Ёрдамчиҳои маъмули шаклҳои сахти шифоҳӣ

Доруҳои сахт дар айни замон шаклҳои маъмултарин ва маъмултарин дар бозор мебошанд ва онҳо одатан аз ду моддаи асосӣ ва ёрирасон иборатанд.Моддаҳои ёрирасон, ки бо номи ёрирасон низ маълуманд, ба истилоҳи умумии ҳама маводи иловагӣ дар маводи сахт, ба истиснои доруи асосӣ ишора мекунанд.Аз рӯи хосиятҳо ва вазифаҳои гуногуни моддаҳои ёридиҳанда, моддаҳои ёридиҳандаи доруҳои сахт аксар вақт ба инҳо тақсим мешаванд: пуркунандаҳо, пайвасткунандаҳо, дезинтегрантҳо, молиданҳо, танзимкунандаҳои озодкунанда ва баъзан агентҳои рангкунанда ва агентҳои хушбӯй низ метавонанд мувофиқи талаботи омодагӣ илова карда шаванд. беҳтар ё танзим кардани намуди зоҳирӣ ва таъми формула.
Моддаҳои ёрирасони доруҳои сахт бояд ба талаботи истифодаи доруворӣ ҷавобгӯ бошанд ва дорои хусусиятҳои зерин бошанд: ①Он бояд устувории баланди химиявӣ дошта бошад ва бо доруи асосӣ ягон реаксияи физикӣ ва химиявӣ надошта бошад;②Он набояд ба таъсири табобатӣ ва муайян кардани мундариҷаи доруи асосӣ таъсир расонад;③Зараре ба бадани инсон надорад Зараровар, панҷ заҳрдор, аксуламалҳои номатлуб надорад.
1. Пуркунанда (тунуктар)
Аз сабаби кам будани вояи доруи асосӣ, вояи баъзе доруҳо баъзан танҳо якчанд миллиграмм ё камтар аст, ки ин барои ташаккули планшет ё истифодаи клиникӣ мусоид нест.Аз ин рӯ, вақте ки таркиби асосии маводи мухаддир камтар аз 50 мг аст, бояд як вояи муайяни пуркунанда, ки ҳамчун ҳалкунанда маълум аст, илова карда шавад.
Пуркунандаи идеалӣ бояд аз ҷиҳати физиологӣ ва кимиёвӣ ғайрифаъол бошад ва ба биокирасагии компоненти фаъоли дору таъсир нарасонад.Пуркунандаҳои маъмулан истифодашаванда асосан аз инҳо иборатанд: ① Крахмал, аз ҷумла крахмали гандум, крахмали ҷуворимакка ва крахмали картошка, ки дар байни онҳо крахмал ҷуворимакка бештар истифода мешавад;табиати устувор, гигроскопия паст, вале фишуршавї суст;② Лактоза, хосиятҳои аъло ва фишурдашаванда, моеъи хуб;③ сахароза, гигроскопии қавӣ дорад;④ крахмали пеш аз гелатинизатсияшуда, ки бо номи крахмали фишурдашаванда низ маълум аст, дорои фишуриши хуб, моеъият ва худидоракунии молидан аст;⑤ селлюлозаи микрокристаллӣ, ки бо номи MCC номида мешавад, қобилияти пайвастшавӣ ва фишурдани хуб дорад;ҳамчун "пайванди хушк" маълум аст;⑥Маннитол дар муқоиса бо пуркунандаҳои дар боло зикршуда каме гаронтар аст ва аксар вақт дар лавҳаҳои хоидан истифода мешавад, ки таъми нозук низ дорад;⑦Намакҳои ғайриорганикӣ, аз ҷумла сулфати калсий, фосфати калсий, карбонати калсий ва ғайра, ки дорои хосиятҳои нисбатан устувори физикӣ ва химиявӣ мебошанд.
2. Маводи намнок ва часпак
Моддаҳои таркунанда ва пайвандкунандаҳо моддаҳои ёридиҳанда мебошанд, ки дар марҳилаи гранулизатсия илова карда мешаванд.Худи агенти таркунанда часпак нест, балки моеъест, ки тавассути тар кардани мавод часпакии маводро ба вуҷуд меорад.Агентҳои таркунии маъмулан истифодашаванда асосан оби соф ва этанолро дар бар мегиранд, ки дар байни онҳо оби тозашуда интихоби аввал аст.
