Farmatsevtik yordamchi moddalar tsellyuloza efiri

Tabiiy tsellyuloza efiri bir qator uchun umumiy atamadirtsellyuloza hosilalarima'lum sharoitlarda gidroksidi tsellyuloza va efirlashtiruvchi vositaning reaktsiyasi natijasida hosil bo'ladi.Bu tsellyuloza makromolekulalaridagi gidroksil guruhlari qisman yoki to'liq efir guruhlari bilan almashtirilgan mahsulotdir.Tsellyuloza efirlari neft, qurilish materiallari, qoplamalar, oziq-ovqat, tibbiyot va kundalik kimyoviy moddalar sohalarida keng qo'llaniladi.Turli sohalarda farmatsevtika toifasidagi mahsulotlar asosan sanoatning o'rta va yuqori darajali sohalarida, yuqori qo'shimcha qiymatga ega.Qattiq sifat talablari tufayli farmatsevtika darajasidagi tsellyuloza efirini ishlab chiqarish ham nisbatan qiyin.Aytish mumkinki, farmatsevtika darajasidagi mahsulotlarning sifati asosan tsellyuloza efir korxonalarining texnik kuchini ifodalashi mumkin.Tsellyuloza efiri odatda bloker, matritsa materiali va qalinlashtiruvchi sifatida doimiy chiqariladigan matritsali tabletkalar, oshqozonda eruvchan qoplama materiallari, doimiy chiqariladigan mikrokapsula qoplama materiallari, doimiy ravishda chiqariladigan dori plyonka materiallari va boshqalarni tayyorlash uchun qo'shiladi.

Natriy karboksimetil tsellyuloza:

Karboksimetil tsellyuloza natriy (CMC-Na) uyda va xorijda eng ko'p ishlab chiqarish va iste'mol qilinadigan tsellyuloza efiridir.Bu ionli tsellyuloza efiri bo'lib, paxta va yog'ochdan ishqorlanish va xloroasetik kislota bilan efirlash orqali hosil bo'ladi.CMC-Na tez-tez ishlatiladigan farmatsevtik yordamchi moddadir.Ko'pincha qattiq preparatlar uchun bog'lovchi, qalinlashtiruvchi vosita, quyuqlashtiruvchi vosita va suyuq preparatlar uchun suspenziya sifatida ishlatiladi.Bundan tashqari, suvda eruvchan matritsa va kino hosil qiluvchi material sifatida ham foydalanish mumkin.U ko'pincha barqaror (nazorat qilinadigan) chiqariladigan preparatlarda doimiy ravishda chiqariladigan dori plyonkasi va doimiy chiqariladigan matritsali planshet sifatida ishlatiladi.

Farmatsevtik yordamchi moddasi sifatida natriy karboksimetilselülozadan tashqari, kroskarmelloza natriy ham farmatsevtik yordamchi sifatida ishlatilishi mumkin.Kroskarmelloza natriy (CCMC-Na) - noorganik kislota katalizatori ta'sirida ma'lum bir haroratda (40-80 ° C) o'zaro bog'lovchi vosita bilan reaksiyaga kirishadigan va tozalangan karboksimetilselülozaning suvda erimaydigan mahsuloti.O'zaro bog'lovchi vosita sifatida propilen glikol, süksinik angidrid, malein angidrid va adipik angidrid ishlatilishi mumkin.Croscarmellose natriy tabletkalar, kapsulalar va og'iz preparatlarida granulalar uchun parchalanuvchi sifatida ishlatiladi.Parchalanish uchun kapillyar va shishish ta'siriga tayanadi.U yaxshi siqilish va kuchli parchalanish kuchiga ega.Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, suvdagi kroskarmelloza natriyning shishish darajasi past almashtirilgan natriy karmeloz va gidratlangan mikrokristalin tsellyuloza kabi oddiy parchalanuvchilarga qaraganda kattaroqdir.

