunhapet, fumaarhapet ja naatriumkarbonaati, kaaliumkarbonaati ja kaaliumvesinikkarbonaati jne.
4. Määrdeaine
Määrdeained võib laias laastus jagada kolme kategooriasse, sealhulgas libisevad ained, kleepumisvastased ained ja määrdeained kitsamas tähenduses.① Glidant: selle põhiülesanne on vähendada hõõrdumist osakeste vahel, parandada pulbri voolavust ja aidata vähendada tableti kaalu erinevust;② kleepumisvastane aine: selle põhiülesanne on takistada tahvelarvuti kokkupressimise ajal kleepumist, et tagada tablettide tihendamise tõrgeteta toimimine, võib see parandada ka tablettide välimust;③ rüütellik määrdeaine: vähendage materjali ja vormi seina vahelist hõõrdumist, et tagada tableti kokkupressimise ja surumise sujuv toimimine.Tavaliselt kasutatavad määrdeained (laias tähenduses) hõlmavad talkipulbrit, magneesiumstearaati (MS), mikroniseeritud silikageeli, polüetüleenglükoole, naatriumlaurüülsulfaati, hüdrogeenitud taimeõli jne.
5. Vabastage modulaator
Suukaudsetes tablettides olevad vabanemise regulaatorid sobivad suukaudsetes toimeainet prolongeeritult vabastavates preparaatides ravimi vabanemise kiiruse ja astme kontrollimiseks, et tagada ravimi kohaletoimetamine patsiendi piirkonda teatud kiirusega ja teatud kontsentratsiooni säilitamine kudedes või kehavedelikes. , saavutades seeläbi oodatud ravitoime ning vähendades toksilisi ja kõrvalmõjusid.Tavaliselt kasutatavad vabanemisregulaatorid jagunevad peamiselt maatriksitüüpideks, kilega kaetud aeglaselt vabastavateks polümeerideks ja paksendajateks.
(1) Maatriks-tüüpi vabastusmodulaator
① Hüdrofiilne geeli skeleti materjal: veega kokkupuutel paisub, moodustades ravimi vabanemise kontrollimiseks geelibarjääri, tavaliselt kasutatakse metüültselluloosi, karboksümetüültselluloosi, hüdroksüpropüültselluloosi, povidooni, karbomeere, algiinhapet, soola, kitosaani jne.
② Lahustumatu skeletimaterjal: lahustumatu skeletimaterjal viitab suure molekulmassiga polümeerile, mis ei lahustu vees või on vees minimaalse lahustuvusega.Tavaliselt kasutatakse peamiselt etüültselluloosi, polüetüleeni, viietoksilist polüetüleeni, polümetakrüülhapet, etüleen-vinüülatsetaadi kopolümeeri, silikoonkummi jne.
③ Bioerodeeruvad raamistiku materjalid: tavaliselt kasutatavad bioerodeeruvad raamistiku materjalid hõlmavad peamiselt loomset rasva, hüdrogeenitud taimeõli, mesilasvaha, stearüülalkoholi, karnaubavaha, glütserüülmonostearaati jne. See võib aeglustada vees lahustuvate ravimite lahustumis- ja vabanemisprotsessi.
(2) Kaetud vabanemise modifikaator
① Lahustumatud polümeermaterjalid: tavalised lahustumatud skeletimaterjalid, näiteks EC.
②Enterilised polümeermaterjalid: tavalised enteerilised polümeermaterjalid hõlmavad peamiselt L-tüüpi ja S-tüüpi akrüülvaiku, hüdroksüpropüülmetüültselluloosatsetaatsuktsinaati (HPMCAS), tselluloosatsetaatftalaati (CAP), hüdroksüpropüülmetüültselluloosftalaati (HPMCP) jne. See kasutab lahustumisomadusi. soolemahlas sisalduvate materjalide kohal ja lahustub teatud osades, et mängida rolli.
6. Muud tarvikud
Lisaks ülalnimetatud tavaliselt kasutatavatele abiainetele lisatakse mõnikord ka teisi abiaineid, et paremini rahuldada ravimi manustamise vajadusi, parandada ravimi äratundmist või parandada ravisoostumust.Näiteks värv-, maitse- ja magusained.
①Värviaine: selle materjali lisamise peamine eesmärk on parandada tahvelarvuti välimust ning hõlbustada selle tuvastamist ja eristamist.Tavaliselt kasutatavad pigmendid peavad vastama farmatseutiliste spetsifikatsioonidele ja lisatav kogus ei tohiks üldjuhul ületada 0,05%.
②Aroomid ja magusained: aromaatsete ainete ja magusainete peamine eesmärk on parandada ravimite maitset, nagu närimistabletid ja suus lagunevad tabletid.Tavaliselt kasutatavad lõhnaained hõlmavad peamiselt essentse, erinevaid aromaatseid õlisid jne;Tavaliselt kasutatavad magusained hõlmavad peamiselt sahharoosi, aspartaami jne.