Часпакҳо ба маводҳои ёрирасон ишора мекунанд, ки ба часпакии худ такя мекунанд, то ба маводи часпак ё ба қадри кофӣ часпак бо часпакии мувофиқ дода шаванд.Илтиёмҳои маъмулан истифодашаванда асосан аз инҳо иборатанд: ① slurry крахмал, ки яке аз adhesives бештар истифодашаванда аст, арзон аст, ва дорои иҷрои хуб, ва консентратсияи маъмулан истифодашаванда 8%-15%;②Метилселлюлоза, ки MC номида мешавад, дорои ҳалшавандагии хуби об аст;③Hydroxypropylcellulose, ки ба HPC номида мешавад, метавонад ҳамчун хока пайвасткунандаи бевоситаи планшет истифода шавад;④Hydroxypropylmethylcellulose, ки ба HPMC номида мешавад, мавод дар оби хунук ҳал мешавад;⑤Карбоксиметилцеллюлоза натрий, ки бо номи CMC-Na номида мешавад, барои доруҳои фишурдашаванда мувофиқ аст;⑥Этилцеллюлоза, ки EC номида мешавад, мавод дар об ҳалнашаванда аст, аммо дар этанол ҳал мешавад;⑦Повидон, ки PVP номида мешавад, мавод бениҳоят гигроскопӣ аст, дар об ва этанол ҳал мешавад;⑧Ғайр аз ин, полиэтилен гликол (бо PEG номида мешавад), Маводҳо ба монанди желатин мавҷуданд.
3. Интегрант
Дезинтегрантҳо ба моддаҳои ёрирасон ишора мекунанд, ки ба зуд тақсим шудани планшетҳо ба заррачаҳои майда дар моеъҳои меъдаю рӯда мусоидат мекунанд.Ба истиснои лавҳаҳои шифоҳӣ, ки талаботи махсус доранд, аз қабили планшетҳои озоди бардавом, ҳабҳои озоди идорашаванда ва лавҳаҳои хоиданшаванда, умуман бояд илова кардани дезинтегрантҳо.Дезинтегрантҳои маъмулан истифодашаванда инҳоянд: ① крахмали хушк, ки барои доруҳои ҳалнашаванда ё каме ҳалшаванда мувофиқанд;② карбоксиметил крахмал натрий, ки бо номи CMS-Na номида мешавад, ин мавод дисинтегрант-самаранокии баланд аст;③ селлюлозаи пасти ивазшавандаи гидроксипропил, ки онро L-HPC меноманд, ки пас аз ҷабби об зуд варам карда метавонад;④Натриии метилселлюлозаи ба ҳам алоқаманд, ки CCMC-Na номида мешавад;мавод аввал дар об варам мекунад ва баъд об мешавад ва дар этанол ҳал намешавад;Камбуди он аст, ки он дорои гигроскопии қавӣ ва маъмулан дар гранулизатсияи лавҳаҳои пошида ё лавҳаҳои хоидан истифода мешавад;⑥Динтегрантҳои пошхӯрда асосан омехтаи бикарбонати натрий ва кислотаи лимуро дар бар мегиранд ва кислотаи лимуи, кислотаи фумарӣ ва карбонати натрий низ метавонанд истифода шаванд, Карбонати калий ва бикарбонати калий ва ғайра.
4. Равғани молиданӣ
Молҳои молиданро ба таври васеъ ба се категория тақсим кардан мумкин аст, аз ҷумла глидантҳо, агентҳои зидди часпак ва равғанҳои молиданӣ ба маънои танг.① Глидант: вазифаи асосии он кам кардани соиш байни зарраҳо, беҳтар кардани моеъи хока ва кам кардани фарқияти вазни планшет мебошад;② агенти зидди часпанда: вазифаи асосии он пешгирии часпидан ҳангоми фишурдани планшет мебошад, Бо мақсади таъмини кори муътадили фишурдани планшет, он инчунин метавонад намуди лавҳаҳоро беҳтар кунад;③ молидани чивалрӣ: кам кардани соиш байни мавод ва девори қолаб, то таъмини кори мураттаби фишурдани планшет ва тела додан.Молҳои молиданӣ (ба маънои васеъ) хокаи тальк, стеарати магний (MS), силикагели микронизатсияшуда, гликолҳои полиэтиленӣ, лаурилсулфати натрий, равғани растании гидрогеншуда ва ғайраро дар бар мегиранд.