Metiltsellyuloza:

Metil tsellyuloza (MC) paxta va yog'ochdan gidroksidi va metilxloridning eterifikatsiyasi orqali tayyorlangan ion bo'lmagan tsellyuloza yagona efiridir.Metiltsellyuloza suvda mukammal eruvchanlikka ega va pH2.0 ~ 13.0 oralig'ida barqaror.U farmatsevtika yordamchi moddalarida keng qo'llaniladi va til osti tabletkalari, mushak ichiga in'ektsiya, oftalmik preparatlar, og'iz kapsulalari, og'iz suspenziyalari, og'iz tabletkalari va topikal preparatlarda qo'llaniladi.Bundan tashqari, doimiy ravishda chiqariladigan preparatlarda MC gidrofilik gel matritsali doimiy bo'shashadigan preparatlar, oshqozonda eruvchan qoplama materiallari, doimiy chiqariladigan mikrokapsula qoplama materiallari, doimiy ravishda chiqariladigan dori plyonka materiallari va boshqalar sifatida ishlatilishi mumkin.

gidroksipropil metil tsellyuloza:

Gidroksipropil metiltsellyuloza (HPMC) paxta va yog'ochdan ishqorlanish, propilen oksidi va metilxlorid eterifikatsiyasi orqali tayyorlangan ion bo'lmagan tsellyuloza aralash efiridir.U hidsiz, ta'msiz, toksik emas, sovuq suvda eriydi va issiq suvda jellanadi.Gidroksipropil metiltsellyuloza so'nggi 15 yil ichida Xitoyda ishlab chiqarish, dozalash va sifati tez sur'atlar bilan o'sib borayotgan tsellyuloza aralash efir navidir.Shuningdek, u uyda va xorijda eng ko'p qo'llaniladigan farmatsevtik yordamchi moddalardan biridir.yillar tarixi.Hozirgi vaqtda HPMC ning qo'llanilishi asosan quyidagi besh jihatda aks ettirilgan:

Ulardan biri bog'lovchi va parchalovchi sifatida.Bog'lovchi sifatida HPMC preparatni ho'llashni osonlashtirishi mumkin va u suvni yutgandan keyin yuzlab marta kengayishi mumkin, shuning uchun planshetning erish tezligini yoki chiqarish tezligini sezilarli darajada yaxshilaydi.HPMC kuchli yopishqoqlikka ega, bu zarrachalarning yopishqoqligini oshirishi va tiniq yoki mo'rt tuzilishga ega bo'lgan xom ashyoning siqilishini yaxshilashi mumkin.Past viskoziteli HPMC biriktiruvchi va parchalanuvchi sifatida ishlatilishi mumkin va yuqori yopishqoqlikka ega bo'lganlar faqat bog'lovchi sifatida ishlatilishi mumkin.

Ikkinchisi og'iz preparatlari uchun barqaror va boshqariladigan material sifatida.HPMC doimiy ravishda chiqariladigan preparatlarda keng tarqalgan ishlatiladigan gidrogel matritsali materialdir.Past yopishqoqlik darajasi (5-50mPa·s) HPMC biriktiruvchi, viskozifikator va suspenziyalash vositasi sifatida ishlatilishi mumkin va yuqori yopishqoqlik darajasi (4000-100000mPa·s) HPMC kapsulalar, gidrogel matritsasi uchun blokirovka qiluvchi vositani aralash material tayyorlash uchun ishlatilishi mumkin. kengaytirilgan chiqariladigan planshetlar.HPMC oshqozon-ichak suyuqligida eriydi, yaxshi siqilish, yaxshi suyuqlik, kuchli dori yuklash qobiliyati va PH ta'sir qilmaydigan dori chiqarish xususiyatlarining afzalliklariga ega.Bu doimiy chiqariladigan preparatlar tizimlarida juda muhim gidrofil tashuvchi material bo'lib, ko'pincha gidrofil gel matritsasi va doimiy chiqariladigan preparatlar uchun qoplama materiallari, shuningdek, oshqozonda suzuvchi preparatlar va doimiy chiqariladigan dori plyonkalari uchun yordamchi materiallar sifatida ishlatiladi.

Uchinchisi, qoplama plyonka hosil qiluvchi vosita sifatida.HPMC yaxshi plyonka hosil qiluvchi xususiyatlarga ega.U tomonidan yaratilgan plyonka bir xil, shaffof va qattiq bo'lib, ishlab chiqarish jarayonida yopishtirish oson emas.Ayniqsa, namlikni oson singdiradigan va beqaror bo'lgan dorilar uchun uni izolyatsiya qatlami sifatida ishlatish preparatning barqarorligini sezilarli darajada yaxshilaydi va filmning rangi o'zgarishini oldini oladi.HPMC turli xil yopishqoqlik xususiyatlariga ega.To'g'ri tanlangan bo'lsa, qoplangan planshetlar sifati va ko'rinishi boshqa materiallardan ustundir.Odatiy konsentratsiya 2% dan 10% gacha.

To'rtinchisi, kapsula materiali sifatida.So'nggi yillarda, global hayvonlar epidemiyasining tez-tez avj olishi bilan, jelatin kapsulalari bilan solishtirganda, o'simlik kapsulalari farmatsevtika va oziq-ovqat sanoatining yangi sevgilisiga aylandi.Amerika Qo'shma Shtatlarining Pfizer HPMC ni tabiiy o'simliklardan muvaffaqiyatli ajratib oldi va VcapTM sabzavot kapsulalarini tayyorladi.An'anaviy jelatinli ichi bo'sh kapsulalar bilan taqqoslaganda, o'simlik kapsulalari keng moslashuvchanlik, o'zaro bog'liqlik reaktsiyalari xavfi va yuqori barqarorlik afzalliklariga ega.Dori-darmonlarni chiqarish darajasi nisbatan barqaror va individual farqlar kichikdir.Inson tanasida parchalangandan so'ng, u so'rilmaydi va chiqarilishi mumkin Moddaning tanadan chiqariladi.Saqlash shartlariga ko'ra, ko'p sonli sinovlardan so'ng, u past namlik sharoitida deyarli mo'rt emas va yuqori namlik sharoitida kapsula qobig'ining xususiyatlari hali ham barqaror va o'simlik kapsulalarining ko'rsatkichlari haddan tashqari saqlash sharoitida ta'sirlanmaydi. sharoitlar.Odamlarning o'simlik kapsulalarini tushunishi va uyda va chet elda davlat tibbiyoti kontseptsiyalarining o'zgarishi bilan o'simlik kapsulalariga bozor talabi tez o'sib boradi.

Beshinchisi to'xtatuvchi vosita sifatida.Suspenziya tipidagi suyuqlik preparati tez-tez ishlatiladigan klinik dozalash shakli bo'lib, u heterojen dispersiya tizimi bo'lib, unda erimaydigan qattiq dorilar suyuq dispersiya muhitida tarqaladi.Tizimning barqarorligi suspenziya suyuqlik tayyorlash sifatini belgilaydi.HPMC kolloid eritmasi qattiq-suyuqlik oraliq kuchlanishini kamaytirishi, qattiq zarrachalarning sirt erkin energiyasini kamaytirishi va heterojen dispersiya tizimini barqarorlashtirishi mumkin.Bu ajoyib to'xtatuvchi vositadir.HPMC ko'z tomchilari uchun quyuqlashtiruvchi vosita sifatida ishlatiladi, tarkibi 0,45% dan 1,0% gacha.

Gidroksipropil tsellyuloza:

Gidroksipropil tsellyuloza (HPC) paxta va yog'ochdan gidroksidi va propilen oksidi eterifikatsiyasi orqali tayyorlangan ion bo'lmagan tsellyuloza yagona efiridir.HPC odatda 40 ° C dan past suvda va ko'p miqdordagi qutbli erituvchilarda eriydi va uning ishlashi gidroksipropil guruhining tarkibi va polimerizatsiya darajasi bilan bog'liq.HPC turli dorilar bilan mos kelishi mumkin va yaxshi inertsiyaga ega.