5. Модуляторро бароред
Регулаторҳои релиз дар лавҳаҳои шифоҳӣ барои назорат кардани суръат ва дараҷаи ихроҷи маводи мухаддир дар доруҳои шифоҳӣ мувофиқанд, то боварӣ ҳосил кунанд, ки дору ба макони бемор бо суръати муайян интиқол дода мешавад ва консентратсияи муайян дар бофтаҳо ё моеъҳои бадан нигоҳ дошта мешавад. , ба ин васила ба даст овардани самараи табобатии пешбинишуда ва коҳиш додани таъсири заҳролуд ва тарафҳо.Танзимгари озодкунии маъмулан истифодашаванда асосан ба намуди матритса, полимери суст-пардохтшаванда ва ғафскунанда тақсим карда мешавад.
(1) Модулятори озодкунии навъи матритса
①Маводи скелети гели гидрофилӣ: он ҳангоми дучор шудан ба об варам мекунад, то монеаи гелро барои назорати ихроҷи маводи мухаддир ба вуҷуд меорад, маъмулан селлюлозаи метил, карбоксиметилселлюлоза, селлюлозаи гидроксипропил, повидон, карбомер, кислотаи алгинӣ Намаки хитозан ва ғайра истифода мешаванд.
② Маводи скелети ҳалнашаванда: Маводи скелети ҳалнашаванда ба полимери баланди молекулавӣ дахл дорад, ки дар об ҳалнашаванда ё ҳалшавандагии ҳадди ақали об дорад.Одатан маъмулан селлюлозаи этилӣ, полиэтилен, полиэтиленҳои заҳролуд, кислотаи полиметакрил, сополимери этилен-винилацетат, резини силикон ва ғайра истифода мешаванд.
③ Маводҳои чаҳорчӯбаи биоэродшаванда: Маводҳои чаҳорчӯбаи биоэродшаванда, ки маъмулан истифода мешаванд, асосан равғани ҳайвонот, равғани растании гидрогендор, муми занбӯри асал, спирти стеарил, муми карнауба, моностеарати глицерил ва ғайраро дар бар мегиранд. Он метавонад раванди парокандашавӣ ва озодшавии доруҳои дар об ҳалшавандаро ба таъхир андозад.
(2) Тағйирдиҳандаи барориши пӯшида
① Маводҳои полимерии ҳалнашаванда: маводи маъмулии скелетҳои ҳалнашаванда ба монанди EC.
②Маводҳои полимерии Enteric: Маводҳои полимерии маъмулии рӯда асосан қатрони акрилӣ, навъи L ва S, сукцинати гидроксипропилметилселлюлоза (HPMCAS), фталати селлюлоза ацетат (CAP), гидроксипропилметилцеллюлоза фталат ва ғайраро дар бар мегиранд. Маводҳои болоии он дар шарбати рӯдаҳо мебошанд ва дар қисмҳои мушаххас об мешаванд ва нақш мебозанд.
6. Дигар лавозимот
Илова ба моддаҳои ёрирасони дар боло истифодашаванда, баъзан дигар моддаҳои ёрирасон илова карда мешаванд, то эҳтиёҷоти маъмурияти маводи мухаддирро беҳтар қонеъ гардонанд, эътирофи маводи мухаддирро беҳтар кунанд ё мутобиқати онро беҳтар созанд.Масалан, агентҳои рангкунанда, мазза ва ширинкунанда.
①Агенти рангоранг: Ҳадафи асосии илова кардани ин мавод беҳтар кардани намуди планшет ва осон кардани муайян ва фарқ кардани он мебошад.Пигментҳои маъмулан истифодашаванда бояд ба мушаххасоти фармасевтӣ ҷавобгӯ бошанд ва миқдори иловашуда одатан набояд аз 0,05% зиёд бошад.
②Ароматикҳо ва ширинкунандаҳо: Ҳадафи асосии хушбӯй ва ширинкунандаҳо беҳтар кардани таъми доруҳо, аз қабили лавҳаҳои хоиданшаванда ва лавҳаҳои пошидашаванда мебошад.Ба хушбӯйҳои маъмулан истифодашаванда асосан эссенцияҳо, равғанҳои хушбӯй ва ғайра дохил мешаванд;ширинкунандаҳои маъмулан истифодашаванда асосан сахароза, аспартам ва ғайраро дар бар мегиранд.