Past almashtirilgan gidroksipropil tsellyuloza (L-HPC) asosan planshetlarni parchalovchi va biriktiruvchi sifatida ishlatiladi.-HPC planshetning qattiqligi va yorqinligini yaxshilashi mumkin, shuningdek, planshetni tezda parchalanishi, planshetning ichki sifatini yaxshilash va shifobaxsh ta'sirini yaxshilashi mumkin.

Yuqori darajada almashtirilgan gidroksipropil tsellyuloza (H-HPC) farmatsevtika sohasida planshetlar, granulalar va nozik granulalar uchun bog'lovchi sifatida ishlatilishi mumkin.H-HPC mukammal plyonka hosil qiluvchi xususiyatlarga ega va olingan plyonka qattiq va elastik bo'lib, uni plastifikatorlar bilan solishtirish mumkin.Filmning ishlashi boshqa namlikka chidamli qoplama agentlari bilan aralashtirish orqali yanada yaxshilanishi mumkin va u ko'pincha planshetlar uchun kino qoplama materiali sifatida ishlatiladi.H-HPC matritsali doimiy chiqariladigan planshetlar, doimiy chiqariladigan granulalar va ikki qatlamli doimiy chiqariladigan planshetlarni tayyorlash uchun matritsa materiali sifatida ham foydalanish mumkin.

Gidroksietil tsellyuloza

Gidroksietil tsellyuloza (HEC) etilen oksidini ishqorlash va eterifikatsiya qilish orqali paxta va yog'ochdan tayyorlangan ion bo'lmagan tsellyuloza yagona efiridir.Tibbiyot sohasida HEC asosan quyuqlashtiruvchi, kolloid himoya vositasi, yopishtiruvchi, dispersant, stabilizator, suspenziya qiluvchi vosita, plyonka hosil qiluvchi vosita va doimiy ajralib chiqadigan material sifatida ishlatiladi va topikal emulsiyalar, malhamlar, ko'z tomchilari, Og'iz orqali yuboriladigan suyuqlik, qattiq tabletka, kapsula va boshqa dozalash shakllari.Gidroksietil tsellyuloza AQSh farmakopeyasi/AQSh milliy formulasi va Yevropa farmakopeyasida qayd etilgan.

Etil tsellyuloza:

Etil tsellyuloza (EK) eng ko'p ishlatiladigan suvda erimaydigan tsellyuloza hosilalaridan biridir.EK toksik emas, barqaror, suvda, kislota yoki gidroksidi eritmada erimaydi va etanol va metanol kabi organik erituvchilarda eriydi.Odatda ishlatiladigan erituvchi 4/1 (og'irlik) aralash erituvchi sifatida toluol/etanoldir.EC doimiy ravishda chiqariladigan preparatlar uchun tashuvchilar, mikrokapsulalar va qoplama plyonka hosil qiluvchi materiallar, masalan, planshet blokerlari, yopishtiruvchi moddalar va plyonkali qoplama materiallari sifatida keng qo'llaniladigan dori-darmonlarni doimiy ravishda chiqaradigan preparatlarda ko'p qo'llaniladi. har xil turdagi matritsali doimiy chiqariladigan tabletkalar, aralash material sifatida qoplangan doimiy chiqariladigan preparatlar, doimiy bo'linadigan granulalar tayyorlash uchun ishlatiladi va doimiy chiqariladigan mikrokapsulalarni tayyorlash uchun inkapsulyatsiya uchun yordamchi materiallar sifatida ishlatiladi;u tashuvchi material sifatida ham keng qo'llanilishi mumkin qattiq dispersiyalarni tayyorlash uchun;farmatsevtika texnologiyasida plyonka hosil qiluvchi modda va himoya qoplamasi, shuningdek bog'lovchi va plomba sifatida keng qo'llaniladi.Planshetning himoya qoplamasi sifatida u planshetning namlikka sezgirligini pasaytiradi va preparatning namlik, rang o'zgarishi va yomonlashuviga ta'sir qilishini oldini oladi;u shuningdek, sekin-ajraladigan jel qatlamini hosil qilishi, polimerni mikrokapsulalashi va dori ta'sirining barqaror chiqishini ta'minlashi mumkin.